Ректодельт 100

Инструкция по применению

Ректодельт 100

(Rectodelt® 100)

Состав

действующее вещество: prednisone;

1 суппозиторий содержит 100 мг преднизону;

вспомогательное вещество: твердый жир.

Врачебная форма. Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: торпедоподибни суппозитории, с гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтична группа.

Кортикостероиды для системного приложения. Глюкокортикоиды. Код АТХ Н02А В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Преднизон - глюкокортикоид, который не содержит фтора, предназначенный для системного приложения.

Преднизон имеет дозозависимое влияние на метаболизм почти всех тканей. На физиологичных уровнях его действие необходимо для поддержки гомеостаза организма в состоянии спокойствия и физической нагрузки, а также для регуляции деятельности иммунной системы.

При дозах, которые превышают уровень, необходимый для замещения, преднизон проявляет быстрое противовоспалительное действие(антиэкссудативное и антипролиферативное действие) и замедленный иммуносупрессивный эффект. Он ингибуе хемотаксис и активность клеток иммунной системы, высвобождения и эффект медиатора воспаления и иммунных реакций, например лизосомальные ферменты, простагландины, лейкотриены.

При закупорке бронхов преднизон увеличивает действие бета-миметикив с бронхорозширювальним эффектом(пермисивна действие).

Длительное лечение высокими дозами приводит к инволюции иммунной системы и коры надпочечников.

Мінералокортикоїдна действие(значительная для гидрокортизона, ощутимая для преднизону) может нуждаться контроля электролитов сыворотки крови.

Влияние преднизону на нарушение проходности дыхательных путей балансуеться на замедлении воспалительных процессов, притеснении или профилактике отека слизистой оболочки, торможении бронхиального стеноза, торможении или уменьшении образования слизи и уменьшении вязкости слизи. В основе данного эффекта лежит такой механизм: уменьшение проницаемости сосудов и стабилизация мембраны, нормализация чувствительности мышц бронхов к β2-симпатомиметикив, если она уменьшилась из-за их постоянного применения, притеснения реакции типа I, начиная со второй недели лечения.

Фармакокинетика.

Абсорбция: вскоре после введения суппозитория "Ректодельт 100" возможно определить уровень кортикоидив в плазме крови.

Метаболизм: после введения преднизон быстро метаболизуеться к преднизолону. В целом преднизон и преднизолон в организме взаимно превращается друг в друга, при этом большую часть представляет преднизолон. Абсолютная биодоступность представляет около 29 %.

Распределение: преднизолон связывается из транскортином и белками плазмы. Объем распределения представляет приблизительно 1,5 мл/хв/кг.

Выведение: около 2-5 % абсорбированной дозы выделяется с мочой в виде преднизону, приблизительно 11-24 % - в виде преднизолона, а остальные - в виде других метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

Суппозитории "Ректодельт 100" назначать детям для интенсивной терапии псевдокрупа(острый стенозный ларинготрахеит), крупа, спастического бронхита.

Противопоказание

Гиперчувствительность к преднизону или к любому другому ингредиенту лекарственного средства. При кратковременном применении преднизону для лечения острых, потенциально угрожающих для жизни и ургентных состояний других противопоказаний нет.

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной этиологии, имеющиеся или недавно перенесены, : простой герпес, оперизувальний герпес(виремична фаза), ветреная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз(установленный или подозреваемый); системный микоз; активный или латентный туберкулез.

Поствакцинальный период(длительность 10 недели: 8 недели к и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.

Иммунодефицитные состояния, вызванные Вич-инфекцией.

Заболевание сердечно-сосудистой системы : недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсирована хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склонность к тромбоэмболической болезни.

Заболевание эндокринной системы : сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Іценка - Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия. Системный остеопороз. Miasthenia gravis. Острый психоз. Ожирение(III - IV степени). Полиомиелит(за исключением формы бульбарного энцефалита). Відкрито- и закритокутова глаукома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ферментативные индукторы, такие как барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин, рифампицин, могут ослаблять эффекты "Ректодельту 100".

Естрогени могут усилить клинические и токсичные эффекты "Ректодельту 100".

Одновременное применении "Ректодельту 100" и атропину или других антихолинергичних препаратов с антигистаминными лекарственными средствами, нитратами может повлечь повышение внутриглазного давления, снижения эффективности антигистаминных препаратов.

Совместимое приложение с салицилатами или нестероидными протиревматичними средствами увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Эффекты антидиабетических средств, инсулина и производных кумарина могут ослабляться при совместимом приеме из "Ректодельтом 100".

Одновременный прием сердечных гликозидов может усиливать гликозидну активность, связанную со стероидиндукованой потерей калия.

Одновременное приложение с антацидами снижает всасывание преднизону и преднизолону.

При одновременном приложении с салуретичними средствами, слабительными средствами, амфотерицином В возможное увеличение потери калия. Усиливает риск развития остеопороза при одновременном приложении из амфотерицином В и ингибиторами карбоангидразы.

