Оптицеф

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОПТИЦЕФ

(OPTICEF)

Состав

действующее вещество: цефиксим;

5 мл препарата содержат цефиксиму 100 мг(в форме цефиксиму тригидрату - 111,9 мг);

вспомогательные вещества: сахароза, ксантановая камедь, натрию бензоат(E 211), ароматизатор апельсиновый.

Врачебная форма. Гранулы для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства:

гранулы: гранулы от почти белого к свитло-жовтого цвету;

суспензия: вязкая жидкость от почти белого к свитло-жовтого цвету.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Бета-лактамні антибиотики. Цефалоспорини третьего поколения. Код АТХ J01D D08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефіксим - антибиотик группы цефалоспоринив III поколения для внутреннего приложения. В условиях in vitro обнаруживает значительную бактерицидную активность относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Клинически эффективный при лечении инфекций, вызванных наиболее частыми патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae(бета-лактамази - позитивные и негативные), Branhamella catarrhalis(бета-лактамази - позитивные и негативные) и Enterobacter species. Имеет высокую степень стабильности в присутствии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков(Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci(в частности коагулазопозитивни, коагулазонегативни и метицилиностийки штаммы) стойкое к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia стойкие к цефиксиму.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсолютная биодоступность после перорального применения цефиксиму представляет 22-54 %. Поскольку наличие еды значительно не влияет на всасывание, цефиксим можно назначать независимо от употребления еды. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендованных доз для взрослых или детей представляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном дозировании возможно незначительное накопление цефиксиму.

Распределение. Цефіксим почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция представляет приблизительно 30 %.

Метаболизм. Метаболіти цефиксиму не были изолированы из сыворотки крови или мочи человека.

Выведение. Цефіксим выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.

Нет данных о проникновении цефиксиму в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показание

Инфекционно-зажигательные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, :

- инфекции верхних дыхательных путей(в том числе воспаление среднего уха) и другие инфекции верхних дыхательных путей(синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии) в случае известной или подозреваемой стойкости возбудителя к другим часто используемым антибиотикам, или в случае риска неэффективности лечения;

- инфекции нижних дыхательных путей(в том числе острый бронхит и обострение хронического бронхита);

- инфекции мочевыводящих путей(в том числе цистит, цистоуретрит, неускладнений пиелонефрит).

Клинически эффективный при лечении инфекций, вызванных наиболее частыми патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae(бета-лактамази - позитивные и негативные), Branhamella catarrhalis(бета-лактамази - позитивные и негативные) и Enterobacter species. Имеет высокую степень стабильности в присутствии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков(Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci(в частности коагулазопозитивни, коагулазонегативни и метицилиностийки штаммы) стойкое к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia стойкие к цефиксиму.

Противопоказание

Подтвержденная гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринив или к другим компонентам препарата; гиперчувствительность к пенициллинам; порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Блокаторы канальцевой секреции(аллопуринол, пробенецид, диуретики) повышают максимальную концентрацию цефиксиму в сыворотке крови, замедляя выведение цефиксиму почками, что может привести к симптомам передозировки.

Салициловая кислота повышает свободный цефиксим на 50 % в результате перемещения цефиксиму из мест связывания с протеинами; этот эффект зависим от концентрации.

Сопутствующее приложение из карбамазепином может вызывать повышение его концентрации в плазме крови, потому целесообразно контролировать уровень карбамазепину в плазме крови.

При комбинированном применении цефиксиму с потенциально нефротоксическими веществами(аминогликозидами, колистином, полимиксином, виомицином) или сильнодействующими диуретиками(етакриновой кислотой, фуросемидом) существует повышенный риск развития почечной недостаточности.

Нифедипин повышает биодоступность, но клиническое взаимодействие не определено.

Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении препарата может возникать снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Антациды, которые содержат магнию или алюминию гидроксид, замедляют всасывание препарата.

Как и при применении других цефалоспоринив, увеличение протромбинового времени было зарегистрировано у некоторых пациентов, потому следует соблюдать осторожность пациентам, которые получают антикоагулянтную терапию.

Цефіксим следует применять с осторожностью пациентам, которые получают антикоагулянты типа кумарину, например варфарин калию. Поскольку цефиксим может усиливать эффекты антикоагулянтов, возможное увеличение протромбинового времени из/без клинических проявлений кровотечений.

