Офлоксацин

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

ОФЛОКСАЦИН

(OFLOXACIN)

Склад

діюча речовина: ofloxacin;

1 таблетка містить офлоксацину 0,2 г;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат, кислота стеаринова, натрію кроскармелоза.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з жовтуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальнізасоби групи хінолонів. Офлоксацин. Код АТХ J01M A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Антимікробний засіб групи фторхінолонів широкого спектра дії. Бактерицидна дія офлоксацину зумовлена здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу, внаслідок чого порушується функція ДНК бактерій. Спектр антимікробної дії охоплює більшість грамнегативних і деякі грампозитивні мікроорганізми. До цього препарату чутливі такі збудники: Staphyloccocus aureus (включаючи стафілококи, резистентні до метициліну); Staphyloccus epidermides; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitides; Escherichia coli; Salmonella spp.; Shigella spp.; Morganella morganii, Yersinia spp.; Haemophilus influenzae; Citrobacter; Klebsiella oxytoca; Enterobacter; Hafnia; Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види); Campilobacter jejuni; Aeromonas hydrophilia; Plesiomonas; Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Chlamidia; Legionella; Helicobacter pylori та аеробні грампозитивні бактерії - стафілококи, включаючи штами, що продукують пеніциліназу.

Менш чутливі до препарату: Enterococcus; Streptococcus (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans); Serratia marcescens; Acinetobacter; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Pseudomonas aeruginosa; мікобактерії туберкульозу; а також Mycobacterium fortuitum.

Встановлена синергічна дія офлоксацину та рифабутину по відношенню Mycobacterium leprae.

У більшості випадків нечутливі: анаеробні бактерії (Bacteroides, Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Fusobacterium, Clostridium difficile); Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroids.

Неефективні щодо Treponema pallidum.

Фармакокінетика.

Після застосування внутрішньо швидко і легко адсорбується зі шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Максимальна концентрація офлоксацину у плазмі крові після застосування перорально разової дози 200 мг становить 2,5-3 мг/мл та досягається через 1-2 години. Біологічна доступність препарату становить 96-100 %. Зв'язується з білками плазми крові приблизно 25 %. Офлоксацин проникає через плаценту та в грудне молоко. Метаболізується до 5 % офлоксацину. Виводиться впродовж 5-8 годин. До 80 % офлоксацину виводиться нирками в незміненому вигляді. У хворих із захворюванням нирок і печінки виведення офлоксацину з організму може бути уповільнене.

У пацієнтів літнього віку при застосуванні пероральної разової дози офлоксацину відзначається збільшення періоду напіввиведення препарату, але максимальна концентрація у сироватці крові не змінюється. У пацієнтів із нирковою недостатністю пропорційно за зниження кліренсу креатиніну збільшується період напіввиведення, загальний та нирковий кліренс знижується.

Клінічні характеристики

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину збудниками:

- гострі та хронічні інфекції дихальних шляхів;

- гострі та хронічні інфекції верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів;

- гострі та хронічні інфекції шкіри та м'яких тканин;

- неускладнена уретральна або цервікальна гонорея;

- уретрит і цервіцит негонококової етіології.

Протипоказання

- Підвищена чутливість до діючої речовини, інших компонентів препарату або до інших фторхінолонів.

- Епілепсія, ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок).

- Тендиніти в анамнезі.

- Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Препарат не застосовувати пацієнтам із подовженням інтервалу QT, некомпенсованою гіпоглікемією, а також пацієнтам, які одночасно застосовують лікарські засоби з відомою здатністю подовжувати інтервал QT (протиаритмічні препарати класів ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливі наступні взаємодії:

при одночасному застосуванні офлоксацину з варфарином або його похідними необхідно контролювати протромбіновий час або проводити інші відповідні тести з метою перевірки стану коагуляції крові;

з лікарськими засоби з відомою здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні препарати класів ІА і ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики) - додаткове подовження інтервалу QT; протипоказане одночасне застосування препаратів;

