Натрию Аминосалицилат

Инструкция по применению

(SODIUM AMINOSALICYLATE)

Состав

действующее вещество: 1,0 г гранул содержат натрию аминосалицилата дигидрата 0,8 г;

вспомогательные вещества: сахар белый кристаллический, крахмал кукурузный, метакрилатного сополимеру дисперсия, тальк, титану диоксид(Е 171), пропиленгликоль, краситель желтое мероприятие FCF(Е 110).

Врачебная форма. Гранулы кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: гранулы в виде микросфер правильной и неправильной формы оранжевого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Противотуберкулезные средства. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код АТХ J04А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата - аминосалицилат натрия. Препарат имеет бактериостатическую активность к микобактериям туберкулеза.

За туберкулостатичной активностью препарат уступает изониазиду и стрептомицину, потому его комбинируют с другими более активными противотуберкулезными препаратами(изониазид и другие препараты гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерин, канамицин).

Комбинированная терапия задерживает развитие привыкания к препаратам и усиливает действие противотуберкулезных препаратов.

В больших дозах препарат делает антитиреоидальну действую.

Фармакокинетика.

При применении внутренне препарат хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов.

Метаболізується, главным образом, в печенке через 30-60 минуты после применения, где происходит его ацетилирование и соединение с глицином. За сутки с мочой выводится 90-100 % примененной дозы.

Клинические характеристики

Показание

Активные прогрессирующие формы туберкулеза, главным образом, хронического фиброзно-кавернозного туберкулеза легких.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к салицилатам. Выраженная патология почек(нефрит), печенки(гепатиты, цирроз), амилоидоз, язвенная болезнь, сердечная декомпенсация, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка, гипофункция щитовидной железы, микседема. Периоды беременности и кормления груддю. Деть с массой тела до 10 кг(в связи со сложностью дозирования препарата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Натрию аминосалицилат комбинируют с другими, более эффективными противотуберкулезными препаратами(изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином).

При одновременном приложении с барбитуратами, стрептомицином и бутадионом действие натрия аминосалицилата усиливается. В сообщении с изониазидом противотуберкулезное действие усиливается через повышение его уровня в плазме крови, но возможна гемолитическая анемия. Пробенацид задерживает выведение препарата с мочой, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и увеличивается риск токсичности(необходимо изменить дозу).

Эффективность натрия аминосалицилата снижается при одновременном приложении с аминобензоатом и димедролом.

Одновременное приложение из етионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгідрамін снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

При одновременном приложении с антикоагулянтами - действие антикоагулянтов усиливается, поскольку натрию аминосалицилат подавляет синтез протромбина в печенке.

При взаимодействии натрия аминосалицилата с гипогликемическими препаратами происходит эффект усиления гипогликемии в крови.

При взаимодействии натрия аминосалицилата из капреомицином или при применении высоких доз препарата у пациентов пожилого возраста с периферическими отеками и артериальной гипертензией возможное развитие гипокалиемии.

Аммонию хлорид повышает риск развития кристалурии.

При применении йодосодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов(включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминосалициловой кислоты изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.

При сообщении натрия аминосалицилата с аминофеназоном действие последнего усиливается.

Нарушает усвоение витамина В12, в результате чего возможное развитие анемии.

Нарушает всасывание рифампицину, эритромицину, линкомицину.

Побочные эффекты лекарственного средства и салицилатов имеют адитивний характер.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Особенности применения

Осторожно назначать пациентам с нарушениями функций печенки и почек, с сердечной недостаточностью(в случае тяжелых нарушений применения противопоказанное).

Осторожно назначать пациентам при тяжелом атеросклерозе и тромбофлебите.

Препарат следует применять с осторожностью больным с расстройствами желудочно-кишечного тракта.

При появлении признаков гепатита натрия аминосалицилат следует заменить етамбутолом.

При применении натрия аминосалицилата возможное нарушение свертывания крови.

Осторожно назначать при возможном риске кровотечений разного происхождения.

Через риск развития гемолитической анемии с осторожностью применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Длительное применение больших доз препарата, а также в комбинации из етионамидом, может повлечь снижение функции щитовидной железы. Гипотиреоз можно контролировать заместительной терапией левотироксином без прекращения лечения противотуберкулезными препаратами. Это следует принимать во внимание, если у больного туберкулезом наблюдается гипофункция щитовидной железы.

При применении натрия аминосалицилата может развиться кристалурия. Ее образование замедляется при нейтральной или щелочной реакции рН мочи.

Не рекомендуется применять натрия аминосалицилат пациентам, которым рекомендованное питание со сниженным содержимым ионов натрия.

В период лечения запрещается курение и употребление алкоголя.

Во время лечения периодически следует проводить лабораторный контроль крови, мочи и функционального состояния печенки.

Применение в период беременности или кормления груддю

Применение в период беременности или кормления груддю противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, но лицам, в которых на протяжении лечения возникают симптомы печеночной энцефалопатии, следует воздерживаться от деятельности, которая нуждается скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат принимать через полчаса или 1 час после еды, запивая молоком или минеральной водой.

