Аскорил

Регистрационный номер: UA/11237/01/01

Импортёр: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд.
Страна: Индия
Адреса импортёра: Б/2, Махалакшми Чемберс, 22, Бхулабхай Десай Род, Мумбаї 400 026, Индия

Форма

таблетки, по 10 таблетки в блистере; по 1 или по 2, или по 5 блистеры в картонной упаковке

Состав

1 таблетка содержит сальбутамолу сульфату эквивалентно сальбутамолу 2 мг, бромгексину гидрохлориду 8 мг, гвайфенезину 100 мг

Виробники препарату «Аскорил»

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд.
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: Участок № Е- 37/39, Ем.Ай.Ди.Си., Сатпур, Насек - 422 007, Индия;
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АСКОРІЛ

(ASCORIL)

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит сальбутамолу сульфату эквивалентно сальбутамолу 2 мг, бромгексину гидрохлориду 8 мг, гвайфенезину 100 мг;

вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат(Е 218), пропилпарагидроксибензоат(Е 216), тальк, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые, округлые, плоские со скошенными краями таблетки, с линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Комбинированные средства, которые применяются при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства. Комбинации.

Код АТХ R05C A10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Сальбутамол. Сальбутамол - прямой симпатомиметик, селективный агонист β2-адренорецепторив. Основное действие b- адреномиметикив заключается в способности стимулировать аденилатциклазу - фермент, который катализирует образование циклического аденозинмонофосфату(цАМФ) из аденозинтрифосфата(АТФ). Увеличение количества цАМФ вызывает расслабление гладких мышц бронхов и подавляет выделение медиаторов немедленной гиперчувствительности из клеток, особенно опасистих. Сальбутамол розслаблюе гладкие мышцы бронхов, матки, сосудистого ложа скелетных мышц. Сальбутамол делает более сильную и довгшу действую на β2-адренорецептори, чем изопротеренол. Сальбутамол может также улучшать механизмы мукоцилиарного транспортировки.

Бромгексин делает отхаркивающее и муколитическое действие. Бромгексин - производное бензиламину и вазицину. Увеличивает объем мокротиння, снижает его вязкость и способствует его эвакуации из бронхов; стимулирует гидролитическую деполимеризацию мукопротеинових волокон и стимулирует активность мигающего эпителия. Известно, что бромгексин осуществляет высвобождение лизосомальных ферментов бронхиальными железами.

Известно также о других фармакологических эффектах бромгексину : повышение секреции экзокринных желез(например, слезовиделение) и увеличения продукции легочного сурфактанта. Одновременное применение бромгексину с окситетрациклином, эритромицином, ампициллином, амоксицилином приводит к повышению их концентрации в мокротинни.

Считается, что увеличению секреции экзокринных желез во время применения бромгексину может способствовать метаболит бромгексину, амброксол(NA - 872).

Гвайфенезин. Действие гвайфенезину заключается в стимуляции рецепторов слизистой оболочки желудка и рефлекторном стимулировании секреции желез дыхательных путей. В результате этого увеличивается объем и снижается вязкость бронхиального секрета.

Фармакокинетика.

Сальбутамол.

Сальбутамол хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта, его биодоступность представляет от 50 % до 85 %. После перорального приложения максимальная концентрация(Сmax) в плазме крови наступает через 1-4 часы(Tmax). Еда не влияет на биодоступность сальбутамолу. Связывается с белками в количестве 10 %. Объем распределения(Vd) представляет 156 +/- 38 литры. Сальбутамол метаболизуеться в печенке к неактивному сульфатному конъюгату. Выводится сальбутамол преимущественно почками. От 64 % до 98 % выводится с мочой и 1,2-7 % - с калом. Период полувыведения сальбутамолу представляет 3-6,5 часы.

Бромгексин.

Бромгексин хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация бромгексину в сыворотке крови наступает приблизительно через 1 час после приема препарата. Метаболізується в печенке к активному метаболиту - амброксолу. Бромгексин выводится в основном с мочой в виде метаболитив, лишь незначительная его часть выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения бромгексину - 6,5 часы.

Гвайфенезин.

Гвайфенезин хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. 60 % гвайфенезину гидролизует в крови в течение 7 часов с образованием b(2-метоксифенокси) -молочной кислоты. Гвайфенезин выводится с мочой в форме метаболитив. Период полувыведения гвайфенезину - 1 час.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение производительного кашля при разных заболеваниях органов дыхания, которые сопровождаются бронхоспазмом.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к сальбутамолу, других симпатомиметиков, бромгексину, гвайфенезину, ментолу или к любому из других компонентов препарата. Коронарная недостаточность, аритмия, другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печенки, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Особенные меры безопасности

Сальбутамол, как и другие стимуляторы β-адренорецепторив, необходимо назначать с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, сахарным диабетом.

