Інжеста®

Інструкція по застосуванню

ІНЖЕСТА®

(INJESTA®)

Склад

діюча речовина: progesterone;

1 мл розчину містить прогестерону у перерахуванні на 100 % речовину 10 мг або 25 мг;

допоміжні речовини: 2,5 % розчин - бензилбензоат, етилолеат; 1 % розчин - етилолеат.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: масляниста рідина світло-зеленого або світло-жовтого кольору зі специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група.

Гестагени. Код ATХ G03D A04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Прогестерон є гормоном жовтого тіла. Препарат спричиняє трансформацію фази проліферації слизової оболонки матки у секреторну фазу, що необхідно для нормальної імплантації заплідненої яйцеклітини, а після запліднення сприяє її розвитку. Прогестерон також зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки і маткових труб, що забезпечує збереження вагітності; стимулює розвиток молочних залоз. У малих дозах стимулює, а у великих - пригнічує секрецію гонадотропних гормонів. Гальмує дію альдостерону, що призводить до посилення секреції натрію і хлору із сечею. Чинить катаболічну та імунодепресивну дію.

Фармакокінетика.

Після внутрішньом'язової або підшкірної ін'єкції швидко і добре абсорбується з місця введення. Метаболізм прогестерону протікає у печінці, незначна частина його накопичується у підшкірній жировій клітковині. Головним продуктом перетворення прогестерону є біологічно активний прегнандіол. Прегнандіол після кон'югації з глюкуроновою кислотою потрапляє з печінки в кров, а потім - у сечу. Менша частина прогестерону перетворюється на прегнанолол і прегнандіон. Усі метаболіти прогестерону, що виділяються з сечею, неактивні.

Клінічні характеристики

Показання

Аменорея, дисфункціональні (ановуляторні) маткові кровотечі; ендокринне безпліддя, у тому числі зумовлене недостатністю жовтого тіла; невиношування вагітності, олігоменорея, альгодисменорея (на тлі гіпогонадизму).

Протипоказання

Захворювання печінки, порушення функції печінки, гепатит, печінкова та ниркова недостатність, холестатична жовтяниця у період вагітності (в анамнезі), доброякісна гіпербілірубінемія; новоутворення молочної залози та статевих органів; тахікардія, схильність до тромбозів, активна венозна або артеріальна тромбоемболія, тяжкий тромбофлебіт або ці стани в анамнезі; нервові розлади з явищами депресії; порфірія; вагітність після 36-го тижня; позаматкова вагітність або завмерла вагітність в анамнезі; вагінальні кровотечі невстановленого генезу, стан після аборту; підвищена чутливість до складових препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Інжеста® послаблює дію препаратів, що стимулюють скорочення міометрія (окситоцин, пітуїтрин), анаболічних стероїдів (ретаболіл, неробол), гонадотропних гормонів гіпофіза. При взаємодії з окситоцином зменшується лактогенний ефект. Посилює дію діуретиків, гіпотензивних препаратів, імунодепресантів, бромкриптину і системних коагулянтів. Знижує ефективність антикоагулянтів. Дія Інжести® знижується при одночасному застосуванні барбітуратів. Змінює ефекти гіпоглікемічних засобів. При одночасному застосуванні з індукторами печінкових ферментів можливі підвищення або зменшення концентрації Інжести® у плазмі крові.

Особливості застосування

З обережністю слід застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, артеріальної гіпертонії, хронічній нирковій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, епілепсії, мігрені, депресії, гіперліпопротеїнемії.

Інжесту® також слід застосовувати з обережністю хворим з психічними порушеннями в анамнезі, препарат необхідно відмінити при появі перших ознак депресії.

У хворих на цукровий діабет потрібно ретельно контролювати рівень глюкози в крові.

При застосуванні Інжести® необхідно бути уважними до ранніх ознак та симптомів тромбоемболії, а в разі їх виникнення терапію препаратом необхідно припинити.

Оскільки метаболізм стероїдних гормонів відбувається в печінці, Інжесту® не слід застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки.

При тривалому застосуванні великих доз Інжести® можливе припинення менструацій.

Не слід застосовувати препарат при кровотечах зі статевих шляхів, причина яких не встановлена, та пацієнткам, в анамнезі яких відзначалися захворювання периферичних артерій. Під час лікування рекомендується проведення регулярних оглядів, частота та обсяг яких визначаються індивідуально.

