Налбуфин Инъекции 10 Мг

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Налбуфін инъекции 10 мг

Налбуфін инъекции 20 мг

(NALBUPHINE INJECTION 10 mg)

(NALBUPHINE INJECTION 20 mg)

Состав:

действующее вещество: nalbuphine hydrochloride;

1 мл раствора содержит налбуфину гидрохлориду дигидрата в перечислении на налбуфину гидрохлорид безводный 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: натрию метабисульфит(Е 223), натрию цитрат, натрию хлорид, кислота лимонная безводная, кислота хлористоводородная разведена, вода для инъекций(10 мг/мл); натрию метабисульфит(Е 223), натрию цитрат, кислота лимонная безводная, кислота хлористоводородная разведена, вода для инъекций(20 мг/мл).

Врачебная форма. Раствор для инʼекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики. Опиоид. Производные морфинану. Код АТХ N02A F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Налбуфін − опиоидний аналгетик группы агонистов-антагонистов опиатних рецепторов(является агонистом каппа-рецепторів и антагонистом мю-рецепторов). Нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях центральной нервной системы, влияя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, делает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. Меньшей мерой, чем морфин, промедол, фентанил нарушает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом приложении значительно ниже, чем при применении опиоидних антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при внутримышечном ‒ через 10 − 15 мин. Максимальный эффект − через 30-60 хв, длительность действия − 3 − 6 часы.

Фармакокинетика.

Лекарственное средство делает скорую знеболювальну действую. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови при внутримышечном введении − 0,5 − 1 час. Метаболізується в печенке. Выводится в виде метаболитив с желчью, в незначительном количестве − с мочой. Проходит через плацентный барьер, в период родов может вызывать притеснение дыхания в новорожденного. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения ‒ 2,5 − 3 часы.

Клинические характеристики.

Показание.

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в перед- и потом операционный период, обезболивание во время родов.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к налбуфину гидрохлориду или к любому из ингредиентов препарата. Детский возраст(до 18 лет). Притеснение дыхания или выраженное притеснение центральной нервной системы, повышено внутричерепное давление, травма председателя, острое алкогольное опьянение, алкогольный психоз. Эпилептический синдром; острые хирургические заболевания органов брюшной полости(до установления диагноза); оперативные вмешательства на гепатобилиарний системе(возможный спазм сфинктера Одді); медикаментозная зависимость от морфиноподибних препаратов(морфин, промедол, фентанил) - возможность развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембразного колита, предопределенного цефалоспоринами, линкозаминами, пенициллинами; токсичная диспепсия.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью: пациентам пожилого возраста, при кахексии, печеночной и почечной недостаточности, дыхательной недостаточности(в том числе при хронических обструктивных заболеваниях легких, уремии), в случае преждевременных родов и вероятной незрелости плода; при желчнокаменной болезни, тяжелых зажигательных заболеваниях кишечнике, бронхиальной астме, аритмии, артериальной гипертензии, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, стенозе мочевыводящего канала; при схильнисти к суициду, при эмоциональной лабильнисти; ослабленным больным. Не рекомендовано комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметикив. Налбуфін не следует применять женщинам в период кормления груддю(за исключением случаев применения во время родов).

Не рекомендовано применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Особенные меры безопасности.

Применять лекарственное средство как вспомогательное для проведения общей анестезии должен только специально подготовленный специалист. Обязательно должны быть наготове средства безопасности на случай возникновения притеснения дыхания, а именно: налоксон, оборудование для интубации и искусственной вентиляции легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Под пристальным надзором и в уменьшенных дозах следует применять лекарственное средство на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитикив, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного притеснения центральной нервной системы и притеснения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает пригничувальну действую налбуфину на центральную нервную систему. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими аналгетиками через опасность послабления аналгезуючеи действия и возможность провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью от опиоида.

Одновременное применение налбуфину с производными фенотиазину и препаратами пенициллина может усилить тошноту и блюет.

Совместимое приложение противопоказано. Алфентаніл, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, Оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол - наблюдается уменьшение знеболювального эффекту в результате блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Совместимое приложение не рекомендовано. Алкоголь повышает седативный эффект морфоаналгетикив. Ухудшение внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, которые содержат этанол.

Применять с осторожностью:

- С другими аналгетиками морфийного типа(протикашлевими средствами или при заместительной терапии), а также из бензодиазепинами, барбитуратами, поскольку растет риск притеснения дыхания, которое может иметь летальное следствие в случае передозировки.

