Тіопентал

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

ТІОПЕНТАЛ

(THIOPENTAL)

Склад

діюча речовина: 1 флакон містить тіопенталу натрію 0,5 г або 1,0 г.

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: суха пориста маса світло-жовтого або жовтувато-зеленого кольору зі специфічним запахом. Гігроскопічна.

Фармакотерапевтична група. Засоби для загальної анестезії. Барбітурати, монопрепарати. Код АТХ N01A F03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тіопентал натрію належить до засобів для неінгаляційного наркозу. Під дією препарату подовжується період відкриття ГАМК(γ-аміномасляна кислота)-залежних каналів на постсинаптичних мембранах нейронів головного мозку, час входу іонів хлору всередину нервової клітини та виникає гіперполяризація мембран. Пригнічує збуджувальну дію амінокислот (аспартату та глутамату). У великих дозах, безпосередньо активуючи ГАМК-рецептори, проявляє ГАМК-міметичну дію. Проявляє протисудомну активність - підвищуючи поріг збудливості нейронів та блокуючи проведення та поширення судомного імпульсу головним мозком. Сприяє міорелаксації, пригнічуючи полісинаптичні рефлекси, та сповільнює проведення по вставних нейронах спинного мозку. Уповільнює метаболічні процеси у головному мозку, утилізацію мозком глюкози та кисню. Має снодійну дію, яка проявляється у прискоренні процесу засинання та зміненням структури сну. Пригнічує дихальний центр та зменшує його чутливість до вуглекислого газу. Здійснює негативний інотропний ефект: зменшує ударний об'єм, серцевий викид та артеріальний тиск. Збільшує ємність венозної системи, знижує печінковий кровотік та швидкість клубочкової фільтрації.

Фармакокінетика.

При внутрішньовенному введенні швидко проникає у головний мозок, скелетні м'язи, нирки, печінку та жирову тканину. У жирових депо концентрація препарату вище за плазменну у 6-12 разів. З білками плазми крові зв'язується на 80-86 %. Проникає крізь плацентарний бар'єр та екскретується у грудне молоко. В основному біотрансформації підлягає у печінці з утворенням неактивних метаболітів, незначна частина інактивується у нирках та головному мозку. Період напіввиведення становить 10-12 годин. Виводиться переважно нирками. При правильному дозуванні препарату період введення у наркоз відбувається легко і швидко - 40 секунд. Хірургічна стадія наркозу характеризується зменшенням або зникненням сухожилкових та рогівкових рефлексів, невеликим звуженням (або нормальними розмірами) зіниць, нерухомістю або «плаваючим» станом очних яблук, розслабленням мускулатури глотки із западанням язика, зменшенням глибини дихання та зниженням артеріального тиску. Довготривалість наркозу після внутрішньовенного введення становить у середньому 20 хвилин. При виході з наркозу анальгезуюча дія тіопенталу натрію припиняється з пробудженням хворого. Має кумулюючу дію при повторних введеннях.

Клінічні характеристики

Показання

Індукційний наркоз.

У якості додаткового засобу для базисного наркозу (з подальшим використанням анальгетиків та міорелаксантів).

У якості додаткового засобу для купірування судомних станів різної етіології, у т.ч. зумовлених використанням засобів для місцевої анестезії.

Для зниження внутрішньочерепного тиску у пацієнтів з підвищеним внутрішньочерепним тиском під час проведення штучної вентиляції легень.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тіопенталу та/або до інших барбітуратів, напади гострої переміжної порфірії (в анемнезі хворого або у його близьких родичів), загострення астми, гостро виражене порушення кровообігу, хвороба Аддісона, колапс, термінальна стадія шоку, гарячкові стани.

Слід проявляти обережність пацієнтам із тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи, тяжкими бронхолегеневими захворюваннями і при гіпертензії різної етіології.
Барбітурати протипоказані при диспное або обструкції дихальних шляхів, наприклад, при гострій важкій астмі, або коли не можна гарантувати підтримання прохідності дихальних шляхів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Тіопентал підвищує ефект гіпотензивних та гіпотермічних засобів. Препарат потенціює пригнічувальний вплив на центральну нервову систему седативних та снодійних засобів, кетаміну, нейролептиків, сульфату магнію, етанолу. Активність препарату підвищується Н1-адреноблокаторами та пробенецидом; знижується - аналептиками та деякими антидепресантами, амінофіліном. Отже, слід з обережністю застосовувати Тіопентал із вищезазначеними препаратами.