При наявності будь-якої прогестеронозалежної пухлини, наприклад менінгіоми, в минулому і/або її прогресування під час вагітності або попередньої гормональної терапії пацієнткам необхідно перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат застосовувати тільки для профілактики та лікування загрози викидня. Після 36-го тижня вагітності застосування препарату протипоказане. Не застосовувати препарат жінкам, які планують вагітність найближчим часом. Ризик вроджених аномалій, включаючи статеві аномалії у дітей обох статей, пов'язаний з дією екзогенного прогестерону під час вагітності, повністю не встановлений. Інжеста® проникає у грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат може спричиняти запаморочення і сонливість. У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом, від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози

Препарат вводити внутрішньом'язово або підшкірно. При дисфункціональних маткових кровотечах препарат застосовувати по 5-15 мг щодня протягом 6-8 днів. Якщо попередньо проводилося вишкрібання слизової оболонки матки, розпочинати ін'єкції через 18-20 днів. Якщо неможливо провести вишкрібання, вводити Інжесту® навіть під час кровотечі. При застосуванні Інжести® під час кровотечі може спостерігатися її тимчасове (на 3-5 днів) посилення, через що хворим з анемією помірного та тяжкого ступеня рекомендується попередньо провести переливання крові (200-250 мл). При зупиненій кровотечі не варто переривати лікування раніше ніж через 6 днів. Якщо кровотеча не припинилася після 6-8 днів лікування, подальше введення Інжести® недоцільне.

При гіпогонадизмі та аменореї лікування розпочинати із застосування естрогенних препаратів для досягнення достатньої проліферації ендометрія. Безпосередньо після закінчення застосування естрогенних препаратів вводити Інжесту® по 5 мг щодня або по 10 мг через день протягом 6-8 днів.

При альгодисменореї лікування Інжестою® починати за 6-8 днів до менструації. Препарат вводити щодня по 5-10 мг протягом 6-8 днів. Курс лікування можна повторити кілька разів.

Для профілактики та усунення загрози викидня вводити по 10-25 мг Інжести® щодня або через день до повного зникнення симптомів загрози викидня. При звичному викидні вводити препарат до IV місяця вагітності.

Найвища разова і добова доза для дорослих при внутрішньом'язовому введенні становить 25 мг (2,5 мл 1 % розчину або 1 мл 2,5 % розчину).

Діти.

Препарат не застосовувати у педіатричній практиці.

Передозування

При застосуванні підвищених доз препарату частіше виникають побічні ефекти, описані у відповідному розділі. При появі побічних ефектів лікування препаратом необхідно припинити, а після їх зникнення продовжити у менших дозах. При необхідності проводити симптоматичне лікування.

Побічні реакції

Зазвичай прогестерон добре переноситься, у поодиноких випадках можливі прояви таких побічних реакцій:

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення кровообігу, підвищення артеріального тиску, венозні тромбоемболії;

з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, депресія;

з боку репродуктивної системи та молочних залоз: набухання, підвищена чутливість та біль молочних залоз, порушення з боку зовнішніх статевих органів, такі як печіння, сухість, генітальний свербіж, зміна вагінальних виділень, кровотечі, вагінальний мікоз, передменструальний синдром, порушення менструального циклу, ациклічні кров'янисті виділення, аменорея, олігоменорея, гірсутизм, зниження лібідо, спазми матки;

з боку травного тракту: здуття живота, біль у животі, нудота, блювання, запор, діарея, метеоризм;

ендокринні порушення: погана переносимість глюкози;

з боку дихальної системи: задишка;

з боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки та зміни функціональних проб печінки, холестатична жовтяниця;

метаболічні та аліментарні порушення: зміни апетиту, збільшення або втрата маси тіла, набряки, альбумінурія;

з боку шкіри і м'яких тканин: алергічні прояви на шкірі, мультиформна еритема, свербіж, кропив'янка, шкірний висип, акне, хлоазма, алопеція, гірсутизм;

загальні порушення та зміни у місці ін'єкції: підвищена стомлюваність, слабкість, лихоманка, реакції гіперчутливості, у тому числі анафілактичні реакції; затримка рідини, парестезії; зміни у місці введення, включаючи біль та припухлість;

лабораторні показники: зміни ліпідного профілю плазми;

вплив на плід: надмірна кількість прогестерону може спричинити вірилізацію плода жіночої статі (аж до невизначеності статевої належності).

Термін придатності

2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 1 мл в ампулі. По 5 або 10 ампул у пачці. По 5 ампул у блістері. По 1 або 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ИНЖЕСТА

(INJESTA®)

Состав

действующее вещество: progesterone;

1 мл раствора содержит прогестерона в пересчете на 100 % вещество 10 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества: 2,5 % раствор - бензилбензоат, этилолеат; 1 % раствор - этилолеат.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвета со специфическим запахом.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Гестагены. Код ATХ G03D A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Прогестерон является гормоном желтого тела. Препарат вызывает трансформацию фазы пролиферации слизистой оболочки матки в секреторную фазу, что необходимо для нормальной имплантации оплодотворенной яйцеклетки, а после оплодотворения способствует ее развитию. Прогестерон также уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, обеспечивает сохранение беременности; стимулирует развитие молочных желез. В малых дозах стимулирует, а в больших - угнетает секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Оказывает катаболическое и иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика.

После внутримышечной или подкожной инъекции быстро и хорошо абсорбируется из места введения. Метаболизм прогестерона протекает в печени, незначительная часть его накапливается в подкожной жировой клетчатке. Главным продуктом превращения прогестерона является биологически активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой попадает из печени в кровь, а затем - в мочу. Меньшая часть прогестерона превращается в прегнанолол и прегнандион. Все метаболиты прогестерона, выделяемые с мочой, неактивны.

