Мизотаб

Инструкция по применению

МІЗОТАБ

(MISOTAB)

Состав

действующее вещество: misoprostol;

1 таблетка содержит мизопростолу 200 мкг(0,2 мг);

вспомогательные вещества: гипромелоза, крахмал кукурузный, натрию крохмальгликолят(тип А), кальцию гидрофосфат, кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого или почти белого цвета с линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в гинекологии. Простагландины.

Код АТX G02A D06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мізопростол - синтетическое производное простагландину Е1.

Мізопростол индуктирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширения шейки матки. Способность мизопростолу стимулировать сокращение матки облегчает раскрытие шейки и выведение содержимого полости матки.

Препарат делает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. Большие дозы мизопростолу ингибують секрецию желудочного сока.

Мізопростол не делает клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинив, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика.

При пероральном приложении быстро абсорбируется. Одновременное приложение с едой снижает биодоступность мизопростолу(жирная еда значительно снижает абсорбцию, не влияя на длительность абсорбции).

В стенках желудочно-кишечного тракта и печенке метаболизуеться к фармакологически активного диестерификованого метаболиту - мизопростоловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации метаболиту - 15-30 мин. Максимальная концентрация мизопростолу представляет 6,08±1,64 мг/мл, мизопростоловой кислоты - 499 мг/мл. Период полувыведения мизопростоловой кислоты - не менее 30 мин. Не кумулюе.

Повышение дозы мизопростолу с 200 до 400 мкг приводит к увеличению концентрации в плазме мизопростоловой кислоты в 2 разы.

Выводится преимущественно почками.

Клинические характеристики

Показание

Прерывание беременности в раннем периоде(до 49 дней), начиная с первого дня последней менструации(в сочетании с мифепристоном).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сердечно-сосудистые заболевания, заболевания печенки и почек, заболевания, связанные с простагландиновой зависимостью или противопоказание к применению простагландинов(глаукома, бронхиальная астма, артериальная гипертензия), эндокринопатия и заболевание эндокринной системы, в том числе сахарный диабет, дисфункция надпочечников, гормонально зависимые опухоли, анемия, период кормления груддю, использование внутриматочных противозачаточных средств(ВПЗ) (перед применением нужно удалить ВПЗ), подозрение на внематочную беременность, детский возраст.

Особенные меры безопасности

Через абортивные свойства мизопростол не должны применять женщины с жизнеспособной беременностью, которые намереваются сохранить беременность. Зафиксировано сообщение относительно гиперстимуляции и разрывов матки после первого триместру, дозу мизопростолу в этом случае следует снижать.

После применения простагландинов, включая мизопростол, были зарегистрированы редкие серьезные сердечно-сосудистые нарушения. Поэтому женщинам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний или сердечно-сосудистыми заболеваниями препарат следует применять с осторожностью.

Сообщалось о риске развития эпилептических нападений на фоне приема простагландинов и аналогов простагландинов, потому данный препарат следует применять с осторожностью пациентам с эпилепсией в анамнезе.

При применении простагландинов или их аналогов существует риск возникновения бронхоспазма, что следует учитывать при применении препарата пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не следует применять ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства на протяжении одной недели после принятия этого препарата. Прием в течение длительного времени рифампицину, изониазиду, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидину, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и препаратов группы фенобарбитала, выжигания больше 10 папирос на сутки и злоупотребление алкоголем значительно стимулируют метаболизм мизопростолу, снижают его уровень в сыворотке крови.

Особенности применения

Перед процедурой медикаментозного аборта необходимо исключить внематочную беременность и подтвердить беременность.

Для прерывания беременности в раннем периоде мизопростол следует применять вместе с мифепристоном(его нельзя применять самостоятельно).

При сочетании из мифепристоном препарат следует применять за указаниями врача. Его можно применять только в больницах, в которых возможное проведение экстренного кюретажу и переливание крови. Пациентка должна оставаться в больнице под надзором врача на протяжении 4-6 часов после применения препарата.

Перед применением пациентку следует проинформировать о действии и побочных эффектах.

Медикаментозное прерывание маточной беременности в ранний срок.

