Мерказолил-Здоровье

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит тиамазолу 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальцию стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской.

Фармакотерапевтична группа. Антитиреоидные средства. Код АТХ Н03В В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антитиреоидное средство. Механизм тиреостатичной действия предопределен ингибуванням активности фермента пероксидази, которая участвует в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, которая приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическое лечение тиреотоксикоза независимо от его этиологии. Тиамазол не влияет на секрецию предварительно синтезированных тиреоидных гормонов, которая объясняет длительность латентного периода к нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, в результате чего улучшается клиническая картина заболевания. Не влияет на тиреотоксикоз, который развился в результате высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы(после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Фармакокинетика. После приема внутренне быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 40-80 минуты. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе и очень медленно метаболизуеться, в связи с чем на кинетической кривой образуется плато концентрации, которая хранится в течение 24 часов после приема разовой дозы препарата. Кинетика метаболизма не зависит от функции щитовидной железы. Т½ представляет 3 часы; у пациентов с печеночной недостаточностью он более длителен. Выводится с мочой и желчью, незначительной мерой - с фекалиями. С мочой выводится в виде метаболитив(70 % в течение 24 часов) и неизмененного вещества.

Клинические характеристики

Показание. Лечение тиреотоксикоза.

- Консервативное лечение тиреотоксикоза, особенно с отсутствующим или малых размеров зобом.

- Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза.

- Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом.

- Терапия в латентный период действия радиоактивного йода.

- Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата/других производных тионамидив, умеренные и тяжелые нарушения количественного состава крови(гранулоцитопения), холестаз перед началом лечения, повреждения костного мозга при проведенной ранее терапии тиамазолом или карбимазолом, совместимая терапия препаратом и тиреоидными гормонами в период беременности противопоказанная(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Недостаток йода повышает восприимчивость щитовидной железы до препарата, а излишек йода - снижает ее. Другие непосредственные взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Следует учитывать, что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гипертиреозе может увеличиваться. Эти показатели нормализуются при возобновлении функции щитовидной железы. При необходимости дозирования препарата следует корректировать.

Особенности применения. Препарат не рекомендуется применять пациентам с реакциями гиперчувствительности в анамнезе(аллергические высыпания, зуд).

Пациентам, которые имеют зоб очень больших размеров и сужения трахеи, следует с осторожностью и в течение как можно более короткого периода применять препарат.

Перед началом лечения необходимо обратить особенное внимание на симптомы агранулоцитоза(стоматит, фарингит, высокая температура тела). Обычно симптомы возникают в начале лечения, однако возможно их появление через несколько месяцев или во время повторного курса лечения. Рекомендуется контролировать показатели крови к и потом началу терапии, особенно пациентам, которые страдают на гранулоцитопению умеренной степени. В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в течение первой недели лечения, следует немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови. В случае подтверждения агранулоцитоза необходимо прекратить дальнейшую терапию препаратом.

В случае применения препарата в рекомендованных дозах побочные реакции, предопределенные токсичным действием на костный мозг, возникали в редких случаях. Подобные реакции наблюдались во время приема тиамазолу очень высокими дозами(около 120 мг на сутки). Такие дозы препарата назначаются в индивидуальных случаях(тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз). В случае появления симптомов токсичного действия на костный мозг на фоне лечения препаратом необходимо прекратить дальнейшее его приложение.

Излишек препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или росту зоба за счет повышения уровня секреции тиреотропного гормона. В связи с этим дозу препарата необходимо уменьшить сразу после возобновления нормального функционирования щитовидной железы, при необходимости назначить левотироксин. Прекращать полностью лечение препаратом и применять лишь левотироксин не рекомендуется.

Увеличение зоба на фоне терапии с применением препарата, вопреки притеснению секреции тиреотропного гормона, возникает в результате самого заболевания и не может быть предупреждено дополнительным приемом левотироксину.

Обеспечение нормального уровня секреции тиреотропного гормона важно для минимизации риска проявления или ухудшения эндокринной офтальмопатии. Однако данная патология часто не зависит от течения заболевания щитовидной железы. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В редких случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без хирургического вмешательства наблюдались случаи развития позднего гипотиреоза. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

За счет снижения патологически повышенного расходования энергии при гипертиреозе может увеличиваться масса тела на фоне лечения препаратом. Улучшение клинической картины свидетельствует о нормализации энергообмена.

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю. Обычно во время наступления беременности функция щитовидной железы нормализуется. Однако часто нужное продолжение лечения тиреотоксикоза, особенно в первые месяцы беременности. В результате повышенной активности щитовидной железы в период беременности возможны серьезные осложнения, такие как преждевременные роды или внутриутробные изъяны развития. Применение тиамазолу высокими дозами для лечения тиреотоксикоза также повышает риск выкидыша.

Тиамазол проникает через плацентный барьер. В случае приема препарата в неправильно подобранных дозах возникает угроза роста щитовидной железы и развития гипотиреоза в плода, а также снижение массы тела плода. Есть неоднократные сообщения о случаях частичной аплазии кожи в новорожденных от женщин, которые получали тиамазол. Заживление дефекта происходило спонтанно через несколько недель.

Также - возникновение разных мальформаций, таких как атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, а также задержка умственного и проворного развития, что связывают с применением высоких доз тиамазолу в течение первых недель беременности. Однако исследование нескольких случаев пренатального влияния тиамазолу не выявило нарушений морфологического развития и не подтвердило влияние препарата на развитие гипотиреоза или на физическое и умственное развитие детей.

В связи с невозможностью полностью исключить токсичное действие на плод препарат следует назначать в период беременности после тщательной оценки польза/риск. Препарат применять в максимально низкой эффективной дозе, дополнительно гормоны не назначать.