До упаковки добавляется дозирующее устройство на 5 г с подилками(дозирующее устройство вмещает 4 г действующего вещества).

Детям с массой тела от 10 кг до 40 кг следует назначать препарат из расчета 200 мг действующего вещества препарата на 1 кг массы тела на сутки. Дозу распределять на 3-4 приемы.

Детям с массой тела больше 40 кг и взрослым - 5 г препарата 2 разы на сутки.

При плохой переносимости препарата дозу следует уменьшить.

Срок лечения зависит от характера и течения заболевания.

Минимальный курс лечения - 3-5 месяцы.

При необходимости курс можно продлить.

Деть

В связи со сложностью дозирования препарат не назначать детям с массой тела менее 10 кг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, блюет, диарея, может развиться психоз или усиление проявлений побочных реакций.

В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений применения препарата следует временно или полностью прекратить. Назначать противогистаминные препараты, кальцию хлорид, кислоту аскорбиновую, а при длительных аллергических реакциях - кортикостероиды.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, печеночная энцефалопатия, в т.о. спутывание сознания, сонливость.

Со стороны органов зрения : неврит зрительного нерва.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия(у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази), нарушение синтеза протромбина, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия. Следует учитывать возможность появления гематом и флебитов.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая повышение температуры тела; бронхоспазм; астматические явления; еозинофильний инфильтрат в легких/ еозинофильна пневмония; синдром Леффлера, боль в суставах, токсико-аллергические реакции. При аллергических проявлениях назначают антигистаминные средства, кальцию хлорид, кислоту аскорбиновую, при затяжных аллергических реакциях - кортикостероиды.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз - гипотиреоз; гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, васкулит, колебание артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ухудшение и потеря аппетита/анорексия, метеоризм, диспепсия, тошнота, блюет, боль в участке желудка/живота, диарея, запор, металлический привкус в рту.

При появлении таких побочных реакций уменьшить дозу или кратковременно прекратить применение препарата.

Побочные реакции выражаются меньшей мерой, если пациент придерживается правильного трехкратного режима питания.

Со стороны печенки и/или желчевыводящих путей : желтуха, гепатит, увеличение и болючисть печенки, повышенная активность "печеночных" трансаминаз, гепатомегалия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : кристалурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей : кожные высыпания, зуд, дерматит, крапивница, пурпура, екзантема, енантема, ексфолиативний дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ и питания : гипокалиемия(при длительном приложении пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы), нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D.

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, ему следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Краситель желтое мероприятие FCF(E 110) может вызывать аллергические реакции.

При аллергических проявлениях необходимо обратиться к врачу относительно решения вопроса о прекращении применения препарата.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 г гранул в пакете; по 1 пакету вместе с дозирующим устройством в контейнере.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Технолог".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Стара прорезная, дом 8.

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

НАТРИЯ АМИНОСАЛИЦИЛАТ

(SODIUM AMINOSALICYLATE)

Состав

действующее вещество: 1,0 г гранул содержит натрия аминосалицилата дигидрата 0,8 г;

вспомогательные вещества: сахар белый кристаллический, крахмал кукурузный, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, титана диоксид(Е 171), пропиленгликоль, краситель желтый закат FCF(Е 110).

Лекарственная форма. Гранулы кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: гранулы в виде микросфер правильной и неправильной формы оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулезные средства. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код АТХ J04А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата - аминосалицилат натрия. Препарат имеет бактериостатическую активность к микобактериям туберкулеза.

По туберкулостатической активности препарат уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому эго комбинируют со вторыми более активными противотуберкулезными препаратами(изониазид и другие препараты гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерин, канамицин).

Комбинированная терапия задерживает развитие привыкания к препаратам и усиливает действие противотуберкулезных препаратов.

В больших дозах препарат проявляет антитиреоидальное действие.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь препарат хороший всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов.

Метаболизируется, главным образом, в печени через 30-60 минут после приема, где происходит эго ацетилирование и соединение с глицином. В течение суток с мочей выводится 90-100 % принятой дозы.

Клинические характеристики

Показания

Активные прогрессирующие формы туберкулеза, главным образом, хронического фиброзно-кавернозного туберкулеза легких.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата и к салицилатам.

Выраженная патология почек(нефрит), печени(гепатиты, цирроз), амилоидоз, язвенная болезнь, сердечная декомпенсация, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка, гипофункция щитовидной железы, микседема. Периоды беременности и кормление грудью. Дети с массой тела до 10 кг(в связи со сложностью дозирования препарата).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Натрия аминосалицилат комбинируют со вторыми, более эффективными противотуберкулезными препаратами(изониазидом или вторыми препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином).

При одновременном применении с барбитуратами, стрептомицином и бутадионом действие натрия аминосалицилата усиливается. В сочетании с изониазидом противотуберкулезное действие усиливается из-за повышения эго уровня в плазме крови, но возможна гемолитическая анемия.

Пробенацид задерживает выведение препарата с мочей, в результате чего повышается эго концентрация в плазме крови и увеличивается риск токсичности(необходимо изменить дозу).