При одночасному застосуванні тіопенталу натрію з сульфофуразолом показано зниження початкової дози та у необхідності підтримання анестезії повторними дозами.

При одночасному застосуванні засобів для загальної анестезії з такими препаратами як β-блокатори та блокатори кальцієвих каналів, інгібітори АПФ, α-адреноблокатори, антагоністи ангіотензину ІІ, фенотіазин, діазоксид, діуретики, метилдопа, моксонідин, нітрати, периферичні вазодилататори (гідралазін, міноксидил, нітропрусид) можливе потенціювання їх гіпотензивної дії.

Анальгетики.

Є дані про підвищення активності тіопенталу натрію при попередньому застосуванні аспірину. У зв'язку з можливістю пригнічення дихання слід з обережністю застосовувати тіопентал натрію у поєднанні з наркотичними анальгетиками. Тіопентал натрію може зменшити знеболювальну дію петидину.

Антибактеріальні препарати.

Є дані про те, що засоби для загальної анестезії можуть потенціювати гепатотоксичность ізоніазиду, підвищення чутливості і побічні реакції можуть виникнути також при одночасному застосуванні тіопенталу натрію та внутрішньовенному введенні ванкоміцину.

Антидепресанти.

При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами підвищується ризик виникнення аритмії і гіпотонії. При одночасному застосуванні тіопенталу натрію з інгібіторами МАО існує ризик розвитку гіпотонії і гіпертензії.

Антипсихотичні препарати.

Тіопентал натрію може посилювати седативні властивості деяких фенотіазинів, особливо прометазину.

Бензодіазепіни.

Мідазолам потенціює анестезуючу дію тіопенталу натрію.

При одночасному застосуванні тіопенталу натрію з метоклопрамідом і дроперидолом необхідно зменшити дозу тіопенталу натрію.

При одночасному застосуванні інших препаратів, що пригнічують ЦНС, для премедикації, можливий синергізм їх дії, тому в деяких випадках необхідно використовувати менші дози препаратів для загальної анестезії.

Є дані про виникнення брадикардії при індукції анестезії тіопенталом натрію в поєднанні з фентанілом.

Особливості застосування

Слід враховувати, що досягнення та підтримка наркозу потрібної глибини та тривалості залежить і від кількості препарату, і від індивідуальної чутливості до нього хворого. Слід враховувати, що препарат спричиняє кардіодепресію: зменшує ударний об'єм, серцевий викид і артеріальний тиск. З метою запобігання реакціям, пов'язаним з підвищенням тонусу блукаючого нерва, хворому перед наркозом слід проводити премедикацію атропіном або метацином.

Рекомендовано з обережністю застосовувати тіопентал натрію при порушенні скорочувальної функції міокарда.

Не рекомендується використання тіопенталу натрію в якості єдиного засобу для наркозу при інтубаційному наркозі, оскільки присутній ризик виникнення спазму гортані і кашлю. Тіопентал натрію спричиняє пригнічення дихання у хворих з серцево-судинними захворюваннями, застосування тіопенталу натрію може спричинти гостру недостатність кровообігу.

З особливою обережністю рекомендоване застосування тіопенталу натрію пацієнтам при: гіповолемії, сильній кровотечі, опіках, серцево-судинних захворюваннях, міастенії, недостатності кори надниркових залоз (навіть при контролі рівня кортизону), кахексії, підвищеному внутрішньочерепному тиску, підвищеному рівні сечовини крові.

Необхідно зменшити дозу при шоці, зневодненні, тяжкій анемії, гіперкаліємії, токсемії, тиреотоксикозі, мікседемі і діабеті.

Використання при печінковій та нирковій недостатності.