- С другими депрессантами ЦНС : другими морфиноаналгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками(за исключением бензодиазепинив), седативными антидепрессантами(амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), антигистаминными(Н1) средствами, снотворными средствами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом, баклофеном, поскольку усиливается притеснение ЦНС.

Лекарственные средства с антихолинергичной активностью, противодиарейные средства, в т. ч. лоперамид, повышают риск развития запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и притеснения центральной нервной системы. Налбуфін усиливает гипотензивное действие средств, которые снижают артериальное давление, в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков. Снижает эффективность метоклопрамиду. С осторожностью следует применять вместе с ингибиторами МАО через возможное перевозбуждение или торможение с развитием гипер- или гипотензивных кризив(сначала для оценки эффекта взаимодействия дозу необходимо уменьшить к ¼ от рекомендованной).

Особенности применения

С осторожностью следует применять лекарственное средство эмоционально нестабильным больным. У больных с наркотической зависимостью препарат может повлечь острое нападение абстиненции. При одновременном применении препарата с другими производными морфина возможна физическая и психическая зависимость в период длительного приложения. Внезапное прекращение применения налбуфину, при условии длительного приложения, может повлечь синдром отмены. Не рекомендуется применять данное лекарственное средство в амбулаторных условиях через риск возникновения дневной сонливости.

Налбуфін Инъекции 10 мг, раствор для инъекций 10 мг/мл, содержит 2,84 натрию мг/мл в каждой ампул. Налбуфін Инъекции 20 мг, раствор для инъекций 20 мг/мл, содержит 2,447 мг/мл натрия в каждой ампуле - это следует учитывать при применении пациентам, которые находятся на жесткой диете с низким содержимым натрия.

Налбуфін имеет умеренную способность вызывать притеснение дыхания, потому его приложение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

В звʼязку с тем, что препарат метаболизуеться в печенке и выводится почками, следует тщательным образом взвешивать необходимость применения налбуфину пациентам с печеночной та/або почечной недостаточностью, а в случае необходимости применения ‒ уменьшить дозы препарата и тщательным образом контролировать состояние больного.

При применении налбуфину больным, которым планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии гепатобилиарной системы, следует иметь в виду высокий риск развития спазма сфинктера Одді.

У морфинозалежних лиц или пациентов, которые прошли курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены через антагонистичные свойства налбуфину гидрохлорида. Налбуфін может влиять на ферментативные лабораторные тесты для определения наркотической зависимости.

Не рекомендовано применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфину гидрохлорид может маскировать его проявления.

Это лекарственное средство содержит натрию метабисульфит(Е 223). Редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Исследования, проведенные на животных, не выявили никаких признаков тератогенного влияния. Из-за отсутствия тератогенного эффекта у животных врожденные пороки развития у человека не ожидаются. На это время вещества, ответственные за изъяны развития у человека, оказались тератогенными относительно двух видов животных под время должным образом проведенных исследований на животных.

В клинической практике доныне не существует достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфину в случае его приложения во время первого триместру беременности.

Таким образом, налбуфин в период беременности лучше не применять. Как и в случае применения любого препарата морфийного типа, длительное применение налбуфину беременной, особенно в конце беременности, независимо от дозы, может привести к развитию неонатального симптома отмены. Применение женщине высоких доз препарата в конце беременности, даже при короткодлительном лечении может привести к притеснению дыхания у ребенка.

В случае применения налбуфину во время родов в новорожденных наблюдалось притеснение(даже с задержкой) дыхания. Таким образом, максимальная доза препарата не должна превышать 20 мг при внутримышечном введении. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорожденных, в частности функции дыхания.

Следует избегать применения налбуфину во время беременности высокого риска, в частности в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Период кормления груддю

Налбуфін проникает в грудное молоко; были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения матерями производных морфина в дозах, которые превышали терапевтические дозы.

Таким образом, кормление груддю противопоказано в случае длительного лечения этим лекарственным средством.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное выкармливание возможно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения налбуфином следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство назначать внутривенно и внутримышечно.

Дозирование должно отвечать интенсивности боли, физическому состоянию пациента, также нужно учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Дозу препарата и частоту ведения следует тщательным образом рассчитывать, во избежание наркотической зависимости. Для обезболивания обычная рекомендованная доза представляет 0,15-0,3 мг препарата на 1 кг массы тела, при необходимости введения можно повторять каждые 4-6 часы.

