Нимесулид

Инструкция по применению

НІМЕСУЛІД

(nimesulide)

Состав

действующее вещество: nimesulide;

1 таблетка содержит нимесулиду в пересчете на 100 % сухое вещество 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; целлюлоза микрокристаллическая; кремнию диоксид коллоидный безводен; кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични препараты. Код АТС М01А Х17.

Клинические характеристики

Показание

Лечение острой боли. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.

Противопоказание

Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гіперергічні реакции, которые имели место в прошлом(бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов; гепатотоксические реакции на нимесулид, которые имели место в прошлом; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в пищеварительном тракте, цереброваскулярные кровотечения или другие поражения, которые сопровождаются кровотечениями; тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная или печеночная недостаточность; повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию. Не применять одновременно с другими препаратами, которые потенциально могут быть причиной гепатотоксических реакций. Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Способ применения и дозы

Німесулід назначают после тщательной оценки соотношения пользу/риск. Применять минимально эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Максимальная длительность курса лечения Німесулідом - 15 сутки.

Взрослые и лица пожилого возраста : по 1 таблетке(100 мг) 2 разы на сутки(суточная доза - 200 мг).

Деть возрастом старше 12 годы: коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек : для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности(клиренс креатинина 30-80 мл/хв) корректировать дозу не нужно. Препарат принимать внутренне после еды и запивать достаточным количеством жидкости.

Побочные реакции

Частота нежелательных явлений классифицируется таким образом: очень часто(> 1/10), часто(> 1/100, < 1/10), иногда(> 1/1000, < 1/100), редко(> 1/10 000, < 1/1000), очень редко(< 1/10 000), неизвестно(невозможно оценить на основании доступных данных).

Со стороны системы крови : редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: редко - повышенная чувствительность; очень редко - анафилаксия.

Метаболические нарушения: редко - гиперкалиемия.

Со стороны психики: редко - ощущение страха, нервозность, ночные ужасы.

Со стороны нервной системы: иногда - головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия(синдром Рейє).

Со стороны органов зрения : редко - нечеткое зрение.

Со стороны органов слуха : очень редко - вертиго(головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, геморагия, лабильность артериального давления, приливы; иногда - артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка; очень редко - астма, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, тошнота, блюет; иногда - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боль в животе, диспепсия, стоматит, опорожнение черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - гепатит, молниеносный(фульминантний) гепатит с летальным следствием, желтуха, холестаз.

Со стороны кожи: иногда - зуд, кожные высыпания, повышенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротичинй отек, отек лица, полиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны сечевидильной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: иногда - отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.

Лабораторные показатели: часто - повышение уровня печеночных ферментов.

Передозировка

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ) обычно ограничиваются такими проявлениями: апатия, сонливость, тошнота, блюет, боль в эпигастральном участке. Эти симптомы, как правило, оборотные при пидтримуючий терапии. Возможное возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, притеснения дыхания, запятой, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидни реакциях при применении терапевтических доз НПЗЗ и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки - симптоматическое и пидтримуюче. Данных о выведении нимесулиду с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулиду с белками плазмы(до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 часов после его приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание блюющего, та/або прием активированного угля(60-100 г для взрослых) та/або прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными в результате высокой степени связывания нимесулиду с белками плазмы. Следует контролировать функции почек и печенки.

Применение в период беременности или кормления груддю

Применение Німесуліду может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам, которым сложно забеременеть или если они находятся на обследовании по поводу бесплодности, не рекомендуется назначать Німесулід.

Применение Німесуліду противопоказано в ІІІ триместре беременности.

Как и другие НПЗЗ, Німесулід не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть.

Как и другие НПЗЗ, что подавляют синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие боталовой пролива, легочную гипертензию, олигурию, маловодье. Растет риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности в новорожденных, которые родились у женщин, которые применяли нимесулид в конце беременности.

В И и ІІ триместрах беременности препарат не применяют.

Поскольку неизвестно, или екскретуеться нимесулид в грудное молоко, не рекомендуется его приложение в период кормления груддю.