Тіопентал натрію метаболізується в основному в печінці, тому необхідно зменшити дозу для пацієнтів з печінковою недостатністю.

Барбітурати слід використовувати з обережністю при тяжкій нирковій недостатності. Зниження дози необхідно також при застосуванні препарату у людей літнього віку і пацієнтам, у яких для премедикації використовували наркотичні анальгетики.

Для пацієнтів, які тривало приймають такі препарати, як аспірин, пероральні антикоагулянти, інгібітори МАО і препарати літію, необхідна корекція дози або припинення терапії вищевказаними препаратами до планової операції.
Пацієнтам з цукровим діабетом або гіпертонією необхідна корекція доз базової терапії до проведення анестезії.

Збільшення дози.

Збільшення дози необхідно для пацієнтів, які в анамнезі мають звикання або залежність до алкоголю чи наркотичних речовин. У таких випадках рекомендується додаткове використання анальгетиків.

Екстравазація.

Прояв екстравазації рекомендовано купірувати за допомогою холоду або місцевої ін'єкції гідрокортизону.

Випадкове внутрішньоартеріальне введення.

У разі випадкового внутрішньоартеріального введення тіопенталу натрію голка повинна залишатися на місці для введення спазмолітичних препаратів, таких як папаверин або прилокаїну гідрохлорид. У таких випадках також рекомендовано застосовувати антикоагулянтну терапію з метою зниження ризику виникнення тромбозу.

Застосування неврологічним хворим з підвищеним внутрішньочерепним тиском.

Існують ризики виникнення рефрактерної гіпокаліємії під час проведення і після припинення інфузії тіопенталу натрію, дані ризики мають бути враховані після завершення інфузії тіопенталу натрію.

Тіопентал натрію містить натрій (до 59 мг у флаконах по 0,5 г і до 118 мг у флаконах по 1,0 г), даний факт необхідно враховувати пацієнтам, які перебувають на гіпонатрієвій дієті.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Тіопентал натрію легко проникає через плацентарний бар'єр, а також виявляється в грудному молоці. Тому годування груддю має бути тимчасово припинене або грудне молоко повинно бути зціджено перед застосуванням ввідного наркозу. Доведено, що тіопентал натрію можна застосовувати без виникнення побічних реакцій у період вагітності, але при цьому загальна доза не повинна перевищувати 250 мг. Тіопентал в період вагітності можна призначати, тільки якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Післяопераційні запаморочення, дезорієнтація та седативний ефект можуть спостерігатися тривалий час після застосування Тіопенталу, тому слід утримуватися від керування автотранспортом або виконання роботи, що вимагає посиленої уваги та швидкості психомоторних реакцій, особливо у перші 24-36 годин після застосування препарату.

Спосіб застосування та дози

Застосування Тіопенталу можливе тільки в умовах стаціонару.

Винятково для внутрішньовенного введення, повільно.

Внутрішньовенні ін'єкції.

Готувати розчин тільки безпосередньо перед вживанням на стерильній воді для ін'єкцій. Розчини повинні бути абсолютно прозорими.

Не слід вводити мутний розчин або розчин з неповністю розчиненим вмістом флакона. Тіопентал застосовують у вигляді розчину 25 мг/мл. В окремих випадках Тиопентал можна застосовувати у вигляді розчину 50 мг/мл.

Застосування в анестезії.

Доза препарату завжди визначається ефектом, тому наведені нижче дані використовуються тільки в якості загального керівництва. В цілому необхідна доза пропорційна до маси тіла хворого.

Для ввідного наркозу, як правило, використовувати дозу 100-150 мг Тіопенталу, яку вводити внутрішньовенно повільно за 10-15 секунд. При необхідності можливе повторне введення дози 100-150 мг через 1 хвилину.

Доза препарату повинна бути ретельно відкоригована залежно від відповіді пацієнта, щоб звести до мінімуму ризик пригнічення дихання або можливість передозування, при цьому слід враховувати також такі чинники як вік, стать і вага пацієнта. Тіопентал натрію досягає ефективної концентрації у тканині мозку протягом 30 секунд, і анестезія зазвичай настає протягом 1 хвилини після внутрішньовенного введення.

