Асакол®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АСАКОЛ®

(ASACOL®)

Cклад

действующее вещество: месалазин;

1 таблетка содержит месалазину 400 мг или 800 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат, тальк, повидон; оболочка: метакриловый сополимер(тип В), тальк, триетилцитрат, железа оксид желт(Е 172), железа оксид красен(Е 172), макрогол 6000.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: продовгувати таблетки, покрытые оболочкой, от красноватого к коричнюватого цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Противовоспалительные средства, которые применяются при заболеваниях кишечнику. Код АТX А07Е С02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм противовоспалительного действия месалазину(5-аминосалициловой кислоты) неизвестен. Результаты исследований свидетельствуют, что месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов и ингибуе активность липооксигеназы, в результате чего подавляется синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечнику. Существуют также данные о влиянии месалазину на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечнику. Месалазин может связывать свободные радикалы.

При пероральном применении месалазин действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишечнику и на подслизистую ткань со стороны полости кишечнику. Следовательно, важно, что месалазин является доступным в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрация в плазме крови не является существенной для терапевтического эффекта, а скорее всего являются фактором безвредности.

Фармакокинетика.

Таблетки Асакол®, покрыты кишечнорастворимой оболочкой, резистентные к желудочному соку. Полимерная оболочка таблеток обеспечивает высвобождение действующего вещества в зависимости от рН среды в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными ячейками воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы возвести к минимуму всасывание месалазину в пищеварительном тракте. Поглощение месалазину является наивысшим в проксимальной части кишечнику и самым низким - в дистальной его части. Абсорбция после перорального приема представляет около 24 %. Соответственно, 76 % введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, обнаруживая местное противовоспалительное действие.

Месалазин метаболизуеться в печенке и слизистой оболочке кишечнику с образованием неактивного метаболиту N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоты. Связывание месалазину и его метаболиту с белками плазмы крови представляет соответственно 43 % и 78 %. Экскреция происходит в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде метаболиту.

Клинические характеристики

Показание

Неспецифический язвенный колит от легкого к умеренной степени тяжести; пидтримуюче лечение в стадии ремиссии. Болезнь Крона.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к

салицилатов; тяжелые нарушения функции печенки и почек(клиренс креатинина < 30 мл/хв); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Специальных исследований врачебного взаимодействия не проводилось.

При одновременном применении сульфасалазину и дигоксину всасывания дигоксина снижается. Даны относительно взаимодействия дигоксина и месалазину отсутствуют.

Во время комплексного лечения месалазином и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях была выявлена большая частота миелосупрессивных эффектов, что якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется проводить регулярный контроль(один раз на неделю) показателей крови, в частности количество лейкоцитов, тромбоцитов и лимфоцитов, особенно в начале комбинированной терапи. Если количество лейкоцитов остается стабильным в течение первого месяца лечения, достаточно проводить исследование каждые 4 недели в течение следующих 12 недели, после чего увеличить интервал до 3 месяцев.

Режим дозирования тиопуринив следует откорректировать.

Даны о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарину.

При одновременном приложении с лекарственными средствами, которые делают нефротоксическое действие, такими как НПЗЗ, азатиоприн или метотрексат, возможное повышение риска нежелательных реакций со стороны почек. Однако, нежелательные эффекты, которые могут указывать на такое взаимодействие, не зарегистрированы.

Возможное усиление гипогликемического действия производных сульфонилсечевини, токсичного действия метотрексату. Активность фуросемида, спиронолактону, сульфаниламидов, рифампицину, урикозуричних препаратов(пробенециду и сульфинпиразону) может слабеть.

Особенности применения

Нарушение функции почек

Препарат не назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

Перед началом и во время лечения врач назначает анализы для проверки состояния мочи(с помощью теста-полоски). Препарат необходимо назначать с осторожностью пациентам с повышенной концентрацией креатинина сыворотки крови или протеинурией. Если во время лечения отмечено нарушение функции почек, это может быть проявлением нефротоксического действия месалазину.

Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения Асаколом®, а также во время лечения по схеме: через 14 сутки от начала терапии, потом еще 2-3 разы из

4-недельными интервалами. При отсутствии признаков нарушения функции почек анализы повторяют каждые полгода, а после 5 лет терапии - 1 раз в году. Если появляются другие лабораторные или клинические признаки нарушения функции почек, анализы необходимо сделать срочно. В случае наличия признаков нарушения функции почек пациенту следует немедленно прекратить лечение Асаколом® и срочно обратиться к врачу.