Деть

Німесулід не применяют детям в возрасте до 12 лет.

Особенности применения

Німесулід следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулиду необходимо принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Нежелательные побочные эффекты можно возвести к минимуму, принимая наименее эффективную дозу в течение кратчайшего периода применения, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения(уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить. Были сообщения о случаях тяжелых реакций со стороны печенки, в том числе с летальным следствием, при применении нимесулиду. Больные, в которых наблюдались симптомы, похожие на симптомы поражения печенки во время лечения Німесулідом, например, анорексия, тошнота, блюет, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи или больные, в которых данные лабораторных анализов функции печенки отклоняются от нормальных значений, должны прекратить применение препарата. Повторное назначение нимесулиду таким больным противопоказанное. Во время лечения Німесулідом следует воздерживаться от применения других аналгетиков. Следует избегать сопутствующего приложения и других НПЗЗ, в том числе селективных ингибиторов циклооксигенази- 2. Больным, которые применяли нимесулид и в которых появились симптомы, похожие на грипп или простуду, следует прекратить его приложение. У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПЗЗ, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть летальными для больного. Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе даны о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПЗЗ(без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПЗЗ, у больных, которые имеют в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно усложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечения следует начинать с наименее возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, которые принимают одновременно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые увеличивают риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением таких препаратов как мисопростол или ингибиторы протонной помпы. Больным с токсичным поражением пищеварительного тракта, особенно лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах, которые возникают в участке пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, которые принимают сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину, антитромбоцитарные средства(ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулиду. В случае возникновения у больных, которые получают Німесулід, кровотечения или язвы пищеварительного тракта, лечения препаратом надо прекратить. НПЗЗ с осторожностью надо назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Больные артериальной гипертензией та/або с сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками в результате применения НПЗЗ требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПЗЗ, особенно в высоких дозах и при длительном приложении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботичних эпизодов, например, инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулиду данных недостаточно. Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий та/або цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Также следует тщательным образом оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением препарата. Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в результате возможного ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния лечения надо прекратить. За лицами пожилого возраста надо проводить тщательный клинический контроль через возможность развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, ухудшения функции почек, печенки или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его след с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Німесулід надо отменить в случае появления первых признаков кожных высыпаний, поражении слизистых оболочек и других явлений аллергической реакции.

В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, которые применяют нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияние Німесуліду на способность руководить автомобилем и выполнять работы, которые нуждаются повышенного внимания, не изучалось. Однако пациентам, которые после применения нимесулиду чувствуют головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, которая нуждается повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамічні взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного увлечения серотонину(SSSRIs) : увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПЗЗ могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, потому такая комбинация не рекомендуется или противопоказанная больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, надо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензину-ИИ : НПЗЗ могут уменьшать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшенной функцией почек(например у больных с обезвоживанием или лиц пожилого возраста) общее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, которые подавляют систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает оборотная. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет Німесулід совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно лицам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию надо тщательным образом контролировать после начала применения такой комбинации. Німесулід временно снижает действие фуросемида на выведение натрия, меньшей мерой - на выведение калия и снижает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и Німесуліду требует осторожность у больных с нарушением почечной или сердечной функции.

Фармакокінетичні взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПЗЗ уменьшают клиренс литию, который приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении Німесуліду больным, которые получают терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия из глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами(комбинация алюминия и магния гидроксида). Німесулід подавляет активность фермента CYP2С9. При одновременном приложении из Німесулідом лекарств, которые являются субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужная осторожность в случае, когда нимесулид назначают менее чем через 24 часы до или менее чем за 24 часы после приема метотрексату, поскольку возможное повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличения его токсичности.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Німесулід - нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидив, который обнаруживает противовоспалительную, знеболювальну и жаропонижающее действие. Лечебное действие Німесуліду предопределено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибування циклооксигеназы.