антациди, сукральфат, катіони металів - при одночасному застосуванні з офлоксацином антациди, що містять алюміній/магній, сукральфат, препарати цинку або заліза, можуть зменшувати його всмоктування, тому офлоксацин потрібно приймати за 2 години до застосування цих препаратів;

з нестероїдними протизапальними засобами, лікарськими засобами з відомою здатністю знижувати поріг судомної готовності (наприклад, теофілін) - додаткове зниження порога судомної готовності головного мозку; у разі виникнення судом застосування офлоксацину слід припинити. Вважається, що офлоксацин, на відміну від інших фторхінолонів, не вступає у фармакокінетичну взаємодію з теофіліном;

з глібенкламідом - при одночасному застосуванні офлоксацин може спричиняти невелике підвищення сироваткових концентрацій глібенкламіду; слід здійснювати ретельний моніторинг стану пацієнтів, які отримують цю комбінацію;

з протидіабетичними лікарськими засобами - коливання рівня глюкози в крові (гіпо- або гіперглікемія); при одночасному застосуванні слід проводити постійний моніторинг рівня цукру в крові;

з непрямими антикоагулянтами - подовження часу кровотеч; при одночасному застосуванні слід проводити ретельний моніторинг коагуляцій цих проб;

з лікарськими засобами, які виводяться шляхом канальцевої секреції (наприклад, пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат) - порушення виведення та збільшення плазмових рівнів офлоксацину.

Вплив на результати лабораторних досліджень - під час лікування офлоксацином можуть спостерігатися хибно-позитивні результати визначення опіатів або порфіринів у сечі. Може з'явитися необхідність у підтвердженні позитивних результатів тестів на опіати або порфірини за допомогою специфічніших методів.

Антагоністи вітаміну К - потрібно здійснювати ретельний моніторинг показників коагуляційних проб у пацієнтів, які приймають антагоністи вітаміну К, через можливе збільшення ефекту похідних кумарину.

Офлоксацин може пригнічувати ріст Mycobacterium tuberculosis і показувати хибнонегативні результати при бактеріологічному дослідженні для діагностики туберкульозу.

У випадку застосування високих доз препарату можливе підвищення його концентрації у сироватці крові.

При застосуванні офлоксацину з кофеїном, теофіліном, циметидином, циклоспорином, пероральними антикоагулянтами та препаратами, які метаболізуються за участю цитохрому Р450, можливе посилення побічних ефектів.

Особливості застосування

Не рекомендується вживати алкогольні напої під час лікування.

У пацієнтів, які мали в анамнезі тяжкі небажані реакції (тендиніти, тяжкі неврологічні реакції) на інші хіноліни, існує підвищений ризик розвитку подібних реакцій на офлоксацин.

З обережністю призначати препарат пацієнтам із захворюваннями ЦНС (виражений атеросклероз судин головного мозку, перенесена гостра недостатність мозкового кровообігу), при порушенні функцій нирок. Хворим слід вживати достатню кількість води, щоб уникнути кристалурії.

Необхідно коригувати дозу та час введення препарату хворим із нирковою недостатністю і людям літнього віку, враховуючи вповільнене виділення.

Офлоксацин не є препаратом першого вибору для лікування пневмонії, спричиненої пневмококами або мікоплазмами, або гострого тонзиліту, спричиненого β-гемолітичними стрептококами.

Повідомлялося про виникнення алергічних реакцій і реакцій гіперчутливості після застосування початкової дози фторхінолонів. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до шоку, небезпечного для життя, навіть після прийому початкової дози. У таких випадках слід негайно відмінити офлоксацин і розпочати належне лікування (наприклад, лікування шоку).

Захворювання, спричинені Clostridium difficile.

Діарея під час або після лікування офлоксацином, особливо тяжка, тривала та/або з кровотечею, може бути симптомом псевдомембранозного коліту. Якщо виникне підозра на псевдомембранозний коліт, офлоксацин потрібно негайно відмінити. Слід одразу ж почати належну специфічну антибіотикотерапію (наприклад, ванкоміцином для перорального застосування, тейкопланіном для перорального застосування або метронідазолом). У цій клінічній ситуації протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику.