Дорослі.

Середня доза для дорослого з масою тіла 70 кг становить 200-300 мг (8-12 мл розчину 25 мг/мл), максимальна доза становить 500 мг.

Діти.

Середня доза розчину Тіопенталу 25 мг/мл становить 2-7 мг/кг маси тіла, вводиться внутрішньовенно повільно за 10-15 секунд. При необхідності можливе повторне введення дози 2-7 мг/кг маси тіла через 1 хвилину. Доза препарату повинна бути ретельно відкоригована залежно від відповіді пацієнта. Максимальна доза Тіопенталу не повинна перевищувати 7 мг/кг.

Пацієнти літнього віку.

Рекомендуються зменшені дози для дорослих.

Застосування для купірування судомних станів.

Середня доза становить 75-125 мг (3-5 мл розчину 25 мг/мл). Препарат необхідно ввести якомога скоріше після початку судом. Повторне введення препарату може знадобитися з метою купірування судомних станів, спричинених застосуванням засобів для місцевої анестезії.

Для купірування судомних станів також можуть бути використані інші схеми лікування, такі як внутрішньовенне або ректальне застосування діазепаму.

Застосування неврологічним пацієнтам для зниження внутрішньочерепного тиску. Використовуються інтермітуючі болюсні ін'єкції препарату в дозі 1,5-3 мг/кг маси тіла з метою зниження підвищеного внутрішньочерепного тиску при проведенні штучної вентиляції легень.

Діти.

Препарат застосовувати з перших днів життя (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Передозування

При передозуванні відзначається пригнічення дихання аж до апное, ларингоспазм, артеріальна гіпотензія, колапс, тахікардія, зупинка серця, набряк легень; післянаркозний делірій.

Лікування: вводити специфічний антагоніст - бемегрид. При зупинці дихання застосовувати штучну вентиляцію легень, 100 % кисень; при ларингоспазмі - міорелаксанти та 100 % кисень під тиском; при артеріальній гіпотензії - плазмозамінні розчини, гіпертензивні препарати.

Побічні реакції

Під час індукції тіопенталом, як і під час застосування будь-яких барбітуратів, можуть виникати кашель та чихання.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, кропив'янку, свербіж, набряк Квінке, гіперемію шкіри, озноб, анафілактичний шок. Є інформація щодо розвитку гемолітичної анемії та ниркової недостатності, асоційованої з ростом антитіл до тіопенталу.

З боку травної системи: гіперсалівація, нудота, блювання.

З боку обміну речовин та харчування: можливі анорексія, гіпо- та/або гіперкаліємія.

З боку центральної та периферичної нервової системи: гіпертонус м'язів, сонливість, головний біль, сплутаність свідомості, амнезія, запаморочення.

Психичні розлади: можливий делірій у пацієнтів літнього віку.

З боку дихальної системи: пригнічення або зупинка дихання, ларингоспазм, бронхоспазм.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія, серцева недостатність, зниження скоротливої здатності міокарда.

Інші: нездужання, підвищена втомлюваність.

Місцеві реакції: у випадку екстравазації барбітуратами (проникнення препарату у навколишні м'які тканини при внутрішньовенному введенні) існує ризик виникнення некрозу і сильного болю. При введенні 5 % розчину можливий розвиток тромбофлебіту. При випадковому внутрішньоартеріальному введенні тіопенталу натрію розвивається сильний артеріальний спазм та інтенсивний пекучий біль навколо місця ін'єкції (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Розчин Тіопенталу не можна змішувати в одному шприці з антибіотиками (амікацин, бензилпеніцилін, цефапирін), транквілізаторами, міорелаксантами (суксаметоній, тубокурарин), анальгетиками, ефедрином, аскорбіновою кислотою, дипіридамолом, хлорпромазином, кетаміном, петидином, морфіном, прометазином, а також кислотами та солями кислот.

Упаковка

По 0,5 г або 1,0 г у флаконах.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТИОПЕНТАЛ

(THIOPENTAL)

Состав:

действующее вещество:1 флакон содержит тиопентала натрия 0,5 г или 1,0 г.

