Пирацетам-Здоровье

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ-ЗДОРОВЬЕ

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит пирацетаму 200 мг;

вспомогательные вещества: натрию ацетат, тригидрат; кислота уксусная разведена; вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулирующие и ноотропни средства. Код АТХ N06B Х03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропним средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные(познавательные) функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологични характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связки между полушариями головного мозга и синаптичну проводимость в неокортикальних структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и возобновляет эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам делает протекторное и обновительное действие при нарушении функции головного мозга в результате гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяется как монотерапия или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика. Сmax после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минуты, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 часов и представляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л/кг. Т½ препарата из плазмы крови представляет 4-5 часы, из спинномозговой жидкости - 6-8 часы. Этот период может продлеваться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизуеться в организме. 80-100 % пирацетаму выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама представляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентный барьеры и мембраны, которые используются при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобной, теменной и затылочной зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые:

• симптоматическое лечение патологических состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции(слабоумия);
• лечение кортикальной миоклонии - как монотерапия или в составе комплексной терапии.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к компонентам препарата/производных пиролидону. Острое нарушение мозгового кровообращения(геморрагический инсульт). Терминальная стадия почечной недостаточности. Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны. При совместимом приложении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым ходом рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в высоких дозах(9,6 г/сутки) не влияло на дозирование аценокумаролу для достижения значения протромбинового времени(INR) 2,5-3,5, но при его одновременном приложении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Віллібрандта(коагуляционная активность(VIII: C), кофактор ристоцетину(VIII: vW: Rco) и протеин в плазме(VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокінетичні взаимодействия. Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарату выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформи 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечен незначительное притеснение CYP2A6(21 %) и ЗА4/5(11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, что поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятная.

Противоэпилептические лекарственные средства. Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяло кривую уровня концентрации и Сmax противоэпилептических препаратов в сыворотке крови(карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрию вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь. Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения

Влияние на агрегацию тромбоцитов. В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов(см. раздел "Фармакодинамічні свойства"), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостазу, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями(язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций(включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения и больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, потому необходимо особенное внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При долговременной терапии больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, в случае необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина(см. раздел "Способ применения и дозы").

При лечении больных на кортикальну миоклонию следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализования миоклонии или возникновение судорог.

Препарат содержит менее 1 ммоль(или 23 мг) натрию в расчете на дозу 24 г пирацетама, то есть практически свободный от натрия.

Применение|употребления| в период беременности или кормления груддю. Не следует применять препарат в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы. Препарат в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применять или внутривенно(вводить медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии(применять в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применять взрослым.

Лечение состояний, которые сопровождаются ухудшением памяти, когнитивными расстройствами. Начальная суточная доза представляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно доза распределяется на 2-3 введения. Поддерживающая доза представляет 2,4 г на сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г на сутки.

Лечение кортикальной миоклонии. Начальная суточная доза представляет 24 г, которую следует применять в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желательного терапевтического эффекта, продолжить период применения препарата в том же дозировании(24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7-ом время лечения не получено желательного терапевтического эффекта, лечение необходимо прекратить. Если терапевтический эффект было достигнуто, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинать снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2 сутки, пока опять не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоничними средствами поддерживать в дозах, которые были назначены раньше. Лечение продолжать к исчезновению симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дни. Каждые 6 месяцы назначать повторные курсы лечения препаратом, корегуючи при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек(см. раздел "Пациенты с нарушением функции почек"). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам.

Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение Т½ непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, в которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть откорректирован в соответствии с уровнем снижения функции почек.

Рассчитывать дозу нужно исходя из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать за формулой:

[ 140 - возраст(лет)]× масса тела(кг)

Клиренс креатинина =3D --------------------------------------- (× 0,85 для женщин).

72 × концентрация креатинина в плазме(мг/дл)

Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь таких рекомендаций:

Пациенты с нарушением функции печенки. Корректировка дозы не нужна для больных только с нарушением функции печенки. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печенки и почек, коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе "Пациенты с нарушением функции почек".

Деть. Не применять.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений косвенного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ(выведение 50-60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышения частоты нападений эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожание.

Со стороны метаболизма и питания : увеличение массы тела.

Психические расстройства: раздраженность, депрессия, повышенная збуджуванисть, тревожность, смущение, галлюцинации.

Общие расстройства и состояние места введения : астения, боль в месте введения, лихорадка.

Со стороны крови и лимфы : геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидни реакции.

Со стороны органов слуха и лабиринта : головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы: повышение половой активности.

Со стороны сосудов: гипотензия, тромбофлебит.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Исследований не проводили. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 5 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5×2 в блистерах в коробке; по 10 мл в ампулах № 5, № 10 в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.