Этот метод требует активного участия женщины, она должна быть проинформирована о правилах, которых следует придерживаться, :

- Необходимость комбинированного приложения из мифепристоном.

- Необходимость повторного посещения врача через 14-21 день после принятия препарата для подтверждения того, что случился полный выкидыш.

- Если не удалось прервать беременность путем применения мизопростолу, аборт следует завершить другим методом.

- Если пациентка забеременела при установленном внутриматочном устройстве, его необходимо удалить к применению мизопростолу.

- После выписки из лечебного заведения пациентку следует информировать о возможных признаках и симптомах, с которыми она может столкнуться, и предоставить информацию относительно лечебных заведений, куда она может обратиться в случае необходимости.

Следующие риски, связанные с медикаментозным прерыванием беременности, должны учитываться и информацию о них следует предоставить женщине:

Отсутствие эффекта.

Поскольку в 7 % случаи не удается прервать беременность путем медикаментозного аборта, обязательным является контрольный визит к врачу для проверки того, или случился полный выкидыш.

В одиночных случаях неполного выкидыша может быть необходимым хирургическое вмешательство.

Кровотечения.

Пациентки должны быть проинформированы о возможности длительного влагалищного кровотечения(в среднем в течение 10-16 дней и больше после применения мифепристону и мизопростолу), которая может быть сильной. Кровотечение наблюдается почти у всех пациенток, и она не всегда является доказательством полного выкидыша. Постоянное кровотечение может быть следствием неполного аборта.

Пациентки не должны путешествовать на значительное расстояние от больничного учреждения к подтверждению полного выкидыша. Им следует предоставить детальную информацию, куда и к кому следует обращаться в случае любых проблем, в частности при сильном влагалищном кровотечении.

Повторный визит к врачу необходимо проводить в течение 14-21 дня после применения мифепристону и мизопростолу для проверки того, или состоялся полный аборт и остановилось влагалищное кровотечение.

В случае сохраненной беременности, для оценки ее жизнеспособности следует провести ультразвуковое исследование(УЗД) или определить уровень хорионичного гонадотропина человека(ХГЛ) в сыворотке. В случае длительного кровотечения, когда подтверждается неполный аборт или сохраненная беременность, следует принять необходимые меры и предложить женщине прекращения беременности другим методом.

Поскольку в 5 % случаи возможное развитие интенсивного маточного кровотечения, которое требует гемостатического кюретажу, особенное внимание следует уделять пациенткам с нарушениями гемостазу, гипокоагуляцией или анемией. Решение относительно применения медикаментозного или хирургического метода следует принимать с участием консультанта-гематолога.

Инфекции.

Как и в случае с другими типами абортов, после применения мифепристону и мизопростолу сообщалось об одиночных случаях развития серьезного или даже летального инфекционно-токсичного шока. Врачи должны учитывать возможность развития таких потенциально летальных осложнений. В частности, длительность лихорадки с температурой 38 °C или выше, сильная боль в животе или тазовая боль после медикаментозного аборта может быть признаком инфекции.

Следует обратить внимание на повышенный риск возникновения септических осложнений, вызванных патогенными микроорганизмами Clostridium sordellii и Streptococcus, в случае, если пациентка сообщает о боли или дискомфорте в животе или общем недомогании(включая слабость, тошноту, блюет или диарею) через 24 часы после приема мизопростолу.

Очень редко сообщалось о летальных случаях у пациенток, в которых отсутствовали лихорадка с болью в животе или без него, но с лейкоцитозом, тахикардией, гемоконцентрациею и общим недомоганием. Большинство этих случаев отмечались после медикаментозного аборта с применением мифепристону со следующим несанкционированным внутривлагалищным введением мизопростолу в виде таблеток для перорального приложения.

Опыта применения препарата у подростков нет.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат можно применять беременным только для прерывания беременности, во всех иных случаях он противопоказан беременным.

В клинической практике были зарегистрированы одиночные случаи мальформаций конечностей(отсутствие конечностей, косолапость) и черепных нервов(гипомимия, нарушение сосания и глотание, нарушение глазных движений) после применения мизопростолу. Согласно существующих данных невозможно исключить риск изъянов развития плода.

Необходимо информировать пациенток о потенциальной опасности мизопростолу.