Кортикостероиды могут привести к уменьшению концентрации изониазиду, мексилетину, празиквантелю в крови.

В случае одновременного применения ингибиторов ангиотензинперетворюючего фермента(АПФ) увеличивается риск изменения гемограммы. Снижение эффективности гипотензивных препаратов.

Хлорокін, гидрохлорокин и мефлокин увеличивают риск возникновения миопатий, кардиомиопатий.

Эффект соматотропина может уменьшиться.

Эффект протирелину относительно повышения уровня тиреотропного гормона(ТТГ) может уменьшаться.

Увеличивается уровень циклоспорина в крови, увеличивается риск судорог церебрального генеза.

Трициклічні антидепрессанты могут усилить признаки депрессии, вызванной приемом преднизолона, и повысить внутриглазное давление.

Імуносупресанти повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна, - Барра.

Нейролептики, карбутамид, азатиоприн увеличивают риск развития катаракты.

Естрогени, анаболические препараты, пероральные контрацептивы могут повлечь проявления гирсутизма и появление угрей.

Живые противовирусные вакцины и на фоне других видов иммунизаций - увеличения риска активации вирусов и развития инфекций.

Одновременное приложение с миорелаксантами на фоне гипокалиемии - увеличения выраженности и длительности мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов;

с антихолинестеразними средствами - возникновение мышечной слабости у больных миастенией(особенно у пациентов из miasthenia gravis);

из митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников - может требовать повышения дозы препарата;

с противорвотными средствами - усиление противорвотного эффекта;

из фторхинолонами - повреждение сухожилия.

При длительной терапии преднизолон повышает содержимое фоллиевой кислоты.

Препарат снижает влияние витамина D на всасывание Ca2+ в полости кишечнику.

Ожидается, что совместимое введение глюкокортикоидов и ингибиторов CYP3A, в том числе препаратов, которые содержат кобицистат, увеличивает риск возникновения системных побочных реакций.

Сообщалось о случаях синдрома Кушинга и притеснение надпочечников.

Необходимо избегать таких взаимодействий, если только преимущество не превышает повышенный риск развития побочных эффектов, связанных с применением системных глюкокортикоидов в этом случае необходимо контролировать состояние пациентов на наличие побочных эффектов, связанных с применением системных глюкокортикоидов.

Особенности применения

Препарат "Ректодельт 100" следует применять в первую очередь при острых состояниях. Применение "Ректодельту 100" возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. Длительное приложение(больше 2 дней) возможно только под жестким контролем врача.

Во время приема лекарственного средства "Ректодельт 100" возможен позитивный тест на допинг.

Нарушение зрения может возникать при системном и местном применении кортикостероидов. Если пациент имеет такие симптомы, как затуманенное зрение, или другие нарушения зрения, пациента следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие болезни, как центральная серозная хориоретинопатия(ЦСР), о которых сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов.

Склеродермічний почечный криз: необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с системным склерозом через увеличение частоты возникновения склеродермичного почечного криза с гипертонией(возможно смертельного) и через уменьшение количеству выделенной мочи при суточной дозе преднизолона 15 мг или больше. Артериальное давление и функцию почек(с-креатинін), таким образом, необходимо регулярно проверять. При подозрении на почечный криз следует тщательным образом контролировать артериальное давление.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет достаточных данных относительно применения лекарственного средства "Ректодельт 100" в период беременности. В исследованиях на животных систематическое применение преднизону повлекло эмбриотоксический и тератогенный эффект. Типичными эмбриотоксическими и тератогенными эффектами, которые наблюдались в исследованиях на животных с применением других глюкокортикоидов, кроме преднизону были "волчья пасть", аномалии развития скелета, замедления внутриутробного развития, летальность в эмбрионном периоде.

Также отмечалось увеличение риска развития "волчьей пасти" зародыша у человека в результате системного применения глюкокортикоидов в период I триместру. Опыты на животных также показали, что применение субтератогенных доз в период беременности способствует увеличению риска замедления внутриутробного развития, сердечно-сосудистым заболеваниям и метаболическим расстройствам у взрослых и длительным изменениям плотности рецептора глюкокортикоида, передачи нервных импульсов и реакций.

Если глюкокортикоиды применять в III триместре, существует риск развития атрофии коры надпочечников. В таком случае нужно уменьшить дозы заместительной терапии новорожденного.

Таким образом, Ректодельт 100 можно применять в период беременности только после тщательного анализа соотношения риск/польза.

Преднизон и преднизолон проникает в грудное молоко. Даны о негативном влиянии на новорожденного отсутствуют. Если необходимое применение высших доз, кормления груддю необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

" Ректодельт 100" не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Детям в возрасте от 6 месяцев применять 1 суппозиторий на сутки, что отвечает 100 мг преднизону. Срок применения зависит от течения болезни. При острых состояниях в целом достаточно краткосрочная терапия. При необходимости лечения повторить один раз. Дальнейшее приложение не рекомендуется. Лечение суппозиториями "Ректодельт 100" не должен превышать 2 дней(что отвечает 200 мг преднизону).