Дискразия крови

Очень редко сообщалось о случаях дискразии крови. При подозрении или наличии дискразии крови(признаки кровотечения незъясованого происхождения, гематома, пурпура, анемия, повышение температуры тела, которое длилось хранится, а также жалобы на боль в горле), пациенту следует немедленно прекратить лечение Асаколом® и срочно обратиться к врачу. Перед началом и во время лечения следует проводить исследование крови - рекомендуется проводить контроль через 14 дни от начала лечения, потом еще 2-3 разы с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований в норме, рутинные проверки достаточно проводить каждые 3 месяцы. Если же развиваются другие дополнительные симптомы, анализы необходимо сделать срочно.

Особенно важно следить за картиной крови с появлением у пациента во время лечения таких симптомов : кровотечения незъясованого происхождения, гематомы, пурпури, анемии, повышения температуры тела, которое длительное время хранится, а также при жалобах на боль в горле. В таких случаях лечения необходимо немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь.

Повышенная чувствительность к сульфасалазину

При наличии у пациента гиперчувствительности к сульфасалазину лечению проводить лишь под постоянным медицинским контролем и немедленно прекращают при развитии признаков острой непереносимости препарата, таких как судороги, боль в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль, сыпи на коже.

Нарушение функции печенки

Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов у пациентов, которые принимали препараты, которые содержат месалазин. Асакол® следует применять с осторожностью пациентам с поражениями печенки.

К началу и в течение курса лечения необходимо проводить исследования крови(показатели функционального состояния печенки, такие как АЛТ или АСТ), дату которых определяет врач. Такие исследования рекомендуется проводить на протяжении 14 дней от начала лечения, а потом еще 2-3 разы с 4-недельными интервалами. При нормальных результатах анализы повторяют каждые три месяца. При наличии дополнительных симптомов необходимо немедленно провести дополнительные исследования.

Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца

При применении Асаколу® сообщались одиночные случаи реакций повышенной чувствительности со стороны сердца(мио- или перикардиты), вызванные приемом месалазину. Асакол® не следует назначать повторно пациентам с повышенной чувствительностью со стороны сердца, вызванной месалазином, в анамнезе. Препарат применять с осторожностью пациентам с аллергическими мио- или перикардитами в анамнезе, независимо от того, какой препарат повлек такую реакцию.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки

В случае наличия у пациента язвы желудка или двенадцатиперстной кишки применения Асаколу® противопоказано.

Наличие таблеток в опорожнениях

Есть отдельные сообщения о наличии целых таблеток в опорожнениях. В подавляющем большинстве случаев это остатки оболочки таблетки. При частом выявлении целых таблеток в опорожнениях пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Заболевание легких

Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, необходимо находиться под надзором врача в течение лечения месалазином.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста препарат назначать с осторожностью лишь при сохранении нормальной функции почек.

Непереносимость углеводов

Препарат содержит лактозу, потому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных относительно применения Асаколу® беременным женщинам недостаточно. Ограниченные данные указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазину на ход беременности или на здоровье плода та/або новорожденного. Однако отдельные данные свидетельствуют о повышении риска преждевременных родов и снижения массы тела новорожденного. В одном случае сообщалось о почечной недостаточности в новорожденного после длительного приложения матерью на протяжении беременности месалазину в высокой дозе(2-4 г на сутки).

Таким образом препарат можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота и меньшей мерой месалазин екскретуються в грудное молоко. На данное время есть лишь ограниченный опыт применения препарата женщинам в период кормления груддю. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея. Следовательно, таблетки Асакол® можно применять в период кормления груддю лишь тогда, когда потенциальная польза от применения будет преобладать возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление груддю следует прекратить.

Деть.

Таблетку Асакол® не применять детям в возрасте до 6 лет, потому что опыт применения препарата этой возрастной группе недостаточной.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдался, но следует учитывать возможность возникновения такой побочной реакции как головокружение.

Способ применения и дозы

Взрослые

Язвенный колит.

При лечении заболевания в фазе обострения доза подбирается индивидуально и представляет до 4 г месалазину на сутки, распределенная на несколько приемов.