Пацієнти зі схильністю до судом.

Якщо виникають напади судом, офлоксацин потрібно відмінити.

Подовження інтервалу QT.

У дуже рідкісних випадках повідомлялося про подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймали фторхінолони. Фторхінолони, у тому числі офлоксацин, слід з обережністю застосовувати пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, до яких, зокрема, належать:

- літній вік;

- невідкориговане порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія);

- вроджений синдром подовженого інтервалу QT;

- набуте подовження інтервалу QT;

- захворювання серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Під час застосування препарату слід уникати впливу інтенсивного сонячного світла та ультрафіолетового випромінювання (ртутно-кварцові лампи, солярії) без особливої потреби.

Тендиніт.

Тендиніт спостерігається рідко, проте він може призводити до розриву сухожиль, особливо ахіллового сухожилля. Ризик виникнення тендиніту та розриву сухожилля підвищується у пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів, які одночасно із цим засобом приймають кортикостероїди. При підозрі на тендиніт необхідно негайно припинити застосування офлоксацину та вжити належні терапевтичні заходи щодо ураженого сухожилля (наприклад, іммобілізація).

Пацієнти з психотичними розладами в анамнезі.

Повідомлялося про виникнення психотичних реакцій у пацієнтів, які застосовували фторхінолони. У деяких випадках ці реакції прогресували до суїцидальних думок або самодеструктивної поведінки, у тому числі спроб самогубства, іноді навіть після одноразового застосування препарату. Якщо у пацієнта розвиваються ці реакції, слід відмінити офлоксацин і вжити належних лікувальних заходів. Потрібно з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є психотичні розлади, або пацієнтам із психічними захворюваннями.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки.

Слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам із порушеннями функції печінки через можливе ушкодження печінки внаслідок застосування препарату. Повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, який потенційно призводив до випадків печінкової недостатності (у тому числі летальних), на тлі лікування фторхінолонами. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування і звернутися до свого лікаря, якщо виникнуть такі симптоми та ознаки захворювання печінки як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж або болісність живота при пальпації.

Пацієнти, які приймають антагоністи вітаміну К.

Через можливе підвищення показників коагуляційних проб (протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення) та/або кровотечу у пацієнтів, які отримують фторхінолони, у тому числі офлоксацин, у комбінації з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином), у випадку одночасного застосування цих двох груп лікарських засобів слід здійснювати моніторинг результатів коагуляційних проб.

Міастенія гравіс.

Слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є міастенія гравіс.

Прийом антибіотиків, особливо впродовж тривалого часу, може призводити до посиленого росту резистентної мікрофлори, тому під час лікування потрібно періодично перевіряти стан пацієнта. Якщо виникне вторинна інфекція, слід вжити належних заходів.

Периферична нейропатія.

Повідомлялося про виникнення периферичної сенсорної або сенсомоторної нейропатії у пацієнтів, які отримували фторхінолони, у тому числі офлоксацин. Якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, офлоксацин слід відмінити, щоб запобігти розвитку незворотного стану.

Гіпоглікемія.

При застосуванні офлоксацину, як і всіх інших хінолінів, повідомлялося про випадки гіпоглікемії, зазвичай у хворих на цукровий діабет, які отримували супутнє лікування пероральним цукрознижувальним препаратом (наприклад, глібенкламідом) або інсуліном. У таких хворих на цукровий діабет рекомендовано здійснювати ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Пацієнти з латентною або підтвердженою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами. Таким чином, призначати офлоксацин цим пацієнтам потрібно з обережністю.

Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями.

Пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями як непереносимість галактози, лактазна недостатність саамів або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід застосовувати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Офлоксацин протипоказано приймати у період вагітності.

На період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування офлоксацином слід утримуватися від діяльності, що вимагає підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами).

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовувати внутрішньо. Таблетки слід ковтати, запиваючи рідиною. Інтервал між застосуванням офлоксацину і застосуванням сукральфату, препаратів цинку або заліза, антацидів, що містять алюміній/магній, повинен становити принаймні 2 години, оскільки всмоктування офлоксацину при одночасному прийомі з цими препаратами може зменшуватися.