Суппозитории следует вводить глубоко в прямую кишку.

Ректальное приложение особенно рекомендуется маленьким детям, когда внутривенное, внутримышечное или пероральное введение глюкокортикоидов вызывает трудности и дополнительный стресс у детей.

Запрещается превышать дозу препарата и длительность лечения препаратом. В случае несоблюдения рекомендаций возможное возникновение тяжелых побочных реакций(см. раздел "Побочные реакции").

Деть.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 6 месяцев.

Передозировка

Острая интоксикация преднизоном до этого времени не описана. Риск передозировки увеличивается при длительном использовании препарата, особенно в больших дозах.

В случае передозировки следует учесть возможность усиления проявления побочных реакций, главным образом со стороны эндокринной системы, нарушения метаболизма и электролитного баланса.

Симптомы: повышение артериального давления, периферические отеки, увеличения побочных эффектов.

Лечение передозировки : немедленное промывание желудка или вызывание блюющего. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

В случае неотложной терапии единственной возможной побочной реакцией может быть:

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к "Ректодельту 100".

Долговременное применение глюкокортикоидов может вызывать такие побочные реакции:

со стороны эндокринной системы: синдром Іценка - Кушинга разной интенсивности с такими проявлениями, как лунообразное лицо, ожирение, развитие диабетического метаболического синдрома, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощения(вплоть до атрофии) функции коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов, гирсутизм, изменение гемограммы;

со стороны обмена веществ : гипокалиемия, задержка натрия и жидкости в организме, негативный азотистый баланс;

со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления;

со стороны системы сворачивания крови : повышение сворачивания крови;

со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз костей, остеопороз, атрофия мышц;

со стороны пищеварительной системы: желудочные или кишечные язвы(в результате ульцерогенного действия на желудочно-кишечный тракт и повышение кислотности желудочного сока), панкреатит;

со стороны кожи: изменения кожи(атрофия кожи, телеангиектазии, стрии, угревые высыпания; гематомы, кровоподтеки, изменение цвета кожи);

со стороны сердечно-сосудистой системы: ломкость сосудов;

со стороны органов зрения : стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы;

со стороны центральной нервной системы: психические нарушения.

Эффекты, предопределенные иммунодепрессивным действием, : снижение сопротивления инфекциям, замедленное заживление ран.

Преднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности лечения величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма применения :

со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, артериальная гипертензия, развитие или увеличение проявлений хронической сердечной недостаточности, Экг-изменения, характерные для гипокалиемии. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедления формирования рубца, который может привести к разрыву сердечной мышцы;

со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкоцитурия, гиперкоагуляция, которая приводит к тромбозам и тромбоэмболиям;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, повышения внутричерепного давления, судороги;

со стороны органов зрения : задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм;

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, боль в эпигастрии, диарея, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозийный эзофагит, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, повышения или снижения аппетита, метеоризм, икота. В отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;

со стороны кожи и подкожной клетчатки : замедление процесса регенерации, петехии, кровоподтеки, гематомы, экхимозы, стрии, потончал кожи, гипер- или гипопигментация, угри, склонность к развитию пиодермии;

со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : замедление роста и процессов окостенения в детей(преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз, очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой или бедренной кости; разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, уменьшение мышечной массы(атрофия);

со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, притеснения гипоталамо-гипофизарно-наднирковой залозной системы, нарушения менструального цикла, замедления роста у детей и подростков, задержка полового развития в детей, синдром Іценка - Кушинга(лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии);

со стороны обмена веществ : гипокальциемия, негативный азотистый баланс(повышенный распад белков), повышение массы тела. Побочные эффекты, предопределенные глюкокортикостероидной активностью преднизолона, : задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемичний синдром - аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость;

инфекции и инвазия : снижение стойкости к инфекциям;

со стороны иммунной системы: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, отек Квінке, анафилактический шок;

со стороны психики: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, нервозность, беспокойство, бессонница;

другое: синдром отмены, отеки, афтозные язвы, повышения риска возникновения уролита;

со стороны органов зрения : затуманенное зрение(см. раздел "Особенности применения");

со стороны почек и мочевыводящих путей : склеродермичний почечный криз(см. раздел "Особенности применения"). У разных субпопуляций возникновения склеродермичного почечного криза отличается. Наибольший риск наблюдается у пациентов с диффузным системным склерозом. Самый низкий риск был зарегистрирован у пациентов с ограниченным системным склерозом(2 %) и системным склерозом в молодом возрасте(1 %).

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 или 6 суппозитории в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Троммсдорфф ГмбХ енд Ко. КГ, Германия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Троммсдорффштрассе 2-6, 52477, Алсдорф, Германия.