Во время лечения цефиксимом возможна хибнопозитивна прямая реакция Кумбса и хибнопозитивна реакция на глюкозу в моче при применении таблеток с сульфатом меди, растворов Бенедикта или Фелінга. Для определения глюкозы в моче рекомендуется использовать глюкозооксидазний тест.

Особенности применения

Бета-лактами, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии(что может включать конвульсии, спутывание, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.

Тяжелые кожные побочные реакции, такие как токсичный эпидермальный некролиз, синдром Стівенса-Джонсона, медикаментозное высыпание, с эозинофилией и системными проявлениями(DRESS- синдром) были зарегистрированы у некоторых пациентов при применении цефиксиму. При возникновении тяжелых кожных побочных реакций применения цефиксиму следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Перед применением цефиксиму необходимо тщательным образом оценить анамнез пациентов относительно наличия у них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорини или на другие лекарственные средства.

Цефіксим следует применять с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины. В исследованиях как in vivo(в организме человека), так и in vitro установлено наличие перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Данные случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального приложения.

Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе любых форм реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применения препарата следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию.

При лечении цефалоспоринами описанные случаи медикаментозной гемолитической анемии, включая тяжелые случаи с летальным следствием. Также сообщалось о возникновении гемолитической анемии после повторного применения цефалоспоринив(в том числе цефиксиму).

Цефіксим следует применять с осторожностью пациентам со значительными нарушениями функции почек(см. "Почечная недостаточность").

Как и при применении других цефалоспоринив, цефиксим может привести к острой почечной недостаточности, включая тубулоинтерстициальний нефрит как основное патологическое состояние. При возникновении острой почечной недостаточности применения цефиксиму следует прекратить и назначить соответствующую терапию та/або принять соответствующие меры.

Следует обнаруживать осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, региональный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печенки.

Безопасность применения цефиксиму у недоношенных детей или новорожденных не установлена.

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечнику, который может приводить к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточным прекращение применения лекарственного средства. Если симптомы колита не уменьшаются потом отмены, следует назначить пероральный прием ванкомицину, который является антибиотиком выбора в случае возникновения псевдомембранозного колита.

При возникновении колита средней степени тяжести или тяжелого к лечению необходимо прибавить электролиты и растворы белков. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, которые уменьшают перистальтику кишечнику.

В случае применения цефиксиму одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками(фуросемид, етакринова кислота) в высоких дозах необходимо тщательным образом контролировать функцию почек. После длительного применения цефиксиму следует проверять состояние функции гемопоэза.

Во время лечения возможна позитивная прямая реакция Кумбса и хибнопозитивний анализ мочи на глюкозу.

Цефалоспорини повышают токсичность алкоголя, потому при лечении цефиксимом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Важная информация о некоторых компонентах препарата.

5 мл разведенной суспензии содержат 2,517 г сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозним синдромом мальабсорбции или недостаточностью сахарази-изомальтази не следует назначать препарат. Данный препарат может быть вредным для зубов. Рекомендуется прополоскать рот водой после применения, а детям запивать препарат водой в достаточном количестве.

Применение в период беременности или кормления груддю.

При исследовании репродуктивной функции на мышах и крысах при введении животным доз, что почти в 400 разы превышают дозу для человека, не было выявлено случаев влияния на фертильность или нарушений в плода, предопределенных применением цефиксиму. У кролика в дозах, что до 4 раз превышают дозу для человека, не было никаких доказательств тератогенного эффекта; была выявлена высокая частота абортов и материнской летальности, которые являются ожидаемым следствием известной чувствительности кроликов к изменениям популяции микрофлоры кишечнику, вызванных антибиотиками.

Данных о применении препарата во время беременности нет. Цефіксим проникает через плаценту.

Не следует применять препарат в период беременности или кормления груддю, кроме случаев крайней необходимости по назначению врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, в которых при применении препарата Оптицеф возникают побочные реакции со стороны центральной нервной системы(например, головокружение, нарушение сознания, двигательные расстройства), следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Употребление еды не влияет на всасывание цефиксиму. Обычно курс лечения представляет 7 дни, при необходимости - до 14 дней. При лечении неускладнених циститов курс лечения представляет 3 дни.

Деть в возрасте от 6 месяцев до 10 лет(с массой тела до 50 кг) : рекомендованная доза представляет 8 мг/кг на сутки одноразово или 4 мг/кг каждые 12 часы в зависимости от тяжести заболевания.

