Ампициллин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АМПИЦИЛЛИН

(AMPICILLIN)

Состав

действующее вещество: 1 флакон содержит ампициллину натриевой соли стерильной, в перечислении на ампициллин - 0,5 г или 1,0 г.

Врачебная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, гигроскопичный.

Фармакотерапевтична группа.

Бета-лактамні антибиотики, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТХ J01C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ампициллин имеет широкий спектр антибактериального(бактерицидной) действия. Активный относительно грамположительных микроорганизмов(Staphylococcus spp., за исключением штаммов, которые продуцируют пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных(Еsсhеrісhіа coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.

Препарат разрушается пенициллиназой и потому не действует на пеницилиназоутворюючи штаммы бактерий. Препарат ингибуе полимеразу пептидогликану и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизмов, которые делятся. Дефекты оболочки, которые возникают, снижают осмотическую стойкость бактериальной клетки, которая приводит к ее гибели(лизису).

Фармакокинетика.

При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови проявляется через 15 минуты при внутривенном введении и через 0,5-1 час - после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5-1 г ампициллина с интервалом между введениями 4-6 часы в крови поддерживается терапевтическая концентрация.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проявляется в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальний жидкости. В желчи может проявляться в концентрациях в 4-100 разы выше, чем в крови. Относительно небольшая часть(10-30 %) связывается с белками плазмы крови. Сквозь гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не поддается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично - с желчью, у женщин, которые кормят груддю, екскретуеться в молоко. На протяжении 12 часов с мочой екскретуеться 45-70 % введенной дозы. При нарушении выделительной функции нырок повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/хв уровень антибиотика в крови может быть в 10 разы выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения продлевается от 1-2 часов в норме до 10-12 часов. Ампициллин при повторном введении не кумулюе, что дает возможность применять его в больших дозах и длилось.

Клинические характеристики

Показание

Сепсис, септический эндокардит, менингит, инфекции дыхательных путей(пневмония, хронический бронхит, абсцесс легких); сече- и жовчевидильних путей(пиелит, пиелонефрит, цистит, холангит, холецистит); инфекции кожи и мягких тканей и заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами(вызваны бета-гемолитичними стрептококками группы А или коагулазо-позитивними стафилококками, чувствительными к пенициллину); санация носителей тифа(какие переносят Salmonella typhi и paratyphi).

Противопоказание

Повышенная чувствительность в ампициллин и других β-лактамних антибиотиков(пенициллинов, цефалоспоринив, карбапенемив); тяжелые нарушения функций печенки и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; Вич-инфекции; заболевание желудочно-кишечного тракта/колит, связанный с применением антибиотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ампициллин увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении Ампициллина с пероральными естрогенвмисними препаратами отмечается снижение их эффективности за счет послабления печеночной циркуляции эстрогена.

Пробенецид снижает канальцеву секрецию Ампициллина, в результате чего растет риск развития его токсичного действия.

Достоверность появления кожного высыпания повышает аллопуринол.

Высокие дозы Ампициллина снижают уровень атенололу в плазме крови, потому рекомендуется применять эти препараты отдельно, сначала применять атенолол, а после него - Ампициллин.

Ампициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексату, усиливает всасывание дигоксина.

При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.

При одновременном приложении с блокаторами адренорецепторов беты повышается вероятность возникновения анафилактических реакций.

Особенности применения

В процессе лечения необходим систематический контроль функций почек, печенки и периферийной крови. Пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить; пациентам с выраженной почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 10 мл/мин.) препарат назначать в половинной дозе с интервалом 12 часы.

С осторожностью следует применять при лечении больных детей, если в анамнезе матери есть показание на ее повышенную чувствительность к пенициллинам.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применять, назначая одновременно десенсибилизирующие средства.

При долговременном лечении препаратом у ослабленных больных возможное развитие суперинфекции, вызванной стойкими к препарату микроорганизмами.

Необходимо прекратить прием препарата, если возникло кожное высыпание.
Пациенты из лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожного высыпания.

