Нитромакс

Инструкция по применению

НІТРОМАКС

(NITROMAX)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит 0,3 мг, 0,4 мг или 0,5 мг нитроглицерина;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; сахар сферический; кросповидон; магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки сублингвальни.

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской, возможно, шершавой поверхностью.

Фармакотерапевтична группа.

Вазодилататори, что применяются в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ C01D A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действующим веществом препарата Нітромакс является нитроглицерин.

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, который находится в гладкомышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативный превращается, образовывая оксид азота(N0), который стимулирует активность гуанилатциклази. Она отвечает за образование циклического гуанозин- 3'5 '- монофосфата(цГМФ), который является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельность сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, которое приводит к центральному притеснению симпатичного и вазомоторного тонуса, непрямого симпатомиметического действия на миокард, изменения конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависят от взаимодействия центральных и периферических процессов. Притеснение вазоконстрикторних рефлексов на коронарные сосуды, которые являются результатом центрального притеснения болевых импульсов, способствует купированию нападений боли при стенокардии. Антиангінальна действие нитроглицерина предопределено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи - соотношения окиснених и возобновленных форм никотинамидних коферментов, активность НАД-залежних дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и гемодинамику. Под воздействием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток в результате расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Непрямое симпатомиметическое действие, а также кумуляция циклического АМФ в миокарде приводят к усилению его сократительности. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшение венозного возвращения - эффекты, связанные S3- расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением перед- и постнагрузка на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количеству крови, которая приходит к сердцу, снижению преднагрузки, а расширение артерий - к уменьшению общего периферического сопротивления и снижению постнагрузки, что в конечном результате проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропна функция миокарда. Снижается кинцево-диастоличний давление в левом желудочке и размеры сердца, которое улучшает кровоснабжение наиболее уязвимого к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Послабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению расходов энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что предопределяет назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда возобновляется его сократительность. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии в результате вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин розслаблюе гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсичного действия на эмбрион.

Фармакокинетика.

При сублингвальному приложении эффект развивается через 1-5 минуты, длится от 8-15 до 30 минут.

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и приходит в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75 % принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови - 2,3 мкг/л, через 8 минуты - снижается на 50 % и уже через 20 минуты нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизуеться в печенке. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро поддаются денитрации. Денітровані метаболити, например 1,2 - и 3,4-динитрати, действуют более слабо и имеют более длительный период полувыведения сравнительно с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина - почти 30 минуты. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритив, так и с образованием нитратов. Из органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часы после применения препарата нитроэфиры(начальный продукт) почти не определяются. Активнее всего метаболизуються в печенке, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзалежной редуктази, что локализована в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не нуждается возобновленного глутатиону. Препарат метаболизуеться, в первую очередь, в артеріо-венозному сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под воздействием глутатион- S- редуктази, биотрансформуеться в печенке к ди-, мононитратов и глицерина. При приеме внутренне большая часть препарата метаболизуеться в печенке(эффект первого прохождения). Значительная часть динитрата и мононитрата образует конъюнгати с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитив нитроглицерина происходит главным образом почками, часть метаболитив екскретуеться через легкие с видихуваним воздухом. Общий клиренс нитроглицерина представляет 25-30 л.

Период полувыведения - 4-5 минуты. Период полувыведения метаболитив - 4 часы.

Клинические характеристики

Показание

Купирование и кратковременная профилактика нападений стенокардии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к нитроглицерину, к вспомогательным компонентам препарата, нитратов. Церебральная ишемия, тампонада сердца, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное приложение из силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, артериальная гипотензия(систолическое артериальное давление(АО) ниже 100 мм рт. cт., диастоличний АО ниже 60 мм рт. cт.), повышение внутричерепного давления(в т. ч. при геморрагическом инсульте, потом недавно перенесенной травмы председателя), закритокутова глаукома с высоким внутриглазным давлением. Сосудистый коллапс, шок, острый инфаркт миокарда, что сопровождаются снижением давления заполнения левого желудочка(изолированный митральный стеноз, конструктивный перикардит), брадикардия(менее 50 уд/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы(см. раздел "Противопоказания"), диуретиками, трицикличними антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и етаноловмисними препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаинамидами, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Атропін и другие препараты, которые делают М-холінолітичну действую, могут снижать эффект нитроглицерина в результате снижения секреции и биоусвоения препарата.

Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышения артериального давления(в результате повышения биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременном приложении с гепарином возможное снижение антикоагулянтного действия последнего(потом отмены препарата возможно значительное снижение свертывания крови, которая может нуждаться снижения дозы гепарина).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печенке. Альфа-адреноміметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы центральной нервной системы, яд пчел, змей, чрезмерная инсоляция снижают антиангинальний эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты убыстряют его метаболизм. Донатори сульфгидрильных групп(каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) возобновляют сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Особенности применения

Обязательно следует сообщить врачу о предыдущей реакции на прием препаратов этой группы. При приеме препарата Нітромакс возможны значительное снижение артериального давления, головокружения при мгновенном переходе в вертикальное положение из положения, лежа или сидя, при применении алкоголя, выполнении физических упражнений и в знойную погоду. К Нітромаксу, как и к другим органическим нитратам, при частом приложении может развиться привыкание, которое нуждается повышения дозирования.