У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены(абстинентный синдром) при применении налбуфину. В таком случае необходимо назначить морфин внутривенно медленно с постепенным повышением дозы до исчезновения болевого синдрома. Если перед назначением налбуфину пациент получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидний аналгетик с подобной длительностью активности, необходимо сначала назначить налбуфин в дозе, которая представляет 25 % от необходимой для пациента, и наблюдать за пациентам через возможное возникновение синдрома отмены(спазмы живота, тошнота, блюет, слезотечение, ринорея, тревожность, возбудимость, гипертермия или пилоерекция). Если симптомы отмены не возникают, дозу налбуфину нужно постепенно увеличивать через рекомендованные промежутки времени к наступлению необходимого уровня обезболивания.

Максимальная разовая доза для взрослых - 0,3 мг на 1 кг массы тела, максимальная суточная доза - 2,4 мг на 1 кг массы тела. Длительность применения налбуфину зависит от состояния пациента и должна быть как можно короче, во избежание психической или физической зависимости.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, которые вводят медленно в вену, однако может быть необходимым увеличения дозы до 30 мг. При отсутствии четкой позитивной динамики болевого синдрома - 20 мг повторно через 30 мин.

При применении налбуфину как вспомогательного средства для анестезии необходимы высшие дозы, чем для обезболивания. Для премедикации - 100-200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза : для введения в наркоз ‒ 0,3-1 мг/кг внутривенно в течение 10-15 хв, для поддержания наркоза 250-500 мкг/кг внутривенно медленно, каждые 30 мин.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.

С осторожностью назначать препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания. В таком случае следует начинать применение с минимальных эффективных доз в звʼязку с более частым возникновением побочных реакций.

Деть.

Детям лекарственное средство не применять.

Передозировка.

При передозировке возникают притеснение дыхания, периодическое дыхание Чейна-Стокса; сонливость, дисфория, изменение сознания вплоть до запятой; бледность кожи, гипотермия, миоз; снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность, судороги, рабдомиолиз, что прогрессирует к почечной недостаточности.

При лечении передозировки применяют:

- на ранней стадии пациентам в сознании - активированный уголь внутренне;

- поддерживающую терапию(кислород, внутривенное введение заместительной жидкости, средства, которые повышают артериальное давление);

- внутривенное введение налоксона(специфический антидот).

Побочные реакции.

У пациентов, которым применяют налбуфин, чаще всего наблюдаются реакции седативного характера.

Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, головная боль, седация, диплопия, раздраженность, депрессия, возбуждение, плаксивость, эйфория, враждебность, сонливость, ночные ужасы, галлюцинации, звон в ушах, спутывание сознания, дисфория, парестезии, ощущения нереальности, нарушения вещания, изменение настроения; судороги, ригидность мышц, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, повышения внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметични реакции, невротические реакции, беспокойство, раздраженность(неугомонность), эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и в случае применения других производных морфина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов зрения : нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость в рту, колики, спазмы в животе, запор, диспепсия, горький привкус, анорексия; симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта, нарушения функциональных показателей печенки; спазм желчевыводящих путей, при зажигательных заболеваниях кишечнику - паралитическая кишечная непроходимость и токсичный мегаколон(запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, блюет).

Со стороны дыхательной системы: притеснение дыхания, уменьшения минутного объема дыхания, диспноэ, астматические нападения.

Со стороны кожи: повышенная влажность кожи, зуд, обрызгивалʼянка, ощущение жара; иктеричнисть склера и желтушная кожи; изменения в месте введения, в том числе болючисть, гипотермия, отек, покраснение, печиння.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : снижение либидо или потенции.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, шок, респираторный дистрес-синдром, отек Квінке, отек лица, чихания, бронхоспазм, отек легких, кожные сыпи, повышенное потовыделение.

Другие: приливы, затуманивания зрения; уменьшение диурезу, частые позывы к мочеиспусканию, спазм мочевыводящих путей; гепатотоксичность(темная моча, белый кал); медикаментозная зависимость, синдром отмены(спастическая боль в животе, тошнота, блюет, ринорея, слезотечение, слабость, ощущение тревожности, повышения температуры тела).

Во время применения препарата в акушерской практике ‒ притеснения дыхания в новорожденных, которое может быть долговременным или с задержкой циркуляции.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Несовместимость

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Налбуфін совместимый с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором Хартмана.

Упаковка

По 1 мл раствора(10 мг/мл) в ампулах № 10, в картонной упаковке.

По 1 мл раствора(20 мг/мл) в ампулах № 5, в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Русан Фарма Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Кхасра №122, МИ, Центральный Хоуптаун, Селакуі, Дехрадун - 248197, Уттаракханд, Индия.