Применение в период беременности или кормления груддю

Тератогенный эффект Ампициллина не выявлен. Однако применение Ампициллина в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможное возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы(см. раздел "Побочные реакции"), потому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и длительность лечения устанавливать индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя к препарату. Препарат вводить внутримышечно или внутривенно(капельно или струйный).

Рекомендованная доза для взрослых представляет 250-500 мг 4 разы на сутки. Суточная до 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и больше.

Новорожденным препарат назначать в суточной дозе 20-40 мг/кг, детям других возрастных групп - 50-100 мг/кг. При тяжелом ходе инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводить в 4-6 приемы с интервалом в 4-6 часы.

При менингитах у детей: детям в возрасте до 1 месяца назначать в суточной дозе 100-500 мг/кг, детям в возрасте от 1 месяца назначать в суточной дозе 200-300 мг/кг за 6-8 введения. Суточную дозу вводить в 4-6 приемы.

Длительность лечения представляет 7-14 сутки и больше. Лечение ампициллином следует продолжать на протяжении не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, длительность лечения должна представлять не менее 10 суток.

Раствор для внутримышечного введения готовить непосредственно перед применением, добавляя к содержимому флакона 5 мл стерильной воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата(не больше 2 г) растворять в 5-10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить медленно на протяжении 3-5 хв(введение в дозе 1-2 г осуществлять на протяжении 10-15 хв). При разовой дозе, которая превышает 2 г, препарат вводить внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата(2-4 г) растворить в небольшом объеме воды для инъекций(7,5-15 мл соответственно), потом полученный раствор антибиотика прибавить до 125-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора глюкозы и вводить со скоростью 60-80 капли на минуту. При капельном введении детям как растворитель применять 5-10 % раствор глюкозы. Растворы использовать сразу после приготовления.

Деть. Ампициллин применяется в педиатрической практике.

Передозировка.

При передозировке возможно токсичное влияние на центральную нервную систему(головокружение, головная боль), диспептични явления(тошнота, блюет, жидкие стулья), аллергические реакции в виде кожного высыпания. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применения активированного угля, солевого слабительного, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая, высыпание, зуд, гиперемию, крапивницу, ринит, конъюнктивит, редко - лихорадку, боль в суставах, эозинофилию, ексфолиативний дерматит, пурпуру, мультиформну экссудативную эритему, синдром Стівенса-Джонсона, очень редко - отек Квінке, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость в рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или на протяжении нескольких недель по завершении антибиотикотерапии существует достоверность развития псевдомембранозного колита.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью - головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.

Местные реакции: в том числе отек, зуд, гиперемия в месте введения.

Лабораторные показатели: умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогенази, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозуричних тестов и реакции Кумбса.

Другие: оборотные нарушения гемопоэза(лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина больным с бактериемией(сепсис) возможная реакция бактериолизу(реакция Яриша-Герксгеймера).

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не допустимо смешивать в одной емкости Ампициллин с другими медикаментозными средствами.

Упаковка.

По 0,5 г или 1,0 г в флаконах; в флаконах № 10 в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АМПИЦИЛЛИН

(AMPICILLIN)

Состав

действующее вещество: 1 флакон содержит ампициллина натриевой сол стерильной, в пересчете на ампициллин - 0,5 г или 1,0 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, гигроскопический.

Фармакотерапевтическая группа.

Бета- лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.

Код АТХ J01C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ампициллин обладает широким спектром антибактериального(бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов(Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных(Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.

Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели(лизису).

Фармакокинетика.

При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 0,5-1 время - после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5-1 г ампициллина с интервалом между введениями 4-6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.

Хороший проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может обнаруживаться в концентрациях в 4-100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть(10-30 %) связывается с белками плазмы крови. Сквозь гематоэнцефалический барьер не проникает. Свиты не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично - с желчью, в женщин, кормящих грудью, экскретируется в молоко. В течение 12 часов с мочей экскретируется 45-70 % введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется эго выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем в больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается с 1-2 часов в норме до 10-12 часов. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять эго в больших дозах и длительно.

