Фероплект

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

ФЕРОПЛЕКТ

(FEROPLECT)

Склад

діючі речовини: заліза сульфат гептагідрат, кислота аскорбінова;

1 таблетка містить заліза сульфату гептагідрату 50 мг, кислоти аскорбінової 30 мг;

допоміжні речовини: кросповідон, коповідон, лактози моногідрат, поліетиленгліколь (макрогол 6000), целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, кальцію стеарат.

Оболонка: плівкоутворююче покриття (спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), тальк, лецитин, ксантанова камедь), сахароза, повідон, магнію карбонат легкий, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид (Е 171), тальк, віск жовтий, олія мінеральна.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою, білого або білого з сіруватим відтінком кольору. На розламі видно два шари.

Фармакотерапевтична група. Антианемічні засоби. Препарати заліза. Різні комбінації. Код АТХ В03А Е10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фероплект належить до засобів, що регулюють метаболічні процеси, зокрема, препарат усуває дефіцит заліза в організмі при залізодефіцитних анеміях різного походження, стимулює еритропоез. Поєднання заліза з аскорбіновою кислотою має синергічну дію. Залізо входить до складу Фероплекту у вигляді двовалентного іону заліза, який всмоктується в шлунково-кишковому тракті краще, ніж іон тривалентного заліза. Аскорбінова кислота завдяки своїм антиоксидантним властивостям сприяє всмоктуванню та засвоєнню заліза (вона стабілізує іон Fe2+, перешкоджає його перетворенню на іон Fe3+).

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні дослідження препарату Фероплект не проводили.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування та профілактика залізодефіцитної анемії.

Протипоказання

· Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;

· анемії, зумовлені порушенням включення заліза у гемоглобін (сидероахрестична анемія, анемія внаслідок отруєння свинцем);

· розлад механізмів виведення заліза (таласемія);

· стани, що супроводжуються підвищеним накопиченням заліза (гемохроматоз, гемосидероз);

· інші види анемій, не зумовлені дефіцитом заліза (наприклад, апластична та гемолітична анемії, хронічний гемоліз, анемія, спричинена дефіцитом вітаміну В12);

· супутнє парентеральне введення препаратів заліза;

· повторні гемотрансфузії;

· пептична виразка, виразковий коліт у фазі загострення;

· стеноз стравоходу та/або інші обструктивні захворювання шлунково-кишкового тракту, дивертикул кишечнику, кишкова непрохідність;

· тромбоз, схильність до тромбозів, тромбофлебіт;

· тяжкі захворювання нирок;

· цукровий діабет;

· сечокам'яна хвороба (при застосуванні аскорбінової кислоти понад 1 г на добу).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Взаємодії, пов'язані з залізом.

Фторхінолони: слід уникати одночасного застосування, оскільки солі заліза інгібують абсорбцію норфлоксацину, левофлоксацину, ципрофлоксацину, офлоксацину, гатифлоксацину від 30 % до 90 %. Застосовувати фторхінолони слід принаймні за 2 години до або через 4-6 годин після прийому Фероплекту.

Препарати заліза та інші лікарські засоби, до складу яких входить залізо: можливе накопичення заліза в печінці, підвищується ймовірність передозування заліза.

Пероральні форми солей заліза, завдяки утворенню хелатних сполук, інгібують абсорбцію багатьох лікарських засобів. Тому між прийомом препаратів заліза та нижчезазначеними лікарськими засобами повинен бути певний інтервал.

Пероральні препарати цинку, кальцію, алюмінію, магнію (в т.ч. антациди, харчові добавки), холестирамін, панкреатин, інгібітори протонної помпи, тріентин: зменшення абсорбції заліза із травного тракту. Прийом цих препаратів та Фероплекту має бути максимально віддаленим у часі (мінімальний інтервал становить 2 години).

Тетрацикліни: зниження абсорбції заліза та антибіотиків, тому Фероплект слід застосовувати за 3 години до або через 2 години після їх прийому.

D-пеніциламін: при сумісному застосуванні пеніциламіну та солей заліза зменшується абсорбція як пеніциламіну, так і солей заліза через утворення хелатного комплексу.

Ентакапон, сульфасалазин: солі заліза можуть зменшити біодоступність цих препаратів.

Метилдопа: при сумісному застосуванні з солями заліза (заліза сульфат або заліза глюконат) біодоступність метилдопи зменшується, що може призводити до зменшення її гіпотензивного ефекту; інтервал між прийомом цих препаратів має бути якомога більшим.

Леводопа, карбідопа: заліза сульфат зменшує біодоступність разової дози леводопи приблизно на 50 %, а біодоступність разової дози карбідопи - майже на 75 %.

Гормони щитовидної залози: знижується абсорбція тироксину, що може вплинути на результати лікування. Інтервал між прийомом тироксину та Фероплекту повинен бути не менше 2 годин. Пацієнтам слід регулярно перевіряти функцію щитовидної залози.

Мікофенолату мофетил: пероральні препарати заліза значно зменшують абсорбцію мікофенолату мофетилу.

Хлорамфенікол: уповільнення розвитку клінічного ефекту препаратів заліза. Хлорамфенікол уповільнює плазмовий кліренс заліза та включення його в еритроцити, перешкоджаючи таким чином еритропоезу.