С осторожностью применять при аортальном стенозе, токсичном отеке легких, больным с сердечной недостаточностью при нормальном/низком артериальном давлении в легочной артерии, гипертиреозе.

При необходимости при развитии толерантности следует временно прекратить прием препарата(на несколько дней) и заменить его антиангинальними средствами других фармакотерапевтичних групп. При появлении головной боли или мигрени улучшения достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, потом побочные эффекты слабеют.

Выраженность головной боли при приеме препарата может быть уменьшена путем снижения его дозы та/або в случае одновременного приема валидола.

С осторожностью следует применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушением мозгового кровообращения, при тяжелой анемии, пациентам пожилого возраста, а также больным с гиповолемией и при выраженных нарушениях функции печенки и почек, при гипертиреозе, аортальном и митральном стенозе. При развитии острой сердечной недостаточности следует тщательным образом контролировать геодинамику.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь, необходимо быть осторожными при выполнении физических упражнений в положении, лежа на спине, поскольку возможное усиление ортостатических гипотензивных эффектов.

Риск развития метгемоглобинемии, которая проявляется цианозом и изменением цвета крови, растет при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больным с печеночной недостаточностью. При развитии метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо

срочно отменить и применить антидот - метилтионинию хлорид(метиленовый синей). В случае необходимости дальнейшего применения нитратов обязательный контроль за содержимым метгемоглобина.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо: быть осторожными при одновременном приложении с лекарственными средствами, которые имеют выраженные гипотензивные и вазодилатирующие свойства; отказаться от употребления алкоголя, ограничить пребывание в помещениях с высокой температурой окружающей среды(баня, сауна, горячий душ), избегать приема нескольких таблеток одновременно или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема.

Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может прийти чрезмерное количество действующего вещества.

Бесконтрольное применение препарата может привести к развитию толерантности, которая выражается в уменьшении длительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. Потом перерывы в лечении чувствительность к нитратам возобновляется. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов(8-12 часы).

Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!

При установленной непереносимости некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Содержит 0,005 г цукрози на дозу. С осторожностью применять больным сахарным диабетом.

Содержит 0,0291 г, 0,029 г и 0,0289 г лактозы на дозу соответственно. С осторожностью применять больным сахарным диабетом

Препарат содержит лактозу, потому его приложение противопоказано пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение Нітромаксу в период беременности или кормления груддю противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Прием Нітромаксу может привести к снижению скорости реакции, потому нужно быть внимательным при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы

При стенокардии Нітромакс следует принимать сублингвально сразу после возникновения нападения. Обычная доза препарата - 0,5 мг, для многих больных со стабильной стенокардией эффективной является и меньшая доза - 0,3 мг или 0,4 мг. При отсутствии антиангинальной действия в течение первых 5 минуты необходимо принять еще 1 таблетку.

В случае отсутствия терапевтического эффекта после приема 1-1,5 мг препарата необходимо немедленно вызывать врача(достоверность развития инфаркта миокарда)!

Нітромакс действует в течение 30 минут. При частых нападениях стенокардии целесообразно назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Однако если нападение стенокардии развивается при лечении пролонгированными нитратами, для снятия острого нападения необходимо применять Нітромакс. Толерантность к сублингвальних формам нитратов развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя ее до 1,0-1,5 мг.

Деть.

Опыта применения препарата детям нет, потому не рекомендуется его применять этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления(ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, частое сердцебиение, тошнота и блюет, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущения жара, артериальная гипотензия, повышенное потовыделение, озноб.

При применении высоких доз(больше 20 мкг/кг) - коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: перевести больного в горизонтальное положение с низким изголовьем, в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии - метиленовый синей.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, головная боль, головокружение и ощущение слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущения жара, артериальная гипотензия, в том числе ортостатический коллапс, цианоз, бледность, метгемоглобинемия.

Со стороны пищеварительного тракта: возможны тошнота, блюет, сухость в рту, боль в животе, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, зуд; анафилактический шок.

Другие: возбудимость, нарушение зрения, обострения глаукомы, гипотермия.

Иногда при внезапном снижении артериального давления возможное усиление симптомов стенокардии(парадоксальные нитратные реакции).

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 50 таблетки в банке из свитлозахисного стекла, по 4 банки в пачке из картона.

Или по 100 таблетки в банке из свитлозахисного стекла, в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО Научно-производственная фирма "МІКРОХІМ".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубіжне, ул. Ленина, 33.