Нитроксолин Форте

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

Нитроксолин форте

(Nitroxolin forte)

Состав

действующее вещество: nitroxoline;

1 капсулу мягкая содержит нитроксолину 250 мг;

вспомогательные вещества:

триглицериды средней цепи, масло соевое частично гидрогенизированная, масло соевое гидрогенизированное, воск желтый, лецитин(соевый, жидкий), етилванилин, 4-метоксиацетофенон, желатин, глицерин(85 %), титану диоксид(Е 171), кошениль красна А, вода очищена.

Врачебная форма. Капсулы мягкие.

Фармакотерапевтична группа.

Противомикробные средства для системного приложения. Антибактериальные средства. Нитроксолин. Код АТX J01X X07.

Клинические характеристики

Показание

Острые и хронические инфекции мочевыводящих путей(цистит, уретрит, уретерит), вызванные чувствительными к нитроксолину видами бактерий и дрожжей.

Профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к нитроксолину, маслу соевому, кошенили красной А(E 124) или к любым другим компонентам препарата, а также к хинолинам; нарушение функции почек и печенки.

Способ применения и дозы

Острые инфекции мочевыводящих путей.

Взрослым назначают по одной капсуле нитроксолина форте 3 разы на сутки в течение 5-10 дней.

Хронические инфекции мочевыводящих путей и с целью профилактики рецидивов : взрослым суточная доза нитроксолина форте представляет 1-2 капсулы. При хронических инфекциях препарат назначают повторными курсами длительностью 2 недели с 2-недельными перерывами(курс лечения может длиться до несколько месяцев).

Нитроксолин форте в капсулах следует принимать на протяжении дня, за возможностью, к основному приему еды, запивая достаточным количеством жидкости(например, стаканом воды). В случае раздражающего влияния на слизистую оболочку желудка препарат можно также принимать через 1-2 часы после употребления еды.

С целью профилактики рецидивов препарат рекомендуется принимать вечером перед сном.

Побочные реакции

При оценке побочных реакций в основу положена частота их проявлений со следующим распределением на:

Частые - расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта(тошнота, блюет, пронос).

Нечастые - аллергические реакции со стороны кожи(покраснение, зуд).

Редкие - аллергические реакции с изменениями показателей крови(тромбоцитопения).

Очень редкие - побочные эффекты неврологического характера, такие как усталость, головная боль, головокружение и неустойчивая поступь.

Примечание.

Действующее вещество нитроксолин имеет насыщенный желтый цвет. Редко может возникать незначительное выделение действующего вещества с потом. Это может привести к безопасному и временному пожелтению кожи, волос и ногтей. Очень редко также возможно временное пожелтение склеры.

масло соевое и кошениль красна А(E 124) могут в одиночных случаях вызывать тяжелые аллергические реакции.

Передозировка

Невзирая на широкое применение нитроксолина известен лишь один случай острой передозировки(в попытке суицида) при приеме 5 г нитроксолина. На момент госпитализации пациент был в обморочном состоянии, но после соответствующих мероприятий пришел к понятливости и при этом хорошо ориентировался. Интоксикации не отмечалось.

В случае передозировки терапия симптоматическая.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Доныне нет клинических данных относительно применения нитроксолина во время беременности. Однако на основании имеющихся данных из токсикологии существования риска нейротоксичного действия на плод/эмбрион нельзя исключить. Поэтому нитроксолин не следует применять во время беременности.

Период кормления груддю

Из-за отсутствия данных относительно проникновения препарата в грудное молоко нельзя применять нитроксолин форте в период кормления груддю. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Деть

В данной врачебной форме препарат не предназначен для применения детям.

Особенные меры безопасности

Нитроксолин имеет желтый цвет. Поскольку препарат выводится с мочой, то это приводит к безвредной расцветке мочи в желтый цвет. Из белья такая расцветка удаляется при обычной стирке. С целью предотвращения ее расцветки нижнее белье из синтетических волокон не следует носить во время лечения нитроксолином форте.

Особенности применения

При долговременном приложении необходимо регулярно осуществлять контроль за показателями функции печенки.

масло соевое и кошениль красна А(E 124) могут в редких случаях вызывать тяжелые аллергические реакции.