Ризедронат, клодронат: дослідження in vitro показали, що залізовмісні препарати утворюють з ними комплекси. Хоча дослідження взаємодії in vivo не проводилися, можна припустити, що сумісне призначення зменшує всмоктування ризедронату та клодронату.

Бісфосфонати: поглинання останніх може бути порушене. Інтервал часу між прийомом препаратів має становити принаймні 2 години.

Нестероїдні протизапальні засоби: можливе посилення подразнювальної дії заліза на слизову оболонку травного тракту.

Димеркапрол: утворення токсичних комплексів із залізом; слід уникати одночасного застосування.

Десфероксамін: комбіноване застосування цих препаратів зменшує абсорбцію як десфероксаміну, так і заліза внаслідок утворення комплексу.

Алопуринол: посилення абсорбції заліза з ризиком розвитку гемосидерозу.

Аскорбінова кислота, лимонна кислота: підвищення абсорбції заліза.

Ацетогідроксамова кислота: зниження активності обох препаратів.

Етідронова кислота: знижується активність етідронової кислоти. Її слід приймати не раніше, ніж через 2 години після прийому Фероплекту.

Етанол: хронічне зловживання алкоголем може призвести до збільшення абсорбції заліза, до перевантаження залізом та ризику токсичних ускладнень.

Токоферол: зниження активності обох препаратів.

Глюкокортикостероїди: можливе посилення стимуляції еритропоезу.

Каптоприл: при сумісному застосуванні зменшується площа каптоприлу під кривою залежності «концентрація-час» (приблизно на 37 %), можливо, внаслідок хімічної реакції у шлунково-кишковому тракті.

Циметидин: зменшення абсорбції заліза, зменшення секреції соляної кислоти в шлунку. Інтервал між прийомом цих препаратів повинен становити принаймні 2 години.

Харчові продукти: одночасне споживання продуктів з високим вмістом фітатів, фосфатів, оксалатів і дубильних речовин, що містяться в продуктах рослинного походження, молоці і його похідних, каві, чаї, яйцях, цільному зерні, хлібі може зменшити абсорбцію заліза. Риба та продукти з високим вмістом аскорбінової кислоти і фруктових кислот сприяють абсорбції заліза. Препарати заліза не слід приймати впродовж 1 години до або 2 годин після прийому цих продуктів.

При прийомі Фероплекту можливий хибнопозитивний результат аналізу калу на приховану кров.

Взаємодії, пов'язані з аскорбіновою кислотою.

Абсорбція аскорбінової кислоти знижується при одночасному застосуванні пероральних контрацептивних засобів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття.

Аскорбінова кислота при пероральному застосуванні підвищує абсорбцію пеніциліну, тетрацикліну, заліза, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів, підвищує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами.

Одночасний прийом аскорбінової кислоти і десфероксаміну підвищує тканинну токсичність заліза, особливо у серцевому м'язі, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу. Препарат можна приймати лише через 2 години після ін'єкції десфероксаміну.

Тривалий прийом великих доз аскорбінової кислоти особами, які лікуються дисульфіраміном, гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь. Великі дози препарату зменшують ефективність трициклічних антидепресантів, нейролептиків - похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну, порушують виведення мексилетину нирками.

Препарати хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, кортикостероїди при тривалому застосуванні, паління, алкоголь зменшують запаси аскорбінової кислоти в організмі.

Аскорбінова кислота у великих дозах (понад 2 г/добу) може впливати на результати біохімічних визначень рівнів креатиніну, сечової кислоти і глюкози в зразках крові і сечі, на визначення рівнів неорганічних фосфатів, ферментів печінки, білірубіну в крові. Скринінг-тест калу на приховану кров може бути хибнонегативним.

Особливості застосування

Препарат ефективний лише при залізодефіцитній анемії та неефективний при анеміях, що не пов'язані з дефіцитом заліза. Перед початком лікування слід встановити діагноз дефіциту заліза (рівень заліза в сироватці крові, висока загальна здатність заліза до зв'язування у сироватці крові) та виключити специфічні причини дефіциту заліза (наприклад, ерозії шлунка або карцинома ободової кишки).

Недоцільно застосовувати його при зниженні концентрації заліза в сироватці крові/анеміях, що спричинені хронічними/гострими запальними процесами або новоутвореннями, оскільки залізо, що вводиться в організм, накопичується у ретикулоендотеліальній системі та починає використовуватись організмом тільки після виліковування основного захворювання.

Для уникнення ризику можливого передозування необхідно дотримуватися особливої обережності при застосуванні харчових або інших добавок, що містять солі заліза.

Препарати заліза слід з обережністю застосовувати при лейкозі, ревматоїдному артриті, хронічних захворюваннях печінки та нирок, у фазі ремісії виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, запальних захворювань шлунково-кишкового тракту та захворювань кишечнику (ентерит, виразковий коліт, хвороба Крона).

У пацієнтів, які одночасно страждають на анемію та хворобу Крона, може виникнути стан надмірного накопичення заліза, а симптоми анемії не зникатимуть. Такі пацієнти потребують ретельного обстеження та одночасного лікування анемії та хвороби Крона.