Лекарственная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса светло-желтого или желтовато-зеленого цвета со специфическим запахом. Гигроскопическая.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для общей анестезии. Барбитураты, монопрепараты. Код АТХ N01A F03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиопентал натрия относится к средствам для неингаляционного наркоза. Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК(γ-аминомасляная кислота)-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головного мозга, время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и возникает гиперполяризация мембран. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-миметическое действие. Обладает противосудорожной активностью - повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы, и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Замедляет метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает отрицательный инотропный эффект: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрация препарата выше плазменной в 6-12 раз. С белками плазмы крови связывается на 80-86 %. Проникает сквозь плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. В основном биотрансформации подвергается в печени с образованием неактивных метаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения составляет 10-12 часов. Выводится преимущественно почками. При правильной дозировке препарата период введения в наркоз происходит легко и быстро - 40 секунд. Хирургическая стадия наркоза характеризуется уменьшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшим сужением (или нормальными размерами) зрачков, неподвижным или «плавающим» положением глазных яблок, расслаблением мускулатуры глотки с западанием языка, уменьшением глубины дыхания и снижением артериального давления. Продолжительность наркоза после внутривенного введения составляет в среднем 20 минут. При выходе из наркоза анальгезирующее действие тиопентала натрия прекращается с пробуждением больного. Обладает кумулирующим действием при повторных введениях.

Клинические характеристики.

Показания.

Вводный наркоз.

В качестве дополнительного средства для базисного наркоза (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов).

В качестве дополнительного средства для купирования судорожных состояний различной этиологии, в т.ч. вызванных применением средств для местной анестезии.

Для снижения внутричерепного давления у пациентов с повышенным внутричерепным давлением при проведении искусственной вентиляции легких.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиопенталу и/или к другим барбитуратам, приступы острой перемежающейся порфирии (в анамнезе больного или у его ближайших родственников), обострение астмы, резко выраженное нарушение кровообращения, болезнь Аддисона, коллапс, терминальная стадия шока, лихорадочные состояния.

Следует проявлять осторожность пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелыми бронхолегочными заболеваниями и при гипертензии различной этиологии.

Барбитураты противопоказаны при диспноэ или обструкции дыхательных путей, например, при острой тяжелой астме или когда нельзя гарантировать поддержание проходимости дыхательных путей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиопентал натрия повышает эффект гипотензивных и гипотермических лекарственных средств. Препарат потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, этанола.

Активность препарата повышается Н1-адреноблокаторами и пробенецидом; снижается - аналептиками и некоторыми антидепрессантами, аминофиллином. Поэтому следует с осторожностью применять Тиопентал с вышеперечисленными препаратами.

При одновременном применении тиопентала натрия с сульфофуразолом показано снижение начальной дозы и при необходимости - поддержание анестезии повторными дозами.

При одновременном применении средств для общей анестезии с такими препаратами как β-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, α-адреноблокаторы, антагонисты ангиотензина ІІ, фенотиазин, диазоксид, диуретики, метилдопа, моксонидин, нитраты, периферические вазодилататоры (гидралазин, миноксидил, нитропруссид) возможно потенцирование их гипотензивного действия.

Анальгетики.

Имеются данные о повышении активности тиопентала натрия при предварительном применении аспирина. В связи с возможностью угнетения дыхания следует с осторожностью применять тиопентал натрия в сочетании с наркотическими анальгетиками. Тиопентал натрия может снизить обезболивающее действие петидина.

Антибактериальные препараты.

Имеются данные о том, что средства для общей анестезии могут потенцировать гепатотоксичность изониазида, повышение чувствительности и побочные реакции могут возникнуть также при одновременном применении тиопентала натрия и внутривенном введении ванкомицина.

Антидепрессанты.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами повышается риск возникновения аритмии и гипотонии. При одновременном применении тиопентала натрия с ингибиторами МАО существует риск развития гипотонии и гипертензии.

Антипсихотические препараты.

Тиопентал натрия может усиливать седативные свойства некоторых фенотиазинов, особенно прометазина.