Фармакокинетика. В организме человека нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часы. До 97,5 % нимесулиду связывается с белками плазмы крови. Німесулід активно метаболизуеться в печенке при участии CYP2C9, изоферменту цитохрома Р450. Основным метаболитом есть парагидроксипохидне, которое также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения - от 3,2 до 6 часов. Німесулід выводится из организма с мочой - около 50 % от принятой дозы. Около 29 % от принятой дозы выводится с калом в метаболизованому виде. Лишь 1-3 % выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокінетичний профиль у лиц пожилого возраста не изменяется.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены, без черточки для разделения, свитло-жовтого цвета, на поверхности допускается мраморность.

Срок пригодности.

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере.

По 10 таблетки в блистерах, 3 блистеры в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПАТ "Лубнифарм".

Местонахождение

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

НИМЕСУЛИД

(NIMESULIDE)

Состав

действующее вещество: nimesulide;

1 таблетка содержит нимесулида в пересчете на 100 % сухое вещество 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; целлюлоза микрокристаллическая; кремния диоксид коллоидный безводный; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Код АТС М01А Х17.

Клинические характеристики

Показания

Лечение острой боли. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к дорогому компоненту препарата. Гиперергические реакции, которые имели место в прошлом(бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или вторых нестероидных противовоспалительных препаратов; гепатотоксические реакции на нимесулид, которые имели место в прошлом; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в пищеварительном тракте, цереброваскулярные кровотечения или другие поражения, сопровождающиеся кровотечениями; тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная или печеночная недостаточность; повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию. Не применять одновременно со вторыми препаратами, которые потенциально могут быть причиной гепатотоксических реакций. Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Способ применения и дозы

Нимесулид назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск. Применять минимально эффективную дозу на протяжении самого короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения Нимесулидом - 15 суток.

Взрослые и лица пожилого возраста: по 1 таблетке(100 мг) 2 раза в сутки(суточная доза - 200 мг).

Дети старше 12 течение: коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности(клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировать дозу не нужно. Препарат принимать внутрь после еды и запивать достаточным количеством жидкости.

Побочные реакции

Частота нежелательных представлен классифицируется таким образом: очень часто(> 1/10), часто(> 1/100, < 1/10), иногда(> 1/1000, < 1/100), редко(> 1/10 000, < 1/1000), очень редко(< 1/10 000), неизвестно(невозможно оценить на основании доступных данных).

Со стороны системы крови: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: редко - повышенная чувствительность; очень редко - анафилаксия.

Метаболические нарушения : редко - гиперкалиемия.

Со стороны психики: редко - ощущение страха, нервозность, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: иногда - головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия(синдром Рейе).

Со стороны органов зрения: редко - нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха: очень редко - вертиго(головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы; иногда - артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка; очень редко - астма, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; иногда - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боль в животе, диспепсия, стоматит, испражнение черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - гепатит, молниеносный(фульминантный) гепатит с летальным исходом, желтуха, холестаз.

Со стороны кожи: иногда - зуд, кожные высыпания, повышенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержание мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения : иногда - отек; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.

Лабораторные показатели : часто - повышение уровня печеночных ферментов.

Передозировка

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами(НПВС) обычно ограничиваются такими проявлениями: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимые при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериального гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, комы, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидной реакции при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки - симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы(до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата на протяжении 4 часов после эго приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты, и/или прием активированного угля(60-100 г для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы. Нужно контролировать функции почек и печени.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение Нимесулида может повышать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам, которым сложно забеременеть или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначат Нимесулид.

Применение Нимесулида противопоказано в ІІІ триместре беременности.

Как и другие НПВС, Нимесулид не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть.

Как и другие НПВС, угнетающие синтез простагландина, нимесулид может пол причиной преждевременного закрытия боталовой пролива, легочную гипертензию, олигурию, маловодья. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности в новорожденных, рожденных в женщин, которые применяли нимесулид в конце беременности.

В И и ІІ триместрах беременности препарат не применяют.

Поскольку неизвестно, экскретируется нимесулид ли в грудное молоко, не рекомендуется эго применение в период кормления грудью.