Запальні і виразкові захворювання органів травного тракту можуть загострюватися при пероральному прийомі препарату.

Вважається, що препарати заліза підвищують патогенність деяких мікроорганізмів і можуть негативно впливати на прогноз перебігу інфекційних хвороб у ВІЛ-інфікованих пацієнтів. Тому ВІЛ-інфікованим пацієнтам, у яких не зареєстрована залізодефіцитна анемія, не слід призначати препарати заліза.

При курсовому застосуванні необхідно періодично (приблизно через кожні 4 тижні) контролювати показники сироваткового заліза та гемоглобіну, кількість еритроцитів, об'єм еритроцитів, середній вміст гемоглобіну в еритроцитах, кількість ретикулоцитів. Визначення феритину в сироватці крові дозволяє оцінити кількість накопиченого заліза; показник феритину в сироватці крові < 15 мкг/л показує відсутність запасів заліза в організмі. Не слід припиняти лікування одразу після нормалізації вмісту гемоглобіну та еритроцитів у крові. Завчасне припинення лікування, як правило, призводить до рецидиву залізодефіцитної анемії.

Для поліпшення засвоєння заліза з кишечнику одночасно з лікуванням препаратом слід повноцінно харчуватися, вживаючи м'ясні продукти, овочі, фрукти.

Одночасне застосування препарату із лужним питтям, свіжими фруктовими або овочевими соками зменшує абсорбцію аскорбінової кислоти. Всмоктування аскорбінової кислоти може порушуватися при кишкових дискінезіях, ентеритах та ахілії.

Уповільнюють всмоктування заліза продукти з хлібних злаків (хліб, пшоняна і пшенична каші, пластівці), зернобобових (соя, горох), рис, морепродукти, молочні продукти, яйця. Проміжок часу між прийомом Фероплекту та вживанням цих продуктів має становити не менше 2 годин. Препарат не слід запивати міцним чаєм, кавою, молоком.

Не слід вживати алкоголь під час лікування Фероплектом.

Не слід призначати великі дози препарату пацієнтам із підвищенням згортання крові.

Слід з обережністю застосовувати препарати, що містять аскорбінову кислоту, для лікування пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пацієнтів із захворюванням нирок в анамнезі.

При тривалому застосуванні високих доз аскорбінової кислоти слід контролювати функцію нирок, рівень артеріального тиску, функцію підшлункової залози.

Оскільки аскорбінова кислота чинить легку стимулюючу дію, не рекомендується приймати препарат наприкінці дня.

Застосування препарату може спричинити темне забарвлення калу, що не має клінічного значення. Це зумовлено виведенням заліза, що не всмокталося. Для запобігання фарбування зубної емалі препарат слiд ковтати, не розжовуючи. Для запобігання запору препарат слід запивати великою кількістю води.

При прийомі Фероплекту можливий хибнопозитивний результат аналізу калу на приховану кров. Через вміст аскорбінової кислоти препарат може змінювати результати інших лабораторних тестів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Випадкове потрапляння залізовмісних препаратів у дихальні шляхи може призвести до необоротного бронхіального некрозу. Тому в разі випадкового вдихання фрагментів таблеток Фероплект необхідно негайно звернутися до лікаря.

Препарат містить сахарозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози (фруктоземія), дефіцитом сахарази-ізомальтази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, лактазною недостатністю або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Є відомості про порушення розвитку плода та викидні внаслідок інтоксикації залізом. Лікарські засоби, які містять залізо, недостатньо досліджені щодо ембріотоксичності у дослідах на тваринах.

Для призначення Фероплекту та визначення тривалості застосування у період вагітності або годування груддю слід враховувати співвідношення очікуваної користі від застосування для матері та можливого ризику для плода/дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід з обережністю застосовувати препарат під час керування автотранспортом або іншими механізмами, зважаючи на можливість виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи.

Спосіб застосування та дози

Для лікування залізодефіцитної анемії дорослим та дітям віком від 12 років призначати по 1-2 таблетки 3 рази на добу, дітям віком від 4 до 12 років - по 1 таблетці 3 рази на добу.

Для профілактики залізодефіцитної анемії дорослим та дітям віком від 12 років призначати по 1-2 таблетки 1 раз на добу, дітям від 4 до 12 років - по 1 таблетці 1 раз на добу.

Фероплект застосовувати внутрішньо, не розжовуючи, за 1 годину до або через 2 години після вживання їжі.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально залежно від вмісту заліза в плазмі крові пацієнта. Після нормалізації рівня гемоглобіну та еритроцитів в крові з метою створення в організмі «депо» заліза препарат слід приймати ще впродовж 1-2 місяців. Середня тривалість лікування залізодефіцитної анемії становить 3-6 місяців.

Діти.

Дітям віком до 4 років препарат не призначати.