Взрослые и дети в возрасте от 10 лет(или с массой тела больше 50 кг) : рекомендованная доза представляет 400 мг на сутки одноразово или 200 мг каждые 12 часы в зависимости от тяжести заболевания.

Пациенты пожилого возраста : назначать препарат в рекомендованной для взрослых дозе. Следует контролировать функцию почек и откорректировать дозу при тяжелой почечной недостаточности(см. "Почечная недостаточность").

Почечная недостаточность: цефиксим можно применять при нарушениях функции почек. Для пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/хв или выше следует назначать обычную дозу и режим дозирования. Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 20 мл/хв рекомендуется суточную дозу уменьшить на 50 %. Это также касается пациентов, которые находятся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе.

Способ приготовления суспензии.

Только для внутреннего приложения.

Для 60 мл суспензии(100 мг/5 мл) : перед разведением следует стрясти флакон несколько раз, прибавить в 2 приемы 40 мл охлажденной к комнатной температуре кипяченой воды и взболтать к образованию однородной суспензии.

Для 100 мл суспензии(100 мг/5 мл) : перед разведением следует стрясти флакон несколько раз, прибавить в 2 приемы 66 мл охлажденной к комнатной температуре кипяченой воды и взболтать к образованию однородной суспензии.

Перед каждым приложением готовую суспензию следует тщательным образом взболтать. Суспензию дозировать мерной ложкой.

Деть.

Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев. Безопасность и эффективность применения цефиксиму детям в возрасте до 6 месяцев не установлены, потому применять цефиксим данной категории пациентов не рекомендуется.

Передозировка

Существует риск энцефалопатии при применении бета-лактамних антибиотиков, включая цефиксим, особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.

Побочные реакции, зафиксированные при применении препарата в дозах до 2 г у здоровых добровольцев, не отличались от побочных реакций, зафиксированных у пациентов, которые принимали препарат в рекомендованных дозах.

Симптомы: усиление проявления побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, назначения симптоматической и пидтримуючеи терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь незначительной мерой способствует выведению цефиксиму из организма.

Побочные реакции

Кровь и лимфатическая система : эозинофилия, гиперэозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гипопротромбинемия, тромбофлебит, увеличения тромбинового и протромбинового времени, пурпура.

Пищеварительная система: спазмы в желудке, боль в животе, диарея*, диспепсия, тошнота, блюет, метеоризм, дисбактериоз, кандидоз слизистой оболочки рта, стоматит, глоссит.

Печенка и желчевыводящие пути : желтуха, гепатит, холестаз.

Инфекционные и паразитарные заболевания: псевдомембранозный колит.

Лабораторные показатели: повышение аспартатаминотрансферази, повышение аланинаминотрансферази, повышение билирубина у крови, повышения мочевины крови, повышения сывороточного креатинина.

Обмен веществ и питание : анорексия(потеря аппетита).

Нервная система: головная боль, головокружение, дисфория; зафиксированы случаи конвульсий при применении цефалоспоринив, включая цефиксим(частота неизвестна).

Бета-лактами, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии(что может включать конвульсии, спутывание, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности(частота неизвестна).

Органы слуха : потеря слуха.

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения : диспноэ.

Почки и мочевыводящие пути : острая почечная недостаточность, включая тубулоинтерстициальний нефрит как основное патологическое состояние, гематурия.

Иммунная система: анафилактическая реакция, реакции, подобные сывороточной болезни, медикаментозная лихорадка, артралгия.

Кожа и подкожная клетчатка : крапивница, кожные высыпания, зуд кожи, лихорадка, отек лица, ангионевротический отек, синдром медикаментозных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями(DRESS), синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, мультиформна эритема.

Репродуктивная система и молочные железы : генитальный зуд, вагинит, вызванный Candida.

Общие расстройства: слабость, утомляемость, повышенное потовыделение, воспаление слизистых оболочек.

* Диарея обычно связана с применением препарата в высших дозах. Сообщали о случаях диареи от умеренного к тяжелой степени. При возникновении тяжелой диареи применения цефиксиму необходимо прекратить.

Срок пригодности

2 годы.

Приготовленную суспензию хранить 14 дни при температуре не выше 25 °С.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 32 г или 53 г гранул в флаконе из брунатного стекла, по 1 флакону вместе с мерной ложкой в пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Агрофарм".

Общество с ограниченной ответственностью "Натур+".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.

Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Шевченко Тараса, 3.