Неотранекс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НЕОТРАНЕКС

Состав

действующее вещество: 5 мл раствора содержит транексамовой кислоты 500 мг;

вспомогательное вещество: хлористоводородная кислота концентрированная(для коррекции рН до 6,5-7,5)

вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Неотранекс - антифибролитичний средство. Транексамова кислота конкурентно ингибуе активацию плазминогену и его превращение на плазмин. Делает гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическое и противовоспалительное действие за счет сдерживания образования кинина и других активных пептидов, которые участвуют в аллергических и зажигательных реакциях.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения дозы 1 г площадь под кривой "концентрация-время" показывает триекспоненцийну кинетику со средним периодом полувыведения приблизительно 2 часы в конечной фазе элиминации. Начальный объем распределения представляет приблизительно 9-12 л. Екскретується с мочой. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентный к общему клиренсу плазмы крови(110-116 мл/хв). Свыше 95 % введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты представляет приблизительно 90 % в течение 24 часов после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела. Транексамова кислота проходит через плацентный барьер. Концентрация в пуповинной крови потом вутришневенного введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела у беременных представляет около 30 мг/л. Транексамова кислота быстро проникает в синовиальну жидкость и синовиальну оболочку. В синовиальний жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовой жидкости представляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация представляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости представляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости - приблизительно 1/10 от плазменной.

Клинические характеристики

Показание

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализуемого(кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного(маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к кислоте транексамовой и компонентам, которые входят в состав препарата. Тромбоэмболические заболевания в анамнезе, высокий риск тромбообразования, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия в результате диффузного внутрисосудистого свертывания крови(ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза, нарушения цветного зрения. Судороги в анамнезе. Противопоказанное проведение интратекальних и интравентрикулярних инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбину комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамову кислоту можно смешивать с большинством растворов(электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).

При внутришневеному капельном введении можно добавлять гепарини.

Совместимая терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможное снижение церебрального кровообращения.

Средство не совместимо с урокиназой, норадреналину битартратом, дезоксиепинефрину гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью применять пациентам, которые получают антифибринолитическую терапию.

При одновременном приложении из естрогенами повышается риск образования тромбов.

Особенности применения

Внутривенные инъекции вводить медленно. Неотранекс не следует вводить внутримышечно.

При быстром внутривенном введении возможные головокружения и артериальная гипотензия, для избежания артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не больше 1 мл на минуту.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови, уменьшают дозу и количество введений, при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

При лечении гематурии почечного генеза растет риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Перед применением транексамовой кислоты необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.

Наблюдались случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, которые применяли препарат. Кроме того, сообщалось о случаях закупоривания сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены, у пациентов с тромбоэмболической болезнью или наличием в анамнезе наследственных тромбоэмболических заболеваний существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Неотранекс не следует применять одновременно с препаратом "Фактор IX комплекс(Factor IX complex) " или антиингибиторними коагуляционными комплексами, поскольку повышается риск образования тромбозов.

Пациенты из дисеминованим внутрисосудистым свертыванием крови(ДВЗ-синдром), которым необходимое лечение препаратом, должны находиться под надзором врача, который имеет опыт терапии таких заболеваний.

У пациентов с ДВЗ-синдромом лечения должно быть ограничено только в случае преобладания активации фибринолитической системы при острых тяжелых кровотечениях.

У пациентов с высоким риском развития тромбоэмболии возможное применение транексамовой кислоты вместе с гепарином. Транексамова кислота не влияет на механизм действия гепарина.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимое наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветного зрения, обзором глазного дна.

С осторожностью применять транексамову кислоту пациентам, которые принимают пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.

При применении Неотранексу сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования(АКШ). При применении рекомендованных низких доз Неотранексу частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как и у пациентов, которые не получали транексамову кислоту.

Применение в период беременности или кормления груддю

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения.

Беременность

Существуют недостаточно клинические данные относительно применения транексамовой кислоты у беременных женщин.

Хотя исследования на животных не указывают на тератогенное действие, в порядке меры пресечения, транексамова кислота не рекомендуется во время первого триместру беременности.

Ограничены клинические данные использования транексамовой кислоты в различных условиях клинических геморагий во время второго и третьего триместров не определилось вредное влияние на плод. Транексамова кислота должна использоваться во время беременности, только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Кормление груддю

Транексамова кислота проникает в материнское молоко. Таким образом, грудное выкармливание не рекомендуется.

Фертильность

Нет клинических данных о влиянии транексамовой кислоты на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случаях возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы та/або органов зрения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно(капельно, струйный).

Режим дозирования индивидуален, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализуемом фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часы, скорость введения - 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 разы на сутки.

При простатэктомии вводят во время операции 1 г, потом по 1 г каждые 8 часы в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы транексамовой кислоты к исчезновению макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при системной зажигательной реакции рекомендуют применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минуты до вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутренне таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случаях нарушения выделительной функции почек необходимая коррекция режима дозирования : при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 разы на сутки; при концентрации 250-500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации больше 500 мкмоль/л - по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.

Деть

Разовая доза для детей представляет 10 мг/кг, которую вводят 2 разы на сутки.

Передозировка

Могут наблюдаться тошнота, блюет, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия; показанный форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия(особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.

Со стороны сечевидильних путей: острый некроз пробкового слоя почек.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, хроматопсия.

Возможные реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожные высыпания.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Фармацевтически несовместимый с препаратами крови; растворами, которые содержат пенициллин, гипертензивными средствами(норэпинефрин, дезоксиепинефрину гидрохлорид); тетрациклинами; дипиридамолом; диазепамом.

Несовместимый с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после передозировки последней.

Упаковка

По 5 ампулы в контурной упаковке, по 1 упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

БІОІНДАСТРІА ЛАБОРАТОРІО ІТАЛІАНО МЕДІЦІНАЛІ С.П.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Где Амбросііс 2/6 - 15067 м. Нові-Лігуре(АЛ), Италия.