Передозування

Симптоми. Прийом всередину 20 мг/кг елементарного заліза вважається потенційно токсичною дозою, 200-250 мг/кг - потенційно летальною. Перебіг гострого передозування заліза можна розподілити на кілька етапів. На першому етапі (до 6 годин після прийому) симптоми можуть включати тахікардію, артеріальну гіпотензію, біль у животі, нудоту, блювання, діарею, мелену та/або гематемезис, у більш тяжких випадках - кому, судоми, шок. Другий етап (6-24 години після прийому) характеризується тимчасовою ремісією або клінічною стабілізацією. На третьому етапі розвивається рецидив шлунково-кишкової токсичності (блювання, діарея, шлунково-кишкова кровотеча). Також симптоми передозування можуть включати в себе виражену сонливість (летаргію) або кому, дегідратацію, судинну недостатність/тяжкий шок (внаслідок серцевої недостатності, пов'язаної з гіповолемією або з прямою кардіотоксичністю), печінкову недостатність/гепатоцеллюлярний некроз з жовтяницею, розлади коагуляції та кровотечі, гіпоглікемію, енцефалопатію, метаболічний ацидоз, судоми, гіпертермію, ниркову недостатність (внаслідок зниження тканинної перфузії) та набряк легень. Існує ризик перфорацій шлунково-кишкового тракту, а також розвиток Yersinia enterocolica sepsis. На четвертому етапі (через 2-5 тижнів після прийому) можливий розвиток часткової або повної шлунково-кишкової обструкції (внаслідок рубцевих стриктур/стенозу пілоруса), цирозу печінки.

У деяких чутливих пацієнтів (з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази) передозування аскорбінової кислоти може спричинити тяжкий ацидоз та гемолітичну анемію.

Гострі отруєння у дітей при випадковому прийомі великої кількості препаратів заліза мають тяжкий перебіг, при цьому можливі геморагічний гастроентерит, блювання з домішками крові, діарея з домішками крові та судинний шок.

Лікування. Залежить від симптомів, дози і часу після прийому потенційно небезпечної дози. Підтримуючі та симптоматичні заходи включають викликання блювання, прийом молока або сирих яєць (для утворення залізобілкового комплексу), промивання шлунка 1 % розчином натрію гідроксиду (для утворення важкорозчинного карбоната заліза), промивання шлунка розчином десфероксаміну (2 г/л) та введення розчину десфероксаміну в шлунок через шлунковий зонд (5-10 г десфероксаміну розчиняють у 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду), а також забезпечення адекватної легеневої вентиляції, моніторинг ЕКГ, артеріального тиску і діурезу, створення внутрішньовенного доступу та забезпечення адекватної гідратації. Протягом усього періоду інтоксикації слід контролювати рівень сироваткового заліза.

Для дорослих може бути корисним прийом манітолу або сорбітолу для посилення перистальтики шлунка. Індукція діареї може бути дуже небезпечною для дітей, особливо для дітей молодшого віку, тому її слід уникати. Пацієнт повинен перебувати під пильним контролем для своєчасного виявлення можливої аспірації.

Таблетки поглинають рентгенівські промені, тому при рентгенівському дослідженні черевної порожнини можна виявити кількість таблеток, які могли залишитися у шлунково-кишковому тракті після вимушеного блювання і промивання шлунка.

При концентрації заліза в сироватці крові > 3-5 мг/л (55-90 мкмоль/л) і з тенденцією до зростання слід розглянути необхідність парентерального введення десфероксаміну. При тяжкій інтоксикації: при шоці та/або комі та при високих рівнях заліза в сироватці крові (> 90 мкмоль/л у дітей та > 142 мкмоль/л у дорослих) негайно слід розпочати інтенсивну підтримуючу терапію та внутрішньовенне введення десфероксаміну (15 мг/кг/год шляхом повільної інфузії, максимальна доза - 80 мг/кг/добу). Надто висока швидкість введення може призвести до артеріальної гіпотензії.

При менш тяжкій інтоксикації можна ввести десфероксамін внутрішньом'язово (50 мг/кг, максимальна загальна доза 4 г).

Гемодіаліз неефективний для виведення заліза, але може бути застосований для прискорення виведення залізо-десфероксамінового комплексу, а також показаний при олігурії або анурії. Можливе застосування перитонеального діалізу.

Побічні реакції

Травна система: дискомфорт у животі, диспепсія, гастроспазм, нудота, блювання, печія, анорексія, біль в епігастрії/животі, гастрит, метеоризм, діарея. Тривале застосування високих доз пероральних препаратів заліза, особливо пацієнтами літнього віку, може спричинити запор, що іноді призводить до копростазу.

Кал може набути чорного забарвлення, можливе потемніння зубів та ясен. При застосуванні великих доз у результаті контактного подразнення слизової оболонки травного тракту таблетками сульфату заліза можливі гастроінтестинальні ерозії/виразки (в т.ч. стравоходу), кровотечі, стеноз стравоходу.

Нервова система: при тривалому застосуванні у високих дозах - головний біль, порушення сну, запаморочення, слабкість, дратівливість, підвищена збудливість, втомлюваність.

Серцево-судинна система: відчуття здавлювання за грудиною, відчуття жару, при тривалому застосуванні у високих дозах - дистрофія міокарда, підвищення артеріального тиску, розвиток мікроангіопатій.

Імунна система, шкіра та підшкірна клітковина: реакції гіперчутливості, в т.ч. висипання, екзема, свербіж, кропив'янка, гіперемія шкіри, анафілактичні реакції, в т.ч. біль у горлі, ангіоедема, анафілактичний шок при наявності сенсибілізації, дихальні реакції гіперчутливості.

