Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СЕЛЕНАЗА®

(SELENASE®)

Состав

действующее вещество: натрию селенита пентагидрат;

1 мл раствора содержит натрию селенита пентагидрата эквивалентно селену 50 мкг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, кислота хлористоводородная разведена, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Минеральные добавки. Код АТX А12С E02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Селен является кофактором в разных энзимах человеческого организма, потому он принадлежит к основным микроэлементам. В настоящее время идентифицировано больше чем 25 белки и белковых субъединиц, которые содержат селен. Большинство клинических и биохимических эффектов селена можно объяснить их активностью. Однако не все эффекты селена принадлежат исключительно к действию разных энзимов.

У людей было идентифицировано глутатионпероксидазу, что содержит селен, и селеновый протеин Р. Глутатіонпероксидаза является частью антиоксидантного защитного механизма клетки у млекопитающих. Как составляющая глютатион-пероксидази, селен может замедлять перокиснення липидов, а следовательно, и поражение стенки клетки, к которому оно приводит. Глутатіонпероксидаза влияет на метаболизм лейкотриенов, тромбоксана и простациклина. У животных йодотиронин- 5 '- дейодиназа типа И характеризуется как селеновый энзим, который превращает тироксин(Т4) в трийодтиронин(Т3), активный тиреоидный гормон.

Дефицит селена проявляется притеснением активности глутатионпероксидази в крови, плазме или тромбоцитах. Патофизиологическая значимость селенозалежних реакций выявлена в исследованиях дефицита селена у людей и животных : дефицит селена активирует и ингибуе реакцию иммунобиологических механизмов, в частности реакцию неспецифических клеток и жидкостей организма. Дефицит селена подавляет активность разных печеночных энзимов. Селен защищает от негативного действия химических факторов.

Вследствие дефицита селена могут развиться: болезнь Кешана, эндемическая кардиопатия и болезнь Кашина-бека, эндемическая остеоартропатия, которая ассоциируется с очень тяжелой деформацией суставов. Клинические проявления дефицита селена также наблюдаются в результате долговременного парентерального питания и несбалансированных диет.

Фармакокинетика.

В крови большая часть селена, который пришел в организм, используется эритроцитами и превращается под воздействием энзимов на селеноводень. Селеноводень действует как центральный пул селена как для выведения, так и для специфического превращения селена в селенопротеини. Возобновленный селен связывается с белками плазмы крови, которые мигрируют к печенке и другим органам. Вторичный транспорт плазмы с печенки до целевых тканей, которые продуцируют глутатионпероксидазу путем синтеза, происходит через Р-селенопротеїн, что содержит селеноцистеин. Дальнейший метаболический путь синтеза селенопротеину на сегодня изучали лишь на прокариотах. В ходе метаболического процесса селеноцистеин специфически встраивается в пептидные цепочки глутатионпероксидази.

Все излишки селеноводню метаболизуються метилселенолом и диметилселенидом к ионам триметилселенониуму, основному продукту распада.

Общее количество селена в организме человека представляет от 4 мг до 20 мг. Человеческий организм выводит селен вместе с калом, почками и через дыхательную систему(в зависимости от количества введения). Селен в основном выводится в виде ионов триметилселенониуму почками.

Процесс выведения селена происходит в три фазы с периодом полураспада 0,7-1,2 дня в фазе 1, 7-11 дни в фазе 2 и 96-144 дни в фазе 3. Концентрация селена снижается в печенке, сердце и плазме быстрее, чем в суставах, мышцах или костях. Из внутривенной дозы натрия селенита в форме 75Se 12 % абсорбированного селена выводится в течение первых 24 часов. Следующие 40 % выводятся с периодом биологического полураспада 20 дни. Период полураспада в третьей фазе представляет 115 дни.

После введения 82 мкг селену в форме натрия селенита 75Se 18 % выводится почками в течение первых 24 часов вместе с метаболизованим физиологичным селеном.

Клинические характеристики.

Показание.

