Селеназа®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СЕЛЕНАЗА®

(SELENASE®)

Состав

действующее вещество: натрию селенита пентагидрат;

1 мл раствора содержит натрию селенита пентагидрата эквивалентно селену 50 мкг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, кислота хлористоводородная разведена, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства. Прозрачный бесцветный раствор без видимых частей.

Фармакотерапевтична группа.

Минеральные добавки. Код АТХ А12С E02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Селен является кофактором в разных энзимах человеческого организма, и потому он принадлежит к основным микроэлементам. На сегодня идентифицировано больше чем 25 белки и белковых субъединиц, которые содержат селен, большинство клинических и биохимических эффектов селена можно объяснить их активностью. Однако не все эффекты селена принадлежат исключительно к действию разных энзимов.

У людей было идентифицировано глутатионпероксидазу, что содержит селен, и селеновый протеин Р. Глутатіонпероксидаза является частью антиоксидантного защитного механизма клетки у млекопитающих. Как составляющая глутатионпероксидази селен может замедлять перокиснення липидов, а следовательно, и поражение стенки клетки, к которому оно приводит. Глутатіонпероксидаза влияет на метаболизм лейкотриенов, тромбоксана и простациклина. У животных йодотиронин- 5 '- дейодиназа типа И характеризуется как селеновый энзим, который превращает тироксин(Т4) в трийодтиронин(Т3), активный тиреоидный гормон.

Дефицит селена проявляется снижением уровней селена в крови или сыворотке крови, а также притеснением активности глутатионпероксидази в крови, плазме или тромбоцитах. Патофизиологическая значимость селенозалежних реакций выявлена в ходе исследований дефицита селена у людей и животных : дефицит селена активирует и ингибуе реакцию иммунобиологических механизмов, в частности реакцию неспецифических клеток и жидкостей организма. Дефицит селена имеет негативное влияние на активность разных печеночных энзимов. Дефицит селена потенцирует вредное действие, что ее делают на печенку химические факторы, и токсичность тяжелых металлов, таких как ртуть и кадмий.

Болезнь Кешана, эндемическая кардиопатия и болезнь Кашина-бека, эндемическая остеоартропатия, которая ассоциируется с очень тяжелой деформацией суставов, развиваются в результате дефицита селена у людей. Клинические проявления дефицита селена также наблюдаются в результате долговременного парентерального питания и несбалансированных диет.

Фармакокинетика.

Превращение селенита натрия у белки происходит в несколько этапов. В крови большая часть полученного селена используется эритроцитами и превращается под воздействием энзимов на селеноводень. Селеноводень действует как центральный пул селена как для выведения, так и для специфической интеграции селена в селенопротеини. Возобновленный селен связывается с белками плазмы, которые мигрируют к печенке и другим органам. Вторичный транспорт плазмы с печенки до целевых тканей, которые продуцируют глутатионпероксидазу путем синтеза, происходит через Р-селенопротеїн, что содержит селеноцистеин. Дальнейший метаболический путь синтеза селенопротеину на сегодня изучался лишь на прокариотах. В ходе метаболического процесса селеноцистеин специфически встраивается в пептидные цепочки глутатионпероксидази.

Все излишки селеноводню метаболизуються через метилселенол и диметилселенид к ионам триметилселенониуму, основному продукту распада.

После перорального приложения селен преимущественно абсорбируется из тонкого кишечнику. Абсорбция селенита натрия в кишечнике не регулируется механизмами гомеостаза. В зависимости от концентрации селенита натрия и присутствия родственных примесей она обычно представляет 44 - 89 %, а иногда превышает 90 %. Аминокислота цистеин повышает абсорбцию натрия селенита.

Общее количество селена, присутствующего в организме человека, представляет 4 - 20 мг. Из организма человека селен выводится с фекалиями, с мочой, а также с видихуваним воздухом, в зависимости от примененного количества. Селен выводится преимущественно почками в форме ионов триметилселенониуму. Выведение зависит от статуса селена.

После внутривенного или перорального приложения процесс выведения селена происходит в три фазы. После перорального приложения 10 мкг в форме [75SE] натрию селенита 14 - 20 % абсорбированного селена выводится почками в течение первых двух недель, тогда как через легкие и кожу вещество почти не выводится. Задержка селена в организме снижается за три фазы с периодом полураспада 0,7 - 1,2 дня в фазе 1, 7 - 11 дни в фазе 2 и 96 - 144 дни в фазе 3. Концентрация селена снижается в печенке, сердце и плазме быстрее, чем в суставах, мышцах или костях. Из внутривенной дозы [75SE] натрию селенита 12 % выводится в течение первых 24 часов. Следующие 40 % выводятся с периодом биологического полураспада 20 дни. Период полураспада в третьей фазе представляет 115 дни.