Сечовидільна система: підкислення сечі, гіпероксалатурія у пацієнтів з групи ризику при дозах аскорбінової кислоти, що перевищують 1 г/добу; при тривалому застосуванні у високих дозах - пошкодження гломерулярного апарату нирок, кристалурія, формування уратних, цистинових та/або оксалатних конкрементів у нирках та сечовивідних шляхах, ниркова недостатність. Дози аскорбінової кислоти понад 600 мг/добу мають сечогінний ефект.

Кровотворна система: при тривалому застосуванні у високих дозах за рахунок аскорбінової кислоти - тромбоцитоз, тромбоутворення, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіперпротромбінемія; у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий гемоліз еритроцитів та розвиток гемолітичної анемії.

Метаболічні розлади: при тривалому застосуванні у високих дозах (препарат містить аскорбінову кислоту) - гіпервітаміноз С, погіршення трофіки тканин, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія), порушення синтезу глікогену, цукровий діабет, затримка натрію і рідини, порушення обміну цинку, міді.

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання. В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. № 50 у блістері та конверті; № 10х3, № 10х6 у блістерах та пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ФЕРОПЛЕКТ

(FEROPLECT)

Состав

действующие вещества: железа сульфат гептагидрат, кислота аскорбиновая;

1 таблетка содержит железа сульфата гептагидрата 50 мг, кислоты аскорбиновой 30 мг;

вспомогательные вещества: кросповидон, коповидон, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль (макрогол 6000), целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, кальция стеарат.

Оболочка: пленкообразующее покрытие (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин, ксантановая камедь), сахароза, повидон, магния карбонат легкий, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), тальк, воск желтый, масло минеральное.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, белого или белого с сероватым оттенком цвета. На разломе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа. Антианемические средства. Препараты железа. Разные комбинации. Код АТХ B03A Е10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фероплект относится к средствам, регулирующим метаболические процессы, в частности, препарат устраняет дефицит железа в организме при железодефицитных анемиях различного происхождения, стимулирует эритропоэз. Сочетание железа с аскорбиновой кислотой имеет синергическое действие. Железо входит в состав Фероплекта в виде двухвалентного иона железа, который всасывается в желудочно-кишечном тракте лучше, чем ион трехвалентного железа. Аскорбиновая кислота благодаря своим антиоксидантным свойствам способствует всасыванию и усвоению железа (она стабилизирует ион Fe2+, препятствует его превращению в ион Fe3+).

Фармакокинетика.

Фармакокинетические исследования препарата Фероплект не проводили.

Клинические характеристики

Показания

Лечение и профилактика железодефицитной анемии.

Противопоказания

· Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

· анемии, обусловленные нарушением включения железа в гемоглобин (сидероахрестическая анемия, анемия вследствие отравления свинцом);

· расстройство механизмов выведения железа (талассемия);

· состояния, которые сопровождаются повышенным накоплением железа (гемохроматоз, гемосидероз);

· другие виды анемий, не обусловленные дефицитом железа (например, апластическая и гемолитическая анемии, хронический гемолиз, анемия, вызванная дефицитом витамина В12);

· сопутствующее парентеральное введение препаратов железа;

· повторные гемотрансфузии;

· пептическая язва, язвенный колит в фазе обострения;

· стеноз пищевода и/или другие обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, дивертикул кишечника, кишечная непроходимость;

· тромбоз, склонность к тромбозам, тромбофлебит;

· тяжелые заболевания почек;

· сахарный диабет;

· мочекаменная болезнь (при применении аскорбиновой кислоты более 1 г в сутки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия, связанные с железом.

Фторхинолоны: следует избегать одновременного применения, поскольку соли железа ингибируют абсорбцию норфлоксацина, левофлоксацина, ципрофлоксацина, офлоксацина, гатифлоксацина от 30 % до 90 %. Применять фторхинолоны следует по крайней мере за 2 часа до или через 4-6 часов после приема Фероплекта.

Препараты железа и другие лекарственные средства, в состав которых входит железо: возможно накопление железа в печени, повышается вероятность передозировки железа.

Пероральные формы солей железа, благодаря образованию хелатных соединений, ингибируют абсорбцию многих лекарственных средств. Поэтому между приемом препаратов железа и нижеприведенными лекарственными средствами должен быть определенный интервал.

Пероральные препараты цинка, кальция, алюминия, магния (в т.ч. антациды, пищевые добавки), холестирамин, панкреатин, ингибиторы протонной помпы, триентин: уменьшение абсорбции железа из пищеварительного тракта. Прием этих препаратов и Фероплекта должен быть максимально отдаленным во времени (минимальный интервал составляет 2 часа).

Тетрациклины: снижение абсорбции железа и антибиотиков, поэтому Фероплект следует применять за 3 часа до или через 2 часа после их приема.

D-пеницилламин: при совместном применении пеницилламина и солей железа уменьшается абсорбция как пеницилламина, так и солей железа из-за образования хелатного комплекса.

Энтакапон, сульфасалазин: соли железа могут уменьшить биодоступность этих препаратов.