Клинические характеристики

Показания

Аменорея, дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения; эндокринное бесплодие, в том числе обусловленное недостаточностью желтого тела; невынашивание беременности, олигоменорея, альгодисменорея (на фоне гипогонадизма).

Противопоказания

Заболевания печени, нарушения функции печени, гепатит, печеночная и почечная недостаточность, холестатическая желтуха в период беременности (в анамнезе), доброкачественная гипербилирубинемия; новообразования молочной железы и половых органов; тахикардия, склонность к тромбозам, активная венозная или артериальная тромбоэмболия, тяжелый тромбофлебит или эти состояния в анамнезе; нервные расстройства с явлениями депрессии; порфирия; беременность после 36-й недели; внематочная беременность или замершая беременность в анамнезе; вагинальные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Инжеста ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Действие Инжесты снижается при одновременном применении барбитуратов. Изменяет эффекты гипогликемических средств. При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов возможно повышение или уменьшение концентрации Инжесты в плазме крови.

Особенности применения

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертонии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.

Инжесту также следует применять с осторожностью больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.

У больных сахарным диабетом нужно тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.

При применении Инжесты необходимо быть внимательными к ранним признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.

Поскольку метаболизм стероидных гормонов осуществляется в печени, Инжесту не следует применять пациентам с нарушениями функции печени.

При длительном применении больших доз Инжесты возможно прекращение менструаций.

Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена, и пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально.

При наличии какой-либо прогестеронзависимой опухоли, например менингиомы, в прошлом и/или ее прогрессирования во время беременности или предыдущей гормональной терапии пациенткам необходимо находиться под тщательным наблюдением врача.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат применять только для профилактики и лечения угрозы выкидыша. После 36-й недели беременности применение препарата противопоказано. Не применять препарат женщинам, которые планируют беременность в ближайшее время. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоего пола, связанный с действием экзогенного прогестерона во время беременности, полностью не установлен. Инжеста проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может вызывать головокружение и сонливость. В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом, от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат вводить внутримышечно или подкожно. При дисфункциональных маточных кровотечениях препарат применять по 5-15 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно проводилось выскабливание слизистой оболочки матки, начинать инъекции через 18-20 дней. Если невозможно провести выскабливание, вводить Инжесту даже во время кровотечения. При применении Инжесты во время кровотечения может наблюдаться его временное (на 3-5 дней) усиление, из-за чего больным с анемией умеренной и тяжелой степени рекомендуется предварительно провести переливание крови (200-250 мл). При остановленном кровотечении не стоит прерывать лечение раньше чем через 6 дней. Если кровотечение не прекратилось после 6-8 дней лечения, дальнейшее введение Инжесты нецелесообразно.

При гипогонадизме и аменорее лечение начинать с применения эстрогенных препаратов для достижения достаточной пролиферации эндометрия. Непосредственно после окончания применения эстрогенных препаратов вводить Инжесту по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6-8 дней.

При альгодисменорее лечение Инжестой начинать за 6-8 дней до менструации. Препарат вводить ежедневно по 5-10 мг в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз.

Для профилактики и устранения угрозы выкидыша вводить по 10-25 мг Инжесты ежедневно или через день до полного исчезновения симптомов угрозы выкидыша. При привычном выкидыше вводить препарат до IV месяца беременности.

Высшая разовая и суточная доза для взрослых при внутримышечном введении составляет 25 мг (2,5 мл 1 % раствора или 1 мл 2,5 % раствора).

Дети.

Препарат не применять в педиатрической практике.

Передозировка.

При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении побочных эффектов лечение необходимо прекратить, а после их исчезновения продолжить в меньших дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Обычно прогестерон хорошо переносится, в отдельных случаях возможны проявления таких побочных реакций:

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение кровообращения, повышение артериального давления, венозные тромбоэмболии;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: набухание, повышенная чувствительность и боль молочных желез, нарушения со стороны наружных половых органов, такие как жжение, сухость, генитальный зуд, изменение влагалищных выделений, кровотечения, вагинальный микоз, предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, ациклические кровянистые выделения, аменорея, олигоменорея, гирсутизм, снижение либидо, спазмы матки;

со стороны пищеварительного тракта: вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм;

эндокринные нарушения: плохая переносимость глюкозы;

со стороны дыхательной системы: одышка;

со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени и изменения функциональных проб печени, холестатическая желтуха;

метаболические и алиментарные нарушения: изменения аппетита, увеличение или потеря массы тела, отеки, альбуминурия;

со стороны кожи и мягких тканей: аллергические проявления на коже, мультиформная эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, акне, хлоазма, алопеция, гирсутизм;

общие нарушения и изменения в месте инъекции: повышенная утомляемость, слабость, лихорадка, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции; задержка жидкости, парестезии; изменения в месте введения, включая боль и припухлость;

лабораторные показатели: изменения липидного профиля плазмы;

влияние на плод: избыточное количество прогестерона может привести к вирилизации плода женского пола (до неопределенности половой принадлежности).

Срок годности.

2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.