При пидтримуючему лечении в стадии ремиссии рекомендованная доза представляет до 2 г месалазину 1 раз в сутки, подбирается индивидуально. Возможно также распределение дозы на несколько приемов.

Болезнь Крона.

При лечении заболевания в фазе обострения и пидтримуючий терапии доза подбирается индивидуально и представляет до 4 г месалазину на сутки, распределенная на несколько приемов.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются корректировки дозы, если не нарушенная функция почек.

Деть в возрасте от 6 лет

· При лечении язвенного колита и болезни Крона в стадии обострения дозу подбирать индивидуально, начиная с 30-50 мг/кг массы тела/сутки, распределенные на несколько приемов. Максимальная доза представляет

· 75 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 4 г месалазину.

· При пидтримуючий терапии дозу подбирать индивидуально, начиная с 15-30 мг/кг массы тела/сутки, распределенные на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г месалазину.

Как правило, детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела свыше 40 кг назначается полная доза для взрослых.

Таблетки следует принимать целыми, не розжовуючи, с достаточным количеством жидкости, за 1 час до еды. Как при обострении заболевания, так и при пидтримуючему лечении в стадии ремиссии для достижения желательного терапевтического эффекта таблетки Асакол® следует принимать регулярно и постоянно. Длительность применения определяет врач. Обычно ремиссия при язвенном колите и болезни Крона наступает через 8-12 недели приема Асаколу®.

Деть.

Таблетку Асакол® не применять детям в возрасте до 6 лет, потому что опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточной.

Передозировка

Доныне о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось.

В случае необходимости провести внутривенную инфузию электролитов(принудительный диурез).

Побочные реакции

Нежелательные эффекты классифицированы за частотой проявлений : очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100, < 1/10), нечасто(≥ 1/1000, < 1/100), редко(≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко(< 1/10000), одиночные случаи.

Нарушение со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

Нечасто: эозинофилия.

Очень редко: измененные показатели крови(апластична анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения), притеснения деятельности костного мозга, заболевания крови.

Нарушение со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая екзантема, медикаментозная лихорадка, эритематозная сыпь, панколит, отек Квінке, вовчакоподибний синдром.

Нарушение со стороны нервной системы

Нечасто: парестезия.

Редко: головная боль, головокружение.

Очень редко: периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия(у детей в пубертатном периоде).

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: миокардит, перикардит.

Нарушение со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Очень редко: аллергические и фиброзуючи реакции легких(в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация легочной ткани, пневмонит), пневмония, интерстициальное заболевание легких, еозинофильна пневмония, заболевание органов дыхания.

Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: абдоминальная боль, диарея, метеоризм, тошнота, блюет, диспепсия.

Нечасто: обострение болезни Крона или неспецифического язвенного колита.

Очень редко: острый панкреатит.

Нарушение со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко: изменения в параметрах функции печенки(повышение уровня трансаминаз и ферментов холеостазу), гепатит, холестатический гепатит, печеночная недостаточность.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: высыпание на коже.

Нечасто: крапивница, зуд.

Очень редко: аллопеция.

Нарушение со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и поражения костей

Очень редко: миалгия, артралгия.

Неизвестная частота: вовчакоподибний синдром с перикардитом и плевроперикардитом в качестве основных симптомов, а также высыпание на коже и артралгия.

Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит и почечная недостаточность, нефротичний синдром, почечная недостаточность, которая иногда нормализуется потом отмены препарата.

Нарушение со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень редко: олигоспермия(оборотная).

Лабораторные показатели

Частота неизвестна: увеличение уровня креатинина в плазме крови, снижения массы тела, снижения клиренса креатинина, повышения концентрации амилазы, повышения скорости зсидання эритроцитов, повышения концентрации липазы, повышения азота мочевины крови.

Срок пригодности. 3 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 400 мг: по 10 таблетки в блистере; по 10 блистеры в коробке из картона;

таблетки по 800 мг: по 10 таблетки в блистере; по 5 или по 6 блистеры в коробке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Тілотс Фарма АГ/

Tillotts Pharma AG.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Хауптштрассе 27, 4417 Цифен, Швейцария/

Hauptstrasse 27, 4417 Ziefen, Switzerland.