Эффективность натрия амносалицилата уменьшается при одновременном применении с аминобензоатами и димедролом.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

При одновременном применении с антикоагулянтами - действие антикоагулянтов усиливается, поскольку натрия аминолсалицилат угнетает синтез протромбина в печени.

При взаимодействии натрия аминосалицилата с гипогликемическими препаратами происходит эффект усиления гипогликемии в крови.

При взаимодействии натрия аминосалицилата с капреомицином или при применении высоких доз препарата пациентами пожилого возраста с периферическими отеками и артериальной гипертензией возможно развитие гипокалиемии.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов(включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминосалициловой кислоты изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.

При сочетании натрия аминосалицилата с аминофеназоном действие последнего усиливается.

Нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии.

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина.

Побочные эффекты лекарственного средства и салицилатов имеют аддитивный характер.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Особенности применения

С осторожностью назначат пациентам с нарушениями функции печени и почек, с сердечной недостаточностью(в случае тяжелых нарушений применение противопоказано).

С осторожностью назначат пациентам при тяжелом атеросклерозе и тромбофлебите.

Препарат следует принимать с осторожностью больным с расстройствами желудочно-кишечного тракта.

При появлении признаков гепатита натрия аминосалицилат следует заменить этамбутолом.

При применении натрия аминосалицилата возможно нарушение свертываемости крови.

С осторожностью назначат при возможном риске кровотечений различного происхождения.

Из-за черточка развития гемолитической анемии с осторожностью применять пациентам с дефицитом глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы.

Длительное применение высоких доз препарата, а также в комбинации с этионамидом, может вызвать снижение функции щитовидной железы. Гипотиреоз можно контролировать заместительной терапией левотироксином без прекращения лечения противотуберкулезными препаратами. Это следует принимать во внимание, если в больного туберкулезом наблюдается гипофункция щитовидной железы.

При применении натрия аминосалицилата может развиться кристаллурия. Ее образование замедляется при нейтральной или щелочной реакции рН мочи.

Не рекомендуется применять натрия аминосалицилат пациентам, которым рекомендовано питание со сниженным содержанием ионов натрия.

В период лечения запрещается курение и употребление алкоголя.

Во время лечения следует проводит лабораторный контроль крови, мочи и функционального состояния печени.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами, но лицам, в которых в течение лечения возникают симптомы печеночной энцефалопатии, следует воздерживаться вот деятельности, которая требует скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат принимать через полчаса или 1 время после еды, запивая молоком или минеральной водой.

К упаковке прилагается дозирующее устройство на 5 г с делениями(дозирующее устройство вмещает 4 г действующего вещества).

Детям с массой тела вот 10 кг до 40 кг следует назначат препарат из расчета 200 мг действующего вещества препарата на 1 кг массы тела в сутки. Дозу распределять на
3-4 приема.

Детям с массой тела более 40 кг и взрослым - 5 г препарата 2 раза в сутки.

При плохой переносимости препарата дозу следует уменьшить.

Срок лечения зависит вот характера и протекания болезни.

Минимальный курс лечения - 3-5 месяцев.

При необходимости курс можно продолжить.

Дети

В связи со сложностью дозирования препарат не назначат детям с массой тела меньше 10 кг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, может развиться психоз или усиление проявлен побочных реакций.

В зависимости вот характера и выраженности аллергических представлен прием препарата следует временно или полностью прекратить. Назначают антигистаминные препараты, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, а при длительных аллергических реакциях - кортикостероиды.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, печеночная энцефалопатия, в т.ч. спутанность сознания, сонливость.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем : нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия(в пациентов с дефицитом глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы), нарушение синтеза протромбина, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия. Следует учитывать возможность появления гематом и флебитов.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая повышение температуры тела; бронхоспазм; астматические явления; эозинофильный инфильтрат в легких/эозинофильная пневмония; синдром Леффлера, боль в суставах, токсико-аллергические реакции. При аллергических проявлениях назначают антигистаминные средства, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, при затяжных аллергических реакциях - кортикостероиды.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз - гипотиреоз; гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, васкулит, колебания артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ухудшение и потеря аппетита/анорексия, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка/живота, диарея, запор, металлический привкус во рту. При появлении таких побочных реакций уменьшить дозу или кратковременно прекратить применение препарата.

Побочные реакции выражаются в меньшей степени, если пациент придерживается правильного трехразового режима питания.

Со стороны печени и/или желчевыводящих путей : желтуха, гепатит, увеличение и болезненность печени, повышенная активность "Печеночных трансаминаз", гепатомегалия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : кристаллурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные высыпания, зуд, дерматит, крапивница, пурпура, экзантема, энантема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ и питания: гипокалиемия(при длительном применении пациентами с заболеваниями сердечно-сосудистой системы), нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D.

Если в пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, эму необходимо проконсультироваться с врачем, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Краситель желтый закат FCF(E 110) может вызывать аллергические реакции.

При аллергических проявлениях необходимо обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении приема препарата.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 г гранул в пакете; по 1 пакету вместе с дозирующим устройством в контейнере.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО "Технолог".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., огород Умань, улица Старая прорезная, дом 8.