Дозування.

Доза препарату залежить від типу і ступеня тяжкості інфекційного захворювання. Діапазон доз для дорослих - від 200 мг до 800 мг на добу. Дози до 400 мг можна застосовувати за 1 раз, бажано вранці, а більші дози слід приймати у двох рівномірно розподілених дозах через однакові проміжки часу.

Гострі та хронічні інфекції нижніх дихальних шляхів: препарат застосовувати в дозі 400 мг 1 раз на добу, при необхідності - до 400 мг 2 рази на добу.

Гострі та хронічні інфекції верхніх відділів сечовивідних шляхів: препарат застосовувати в дозі 200-400 мг 1 раз на добу, при необхідності - до 400 мг 2 рази на добу.

Гострі та хронічні інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: препарат застосовувати в дозі 200-400 мг 1 раз на добу.

Гострі та хронічні інфекції шкіри та м'яких тканин: препарат застосовувати в дозі 400 мг 2 рази на добу.

Неускладнена уретральна або цервікальна гонорея: препарат застосовувати в дозі 400 мг одноразово. Курсова доза - 400 мг.

Уретрит і цервіцит негонококової етіології: препарат застосовувати в дозі 400 мг на добу за 1 або за 2 прийоми.

Пацієнтам із порушенням функцій нирок.

Препарат застосовувати у звичайній початковій дозі, але подальші дози слід зменшити залежно від кліренсу креатиніну:

* застосовувати у відповідному дозуванні.

Пацієнтам із порушенням функцій печінки.

Виділення препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функцій печінки може зменшуватися. Тому не рекомендується перевищувати добову дозу 400 мг.

Пацієнтам літнього віку.

Корекція дози не потрібна, окрім випадків, зумовлених функціональним станом печінки або нирок пацієнта.

Тривалість лікування.

Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції та відповіді хворого на терапію. Зазвичай курс лікування триває 5-10 днів, окрім випадків неускладненої гонореї, коли рекомендовано одноразове застосування препарату в дозі 400 мг.

Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 2 місяці.

Діти

Препарат не застосовувати дітям.

Передозування

Симптоми. Найважливішими очікуваними ознаками гострого передозування є симптоми з боку центральної нервової системи, зокрема сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом, а також реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота та ерозивні ушкодження слизових оболонок.

Лікування. У разі передозування рекомендовано вжити належних заходів для виведення неабсорбованого офлоксацину, наприклад, промити шлунок, ввести адсорбенти і сульфат натрію у разі можливості впродовж перших 30 хвилин після передозування. Для захисту слизових оболонок шлунка рекомендовано застосовувати антациди.

Виведення офлоксацину можна посилити за допомогою форсованого діурезу.

Потрібно здійснювати моніторинг показників ЕКГ через можливе подовження інтервалу QT.

Побічні реакції

Інфекційні та паразитарні захворювання: суперінфекція, розвиток вторинної інфекції (у тому числі мікозів), розвиток резистентності патогенних мікроорганізмів.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, супресія кровотворення у кістковому мозку (яка зникає після припинення застосування препарату), панцитопенія. Також можливий розвиток точкових крововиливів (петехій), гематом та носових кровотеч.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний/анафілактоїдний шок; висипання (у тому числі пустульозні, геморагічні), свербіж, кропив'янка, припливи, гіпергідроз, еритема, синдром Лайєлла, реакції фотосенсибілізації, медикаментозний дерматит, судинна пурпура, васкуліт, який може призвести у виняткових випадках до некрозу шкіри; синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, медикаментозні висипання, ексфоліативний дерматит, гіперпігментація шкіри, зміна кольору або розшарування нігтів.

З боку метаболізму або обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет, які застосовують гіпоглікемічні лікарські засоби, підвищення рівня тригліцеридів, холестерину та калію у плазмі крові, ацидоз.