Дети

Нимесулид не применяют детям до 12 течение.

Особенности применения

Нимесулид нужно применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулида должно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, принимая наименее эффективную дозу на протяжении кратчайшего периода применения, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения(уменьшение симптоматика заболевания) терапию препаратом нужно прекратить. Были сообщения о случаях тяжелых реакций со стороны печени, в том числе с летальным последствием, при применении нимесулида. Больные, в которых наблюдались симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения Нимесулидом, например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи или больные, в которых данные лабораторных анализов функции печени отличаются вот нормальных значащийся, должны прекратить применение препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения Нимесулидом нужно воздержаться вот применения вторых аналгетиков. Нужно избегать сопутствующего применения и вторых НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигенази- 2. Больным, которые применяли нимесулид и в которых появились симптомы, похожие на грипп или простуду, нужно прекратить эго применение. В больных пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть летальными для больного. Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали в больного при применении каких-либо вторых НПВС(без срока давности). Риск подобных представлен увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС, в больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также в больных пожилого возраста. Таким больным лечение нужно начинать с наименее возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, которые принимают одновременно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или вторых препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, нужно рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением таких препаратов как мисопростол или ингибиторы протонного насоса. Больным с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно лицам пожилого возраста, нужно сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы оборотного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства(ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида. В случае возникновения в больных, получающих Нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта, лечение препаратом следует прекратить. НПВС с осторожностью нужно назначат больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Больные с артериальной гипертензией и/или с сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВС, требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные разрешают сделать вывод о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например, инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения черточка возникновения таких представлен при применении нимесулида данных недостаточно. Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид нужно назначат после тщательной оценки состояния. Также нужно тщательно оценить состояние больных с факторами черточка развития сердечно- сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением препарата. Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат нужно назначат с осторожностью вследствие возможного ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния лечение следует прекратить. За лицами пожилого возраста необходимо проводит тщательный клинический контроль из-за возможного развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, ухудшения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, эго нужно с осторожностью назначат больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно- сосудистых заболеваний. Нимесулид следует отменить при появлении первых признаков кожных высыпаний, поражении слизистых оболочек и вторых представлен аллергической реакции.

В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов в пациентов, которые применяют нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами

Влияние Нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующих в повышенного внимания, не изучался. Однако пациентам, которые после применения нимесулида ощущают головокружение или сонливость, следует воздержаться вот управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного захвата серотонина(SSSRIs) : увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация не рекомендуется или противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, необходимо проводит тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина-ИИ: НПВС могут уменьшать действие диуретиков и вторых антигипертензивных препаратов. В некоторых больных с ухудшенной функцией почек(например в больных с обезвоживанием или лиц пожилого возраста) общее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает оборотной. Эти взаимодействия нужно учитывать тогда, когда больной применяет Нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Нужно быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно лицам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно снижает действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени - на выведение калия и снижает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и Нимесулида требует осторожности в больных с нарушением почечной или сердечной функции.

Фармакокинетические взаимодействия со вторыми лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении Нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, нужно часто проводит контроль уровня лития в плазме крови.

Нэт клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами(комбинация алюминия и магния гидроксида). Нимесулид угнетает активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с Нимесулидом лекарства, являющиеся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесулид назначают менее чем через 24 часа к или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, так как возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение эго токсичности.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нимесулид - нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидов, который оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие Нимесулида обусловлено тем, что вон взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика. В организме человека нимесулид хороший всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5 % нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также имеет фармакологическую активность. Период полувыведения - вот 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочей - около 50 % вот принятой дозы. Около 29 % вот принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Лишь 1-3 % выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль в лиц пожилого возраста не изменяется.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены, без черточки для деления, светло-желтого цвета, на поверхности допускается мраморность.

Срок пригодности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере.

По 10 таблетки в блистерах, 3 блистера в пачке с картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Лубнифарм".

Местонахождение.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.