Сальбутамол

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

САЛЬБУТАМОЛ

(SALBUTAMOLUM)

Состав

действующее вещество: сальбутамол;

1 доза содержит 100 мкг сальбутамолу(в форме сальбутамолу сульфата);

вспомогательные вещества: этанол 96%, пропеллент HFC-134а.

Врачебная форма. Ингаляция под давлением, суспензия.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая суспензия, которая находится под давлением в баллоне алюминиевом моноблочном с дозирующим клапаном, снаряженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Селективные агонисты бета-2-адренорецепторів. Код АТХ R03A C02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Сальбутамол является селективным агонистом бета-2-адренорецепторів. В терапевтических дозах действует на бета-2-адренорецептори гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая скорую(в течение 5 минут) и короткодействующую(4-6 часы) бронходилатацию у больных с оборотной обструкцией дыхательных путей.

Фармакокинетика.

После ингаляционного приложения от 10 до 20 % дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальные остаются в ингаляционном устройстве или задерживаются в носоглотке, откуда проглатывает. Часть дозы, которая достигла дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и попадает в кровообращение, но не метаболизуеться в легких.

После попадания в системное кровообращение препарат метаболизуеться в печенке, выделяется главным образом почками в неизмененном состоянии и в виде фенолсульфатного метаболиту.

Доза препарата, что из носоглотки попала к пищеварительной системе, всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит первый этап метаболизма в печенке к фенолсульфатной соединению, потом выделяется почками. Большая часть препарата выводится из организма в течение 72 часов. Связывание с белками плазмы представляет 10 %.

Клинические характеристики

Показание

Купирование приступов удушья при бронхиальной астме и других заболеваниях, которые сопровождаются оборотной обструкцией дыхательных путей.

Профилактика приступов бронхоспазма, связанных с действием аллергена или вызванных физической нагрузкой.

В комплексной терапии больных бронхиальной астмой.

Противопоказание

Гиперчувствительность в анамнезе к любому компоненту препарата. Не использовать для приостановки неускладнених преждевременных родов или угрозы аборта врачебные формы сальбутамолу, которые не предназначены для внутривенного введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сальбутамол нельзя применять с неселективными блокаторами адренорецепторов(например, из пропранололом) беты.

Одновременное применение сальбутамолу с ингибиторами МАО не противопоказано.

Особенности применения

С целью оптимального попадания лекарственного средства в легкие больного следует проверить его технику проведения ингаляции препарата. Внезапное и прогрессирующее ухудшение хода бронхиальной астмы является жизненно опасным состоянием, которое нуждается начала или увеличения использования кортикостероидов. Пациентам, которые принадлежат к группе риска, рекомендуется ежедневно проводить контроль максимальной скорости выдоха.

Бронходилатаційні препараты не должны быть единственными или главными препаратами в лечении больных тяжелой или нестабильной бронхиальной астмой. Состояние таких больных необходимо регулярно контролировать, включая проведение легочных тестов, поскольку тяжелая астма является жизненно опасным заболеванием и для лечения таких пациентов следует решать вопрос о назначении максимальных рекомендованных доз ингаляционных та/або пероральных глюкокортикостероидив.

Если обычная доза Сальбутамола становится менее эффективной или уменьшается длительность ее действия(менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Увеличение дозы или частоты применения препарата здийснюет лишь врач.

Увеличение потребности в применении бронходилататорив, особенно короткодействующих ингаляционных бета- 2 - агонистов, для контроля за симптомами бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В этих случаях следует пересмотреть план лечения и решить вопрос о назначении больших доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов.

Тяжелое обострение астмы следует лечить в обычном режиме.

Симпатомиметики, включая сальбутамол, влияют на сердечно-сосудистую систему. По данным писляреестрацийного приложения и опубликованными данными, были жидкие случаи ишемии миокарда, ассоциируемой с применением сальбутамолу. Пациентам, которые имеют болезни сердца(например ишемическую болезнь сердца, аритмию или тяжелую сердечную недостаточность) и лечатся сальбутамолом, в случае возникновения боли в груди или других симптомов, которые свидетельствуют об обострении сердечной болезни, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которая может быть

следствием как болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

С осторожностью сальбутамол нужно назначать больным тиреотоксикозом.