Метилдопа: при совместном применении с солями железа (железа сульфат или железа глюконат) биодоступность метилдопы уменьшается, что может приводить к уменьшению ее гипотензивного эффекта; интервал между приемом этих препаратов должен быть как можно больше.

Леводопа, карбидопа: железа сульфат уменьшает биодоступность разовой дозы леводопы приблизительно на 50 %, а биодоступность разовой дозы карбидопы - почти на 75 %.

Гормоны щитовидной железы: снижается абсорбция тироксина, что может повлиять на результаты лечения. Интервал между приемом тироксина и Фероплекта должен быть не менее 2 часов. Пациентам следует регулярно проверять функцию щитовидной железы.

Микофенолата мофетил: пероральные препараты железа значительно уменьшают абсорбцию микофенолата мофетила.

Хлорамфеникол: замедление развития клинического эффекта препаратов железа. Хлорамфеникол замедляет плазменный клиренс железа и включение его в эритроциты, препятствуя таким образом эритропоэзу.

Ризедронат, клодронат: исследования in vitro показали, что железосодержащие препараты образуют с ними комплексы. Хотя исследования взаимодействия in vivo не проводились, можно предположить, что совместное назначение уменьшает всасывание ризедроната и клодроната.

Бисфосфонаты: поглощение последних может быть нарушено. Интервал времени между приемом препаратов должен составлять по крайней мере 2 часа.

Нестероидные противовоспалительные средства: возможно усиление раздражающего действия железа на слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Димеркапрол: образование токсических комплексов с железом; следует избегать одновременного применения.

Десфероксамин: комбинированное применение этих препаратов уменьшает абсорбцию как десфероксамина, так и железа вследствие образования комплекса.

Аллопуринол: усиление абсорбции железа с риском развития гемосидероза.

Аскорбиновая кислота, лимонная кислота: повышение абсорбции железа.

Ацетогидроксамовая кислота: снижение активности обоих препаратов.

Этидроновая кислота: снижается активность этидроновой кислоты. Ее следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема Фероплекта.

Этанол: хроническое злоупотребление алкоголем может привести к увеличению абсорбции железа, к перегрузке железом и риску токсических осложнений.

Токоферол: снижение активности обоих препаратов.

Глюкокортикостероиды: возможно усиление стимуляции эритропоэза.

Каптоприл: при совместном применении уменьшается площадь каптоприла под кривой зависимости «концентрация-время» (примерно на 37 %), возможно, в результате химической реакции в желудочно-кишечном тракте.

Циметидин: уменьшение абсорбции железа, уменьшение секреции соляной кислоты в желудке. Интервал между приемом этих препаратов должен составлять по крайней мере 2 часа.

Пищевые продукты: одновременное потребление продуктов с высоким содержанием фитатов, фосфатов, оксалатов и дубильных веществ, содержащихся в продуктах растительного происхождения, молоке и его производных, кофе, чае, яйцах, цельном зерне, хлебе может уменьшить абсорбцию железа. Рыба и продукты с высоким содержанием аскорбиновой кислоты и фруктовых кислот способствуют абсорбции железа. Препараты железа не следует принимать в течение 1 часа до или 2 часов после приема этих продуктов.

При приеме Фероплекта возможен ложноположительный результат анализа кала на скрытую кровь.

Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой.

Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Аскорбиновая кислота при пероральном применении повышает абсорбцию пенициллина, тетрациклина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами.

Одновременный прием аскорбиновой кислоты и десфероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Препарат можно принимать только через 2 часа после инъекции десфероксамина.

Длительный прием больших доз аскорбиновой кислоты лицами, которые лечатся дисульфирамином, тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь. Большие дозы препарата уменьшают эффективность трициклических антидепрессантов, нейролептиков - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина, нарушают вывод мексилетина почками.

Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении, курение, алкоголь уменьшают запасы аскорбиновой кислоты в организме.

Аскорбиновая кислота в больших дозах (более 2 г/сутки) может влиять на результаты биохимических определений уровней креатинина, мочевой кислоты и глюкозы в образцах крови и мочи, на определение уровней неорганических фосфатов, ферментов печени, билирубина в крови. Скрининг-тест кала на скрытую кровь может быть ложноотрицательным.

Особенности применения

Препарат эффективен только при железодефицитной анемии и неэффективен при анемиях, не связанных с дефицитом железа. Перед началом лечения следует установить диагноз дефицита железа (уровень железа в сыворотке крови, высокая общая способность железа к связыванию в сыворотке крови) и исключить специфические причины дефицита железа (например, эрозии желудка или карцинома ободочной кишки). Нецелесообразно применять его при снижении концентрации железа в сыворотке крови/анемиях, вызванных хроническими/острыми воспалительными процессами или новообразованиями, поскольку железо, вводимое в организм, накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и начинает использоваться организмом только после излечения основного заболевания.

Во избежание риска возможной передозировки необходимо соблюдать особую осторожность при применении пищевых или других добавок, содержащих соли железа.

Препараты железа следует с осторожностью применять при лейкозе, ревматоидном артрите, хронических заболеваниях печени и почек, в фазе ремиссии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта и заболеваний кишечника (энтерит, язвенный колит, болезнь Крона).