Выведение после перорального и внутривенного применения физиологичной дозы [74SE] натрию селенита сравнивалось непосредственно: после применения 82 мкг селену в форме натрия селенита 18 % внутривенной дозы и 12 % пероральной дозы выводилось почками в течение первых 24 часов вместе с метаболизованим физиологичным селеном. После этой фазы процесс выведения препарата после перорального или внутривенного приложения приблизительно одинаков. У здоровых добровольцев выведения перорально и парентеральный введенного селенита натрия было сравниваемым.

Клинические характеристики.

Показание.

Недостаточность селящуюся, которую нельзя компенсировать за счет источников селену в продуктах питания.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к натрию селенита пентагидрата или одного из вспомогательных веществ.

Селеноз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Раствор для перорального применения Селеназа® нельзя принимать вместе с обновительными веществами(например с витамином С), поскольку в таком случае может образоваться осадок элементарного селена(см. раздел "Несовместимость").

Элементарный селен не растворяется в водной среде и потому биологически недоступный. Препарат Селеназа®, раствор оральный, и аскорбиновую кислоту можно применять перорально с интервалом в 4 часы.

Особенности применения

1 флакон из 10 мл раствора содержит 1,55 ммоль(35,7 мг) натрию. Это необходимо учесть для пациентов, которые находятся на диете с ограничением натрия(низьконатриева или низькосолева диета).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Нет данных относительно применения препарата Селеназа® беременным женщинам. Ограниченные опубликованные даны об исследовании на животных свидетельствуют об определенной токсичности относительно репродуктивной функции при применении доз, токсичных для материнского организма.

При применении препарата при подтвержденном недостатке селена в организме негативного влияния селенита натрия на ход беременности или на плод не ожидается.

Период кормления груддю.

Селен проникает в грудное молоко. Не ожидается, что дозы, которые корректируют дефицит селена у женщин, которые кормят груддю, могут негативно влиять на ребенка, которого кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых представляет 100-200 мкг селену(отвечает 1-2 ампулам объемом 2 мл). В случае необходимости дозу можно повысить до 500 мкг селену(отвечает 5 ампулам объемом 2 мл препарату Cеленаза® раствора орального, или 1 флакону объемом 10 мл препарату Cеленаза® раствора орального).

Способ применения.

Отсоединить монодозовую ампулу(2 мл) от остальных ампул в ленте и открыть ампулу с раствором для перорального приложения, видкручуючи ее верхнюю часть. Выдавить все содержимое ампулы в рот.

При использовании флакона объемом 10 мл :

Рис. 1 Рис. 2 Рис.3

Рисунок 1.

Флакон открывать непосредственно перед приемом. Чтобы открыть флакон, колпачок вращать по часовой стрелке и одновременно прижимать к флакону. Это приведет к расторганию пленки специальным резцом внутри колпачка.

Рисунок 2.

После этого колпачок вращать против часовой стрелки.

Рисунок 3.

Содержимое флакона полностью выдавить в рот.

Прежде чем глотнуть, раствор необходимо подержать в ротовой полости приблизительно 30-60 секунды.

Чтобы отследить успешность лечения, следует определять уровни селена в крови или сыворотке крови.

Курс лечения препаратом Селеназа®, раствором оральным, в пидтримуючий дозе(100 мкг селену на сутки эквивалентно 1 ампуле) может быть длительным или даже постоянным.

Дозирование для детей.

Опыта применения препарата детям нет.

Дозирование для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Нет научных данных относительно необходимости корректировки дозы для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Деть.

Препарат не применять детям.

Передозировка.

Признаками острой передозировки является запах чеснока при дыхании, утомляемость, тошнота, диарея и боль в животе. Длительное применение доз, которые превышают рекомендованные, может повлиять на рост ногтей и волос, а также может привести к периферической полинейропатии.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез или применение высоких доз витамина С. В случае сильной передозировки(в 1000-10000 разы больше обычной дозы) следует сделать попытку вывести селен путем диализа. Применение димеркапролу не рекомендуется, поскольку это потенцирует токсичный эффект селена.

Побочные реакции.

На сегодня неизвестно о побочных реакциях при условии применения Селенази®, раствора орального, согласно инструкции для медицинского приложения.

Возможные реакции повышенной чувствительности.

Срок пригодности

Ампулы - 3 годы.

Флаконы - 2,5 годы.

После открытия ампулы или флакона раствор необходимо сразу использовать. Следует утилизировать неиспользованные остатки препарата.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Несумісніть

При приготовлении перорального раствора с препаратом Селеназа®, раствором оральным, как добавки, следует удостовериться, что значение рН не снижается ниже 7,0 и что раствор несмешивающийся с обновительными веществами(например, витамином С), поскольку в таком случае может образоваться осадок элементарного селена.

Упаковка

По 2 мл раствора в ампуле из полимерного материала; по 20 ампулы в картонной коробке.

По 10 мл раствора в флаконе из полимерного материала; по 10 флаконы в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

биосын Арцнайміттель ГмбХ, Германия / biosyn Arzneimittel GmbH, Germany.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Шорндорфер штрассе 32, 70734 Фелбах, Германия / Schorndorfer Str. 32, 70734 Fellbach, Germany.