Оксопотин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОКСОПОТИН

(OXOPOTINE®)

Состав

действующее вещество: винпоцетин;

1 таблетка содержит 5 мг винпоцетину;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, магнию стеарат, тальк.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, без запаха, плоские, круглые таблетки диаметром 6 мм, с одной стороны находится отпечаток фирменного логотипа, с другой стороны - черточка.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулирующие и ноотропни средства. Винпоцетин.

Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое делает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологични свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективни эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибуе потенциалзалежни Na+- и Са2+-- каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективний эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает увлечение глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга до гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибуе Са2+--кальмодулинзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу(ФДЕ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонину в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; владеет антиоксидантной активностью, в результате действия всех перечисленных выше эффектов винпоцетин предоставляет церебропротективну действую.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибуе агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформированность эритроцитов и ингибуе увлечения аденозина; улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитету O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечных выбросов; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции(артериальное давление, сердечные выбросы, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает "эффекта обворовывания". Больше того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные(но еще не некротизированы) участки ишемии с низкой перфузией("обратный эффект обворовывания").

Фармакокинетика.

Всасывание: винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального приложения. Основным местом всасывания винпоцетину являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не поддается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение: в исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно - меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печенке и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2 - 4 часы после применения препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрации в крови.

У человека: связывание с белками крови представляет 66 %. Абсолютная биодоступность винпоцетину при пероральном приеме представляет 7 %. Объем распределения представляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетину(66,7 л/год) в плазме превышает его значение в печенке(50 л/год), которая указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение: при многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови представляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека представляет 4,83 ± 1,29 часы. В ходе исследований, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было выявлено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60: 40 %. Наибольшее количество радиоактивной метки у крыс и собак оказывалось в желчи, но существенной ентерогепатичной циркуляции не отмечалось. Аповінкамінова кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетину.

Метаболизм: основным метаболитом винпоцетину есть аповинкаминова кислота(АВК), которая у людей образуется в 25-30 %. После перорального приложения площадь под кривой("концентрация в плазми-час") АВК в два раза превышает такую после внутривенного введения препарата, который указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетину. Другими выявленными метаболитами есть гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгати из глюкуронидами та/або сульфатами. В каждого из изученных видов количество винпоцетину, которая выделялась в неизмененном виде, представляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетину является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печенки или почек, принимая во внимание метаболизм препарата и отсутствие кумуляции(накопление).

Изменение фармакокинетичних свойств в особенных обстоятельствах(например в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, в которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов - снижения всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения, - необходимо было провести исследование из оценки кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном приложении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетину у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетину у молодых людей, и, кроме этого, отсутствующая кумуляция. При нарушении функции печенки или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительное время принимать препарат.

Клинические характеристики

Показание

Неврология. Для лечения разных форм цереброваскулярной патологии : состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения(инсульту), вертебробазилярной недостаточности; сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой паталогии хориоидеи(сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой туговухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказание

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. Беременность, период кормления груддю. Применение препарата детям противопоказано(из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение винпоцетину из β-блокаторами(клоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось любым взаимодействием между ними.

Одновременное применение винпоцетину и α-метилдопи иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, потому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления. Невзирая на отсутствие данных клинических исследований, а также в случае сопутствующей антиаритмичной и антикоагулянтной терапии. Не исключенное взаимодействие с антигипертензивными препаратами.

Особенности применения

Из обережнистью применять пациентам, которые принимают гипотензивные лекарственные средства, пациентам с плохой переносимостью алкалоидов группы Vinca и пациентам с печеночной недостаточностью.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, которые вызывают удлинение QT, вимагают проведение периодического контроля ЭКГ.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома продленного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмичных препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата. Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат(1 таблетка Оксопотину содержит 66,55 мг лактозы).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение препарата в период беременности или кормления груддю противопоказано. Беременность: винпоцетин проникает сквозь плацентный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и в крови плода ниже, чем у крови беременной. Тератогенное действие препарата не выявлено. В доклинических исследованиях с большими дозами препарата в некоторых случаях возникло кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, достоверно, в результате усиления плацентного кровоснабжения.