У пациентов, которые одновременно страдают анемией и болезнью Крона, может возникнуть состояние избыточного накопления железа, а симптомы анемии не будут исчезать. Такие пациенты нуждаются в тщательном обследовании и одновременном лечении анемии и болезни Крона.

Воспалительные и язвенные заболевания органов пищеварительного тракта могут обостряться при пероральном приеме препарата.

Считается, что препараты железа повышают патогенность некоторых микроорганизмов и могут негативно влиять на прогноз течения инфекционных болезней у ВИЧ-инфицированных пациентов. Поэтому ВИЧ-инфицированным пациентам, у которых не зарегистрирована железодефицитная анемия, не следует назначать препараты железа.

При курсовом применении необходимо периодически (приблизительно через каждые 4 недели) контролировать показатели сывороточного железа и гемоглобина, количество эритроцитов, объем эритроцитов, среднее содержание гемоглобина в эритроцитах, количество ретикулоцитов. Определение ферритина в сыворотке крови позволяет оценить количество накопленного железа; показатель ферритина в сыворотке крови < 15 мкг/л показывает отсутствие запасов железа в организме. Не следует прекращать лечение сразу после нормализации содержания гемоглобина и эритроцитов в крови. Заблаговременное прекращения лечения, как правило, приводит к рецидиву железодефицитной анемии.

Для улучшения усвоения железа из кишечника одновременно с лечением препаратом следует полноценно питаться, употребляя мясные продукты, овощи, фрукты.

Одновременное применение препарата со щелочным питьем, свежими фруктовыми или овощными соками уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты. Всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилии.

Замедляют всасывание железа продукты из хлебных злаков (хлеб, пшенная и пшеничная каши, хлопья), зернобобовых (соя, горох), рис, морепродукты, молочные продукты, яйца. Промежуток времени между приемом Фероплекта и употреблением этих продуктов должен составлять не менее 2 часов. Препарат не следует запивать крепким чаем, кофе, молоком.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения Фероплектом.

Не следует назначать большие дозы препарата пациентам с повышением свертываемости крови.

Следует с осторожностью применять препараты, содержащие аскорбиновую кислоту, для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.

При длительном применении высоких доз аскорбиновой кислоты следует контролировать функцию почек, уровень артериального давления, функцию поджелудочной железы.

Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, не рекомендуется принимать препарат в конце дня.

Применение препарата может вызвать темную окраску кала, что не имеет клинического значения. Это обусловлено выведением железа, что не всосалось. Для предотвращения окрашивания зубной эмали препарат следует глотать, не разжевывая. Для предотвращения запора препарат следует запивать большим количеством воды.

При приеме Фероплекта возможен ложноположительный результат анализа кала на скрытую кровь. Из-за содержания аскорбиновой кислоты препарат может изменять результаты других лабораторных тестов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Случайное попадание железосодержащих препаратов в дыхательные пути может привести к необратимому бронхиальному некрозу. Поэтому в случае случайного вдыхания фрагментов таблеток Фероплект необходимо немедленно обратиться к врачу.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы (фруктоземия), дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Есть сведения о нарушении развития плода и выкидышах вследствие интоксикации железом. Лекарственные средства, содержащие железо, недостаточно исследованы по эмбриотоксичности в опытах на животных.

Для назначения Фероплекта и определения длительности применения в период беременности или кормления грудью следует учитывать соотношение ожидаемой пользы от применения для матери и возможного риска для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует с осторожностью применять препарат во время управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Для лечения железодефицитной анемии взрослым и детям старше 12 лет назначать по 1-2 таблетки 3 раза в сутки, детям от 4 до 12 лет - по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Для профилактики железодефицитной анемии взрослым и детям старше 12 лет назначать по 1-2 таблетки 1 раз в сутки, детям от 4 до 12 лет - по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Фероплект принимать внутрь, не разжевывая, за 1 час до или через 2 часа после употребления пищи.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от содержания железа в плазме крови пациента. После нормализации уровня гемоглобина и эритроцитов в крови с целью создания в организме «депо» железа препарат следует принимать еще в течение 1-2 месяцев. Средняя продолжительность лечения железодефицитной анемии составляет 3-6 месяцев.

Дети.

Детям до 4 лет препарат не назначать.

Передозировка

Симптомы. Прием внутрь 20 мг/кг элементарного железа считается потенциально токсической дозой, 200-250 мг/кг - потенциально летальной. Течение острой передозировки железа можно разделить на несколько этапов. На первом этапе (до 6 часов после приема) симптомы могут включать тахикардию, артериальную гипотензию, боли в животе, тошноту, рвоту, диарею, мелену и/или гематемезис, в более тяжелых случаях - кома, судороги, шок. Второй этап (6-24 часа после приема) характеризуется временной ремиссией или клинической стабилизацией. На третьем этапе развивается рецидив желудочно-кишечной токсичности (рвота, диарея, желудочно-кишечное кровотечение). Также симптомы передозировки могут включать в себя выраженную сонливость (летаргию) или кому, дегидратацию, сосудистую недостаточность/тяжелый шок (вследствие сердечной недостаточности, связанной с гиповолемией или с прямой кардиотоксичностью), печеночную недостаточность/гепатоцеллюлярный некроз с желтухой, расстройства коагуляции и кровотечения, гипогликемию, энцефалопатию, метаболический ацидоз, судороги, гипертермию, почечную недостаточность (вследствие снижения тканевой перфузии) и отек легких. Существует риск перфораций желудочно-кишечного тракта, а также развитие Yersinia enterocolica sepsis. На четвертом этапе (через 2-5 недель после приема) возможно развитие частичной или полной желудочно-кишечной обструкции (вследствие рубцовых стриктур/стеноза пилоруса), цирроза печени.