Бензодиазепины.

Мидазолам потенцирует анестезирующее действие тиопентала натрия.

При одновременном применении тиопентала натрия с метоклопрамидом и дроперидолом необходимо уменьшить дозу тиопентала натрия.

При одновременном применении других препаратов, угнетающих ЦНС для премедикации, возможен синергизм их действия, поэтому в некоторых случаях необходимо использовать меньшие дозы препаратов для общей анестезии.

Имеются данные о возникновении брадикардии при индукции анестезии тиопенталом натрия в сочетании с фентанилом.

Особенности применения

Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предотвращения реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом следует проводить премедикацию атропином или метацином.

Рекомендовано с осторожностью применять тиопентал натрия при нарушении сократительной функции миокарда.

Не рекомендуется использование тиопентала натрия в качестве единственного средства для наркоза при интубационном наркозе, поскольку присутствует риск возникновения спазма гортани и кашля.

Тиопентал натрия вызывает угнетение дыхания у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, применение тиопентала натрия может вызывать острую недостаточность кровообращения.

С особой осторожностью рекомендовано применение тиопентала натрия пациентам при: гиповолемии, сильном кровотечении, ожогах, сердечно-сосудистых заболеваниях, миастении, недостаточности коры надпочечников (даже при контроле уровня кортизона), кахексии, повышенном внутричерепном давлении, повышенном уровне мочевины крови.

Необходимо снизить дозу при шоке, обезвоживании, тяжелой анемии, гиперкалиемии, токсемии, тиреотоксикозе, микседеме и диабете.

Использование при печеночной и почечной недостаточности.

Тиопентал натрия метаболизируется в основном в печени, поэтому необходимо уменьшить дозу для пациентов с печеночной недостаточностью.

Барбитураты следует использовать с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности. Снижение дозы необходимо также при применении препарата пожилым людям и пациентам, которым для премедикации использовали наркотические анальгетики.

Для пациентов, которые продолжительное время принимают препараты, такие как аспирин, пероральные антикоагулянты, ингибиторы МАО и препараты лития, необходима коррекция дозы или прекращение терапии вышеуказанными препаратами до плановой операции.

Пациентам с сахарным диабетом или гипертонией необходима коррекция доз базовой терапии до проведения анестезии.

Увеличение дозы.

Увеличение дозы необходимо для пациентов, которые в анамнезе имеют привыкание или зависимость к алкоголю или наркотическим веществам. В таких случаях рекомендуется дополнительное использование анальгетиков.

Экстравазация.

Проявление экстравазации рекомендовано купировать с помощью холода или местной инъекции гидрокортизона.

Случайное внутриартериальное введение.

В случае случайного внутриартериального введения тиопентала натрия игла должна оставаться на месте для введения спазмолитических препаратов, таких как папаверин или прилокаина гидрохлорид. В таких случаях также рекомендовано применять антикоагулянтную терапию с целью снижения риска возникновения тромбоза.

Применение неврологическим больным с повышенным внутричерепным давлением.

Существуют риски возникновения рефрактерной гипокалиемии во время проведения и после прекращения инфузии тиопентала натрия, данные риски должны быть учтены после завершения инфузии тиопентала натрия.

Тиопентал натрия содержит натрий (до 59 мг во флаконах по 0,5 г и до 118 мг во флаконах по 1,0 г), этот факт необходимо учитывать пациентам, которые находятся на гипонатриевой диете.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тиопентал натрия легко проникает через плацентарный барьер, а также обнаруживается в грудном молоке. Поэтому грудное вскармливание должно быть временно приостановлено или грудное молоко должно быть сцежено перед применением вводного наркоза. Доказано, что тиопентал натрия можно применять без возникновения побочных реакций в период беременности, но при этом общая доза не должна превышать 250 мг. Тиопентал в период беременности можно назначать, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Послеоперационные головокружения, дезориентация и седативный эффект могут наблюдаться длительное время после применения Тиопентала, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работы, требующей усиленного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24-36 часов после применения препарата.

Способ применения и дозы

Применение Тиопентала возможно только в условиях стационара.