Клинически доказанная недостаточность селена, которую нельзя компенсировать употреблением продуктов питания с высоким содержанием селена.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к натрию селенита пентагидрата или к любому из вспомогательных веществ. Cеленоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При приготовлении инфузионного раствора следует удостовериться, что показатель рН не снижается ниже 7,0 и раствор несмешивающийся с обновительными веществами(например с витамином С), поскольку в таком случае может образоваться осадок элементарного селена(см. "Несовместимость"). Элементарный селен не растворяется в водной среде и потому биологически недопустимый.

Особенности применения

1 флакон из 10 мл и 20 мл раствора для инъекций содержит 1,55 ммоль и 3,10 ммоль соответственно(эквивалентно 35,7 мг и 71,39 мг) натрию. Это следует принимать во внимание пациентам, которые соблюдают диету с контролируемым содержимым натрия(с низким содержимым натрия/соли).

Препарат можно смешивать с 0,9 % раствором хлорида натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Нет данных относительно применения препарата Селеназа® беременным женщинам. Ограниченные опубликованные даны об исследовании на животных свидетельствуют об определенной токсичности относительно репродуктивной функции при применении доз, токсичных для материнского организма.

При применении препарата в случае подтвержденного дефицита селена в организме негативного влияния селенита натрия на ход беременности или на плод не ожидается.

Период кормления груддю.

Селен проникает в грудное молоко. Однако дозы, которые компенсируют дефицит селена у женщин в период кормления груддю, не делают негативного действия на ребенка, которое кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Суточная доза становить100-200 мкг селену. Если необходимо, эту дозу можно повысить до 500 мкг селену(эквивалентно 1 флакону с раствором для инъекций - 10 мл).

Для лечения тяжелых состояний, которые сопровождаются дефицитом селена, таких как системный зажигательный реакционный синдром(SIRS) /сепсис, тяжелые мультитравмы, черепно-мозговые травмы, ожоги, острый панкреатит, острый инфаркт миокарда, возвращения до нормального уровня селена(концентрация селена в сыворотке - 80-120 нг/мл, в крови - 100-140 нг/мл) возможно только благодаря применению высоких доз селена(до 1000 мкг на день, временно - до 2000 мкг на день).

Применять внутримышечно или внутривенно. Чтобы определить эффективность лечения, следует контролировать уровни селена в крови или сыворотке крови.

При применении препарата при полном парентеральном питании следует обеспечивать поступление селена в суточной дозе 100 мкг. Курс применения препарата как вспомогательной терапии(100 мкг селену на сутки) длительный и определяется врачом индивидуально.

Деть.

Опыта применения препарата детям не существует.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью.

Нет научных данных относительно необходимости корректировки дозы пациентам с почечной или печеночной недостаточностью.

Передозировка

Признаками острой передозировки является запах чеснока из рта, утомляемость, тошнота, диарея и боль в животе. Хроническая передозировка может повлиять на рост ногтей и волос и может привести к периферической полинейропатии.

Лечение: форсированный диурез или применение высоких доз витамина С. Применения гемодиализа может быть эффективным в случае значительной передозировки(в 1000-10000 разы больше нормальной дозы). Применение унитиолу не рекомендуется, поскольку это потенцирует токсичный эффект селена.

Побочные реакции

Общие расстройства и реакции в месте введения.

Частота неизвестна(не может быть оценена на основании имеющихся данных) :

- сообщалось о местной боли после внутримышечного введения;

- возможные реакции повышенной чувствительности.

Срок пригодности. 4 годы.

После открывания флакона раствор необходимо сразу использовать. Следует утилизировать неиспользованное содержимое флакона.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Несовместимость

По соображениям безопасности нужно избегать применения Селеназа® раствор для инъекций после смешивания с инфузионными растворами в случае образования неспецифических осадков.

Упаковка

По 10 мл или 20 мл раствора для инъекций в флаконах из прозрачного стекла; по 10 флаконы в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производители

биосын Арцнайміттель ГмбХ, Германия / biosyn Arzneimittel GmbH, Germany.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Шорндорфер штрассе 32, 70734 Фелбах, Германия / Schorndorfer Str. 32, 70734 Fellbach, Germany.