Мотоприд

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МОТОПРИД

(MOTOPRID)

Состав

действующее вещество: итоприду гидрохлорид;

1 таблетка содержит 50 мг итоприду гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; кальцию кармелоза(кальцию карбоксиметилцеллюлоза); кремнию диоксид коллоидный безводен; магнию стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadray II White : лактоза, моногидрат; гипромелоза(гидроксипропилметилцелюлоза); полиетиленгликоль; титану диоксид(Е 171); триацетин.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТX А03F A07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ітоприду гидрохлорид активирует пропульсивну моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму из допаминовими D2- рецепторами и ингибуючий активности ацетилхолинэстеразы. Ітоприду гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибуе его распад. Ітоприду гидрохлорид также делает протиблювальну действую благодаря взаимодействию из D2- рецепторами, локализованными в хеморецепторний триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибуванням апоморфининдукованого блюющего у животных. Действие итоприду гидрохлорида является высокоспецифическим относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Ітоприду гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Ітоприду гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность представляет 60 %, что связано с эффектом "первого прохождения" через печенку. Еда не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприду гидрохлорида Сmax достигается через 0,5 - 0,75 часы и представляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 разы на сутки на протяжении 7 дней фармакокинетика итоприду гидрохлорида и его метаболитив была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Приблизительно 96 % итоприду гидрохлориду связывается с белками плазмы(преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином представляет менее 15 %.

Метаболизм. Ітоприду гидрохлорид активно биотрансформуеться в печенке. Идентифицировано три метаболити, только один из которых проявляет незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения(приблизительно 2 - 3 % итоприду гидрохлориду). Первичным метаболитом есть N- оксид, который образуется в результате окисает четвертичной амино- N- диметильной группы.

Ітоприду гидрохлорид метаболизуеться под действием флавинзалежной монооксигеназы(FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия(синдром "рыбного запаха"). У пациентов, больных на триметиламинурию, Т1/2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетичних исследований in vivo итоприду гидрохлорид не делает ингибуючеи или индуктирующего действия относительно CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприду гидрохлорида не влияет на содержимое CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизил-трансферази.

Выведение. Ітоприду гидрохлорид и его метаболити выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприду гидрохлорида и его N- оксида представляла 3,7 % и 75,4 % соответственно после одноразового внутреннего применения лекарственного средства здоровым добровольцам в терапевтической дозе.

Терминальный период полувыведения(Т1/2) итоприду гидрохлорида представлял приблизительно 6 часы.

Клинические характеристики

Показание

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии(хронического гастрита), а именно:

- вздутие живота;

- ощущение быстрого насыщения;

- боль и дискомфорт в верхней части живота;

- анорексия;

- изжога;

- тошнота;

- блюет.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к итоприду гидрохлориду и другим компонентам лекарственного средства.

Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприду гидрохлорид первично метаболизуеться флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450. Никаких изменений относительно связывания с белками при одновременном приложении из варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидину гидрохлоридом, нифедипином и никардипину гидрохлоридом не наблюдалось. В связи с тем, что итоприду гидрохлорид имеет гастрокинетичний эффект, он может влиять на всасывания других лекарственных средств, которые применяют одновременно перорально.

С особенной осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетичну действие итоприду гидрохлорида.

Антихолінергічні лекарственные средства могут снижать действие итоприду гидрохлорида.

Особенности применения

Ітоприду гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергичних побочных эффектов. Даны о долговременном приложении отсутствуют.

В целом, итоприду гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с целесообразной осторожностью и дальнейшим наблюдением, учитывая повышенную частоту ухудшенной функции почек, печенки, сопутствующих заболеваний или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами у таких пациентов.

Лекарственное средство содержит лактозу, потому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данное лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Фертильность. Данных относительно влияния итоприду на фертильность человека нет; известно, что исследования на животных не выявили вредного влияния итоприду.

Беременность. Даны о применении итоприду беременным женщинам отсутствуют или ограничены(менее 300 случаев результатов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или непрямого вредного токсичного эффекта на репродуктивную функцию. Как профилактическая мера желательно отказаться от применения итоприду в период беременности.

Кормление груддю. Ітоприд проникает с грудным молоком у животных, но относительно проникновения итоприду в грудное молоко у человека данных недостаточно. Риск для ребенка, который находится на грудном кормлении, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного кормления или прекращении/приостановки приема итоприду следует принимать учитывая пользу грудного выкармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация относительно возможного влияния на скорость реакции отсутствует, но во время решения вопроса относительно управления автотранспортом или работы с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Для взрослых рекомендованная доза становить150 мг на сутки(по 1 таблетке(50 мг) 3 разы на сутки перед приемом еды). Отмеченную дозу можно снизить с учетом возраста пациента и симптомов(см. раздел "Особенности применения").

Известно, что во время клинических исследований длительность применения итоприду гидрохлорида представляла до 8 недель.

Деть.

Безопасность применения итоприду гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.

Передозировка

Лечение. В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры относительно промывания желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидну реакцию;

со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактину в крови;

со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения;

со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, запор; повышенное слюноотделение, тошнота;

со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор;

со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, эритема и зуд;

со стороны печенки и желчевыводящих путей : желтуха;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез : гинекомастия.

Лабораторные исследования: повышение уровней АСТ(аспартатаминотрансферази), АЛТ(аланинаминотрансферази), ГГТ(гама-глутамилтранферази), щелочной фосфатазы, билирубину в крови, повышенный уровень аминотрансферази, сниженное количество белых кровяных телец.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в пачке.

По 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в пачке.

По 10 таблетки в блистере; по 4 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производители. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копилівська, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.