Результатом лечения бета-2-агоністами может быть тяжелая гипокалиемия; главным образом это наблюдается при применении парентеральных форм или использовании небулайзера. Особенное внимание уделяют больным острой тяжелой астмой, потому что гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением деривата ксантина, стероидов, диуретиков и гипоксией. В этой ситуации рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови.

Сальбутамол с осторожностью применяют больным, которые получают большие дозы других симпатомиметиков. Как и другие агонисты адренорецепторов беты, сальбутамол может приводить к оборотным метаболическим изменениям, например, к увеличению уровня сахара крови. Компенсация таких изменений у больных сахарным диабетом не всегда возможна, потому есть отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких больных. Одновременное применение кортикостероидов может заострить это состояние.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, возможен парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением одышки после применения препарата. В этом случае необходимо сразу назначать альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататори. Сальбутамол следует немедленно отменить, провести оценку состояния пациента и при необходимости назначить другой быстродействующий бронходилататор на постоянной основе.

Применение в период беременности или кормления груддю

По данным исследований на животных сальбутамол имеет репродуктивную токсичность. Безопасность применения беременным не установлена. Контролируемых клинических исследований относительно применения сальбутамолу беременным не проводилось. Были одиночные сообщения о разных врожденных пороках внутриутробного развития, включая розщилину неба, дефекты конечностей и сердечные нарушения. Сальбутамол можно применять в терапии женщин в период беременности или кормления груддю лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для развития плода или новорожденного.

Сальбутамол, достоверно, проникает в грудное молоко, тому, назначать его женщинам, которые кормят груддю, следует с осторожностью. Обнаруживает ли наличие сальбутамолу в грудном молоке вредное влияние на ребенка неизвестно, потому его приложение женщинам, которые кормят груддю, должно быть ограниченно случаями, когда пользу его приложения для женщины будет преобладать возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных о влиянии нет. В случае появления побочных реакций со стороны нервной системы(тремор), управление автотранспортом или работу с другими механизмами необходимо ограничить.

Способ применения и дозы

Сальбутамол - препарат, который предназначен лишь для ингаляционного приложения через рот. Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с использованием ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер - устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов.

Взрослые(включая летних пациентов)

Для купирования обострения симптомов астмы, включая острый бронхоспазм, можно применять 1 ингаляцию(100 мкг) как минимальную стартовую дозу. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг(2 ингаляции).

Профилактически за 10-15 минуты до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг(2 ингаляции).

При длительной пидтримуючий терапии рекомендуется применять 200 мкг(2 ингаляции) 4 разы на сутки. Общая суточная доза сальбутамолу не должна превышать 800 мкг(8 ингаляции).

Деть в возрасте от 4 до 12 лет

Для купирования острого бронхоспазма применяют 1 ингаляцию(100 мкг). В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг(2 ингаляции).

Детям возрастом свыше 12 лет применяют дозы как для взрослых.

Профилактически за 10-15 минуты до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг(2 ингаляции).

При длительной пидтримуючий терапии рекомендуется применять 200 мкг(2 ингаляции) 4 разы на сутки.

Повышенная потребность в бета-2-агоністах может свидетельствовать об ухудшении хода астмы. При этих условиях следует пересмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения глюкокортикостероидной терапии.

Инструкция из пользования ингалятором

Проверка ингалятора.

Перед первым использованием ингалятора или потом перерыва в пользовании больше 1 недели снимите колпачок мундштука, хорошо стрясите ингалятор и сделайте одну распыленность в воздух, чтобы убедиться в его адекватной работе.

Пользование ингалятором

1. Снимите колпачок мундштука(рис. 1).

2. Убедитесь, что внутри и извне ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.

3. Старательно стрясите ингалятор, чтобы удалить любой посторонний предмет из ингалятора и равномерно перемешать его содержимое.

4. Переверните контейнер ингалятором книзу, держите контейнер вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под ингалятором(мал.2).

5. Сделайте максимально глубокий выдох, потом разместите мундштук в рот между зубами и охватите его губами, не прикушуючи(мал.3).

6. Делая вдох через рот, нажмите на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыленность сальбутамолу, при этом продолжайте медленно и глубоко вдыхать. Одно нажатие на верхушку ингалятора отвечает одной дозе.

Мал.1 Мал.2 Мал.3

7. Задержите дыхание, вытяните ингалятор из рта и снимите палец из верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание столько, сколько возможно.

8. Если необходимо выполнить следующую распыленность, подождите приблизительно 30 секунды, держа ингалятор вертикально. После этого произведите действия, описанные в пунктах 3-7.

9. Насадите колпачок на мундштук.

ВАЖНО:

Производите действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, не спеша. Перед самой распыленностью вдыхать нужно как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренуватися перед зеркалом. Если около верхушки ингалятора или по бокам рта появится "тучка", необходимо начать процедуру опять из пункта 2.

Если врач дал другие инструкции из пользования ингалятором, выполняйте их, а также обращайтесь за советом при возникновении любых трудностей.

Деть: дети могут нуждаться в помощи, может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции им проводили взрослые. Попросите ребенка выдохнуть и выполняйте распыленность сразу после того, как она начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Старшие дети или ослаблены взрослые могут держать ингалятор обеими руками. Следует положить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца - на основу ниже мундштука.

Чистка

Ингалятор следует чистить не реже 1 раза на неделю.

1. Выньте баллон из пластикового футляра ингалятора и снимите колпачок мундштука.

2. Промойте пластиковый футляр и колпачок мундштука теплой водой.

3. Высушите их извне и изнутри.

4. Поместите баллон и колпачок мундштука на место.

НЕ КЛАДИТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОН В ВОДУ.

Деть

Препарат предназначен для лечения детей в возрасте от 4 лет.

Передозировка

Наиболее распространенными симптомами передозировки сальбутамолу являются транзиторные изменения, фармакологически индуктируемые бета-агонистами, например тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию(см. раздел "Особенности применения" и "Побочные реакции").

В результате передозировки сальбутамолу может возникнуть гипокалиемия, потому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткодействующих бета-агонистов сообщалось о случаях лактоацидозу, потому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови и соответственно контролировать метаболический ацидоз, особенно в случае стойкого или такого, которое усиливается, ускоренного дыхания невзирая на улучшение симптомов бронхоспазма, таких как стридорозне дыхание.

Побочные реакции

Побочные реакции, нижеприведенные, классифицированы за органами и системами, а также за частотой их возникновения : очень часто(1/10), часто(1/100 и < 1/10), нечасто(1/1000 и < 1/100), редко(1/10000 и < 1/1000), очень редко(<1/10000), включая одиночные случаи, частота неизвестна.

Нарушение со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, которые включали ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.

Нарушение обмена веществ, метаболизма

Редко: гипокалиемия. Потенциально применение бета-2-агоністів может обусловить выраженную гипокалиемию.

Неврологические расстройства

Часто: тремор, головная боль.

Очень редко: гиперактивность.

Кардиальные нарушения

Часто: тахикардия.

Нечасто: усиленное сердцебиение.

Очень редко: нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию передсердь, суправентрикулярну тахикардию и экстрасистолию.

Частота неизвестна: ишемия миокарда(см. раздел "Особенности применения").

Сосудистые расстройства

Редко: периферическая вазодилатация.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Шлунково- кишечные расстройства

Нечасто: раздражение слизистых оболочек рта и глотки.

Нарушение со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в месте, недоступном для детей. Избегать действия прямого солнечного луча. Не разбирать, не прокалывать и не сжигать баллон даже после полного использования.

Упаковка

Алюминиевый баллон, который содержит 200 дозы препарата, герметически закрыт дозирующим клапаном и обеспечен насадкой-ингалятором с защитным колпачком. Баллон вмещен в пачку из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ООО "Мультіспрей".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61052, г. Харьков, ул. Конторская, 90, лит. "А-2".