У некоторых чувствительных пациентов (с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) передозировка аскорбиновой кислоты может вызвать тяжелый ацидоз и гемолитическую анемию.

Острые отравления у детей при случайном приеме большого количества препаратов железа имеют тяжелое течение, при этом возможны геморрагический гастроэнтерит, рвота с примесью крови, диарея с примесью крови и сосудистый шок.

Лечение. Зависит от симптомов, дозы и времени после приема потенциально опасной дозы. Поддерживающие и симптоматические меры включают вызывание рвоты, прием молока или сырых яиц (для образования железобелкового комплекса), промывание желудка 1 % раствором натрия гидроксида (для образования труднорастворимого карбоната железа), промывание желудка раствором десфероксамина (2 г/л) и введение раствора десфероксамина в желудок через желудочный зонд (5-10 г десфероксамина растворяют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида), а также обеспечение адекватной легочной вентиляции, мониторинг ЭКГ, артериального давления и диуреза, создание внутривенного доступа и обеспечение адекватной гидратации. В течение всего периода интоксикации следует контролировать уровень сывороточного железа.

Для взрослых может быть полезным прием маннитола или сорбитола для усиления перистальтики желудка. Индукция диареи может быть очень опасной для детей, особенно для детей младшего возраста, поэтому ее следует избегать. Пациент должен находиться под пристальным контролем для своевременного выявления возможной аспирации.

Таблетки поглощают рентгеновские лучи, поэтому при рентгеновском исследовании брюшной полости можно выявить количество таблеток, которые могли остаться в желудочно-кишечном тракте после вынужденной рвоты и промывания желудка.

При концентрации железа в сыворотке крови > 3-5 мг/л (55-90 мкмоль/л) и с тенденцией к росту следует рассмотреть необходимость парентерального введения десфероксамина. При тяжелой интоксикации: при шоке и/или коме и при высоких уровнях железа в сыворотке крови (> 90 мкмоль/л у детей и > 142 мкмоль/л у взрослых) немедленно следует начать интенсивную поддерживающую терапию и внутривенное введение десфероксамина (15 мг/кг/ч путем медленной инфузии, максимальная доза - 80 мг/кг/сутки). Слишком высокая скорость введения может привести к артериальной гипотензии.

При менее тяжелой интоксикации можно ввести десфероксамин внутримышечно (50 мг/кг, максимальная общая доза 4 г).

Гемодиализ неэффективен для выведения железа, но может быть применен для ускорения выведения железо-десфероксаминового комплекса, а также показан при олигурии или анурии. Возможно применение перитонеального диализа.

Побочные реакции

Пищеварительная система: дискомфорт в животе, диспепсия, гастроспазм, тошнота, рвота, изжога, анорексия, боль в эпигастрии/животе, гастрит, метеоризм, диарея. Длительное применение высоких доз пероральных препаратов железа, особенно пациентами пожилого возраста, может вызвать запор, иногда приводящий к копростазу.

Кал может приобрести черную окраску, возможно потемнение зубов и десен. При применении больших доз в результате контактного раздражения слизистой оболочки пищеварительного тракта таблетками сульфата железа возможны гастроинтестинальные эрозии/язвы (в т.ч. пищевода), кровотечения, стеноз пищевода.

Нервная система: при длительном применении в высоких дозах - головная боль, нарушения сна, головокружение, слабость, раздражительность, повышенная возбудимость, утомляемость.

Сердечно-сосудистая система: ощущение сдавливания за грудиной, ощущение жара, при длительном применении в высоких дозах - дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: реакции гиперчувствительности, в т.ч. высыпания, экзема, зуд, крапивница, гиперемия кожи, анафилактические реакции, в т.ч. боль в горле, ангиоэдема, анафилактический шок при наличии сенсибилизации, дыхательные реакции гиперчувствительности.

Мочевыделительная система: подкисление мочи, гипероксалатурия у пациентов из группы риска при дозах аскорбиновой кислоты, превышающих 1 г/сутки; при длительном применении в высоких дозах - повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, формирование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях, почечная недостаточность. Дозы аскорбиновой кислоты более 600 мг/сутки обладают мочегонным эффектом.

Кроветворная система: при длительном применении в высоких дозах за счет аскорбиновой кислоты - тромбоцитоз, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гиперпротромбинемия; у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов и развитие гемолитической анемии.

Метаболические расстройства: при длительном применении в высоких дозах (препарат содержит аскорбиновую кислоту) - гипервитаминоз С, ухудшение трофики тканей, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), нарушение синтеза гликогена, сахарный диабет, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка, меди.

Срок годности. 2 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. № 50 в блистере и конверте; № 10х3, № 10х6 в блистерах и пачке.

Категория отпуска. по рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.