З боку психіки: ажитація, розлади сну, безсоння, психотичні розлади (у тому числі галюцинації, параноя, маніакальні думки), неспокій, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія, психотичні розлади і депресія із самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальні думки або спроби самогубства; ейфорія, фобії, дратівливість, тривожність, просторова дезорієнтація.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, парестезія, дисгевзія, паросмія, периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсомоторна нейропатія, судоми, загострення міастенії, експірамідальні розлади або інші порушення м'язової координації, розвиток епілептичних нападів, атаксія, тремор, зниження швидкості реакції, підвищення внутрішньочерепного тиску, вертиго.

З боку органів зору: подразнення слизової оболонки очей, кон'юнктивіт, ністагм, зменшення гостроти зору, розлади зору (у тому числі диплопія, фотофобія), дальтонізм.

З боку органів слуху та лабіринтні порушення: запаморочення, шум у вухах, зменшення гостроти слуху, втрата слуху, порушення координації рухів.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія, шлуночкові аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (про виникнення цих реакцій повідомляли переважно у пацієнтів із факторами ризику подовження інтервалу QT); подовження інтервалу QT на ЕКГ, артеріальна гіпертензія, церебральний тромбоз, зупинка серця, шок.

З боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння: кашель, назофарингіт, задишка, бронхоспазм, алергічний пневмоніт, ринорея, свистяче дихання, алергічний пульмоніт, відчуття нестачі повітря, зупинка дихання, диспное, тяжка ядуха.

З боку травної системи: анорексія, біль у животі, нудота, блювання, діарея, ентероколіт (іноді геморагічний), псевдомембранозний коліт, сухість або печіння у ротовій порожнині, диспепсія, печія, метеоризм, запор, кишкові коліки, перфорація кишечнику, крововиливи в кишечник.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів та білірубіну в плазмі крові, жовтяниця (у тому числі холестатична, паренхіматозна), гепатит, некроз.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: тендиніт, артралгія, міалгія, розриви сухожиль (у тому числі ахіллового сухожилля), які можуть бути двобічними і виникати впродовж 48 годин після початку лікування, рабдоміоліз та/або міопатія, м'язова слабкість, судоми м'язів, надриви м'язів, розриви м'язів, біль у сухожиллях.

З боку сечовивідної системи: збільшення рівня креатиніну у плазмі крові, гостра ниркова недостатність, гострий інтерстиціальний нефрит, поліурія, дизурія, анурія, часте сечовипускання, затримка сечі, гематурія, альбумінурія, кандидурія, утворення ниркових конкрементів.

З боку статевої системи та молочних залоз: подразнення, печіння та болісні висипання на зовнішніх статевих органах у жінок. Також можливий розвиток вагініту, дисменореї, гіперменореї, метрорагії.

Вроджені та сімейні/генетичні розлади: гострі напади порфірії у пацієнтів з порфірією.

Інші: загальна слабкість, підвищена втомлюваність, нездужання, астенія, набряки (у тому числі легень), біль у спині, підвищення температури тіла, озноб, підвищена больова чутливість, втрата маси тіла, порушення смаку, нюху.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 1 або 50, або 100 блістерів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ОФЛОКСАЦИН

(OFLOXACIN)

Состав

действующее вещество: ofloxacin;

1 таблетка содержит офлоксацина 0,2 г;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, кислота стеариновая, натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Код АТХ J01M A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антимикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина обусловлено способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерий. Спектр антимикробного действия охватывает большинство грамотрицательных и некоторые грамположительные микроорганизмы. К этому препарату чувствительны такие возбудители: Staphyloccocus aureus (включая стафилококки, резистентные к метициллину); Staphyloccus epidermides; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitides; Escherichia coli; Salmonella spp.; Shigella spp.; Morganella morganii, Yersinia spp.; Haemophilus influenzae; Citrobacter; Klebsiella oxytoca; Enterobacter; Hafnia; Proteus (индолположительные и индолотрицательные виды); Campilobacter jejuni; Aeromonas hydrophilia; Plesiomonas; Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Chlamidia; Legionella; Helicobacter pylori и аэробные грамположительные бактерии - стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу.

