Параверин®

Инструкция по применению

ПАРАВЕРІН®

(PARAVARIN®)

Состав

действующие вещества: парацетамол(paracetamol); дротаверину гидрохлорид(drotaverine hydrochloride);

1 таблетка содержит парацетамолу 500 мг и дротаверину гидрохлориду 40 мг;

вспомогательные вещества: повидон, кислота аскорбиновая, магнию стеарат, крахмал прежелатинизований, кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид желт(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: бежевые продовгувати таблетки с линиями разлома с обеих сторон и тиснением "PD" с одной стороны. Допускается мраморность.

Фармакотерапевтична группа.

Спазмолитики в комбинации с аналгетиками. Код АТХ А03D C.

Фармакологические свойства

Параверін® является комбинированным препаратом, который сочетает два компонента, : ненаркотический анальгетик-антипиретик парацетамол и производный изохинолину - дротаверин, что делает спазмолитическое действие.

Фармакодинамика.

Парацетамол.

Парацетамол делает знеболювальну и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибування синтеза простагландинов в центральной нервной системе и меньшей мерой - в периферической, блокируя синтез простагландинов или их действие и других веществ, которые стимулируют болевые рецепторы.

Дротаверин

Дротаверин делает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибування фермента фосфодиэстеразы IV. Эффективность дротаверину зависит от содержимого фермента фосфодиэстеразы IV в разных тканях независимо от природы тканей. Увеличенная концентрация дротаверину также приводит к слабому ингибуючеи действию на кальцийзалежний кальмодулин.

Фармакокинетика.

Парацетамол.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минуты. Период полувыведения представляет 1-4 часы. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы вариабельное. Выводится преимущественно почками в форме конъюгованих метаболитив.

Дротаверин.

Дротаверин после перорального приложения абсорбируется быстро и полностью. Его максимальная концентрация в плазме достигается через 45-60 минуты после перорального приложения; 95-98 % дротаверину связывается с белками плазмы крови, по большей части с альбумином, a - и b- глобулинами. Его период полувыведения из плазмы представляет 2,4 часы, а биологический период полувыведения - от 8 до 10 часов. Дротаверин аккумулируется в центральной нервной системе, жировой ткани, миокарде, почках и легких, а также проходит сквозь плаценту. Он метаболизуеться в печенке, больше 50 % выводится с мочой и приблизительно 30 % - с калом.

Парацетамол и дротаверин не взаимодействуют на уровне связывания с белками. В исследовании in vitro было показано, что парацетамол(в количестве, которое отвечает терапевтическим дозам) не подавляет метаболизм дротаверину специфически, но в 2-7 разы увеличивает период его существования в неизмененной форме. Тому возможно, что он также подавляет метаболизм дротаверину in vivo.

Клинические характеристики

Показание

Облегчение боли слабой и умеренной интенсивности, включая головную боль тензионного типа(как острые, так и хронические формы).

Противопоказание

· Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

· тяжелые нарушения функции печенки, тяжелая печеночная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия, синдром Жильбера;

· тяжелые нарушения функции почек, тяжелая почечная недостаточность;

· тяжелая сердечная недостаточность(синдром малых сердечных выбросов);

· дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази;

· заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения;

· алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Для дротаверину.

Леводопа. Протипаркінсонічний эффект может быть уменьшен, если дротаверин применять одновременно с леводопой, например, могут усилиться ригидность и тремор.

Для парацетамолу.

Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться при применении из метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарину и других кумаринов может быть усилен при одновременном долговременном регулярном ежедневном применении парацетамолу, с повышением риска кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу.

Противосудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки, могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку в результате повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболити. При одновременном применении парацетамолу с гепатотоксическими средствами увеличивается токсичное влияние препаратов на печенку.

Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Особенности применения

Даны для парацетамолу.

Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата Параверін® при заболеваниях печенки или почек.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом в случае применения варфарину или подобных препаратов, которые имеют антикоагулянтный эффект.

Следует учитывать, что у больных алкогольными нецирротическими поражениями печенки увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамолу; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержимого в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациентам, которые принимают аналгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиону, при приеме парацетамолу повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, ускоренное или затрудненное дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Не превышать отмеченных доз.

Не принимать препарат одновременно с другими средствами, которые содержат парацетамол.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Даны для дротаверину.

Препарат Параверін® следует с особенной осторожностью применять больным с артериальной гипотензией.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работы, которая нуждается повышенного внимания, если применение лекарственного средства вызывает головокружение.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема.

* - повторно препарат следует применять лишь в случае необходимости.

** - при длительности лечения больше 3 дней максимальная доза препарата не должна превышать 4 таблетки на сутки.

Максимальный срок применения без консультации врача - 3 дни.

Не превышать рекомендованную дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, которые содержат парацетамол.

Деть.

Принимая во внимание отсутствие достаточного количества клинических данных относительно эффективности и безопасности применения комбинированных препаратов, которые содержат 500 мг парацетамолу и 40 мг дротаверину у детей в возрасте до 18 лет, применять препарат Параверін® не рекомендуется этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Даны для парацетамолу.

Поражение печенки возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамолу, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска(длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуктируют ферменты печенки; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионова кахексия(расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, голод, кахексия)) прием 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

Симптомы передозировки в первые 24 часы: бледность, тошнота, блюет, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печенки может стать явным через 12-48 часы после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, запятую и привести к летальному следствию. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печенки. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС − головокружения, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы − нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если нет ранних симптомов передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и блюет или могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамолу была принята в пределах 1 часа. Концентрация парацетамолу в плазме крови должна измеряться через 4 часы или позже после приема(более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N- ацетилцистеином можно применять в течение 24 часов после приема парацетамолу, но максимальный защитный эффект получают при его приложении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводить N- ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии блюет можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Даны для дротаверину.

При передозировке дротаверину могут появиться такие симптомы: АВ-блокада, снижение возбуждения сердечной мышцы, аритмия. При значительной передозировке дротаверину наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гіса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

В случае передозировки дротаверину необходимо провести симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Даны для парацетамолу.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках(обычно генерализована сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформна экссудативная эритема(в т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастрии.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки, повышения активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи.

Даны для дротаверину.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, высыпание, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ускоренное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, блюет.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 или по 3, или по 9 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель.

ООО "КУСУМ ФАРМ".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябіна, 54.