Клинические характеристики

Показания

Сепсис, септический эндокардит, менингит, инфекции дыхательных путей(пневмония, хронический бронхит, абсцесс легких); моче- и желчевыводящих путей(пиелит, пиелонефрит, цистит, холангит, холецистит); инфекции кожи и мягких тканей и заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами(вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А или коагулазо- положительными стафилококками, чувствительными к пенициллину); санация носителей тифа(переносящие Salmonella typhi и paratyphi).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ампициллину и к вторым β- лактамным антибиотикам(пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); тяжелые нарушения функций печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции; заболевания желудочно-кишечного тракта/колит, связанный с применением антибиотиков.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ампициллин увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении Ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина, в результате чего возрастает риск развития эго токсического действия.

Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.

Высокие дозы Ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно, сначала принимать атенолол, а после него - Ампициллин.

Ампициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.

При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.

При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов возрастает вероятность возникновения анафилактических реакций.

Особенности применения

В процессе лечения необходим систематический контроль функций почек, печени и периферической крови. Пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить; пациентам с выраженной почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 10 мл/мин.) препарат назначают в половинной дозе с интервалом 12 часов.

С осторожностью следует применять при лечении больных детей, если в анамнезе матери есть показания на ее повышенную чувствительность к пенициллинам.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке и вторых аллергических заболеваниях препарат применяют, назначая одновременно десенсибилизирующие средства.

При длительном лечении препаратом в ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарата микроорганизмами.

Необходимо прекратить прием препарата, если возникла кожная сыпь.

Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожной сыпи.

Применение в период беременности или кормления грудью

Тератогенный эффект Ампициллина не выявлен. Однако применение Ампициллина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

Во время лечения препаратом в некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы(см. раздел "Побочные реакции"), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии вторыми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность лечения устанавливать индивидуально, в зависимости вот тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя к препарата. Препарат вводит внутримышечно или внутривенно(капельно или струйно).

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 250-500 мг 4 раза в сутки. Суточная до 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и больше.

Новорожденным препарат назначат в суточной дозе 20-40 мг/кг, детям вторых возрастных групп - 50-100 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводит в 4-6 приемов с интервалом в 4-6 часов.

При менингитах в детей: детям до 1 месяца назначат в суточной дозе 100-500 мг/кг, детям старше 1 месяца назначат в суточной дозе 200-300 мг/кг за 6-8 введен. Суточную дозу вводит в 4-6 приемов.

Продолжительность лечения составляет 7-14 суток и более. Лечение ампициллином следует продолжать в течение не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 суток.

Раствор для внутримышечного введения готовит непосредственно перед применением, добавляя к содержимому флакона 5 мл стерильной воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата(не более 2 г) растворять в 5-10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводит медленно в течение 3-5 мин(введение в дозе 1-2 г осуществлять в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводит внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата(2-4 г) растворять в небольшом объеме воды для инъекций(7,5-15 мл соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавит к 125-250 мл 0,9 % раствору натрия хлорида или 5-10 % раствору глюкозы и вводит со скоростью 60-80 капли в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя применять 5-10 % раствор глюкозы. Растворы использовать сразу после приготовления.

Дети. Ампициллин применяется в педиатрической практике.

Передозировка.

При передозировке возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему(головокружение, головная боль), диспептические явления(тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно- электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции включая, сыпь, зуд, гиперемию, крапивницу, ринит, конъюнктивит, редко - лихорадку, боль в суставах, эозинофилию, эксфолиативный дерматит, пурпуру, мультиформную эксудативную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, очень редко - отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз в больных с почечной недостаточностью - головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.

Местные реакции : в том числе отек, зуд, гиперемия в месте введения.

Лабораторные показатели : умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.

Другие: обратимые нарушения гемопоэза(лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина в больных с бактериемией(сепсис) возможна реакция бактериолиза(реакция Яриша-Герксгеймера).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Недопустимо смешивать в одной емкости Ампициллин со вторыми медикаментозными средствами.

Упаковка

По 0,5 г или 1,0 г во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, Саксага

Дата последнего пересмотра