Если пропущен один прием нитроксолина форте, то не следует принимать двойную дозу в следующий прием, а нужно продолжать прием в обычном режиме.

Прекращение лечения или прерывание лечения может привести к повторному заболеванию. При перерывах в приеме больше однажды и возобновлении симптомов нужно проконсультироваться с врачом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Очень редко могут наблюдаться такие побочные эффекты, как головокружение и неустойчивая поступь, что могут привести к нарушению скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Во время одновременного приема минеральных добавок в высоких дозах с препаратом нитроксолин форте не исключается их тормозное влияние на эффективность нитроксолина.

Нитроксолин не следует применять вместе с препаратами, которые содержат гидроксихинолини или их производные(описаны случаи развития периферического неврита и неврита зрительного нерва).

При применении с леворином отмечается потенцирование действия.

При одновременном приложении с антацидными средствами, которые содержат магний, всасывание нитроксолина форте замедляется.

Нитроксолин снижает эффективность налидиксовой кислоты.

При совместимом приложении с препаратами группы тетрациклина наблюдается сумация эффектов каждого препарата.

Не следует сочетать нитроксолин из нитрофуранами для избежания сумации негативного нейротропного эффекта.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Нитроксолин является хелатуючим агентом для двухвалентных катионов. В терапевтически досягаемой концентрации действующее вещество делает бактерицидное действие относительно большинства грамотрицательных и грамположительных возбудителей бактериальных инфекций мочевыводящих путей. Благодаря ее механизму действия(образование комплексов с двухвалентными катионами) формирования резистентности путем последовательных(точечных) мутаций является маловероятным.

Спектр действия нитроксолина охватывает также грибкового патогена, таких как виды рода Candida. При этом механизм действия основан на селективном ингибуванни некоторых ферментов, особенно РНК-полімерази.

При субингибуючий концентрации(меньше минимальная пригничувальной концентрация(MПK) /32) уже происходит ингибування бактериальной адгезии. Поскольку адгезия является ключевым и первоочередным этапом в развитии инфекции мочевыводящих путей, нитроксолин является пригодным для лечения инфекции и профилактики рецидивов.

К ограничениям МПК принадлежат такие значения:

чувствительные: ≤ 8 мг / л;

стойкие: ≥ 16 мг / л.

В следующей таблице представлены клинически релевантные патогенные возбудители, которые классифицируются на основании in vitro данных как чувствительных, так и резистентных микроорганизмов.

Приведенные данные выступают лишь в качестве общей оценки и вероятности того, что данные микроорганизмы являются чувствительными к нитроксолину или не чувствительными.

Фармакокинетика.

При пероральном приложении нитроксолин быстро и почти полностью всасывается в кишечнике. Через 15-30 минуты после перорального приема нитроксолина действующее вещество оказывается в крови. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-1,5 часы. Эффективные уровни в сыворотке или тканях не установлены, за исключением простаты, в которой после высокого дозирования был выявлен терапевтически эффективный уровень нитроксолина. Связывание с белками плазмы представляет около 10 %.

Выведение происходит преимущественно почками, главным образом в форме глюкуронових и сульфатных конъюгатив. Средний период полувыведения с мочой представляет около 2 часов. При умеренной почечной недостаточности(уровень креатинина в сыворотке крови до 2 мг/100 мл) выведение задерживается, однако клинически эффективные показатели мочи могут быть достигнуты. В более сложных случаях почечной недостаточности(сывороточный креатинин > 2 мг/100 мл) нитроксолин клинически неэффективен.

В экстремальных условиях нитроксолин может выводиться в небольших количествах с потом.

В моче бактериальный активная концентрация достигается через 1-2 часы после приема.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: мягкие желатиновые капсулы овальной формы, красного непрозрачного цвета, капсульная масса - желтая вязкая суспензия.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

По 10 капсулы мягких в блистере. По 1 или 3, или 9 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Хефасаар Хім.-фарм. Фабрика ГмбХ, Германия.

Местонахождение

Мюльштрассе 50 66386 Св. Інгберт, Германия.

Заявитель

МІП Фарма ГмбХ.

Местонахождение

Ул. Кіркелер 41, 66440 Бліскастель, Німеччинa.