У некоторых пациентов, как и после применения любых других агонистов β-адренорецепторив, могут наблюдаться клинически важные изменения систолического и диастоличного артериального давления. Известно, что стимуляторы β-адренорецепторив могут вызывать изменения ЭКГ, такие как: приглаживание зубца Т, удлинение интервала QT, депрессию сегмента ST. Поэтому сальбутамол необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно при артериальной гипертензии.

Потребность увеличения дозы сальбутамолу свидетельствует об ухудшении контроля над астмой и требует пересмотра терапии, в случае необходимости - назначения кортикостероидов.

С осторожностью необходимо применять гвайфенезин в лечении кашля с чрезмерным выделением мокротиння, персистуючего или хронического кашля, который возникает в результате тютюнопалиння, астмы, хронического бронхита, эмфиземы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидази и непрямых симпатомиметиков часто вызывает гипертонический криз. Прямые симпатомиметики не противопоказаны для назначения больным, которые лечатся ингибиторами МАО. Однако описаны одиночные случаи, когда возникновения таких побочных эффектов, как тахикардия и гипоманиакальний состояние, связывали с этим взаимодействием.

У здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин в течение 10 дней, наблюдалось увеличение его концентрации с 16 % до 22 % в сыворотке крови после одноразового назначения сальбутамолу.

Гипокалиемия, которая развивается в результате применения препаратов, которые содержат сальбутамол, может повыситься при одновременном применении диуретиков. Вследствие этого повышается риск развития аритмий при применении на фоне такого лечения сердечных гликозидов. Эффекты сальбутамолу могут быть уменьшены при одновременном использовании β-адреноблокаторив, особенно невыборочных(таких как пропранолол), а также могут усилиться при одновременном применении ксантина(например теофиллину).

β-блокатори могут не только блокировать бронхорозширювальний эффект β-агонистив, но и вызывать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Поэтому пациентам с астмой противопоказанное применение β-блокаторив.

Но при определенных обстоятельствах, например, как профилактика после инфаркта миокарда, применения β-блокаторив для пациентов с астмой может быть рассмотрено. В таких случаях их следует применять с осторожностью.

Диуретики. β-агонисти могут ухудшать вызванные применением диуретиков, которые выводят калий(таких, как петлевые и тиазидни), изменения ЭКГ и/гипокалиемию ли.

Хотя клиническое значение этих эффектов неизвестно, рекомендуется проявлять осторожность в общем приеме β-агонистив с диуретиками, которые выводят калий.

Не следует одновременно применять сальбутамол с препаратами для ингалацийного наркоза, адреналином, трицикличними антидепрессантами и кортикостероидами.

Также не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и другие пероральные симпатомиметики, поскольку такая комбинация может привести к сердечно-сосудистым нарушениям.

Бромгексин не назначать одновременно с лекарственными средствами, которые содержат кодеин. При одновременном применении бромгексину и препаратов, которые раздражают пищеварительный тракт, возможно взаимное усиление подразнювальной действия на слизистую оболочку желудка. Одновременный прием с антибиотиками(амоксицилин, эритромицин, цефуроксим, доксициклин), сульфаниламидными препаратами способствует повышению их концентрации в бронхиальном секрете. При приеме одновременно с лекарственными средствами, которые подавляют кашлевий центр, возможное затруднение отхождения разреженного мокротиння(накопление бронхиального секрета в дыхательных путях). Возможный одновременный прием из бронходилататорами.

Гвайфенезин усиливает действие лекарственных средств, которые подавляют центральную нервную систему, а также этанола. Также может обусловить ошибочно-позитивные результаты диагностических тестов, при которых определяют 5-гидроксииндолоцетну и ванилмигдалеву кислоты в моче.

Нет данных относительно негативного взаимодействия ментола с другими лекарственными средствами.

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, которые болеют глаукомой.

Очень редко на фоне применения бромгексину имеют место тяжелые кожные реакции, например синдром Стівенса-Джонсона и синдром Лайелла. При появлении изменений на коже и слизистых оболочках следует немедленно обратиться к врачу, а применение препарата прекратить.

При нарушении бронхиальной моторики, которая сопровождается образованием большого количества бронхиального секрета(злокачественный синдром ресничек), препарат следует применять с особенной осторожностью через возможный застой секрета.

При нарушении функции почек(включая тяжелую почечную недостаточность) или заболеваниях печенки(при печеночной недостаточности средней и легкой степени тяжести) следует применять с особенной осторожностью(уменьшая дозу или увеличивая интервал времени между применением).