Менее чувствительны к препарату: Enterococcus; Streptococcus (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans); Serratia marcescens; Acinetobacter; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Pseudomonas aeruginosa; микобактерии туберкулеза; а также Mycobacterium fortuitum.

Установлено синергическое действие офлоксацина и рифабутина в отношении Mycobacterium leprae.

В большинстве случаев нечувствительны: анаэробные бактерии (Bacteroides, Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Fusobacterium, Clostridium difficile); Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroids.

Неэффективные относительно Treponema pallidum.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови после применения перорально разовой дозы 200 мг составляет 2,5-3 мг/мл и достигается через 1-2 часа. Биологическая доступность препарата составляет 96-100 %. Связывается с белками плазмы крови примерно 25 %. Офлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется до 5 % офлоксацина. Выводится в течение 5-8 часов. До 80 % офлоксацина выводится почками в неизмененном виде. У больных с заболеванием почек и печени выведение офлоксацина из организма может быть замедленное.

У пациентов пожилого возраста при применении пероральной разовой дозы офлоксацина отмечается увеличение периода полувыведения препарата, но максимальная концентрация в сыворотке крови не изменяется. У пациентов с почечной недостаточностью пропорционально снижению клиренса креатинина увеличивается период полувыведения, общий и почечный клиренс снижается.

Клинические характеристики

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:

- острые и хронические инфекции дыхательных путей;

- острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;

- острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей;

- неосложненная уретральная или цервикальная гонорея;

- уретрит и цервицит негонококковой этиологии.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата или к другим фторхинолонам.

- Эпилепсия, поражение центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек).

- Тендиниты в анамнезе.

- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат не применять пациентам с удлинением интервала QT, некомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства с известной способностью удлинять интервал QT (антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

при одновременном применении офлоксацина с варфарином или его производными необходимо контролировать протромбиновое время или проводить другие соответствующие тесты с целью проверки состояния коагуляции крови;

с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты классов ІА и ІІІ, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) - дополнительное удлинение интервала QT; противопоказано одновременное применение препаратов;

антациды, сукральфат, катионы металлов - при одновременном применении с офлоксацином антациды, содержащие алюминий/магний, сукральфат, препараты цинка или железа, могут уменьшать его всасывание, поэтому офлоксацин нужно принимать за 2 часа до применения этих препаратов;

с нестероидными противовоспалительными средствами, лекарственными средствами с известной способностью снижать порог судорожной готовности (например, теофиллин) - дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга; в случае возникновения судорог применение офлоксацина следует прекратить. Считается, что офлоксацин, в отличие от других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином;

с глибенкламидом - при одновременном применении офлоксацин может вызывать небольшое повышение сывороточных концентраций глибенкламида; следует осуществлять тщательный мониторинг состояния пациентов, получающих эту комбинацию;

с противодиабетическими лекарственными средствами - колебания уровня глюкозы в крови (гипо- или гипергликемия); при одновременном применении следует проводить постоянный мониторинг уровня сахара в крови;

с непрямыми антикоагулянтами - удлинение времени кровотечения; при одновременном применении следует проводить тщательный мониторинг коагуляций этих проб;

с лекарственными средствами, которые выводятся путем канальцевой секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат) - нарушение выведения и увеличение плазменных уровней офлоксацина.

Влияние на результаты лабораторных исследований - при лечении офлоксацина могут наблюдаться ложно-положительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью более специфичных методов.

Антагонисты витамина К - нужно осуществлять тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб у пациентов, принимающих антагонисты витамина К, из-за возможного увеличения эффекта производных кумарина.

Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и показывать ложноотрицательные результаты при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза.

В случае применения высоких доз препарата возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.

При применении офлоксацина с кофеином, теофиллином, циметидином, циклоспорином, пероральными антикоагулянтами и препаратами, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450, возможно усиление побочных эффектов.

Особенности применения

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.

У пациентов, которые имели в анамнезе тяжелые нежелательные реакции (тендинит, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолины, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.

С осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесенная острая недостаточность мозгового кровообращения), при нарушении функции почек. Больным следует употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать кристаллурии.

Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и людям пожилого возраста, учитывая замедленное выделение.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическими стрептококками.

Сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после применения начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать в шок, опасный для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно отменить офлоксацин и начать необходимое лечение (например, лечение шока).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея во время или после лечения офлоксацином, особенно тяжелая, длительная и/или с кровотечением, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникнет подозрение на псевдомембранозный колит, офлоксацин необходимо немедленно отменить. Следует сразу же начать надлежащую специфическую антибиотикотерапию (например, ванкомицин для перорального применения, тейкопланином для перорального применения или метронидазолом). В подобных случаях противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты со склонностью к судорогам.

Если возникают приступы судорог, офлоксацин необходимо отменить.

Удлинение интервала QT.

В очень редких случаях сообщалось о продлении интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны. Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, следует с осторожностью применять пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:

- пожилой возраст;

- неоткорректированное нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия);

- врожденный синдром удлиненного интервала QT;

- приобретенное удлинение интервала QT;

- заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Во время применения препарата следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой надобности.

Тендинит.

Тендинит наблюдается редко, однако он может приводить к разрыву сухожилий, особенно ахиллового сухожилия. Риск возникновения тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которые одновременно с этим средством принимают кортикостероиды. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить применение офлоксацина и принять надлежащие терапевтические меры относительно пораженного сухожилия (например, иммобилизация).

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе.

Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, получавших фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или самодеструктивного поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного применения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять надлежащие лечебные мероприятия. Нужно с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печени из-за возможного повреждения печени в результате применения препарата. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации.

Пациенты, которые принимают антагонисты витамина К.

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (протромбинового времени/международного нормализованного отношения) и/или кровотечения у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина К (например, варфарин), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб.

Миастения гравис.

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых есть миастения гравис. Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения необходимо периодически проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять надлежащие меры.

Периферическая нейропатия.

Сообщалось о возникновении периферической сенсорной и сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, в том числе офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Гипогликемия.

При применении офлоксацина, как и всех других хинолонов, сообщалось о случаях гипогликемии, обычно у больных сахарным диабетом, получавших сопутствующее лечение пероральным сахароснижающим препаратом (например, глибенкламидом) или инсулином. У таких больных сахарным диабетом рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам нужно с осторожностью.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями.

Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Офлоксацин противопоказано принимать в период беременности.

На период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения офлоксацином следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (например, управление транспортными средствами).

Способ применения и дозы

Препарат применять внутрь. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью. Интервал между применением офлоксацина и применением сукральфата препаратов цинка или железа, антацидов, содержащих алюминий/магний, должен составлять не менее 2 часов, поскольку всасывание офлоксацина при одновременном приеме с этими препаратами может уменьшаться.

Дозирование.

Доза препарата зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых - от 200 мг до 800 мг в сутки. Дозы до 400 мг можно применять за 1 раз, желательно утром, а большие дозы следует принимать в двух равномерно распределенных дозах через равные промежутки времени.

Острые и хронические инфекции нижних дыхательных путей: препарат применять в дозе 400 мг 1 раз в сутки, при необходимости - до 400 мг 2 раза в сутки.

Острые и хронические инфекции верхних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки, при необходимости - до 400 мг 2 раза в сутки.

Острые и хронические инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки.

Острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей: препарат применять в дозе 400 мг 2 раза в сутки.

Неосложненная уретральная или цервикальная гонорея: препарат применять в дозе 400 мг однократно. Курсовая доза - 400 мг.

Уретрит и цервицит негонококковой этиологии: препарат применять в дозе 400 мг в сутки за 1 или за 2 приема.

Пациентам с нарушением функции почек.

Препарат применять в обычной начальной дозе, но дальнейшие дозы следует уменьшить в зависимости от клиренса креатинина:

* применять в соответствующей дозировке.

Пациентам с нарушением функции печени.

Выделение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может уменьшаться. Поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу 400 мг.