Кормление груддю : винпоцетин проникает в грудное молоко. В доклинических исследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 разы превышала такую в крови взрослого животного. Применение винпоцетину в период кормления груддю противопоказано через проникновение винпоцетину в грудное молоко и отсутствию достаточного количества клинических наблюдений относительно безопасности препарата для грудных детей. После приема одной дозы винпоцетину на протяжении часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данних о влиянии винпоцетину на способность руководить автотранспортом или работать с механизмами, но следует соблюдать осторожность, учитывая вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения.

Способ применения и дозы

Применять внутренне после приема еды. Суточная доза взрослым представляет 15-30 мг

( 3 разы на сутки по 5-10 мг). Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Пациентам с заболеваниями почек или печенки коррекции дозирования не нужно.

Деть.

Детям препарат не применять(из-за отсутствия клинических данных).

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны. Доза 60 мг/сутки является безопасной. Одноразовый прием 360 мг винпоцетину не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Побочные реакции

Оксопотин является безопасным препаратом, что было подтверждено исследованиями из оценки безопасности, что включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не подпадали под категорию "Часто > 1/100)" согласно определению MedDRA, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения регистрировались с частотой менее 1 %. По этой причине в перечне ниже отсутствующая категория частоты "Часто".

Нежелательные реакции, отмеченные ниже, распределяются за классами систем органов и за частотой возникновения согласно терминологии MedDRA.

Со стороны крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения(редко), анемия, агглютинация эритроцитов(очень редко).

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность(очень редко).

Нарушение метаболизма и питание : гиперхолестеринемия(нечасто), снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет(редко).

Психические расстройства: бессонница, нарушение сна, беспокойство, возбуждение(редко), эйфория, депрессия(очень редко).

Со стороны нервной системы: раздраженность, головная боль(нечасто), головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия(редко), парестезия, тремор, судороги(очень редко).

Со стороны органов зрения : отек соска зрительного нерва(редко), гиперемия конъюнктивы(очень редко).

Со стороны органов слуха и лабиринта : вертиго(нечасто), гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах(редко).

Со стороны сердца: удлинение интервала QT, ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения(редко), аритмия, фибрилляция передсердь(очень редко).

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия(нечасто), артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит(редко), колебание артериального давления(очень редко). Нарушение со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость в рту, тошнота(нечасто), боль в животе, запор, диарея, диспепсия, блюет(редко), дисфагия, стоматит(очень редко).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, высыпание(редко), дерматит(очень редко).

Общие нарушения: астения, слабость, ощущение жара(редко), дискомфорт в грудной клетке, гипотермия(очень редко).

Результаты лабораторных и инструментальных исследований : снижение артериального давления(нечасто), повышения артериального давления, повышения уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшения количеству эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов(редко), увеличения/уменьшения количеству лейкоцитов, уменьшения количеству эритроцитов, уменьшения протромбинового времени, увеличения массы тела(очень редко).

Срок пригодности. 5 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºC.

Упаковка. По 25 таблетки в блистере из фольги PVC/AL, по 1 или 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Керн Фарма С.Л./Kern Pharma S.L.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Индустриальная Зона Колонн II, Венус 72, 08228 Террасса(Барселона), Испания.

Polígono Industrial Colon II, Venus 72, 08228 Terrassa (Barcelona), Spain.

Заявитель Предприятие - владелец регистрационного удостоверения

КОВЕКС С.А./ СOVEX S.A.

Местонахождение заявителя

Ул. Асеро, 25, Индустриальная Зона Сур, 28770 Кольменар В'єхо, Мадрид, Испания.

С/Acero, 25, Poligono Industrial Sur, 28770 Colmenar Viejo, Madrid, Spain.

Дата последнего пересмотра