Исключительно для внутривенного введения, медленно.

Внутривенные инъекции.

Готовить раствор только непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.

Не следует вводить мутный раствор или раствор с не полностью растворенным содержимым флакона.

Тиопентал применять в виде раствора 25 мг/мл. В отдельных случаях Тиопентал можно применять в виде раствора 50 мг/мл.

Применение в анестезии.

Доза препарата всегда определяется эффектом, поэтому приводимые ниже данные используются только в качестве общего руководства. В целом, необходимая доза пропорциональна массе тела больного.

Для вводного наркоза, как правило, использовать дозу 100-150 мг Тиопентала, которую вводить внутривенно медленно за 10-15 секунд. При необходимости возможно повторное введение дозы 100-150 мг через 1 минуту.

Доза препарата должна быть тщательно откорректирована в зависимости от ответа пациента, чтобы свести к минимуму риск угнетения дыхания или возможность передозировки, при этом следует учитывать также такие факторы как возраст, пол и вес пациента. Тиопентал натрия достигает эффективной концентрации в ткани мозга в течение 30 секунд, и анестезия обычно наступает в течение 1 минуты после внутривенного введения.

Взрослые.

Средняя доза для взрослого с массой тела 70 кг составляет 200-300 мг (8-12 мл раствора 25 мг/мл), максимальная доза составляет 500 мг.

Дети.

Средняя доза раствора Тиопентала 25 мг/мл составляет 2-7 мг/кг массы тела, вводится внутривенно медленно за 10-15 секунд. При необходимости возможно повторное введение дозы 2-7 мг/кг массы тела через 1 минуту. Доза препарата должна быть тщательно откорректирована в зависимости от ответа пациента. Максимальная доза Тиопентала не должна превышать 7 мг/кг.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуются уменьшенные дозы для взрослых.

Применение для купирования судорожных состояний.

Средняя доза составляет 75-125 мг (3-5 мл раствора 25 мг/мл). Препарат необходимо ввести как можно скорее после начала судорог. Повторное введение препарата может потребоваться с целью купирования судорожных состояний, вызванных применением средств для местной анестезии.

Для купирования судорожных состояний также могут быть использованы другие схемы лечения, такие как внутривенное или ректальное применение диазепама.

Применение неврологическим пациентам для снижения внутричерепного давления. Используются интермиттирующие болюсные инъекции препарата в дозе 1,5-3 мг/кг массы тела с целью снижения повышенного внутричерепного давления при проведении искусственной вентиляции легких.

Дети.

Препарат применять с первых дней жизни (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка

При передозировке отмечается угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, артериальная гипотензия, коллапс, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

Лечение: вводить специфический антагонист - бемегрид. При остановке дыхания применять искусственную вентиляцию легких, 100 % кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100 % кислород под давлением; при артериальной гипотензии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Побочные реакции

При индукции тиопенталом, как и при применении любых барбитуратов, могут возникать кашель и чихание.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу, зуд, отек Квинке, гиперемию кожи, озноб, анафилактический шок. Есть информация о развитии гемолитической анемии и почечной недостаточности, ассоциированной с ростом антител к тиопенталу.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ и питания: возможны анорексия, гипо- и/или гиперкалиемия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: гипертонус мышц, сонливость, головная боль, спутанность сознания, амнезия, головокружение.

Психические расстройства: возможен делирий у пациентов пожилого возраста.

Со стороны дыхательной системы: угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность, снижение сократительной способности миокарда.

Другие: недомогание, утомляемость.

Местные реакции: в случае экстравазации барбитуратами (проникновении препарата в окружающие мягкие ткани при внутривенном введении) существует риск возникновения некроза и сильной боли. При введении 5 % раствора возможно развитие тромбофлебита. При случайном внутриартериальном введении тиопентала натрия развивается сильный артериальный спазм и интенсивная жгучая боль вокруг места инъекции (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор Тиопентала нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, петидином, морфином, прометазином, а также кислотами и солями кислот.

Упаковка

По 0,5 г или 1,0 г во флаконах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.