Пациентам пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется, кроме случаев, обусловленных функциональным состоянием печени или почек пациента.

Продолжительность лечения.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответа больного на терапию. Обычно курс лечения длится 5-10 дней, кроме случаев неосложненной гонореи, когда рекомендуется однократное применение препарата в дозе 400 мг.

Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 месяца.

Дети

Препарат не применять детям.

Передозировка

Симптомы. Важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны центральной нервной системы, в частности спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и приступы судорог, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозивные повреждения слизистых оболочек.

Лечение. В случае передозировки рекомендовано принять надлежащие меры для выведения неабсорбированного офлоксацина, например, промыть желудок, ввести адсорбенты и сульфат натрия в случае возможности в течение первых 30 минут после передозировки. Для защиты слизистых оболочек желудка рекомендуется применять антациды.

Выведение офлоксацина можно усилить с помощью форсированного диуреза.

Необходимо проводить мониторинг показателей ЭКГ из-за возможного удлинения интервала QT.

Побочные реакции

Инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекция, развитие вторичной инфекции (в том числе микозов), развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, супрессия кроветворения в костном мозге (которая исчезает после прекращения применения препарата), панцитопения. Также возможно развитие точечных кровоизлияний (петехий), гематом и носовых кровотечений.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический/анафилактоидный шок; высыпания (в том числе пустулезные, геморрагические), зуд, крапивница, приливы, гипергидроз, эритема, синдром Лайелла, реакции фотосенсибилизации, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который может привести в исключительных случаях к некрозу кожи; синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозные высыпания, эксфолиативный дерматит, гиперпигментация кожи, изменение цвета или расслоение ногтей.

Со стороны метаболизма или обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия у больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, повышение уровня триглицеридов, холестерина и калия в плазме крови, ацидоз.

Со стороны психики: ажитация, нарушения сна, бессонница, психотические расстройства (в том числе галлюцинации, паранойя, маниакальные мысли), беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, психотические расстройства и депрессия с самодеструктивным поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства; эйфория, фобии, раздражительность, тревожность, пространственная дезориентация.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, парестезии, дисгевзия, паросмия, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, судороги, обострение миастении, экспирамидальные расстройства или другие нарушения мышечной координации, развитие эпилептических приступов, атаксия, тремор, снижение скорости реакции, повышение внутричерепного давления, вертиго.

Со стороны органов зрения: раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, нистагм, снижение остроты зрения, нарушения зрения (в том числе диплопия, фотофобия), дальтонизм.

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: головокружение, шум в ушах, снижение остроты слуха, потеря слуха, нарушение координации движений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщали преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ, артериальная гипертензия, церебральный тромбоз, остановка сердца, шок.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, назофарингит, одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит, ринорея, свистящее дыхание, аллергический пульмонит, ощущение нехватки воздуха, остановка дыхания, диспноэ, тяжелое удушье.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, энтероколит (иногда геморрагический), псевдомембранозный колит, сухость или жжение в ротовой полости, диспепсия, изжога, метеоризм, запор, кишечные колики, перфорация кишечника, кровоизлияния в кишечник.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в плазме крови, желтуха (в том числе холестатическая, паренхиматозная), гепатит, некроз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: тендинит, артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в том числе ахиллового сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения, рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, судороги мышц, надрывы мышц, разрывы мышц, боль в сухожилиях.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в плазме крови, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит, полиурия, дизурия, анурия, частое мочеиспускание, задержка мочи, гематурия, альбуминурия, кандидурия, образование почечных конкрементов.

Со стороны половой системы и молочных желез: раздражение, жжение и болезненные высыпания на наружных половых органах у женщин. Также возможно развитие вагинита, дисменореи, гиперменореи, метроррагии.

Врожденные и семейные/генетические расстройства: острые приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Другие: общая слабость, повышенная утомляемость, недомогание, астения, отеки (в том числе легких), боль в спине, повышение температуры тела, озноб, повышенная болевая чувствительность, потеря массы тела, нарушения вкуса, обоняния.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 или 50, или 100 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.