Рекомендуется периодический контроль функции печенки, особенно при длительном приложении.

Перед началом лечения и во время лечения таких больных необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Сообщалось об одиночных случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциируемой с применением сальбутамолу. Пациентам с болезнями сердца(например ишемическая болезнь сердца), которые лечатся сальбутамолом сульфатом, в случае возникновения боли в груди или других симптомов, которые свидетельствуют об обострении болезни сердца, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов как удушье и боль в груди, которая может быть следствием как заболевание сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

Результатом лечения b2- агонистами может быть тяжелая гипокалиемия, рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови.

Как и другие агонисты b- адренорецепторов, сальбутамолу сульфат может приводить к оборотным метаболическим изменениям, например к увеличению уровня сахара в крови. В результате этого были отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у больных сахарным диабетом. Одновременное применение кортикостероидов может заострить это состояние.

Не назначать пациентам перед применением наркоза.

Препарат нельзя применять больным с гипертрофической кардиомиопатией.

При наличии желудочных кровотечений в анамнезе препарат следует применять под контролем врача. При лечении препаратом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, которая увеличивает отхаркивающее действие бромгексину.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет применять внутренне по 1 таблетке 3 разы на сутки.

Деть в возрасте от 6 до 12 лет: по ½ - 1 таблетке 3 разы на сутки.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Деть.

Не назначать препарат детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Симптомы: возбуждение, спутывание сознания, притеснения дыхания, частое дыхание, нарушение сознания, атаксия, диплопия, легкий метаболический ацидоз, аритмии, боль в груди, гипотензия вплоть до шока, ускоренное сердцебиение, тахикардия и сильный тремор, особенно в руках. Возможные жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и блюет; судороги, экстрасистолия, сонливость, головная боль, гипергликемия, боли в животе, обострение язвенной болезни желудка.

Лечение. Терапия симптоматическая, наблюдение с помощью электрокардиографии показано для контроля функции сердца.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, которые включают у себя сыпь, зуд, анафилактические реакции, в том числе синдром медикаментозной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами, анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу, орофарингиальний отек, синдром Лайелла; редко при пероральном применении сальбутамолу у детей может возникнуть мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, острый генерализован экзантематозный пустулез, отек лица.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, тошнота, блюет, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка/язв кишечнику, гастралгия, неприятный привкус в рту.

Со стороны нервной системы: тремор, миалгия, головная боль, гиперактивность, дисгевзия, головокружение, беспокойство, бессонница, парестезия ротоглотки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; периферическая вазодилатация; нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярну тахикардию и экстрасистолию; гипотензия или гипертензия; ощущение сердцебиения; ишемия миокарда; коллапс.

Со стороны дыхательной системы: расстройства дыхания, усиления кашля.

Сальбутамол может спровоцировать парадоксальный бронхоспазм, который является жизненно опасным состоянием. В случае его возникновения необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение.

Другие: миоспазм, судороги мышц, ощущения давления в мышцах, гипертермия, озноб, мидриаз, атония мочевого пузыря, повышенная потливость, гипергликемия, тромбоцитопения, метаболические изменения, такие как гипокалиемия.

У некоторых пациентов может развиться транзиторное повышение уровня аминотрансфераз в крови, вызванное бромгексином.

Метилпарагідроксибензоат(Е 218) может вызывать аллергические реакции(возможно, замедленные).

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 1 или по 2, или по 5 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд./Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Местонахождение производителя и его адреса места осуществления деятельности

1. Участок № Е- 37/39, Ем.Ай.Ді.Сі., Сатпур, Насек - 422 007, Индия/

Plot No E-37/39, M.I.D.C., Industrial Estate, Satpur, Nasik - 422 007, India.

2. Село Кішанпура, Бадді-Налагарх Роуд, техсил Бадьи, р-н Солан,(Х.П.) 173 205, Индия/

Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.

Другие медикаменты этого же производителя

ГЛЕНРАЗ — UA/15731/01/04

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке

ПАКЛИХОП — UA/13970/01/01

Форма: концентрат для раствора для инфузий по 5 мл(30 мг) или по 50 мл(300 мг) в флаконах № 1

ВОРИКАЗ — UA/15815/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг № 10(10х1) в блистерах

АИРТЕК — UA/13754/01/01

Форма: аэрозоль для ингаляций дозирован, 25 мкг/50 мкг/дозу по 120 дозы в алюминиевом контейнере с дозирующим клапаном и распыляющей насадкой с защитным колпачком; по 1 контейнеру в картонной коробке

ГЛЕНРАЗ — UA/15731/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке