Салофальк

Инструкция по применению

САЛОФАЛЬК

(SALOFALK®)

Состав

действующее вещество: месалазин;

1 суппозиторий содержит 250 мг месалазину(5-аминосалициловой кислоты);

вспомогательное вещество: жир твердый.

1 суппозиторий содержит 500 мг месалазину(5-аминосалициловой кислоты);

вспомогательные вещества: жир твердый, спирт цетиловый, натрию докузат.

Врачебная форма. Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого к кремовому цвету, торпедоподибной форме, с однородной консистенцией и неповрежденной, гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтична группа. Противовоспалительные средства, которые применяются для лечения заболеваний кишечнику. Код АТХ А07Е С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибування липооксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечнику. Месалазин(5-аминосалицилова кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при ректальном введении действует подавляющим образом локально на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань из просвета кишок.

Доклинические данные, которые базируются на традиционных исследованиях относительно безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности(на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают об особенной опасности для человека.

Была отмечена почечная токсичность(почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцях(Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазину. Клиническая важность этих данных неизвестна.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазину

Поглощение

Поглощение месалазину является наивысшим в проксимальной части кишечнику и самым низким - в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизуеться как досистемно в слизистой оболочке кишечнику, так и в печенке в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту(N - Aц- 5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипу аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазину и N - Aц- 5-АСК с белками представляет соответственно 43 % и 78 %.

Выведение/экскреция

Месалазин и его метаболит N - Aц- 5-АСК выводятся с фекалиями(основная часть), почками(варьирует между 20 и 50 % в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазину соответственно) и с желчью(незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N - Aц- 5-АСК. Около 1 % от общей введенной оральный дозы месалазину екскретуеться в грудное молоко, главным образом в виде N - Aц- 5-АСК.

Особенности суппозиториев Салофальку 500 мг

Распределение

Сцинтіграфічне исследования с мечеными технецием суппозиториями Салофальку 500 мг показало пик распространения суппозитория, который растаял при температуре тела, через 2-3 часы. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмоподибним отделом. Следовательно, суппозитории Салофальку особенно пригодны для лечения проктита(язвенного колита прямой кишки).

Поглощение

Пек концентрации в плазме 5-АСК после одноразового приложения, а также при терапии на протяжении нескольких недель 500 мг месалазину 3 разы на день в виде суппозиториев Салофальку варьировал от 0,1 до 1,0 мкг/мл, тогда как для основного метаболиту N - Aц- 5-АСК - от 0,3 до 1,6 мкг/мл. В некоторых случаях пик концентрации 5-АСК в плазме достигался в пределах 1 часа после применения.

Выведение

После одноразового приложения 500 мг месалазину в виде суппозитория Салофальку приблизительно 11 % (на протяжении 72 часов) и после нескольконедельной терапии 500 мг месалазину 3 разы на день в виде суппозиториев Салофальку приблизительно 13 % от введенной дозы 5-АСК выводились с мочой. Приблизительно 10 % от введенной дозы выводилось с желчью.

Клинические характеристики

Показание

Лечение обострений и профилактика рецидивов язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.

Противопоказание

Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная та/або почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований врачебного взаимодействия не проводилось.

Во время комплексного лечения препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях была выявлена большая частота миелосупрессивных эффектов, что якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а режим дозирования тиопуринив следует откорректировать.

Даны о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарину.

Возможное усиление гипогликемического действия производных сульфонилсечевини, токсичного действия метотрексату. Активность фуросемида, спиронолактону, сульфаниламидов, рифампицину, урикозуричних препаратов(пробенециду и сульфинпиразону) может слабеть. Месалазин может потенцировать нежелательное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, уменьшать всасывание дигоксина.

Особенности применения

Под время и после лечения необходимо проводить анализы крови(развернутый анализ крови; параметры функции печенки, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи(тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дни от начала лечения и потом еще 2-3 разы с интервалами 4 недели.

Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводиться 4 разы на год, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печенки.

Нужно с осторожностью применять суппозитории Салофальку больным с нарушениями функций почек. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно измерять уровень азота мочевины крови, креатинина у пациентов с протеинурией. При ухудшении функции почек на протяжении лечения следует иметь в виду индуктируемую месалазином токсичность относительно почек.

Больные с легочными заболеваниями, в частности с астмой, должны находиться под надзором врача в течение курса лечения суппозиториями Салофальку.

Больные, которые имеют реакции гиперчувствительности, включая судороги, острую боль в животе, лихорадку, сильную головную боль и высыпание, на препараты, которые содержат сульфасалазин, должны находиться под надзором врача с самого начала лечебного курса с применением суппозиториев Салофальку. В случае возникновения острых симптомов непереносимости терапию следует немедленно прекратить.

Нет потребности уменьшать дозы пациентам пожилого возраста.

Применение в период беременности или кормления груддю

Данных о применении суппозиториев Салофальку у беременных женщин недостаточно, однако данные о применении у ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазину на ход беременности или на здоровье плода и(или) новорожденного. На сегодня никакие другие эпидемиологические данные, которые имеют отношения к препарату, недоступные. В одном-единственном случае после длительного приложения на протяжении беременности месалазину в высокой дозе(2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности в новорожденного. Были сообщения о нарушении со стороны системы крови(лейкопения, тромбоцитопения, анемия) в новорожденных, матери которых применяли месалазин.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазину не засвидетельствовало прямого или опосредствованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Суппозитории Салофальку необходимо принимать в течение беременности лишь тогда, когда ожидаемая польза от применения преобладает возможный риск.

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота и, меньшей мерой, месалазин екскретуються в грудное молоко. На сегодня есть лишь ограниченный опыт применения у женщин в период кормления груддю. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Следовательно суппозитории Салофальку должны применяться в период кормления груддю лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери будет преобладать возможный риск для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Никакого влияния на способность руководить автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось. В случаях, если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Салофальк, суппозитории по 250 мг, 500 мг

Это лекарственное средство предназначено для ректального введения.

Взрослые

Лечение обострений язвенного колита :

в зависимости от индивидуальной клинической потребности 2 суппозитории Салофальку 250 мг или

1 суппозиторий Салофальку 500 мг вводят к прямой кишке 3 разы на сутки(эквивалентно 1500 мг месалазину на сутки).

Профилактика рецидивов язвенного колита :

1 суппозиторий Салофальку 250 мг 3 разы на сутки(эквивалентно 750 мг месалазину на сутки).

Деть. Нет достаточных данных о применении этого лекарственного средства детям.

Общие инструкции относительно дозирования

Когда суппозитории Салофальку предназначены для применения 3 разы на сутки, их вводят к прямой кишке утром, днем и вечером.

Желательный лечебный результат можно достичь лишь при регулярном и постоянном применении суппозиториев Салофальку.

Обычно обострения язвенного колита стихают в течение 8-12 недель.

Длительность применения определяет врач.

Передозировка.

Доныне о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось. Даны о случаях передозировки(например, умышленное самоубийство высокой пероральной дозой месалазину), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. В случае необходимости применяют внутривенную инфузию электролитов(принудительный диурез).

Побочные реакции

Также возможны: усталость, парестезии, метгемоглобинемия, длительный пронос, ухудшение симптомов колита.

Механизм развития миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита в связи с применением месалазину неизвестен; он может иметь аллергическую этиологию.

Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самим воспалением кишечнику.

Срок пригодности. 3 годы.

Нельзя применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Упаковка. По 5 суппозитории в стрипи, по 2 стрипи в коробке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Др. Фальк Фарма ГмбХ

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Др. Фальк Фарма ГмбХ

Ляйненвеберштрассе 5, Д- 79108 Фрайбург, Германия.