С учетом вышеупомянутого:

· Пациентки должны быть проинформированы, что поскольку иногда не удается прервать беременность путем применения мизопростолу, а также учитывая неизвестный риск для плода, контрольный визит к врачу является обязательным.

· Если во время контрольного визита к врачу диагностируется сохраненная беременность, пациентке предлагают другой метод прерывания беременности(при условии ее согласия).

· Если пациентка желает сохранить беременность, имеющиеся ограниченные медицинские данные не могут оправдать обязательное прекращение беременности. В таких случаях следует проводить регулярные УЗД, уделяя особенное внимание развития плода.

Период кормления груддю.

Мізопростол частично метаболизуеться в организме матери в мизопростолову кислоту, которая является биологически активным веществом и проникает в грудное молоко. Мізопростол не следует применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не установлено.

Способ применения и дозы

Здоровые беременные женщины с аменореей менее 49 дней включительно принимают 3 таблетки(600 мг) мифепристону для применения внутренне натощак или через 2 часы после еды. Через 36-48 часы после применения 3 таблеток(600 мг) мифепристону принимают 2 таблетки(400 мкг) мизопростолу натощак.

Деть.

Опыта применения препарата у подростков нет.

Передозировка

Токсичность мизопростолу у людей не выявлена. Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать о превышении дозы, является сонливость, тремор, судороги, боль в животе, лихорадка, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия или брадикардия. Рекомендованная симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Побочные реакции, которые наблюдаются при применении мизопростолу.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, диарея, боль в животе.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : сокращения матки, влагалищные кровотечения.

Эффекты общего характера и местные реакции : головная боль, головокружение, недомогание, лихорадка.

Побочные реакции, обусловленные приемом мизопростолу и мифепристону, классифицированы по частоте и классу системы органов, представленные в таблице.

В зависимости от частоты побочные реакции распределены на такие категории: очень часто(≥ 1/10), часто(≥1/100, < 1/10), нечасто(≥1/1000, < 1/100), одиночные(≥1/10000, < 1/1000), редкие(< 1/10000) и частота неизвестна(нельзя установить на основании имеющихся данных).

Побочные реакции при комбинированном применении мифепристону и мизопростолу

Побочные реакции, обусловленные приемом мифепристону и мизопростолу, классифицированы как нечастые.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : геморрагический шок, сальпингит.

Инфекции и инвазия : инфекции.

Со стороны сосудов: приливы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные высыпания/зуд.

Побочные реакции, обусловленные приемом мифепристону и мизопростолу, классифицированы как одиночные и редкие.

Со стороны пищеварительной системы: желудочные кровотечения.

Со стороны нервной системы: эпилептические нападения, нейрогенный шум и звон в голове.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : билатеральные новообразования яичников, внутриматочные спайки, разрыл кисты яичников, абсцесс грудной железы, гематоспальпинкс, разрыл матки.

Эффекты общего характера и местные реакции : анафилаксия, периорбитальний отек.

Инфекции и инвазия : токсико-септичний шок.

Со стороны сосудов: тромбофлебит, артериальная гипотензия.

Со стороны сердца: инфаркт миокарда, синдром Адама - Стокса.

Со стороны системы органов дыхания : бронхоспазм, бронхиальная астма.

Со стороны кожи и подкожных тканей : токсичный эпидермальный некролиз, крапивница.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: михуровий занос, внематочная беременность, синдром амниотичних перепонок, гестационная трофобластическая опухоль, атероплацентальна апоплексия.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : нарушение уровней печеночных тестов, печеночная недостаточность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, системная красная волчанка.

Со стороны почек: почечная недостаточность.

Новообразования доброкачественны, злокачественны и не уточнены: повышенный уровень альфа-фетопротеина, повышенный уровень карциноембрионального антигену.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: спазм конечностей.

Со стороны органов зрения : офтальмоплегия.

Со стороны психики: мания.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 или 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Новаст Лабораторіз Лтд.

Novast Laboratories Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

1 Гуанджинг Pоад, Экспорт Процессинг Зон, НЕТДА, Нантонг, - 226009, Китай.

1 Guangxing Road, Export Processing Zone, NETDA, Nantong, - 226009, China (CHN).