Тиамазол проникает в грудное молоко, где его концентрация достигает уровня концентрации в сыворотке крови матери, чем предопределенный риск развития гипотиреоза у ребенка.

Во время кормления груддю препарат назначать в максимально низких эффективных дозах, которые не превышают 10 мг на сутки, без дополнительного назначения гормонов.

Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы в новорожденных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат не влияет на способность руководить автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы. Суточную дозу применять одноразово или распределить на несколько приемов на протяжении дня. В начале лечения разовые дозы следует принимать на протяжении дня, через одинаковые промежутки времени. Підтримуючу дозу применять за 1 прием, под время или после завтрака.

Таблетки принимать не розжовуючи, запивая достаточным количеством жидкости.

Общие рекомендации относительно дозирования.

Взрослые. В зависимости от степени тяжести заболевания и поступления йода к организму рекомендованная доза для взрослых представляет 10-40 мг на сутки. Во многих случаях притеснение продуцирования гормона щитовидной железы обеспечивается при приеме 20-30 мг препарата на сутки. В случае заболевания легкой степени тяжести назначать препарат в низшем дозировании, при тяжелой степени заболевания необходимо применять препарат в начальной дозе 40 мг на сутки.

Корректировку дозы проводить индивидуально, учитывая активность процессов метаболизма, предопределенных уровнем продуцирования гормона щитовидной железы.

Для проведения пидтримуючеи терапии рекомендовано такое дозирование:

- пидтримуюча доза препарата по 5-20 мг на сутки в комбинации из левотироксином, для профилактики гипотиреоза;

- в виде монотерапии по 2,5-10 мг препарата на сутки.

В случае тиреотоксикоза, предопределенного повышенным содержанием йода, возможное применение препарата высшими дозами.

Деть. Препарат назначать детям в начальной дозе 0,5 мг/кг массы тела на сутки.

После нормализации функции щитовидной железы дозу постепенно снижать к пидтримуючеи, что определяется с учетом индивидуальных особенностей метаболизма. В случае необходимости дополнительно назначать левотироксин.

Консервативное лечение тиреотоксикоза. Длительность терапии препаратом представляет от 6 месяцев до 2 лет(в среднем - в течение 1 года). Возможность удлинения периода ремиссии зависит от длительности терапии. В случаях, когда не удается обеспечить ремиссию, а проведение других терапевтических мероприятий невозможно, препарат можно применять для долговременной терапии в максимально низких эффективных дозах.

Пациентам с сужением трахеи и зобом очень больших размеров препарат следует применять в течение короткого периода. Долговременная терапия может привести к росту зоба.

Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза. Кратковременная подготовительная терапия(в течение 3-4 недель, в некоторых случаях препарат можно применять дольше) способствует возобновлению еутиреоидного состояния, за счет чего уменьшаются риски, предопределенные хирургическим вмешательством.

Хирургическое вмешательство проводится сразу после достижения еутиреоидного состояния. Терапию препаратом можно заканчивать за день до операции.

В период последних 10 дни к операции хирург может дополнительно назначить препараты йода в высоких дозах для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом. Препарат применять для достижения еутиреоидного состояния к началу терапии с применением радиоактивного йода. Особенно предыдущая терапия препаратом необходима пациентам с тиреотоксикозом тяжелой степени, поскольку наблюдались отдельные случаи тиреотоксического криза после проведения лечения йодом без предыдущей терапии тиамазолом.

Следует учитывать, что производные тиосечевини могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы к лучевой терапии. При проведении запланированной терапии с применением радиоактивного йода в связи с автономными аденомами необходимо провести предыдущую терапию препаратом для предупреждения активации паранодулярной ткани.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Длительность и доза препарата подбираются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, а также с учетом периода к началу действия радиоактивного йода(приблизительно 4-6 месяцы).

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода, при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе. Обычно рекомендованная доза представляет 10-20 мг препарата на сутки та/або 1 г перхлорату ежедневно в течение 10 дней(например при необходимости введения рентгеноконтрастного средства, которое выводится почками). Длительность профилактического лечения определяется с учетом длительности периода, в течение которого препараты йода находятся в организме.

Особенные группы пациентов. У пациентов с нарушениями функций печенки снижается скорость выведения тиамазолу. В связи с этим препарат рекомендуется применять в максимально низких эффективных дозах, в период терапии препаратом необходимо проводить мониторинг состояния пациента.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется индивидуальная корректировка дозы и постоянный мониторинг, поскольку недостаточно данных относительно фармакокинетичних свойств препарата у этой группы пациентов.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется индивидуальная корректировка дозы и постоянный мониторинг, данных относительно накопления препарата в организме нет. Препарат рекомендуется применять в максимально низких эффективных дозах.

Деть. Данную врачебную форму тиамазолу назначать детям в возрасте от 3 лет. Рекомендации относительно дозирования препарата детям приведены в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка. Передозировка может привести к развитию гипотиреоза и в результате эффекта недостатка гормонов - к активации аденогипофиза с дальнейшим ростом зоба. В таком случае следует отменить препарат и, если необходимо, дополнительно назначить применение тиреоидных гормонов.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы : агранулоцитоз(может проявляться через недели или месяцы после начала лечения, в большинстве случаев исчезает самостоятельно после прекращения приема препарата), тромбоцитопения, панцитопения, генерализуемая лимфаденопатия.

Со стороны эндокринной системы: инсулиновый аутоимунний синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны нервной системы: нарушение вкусовых ощущений(дисгевзия, агевзия), которые самостоятельно проходят после прекращения приема препарата(иногда вкусовые ощущения возобновляются через несколько недель после окончания курса лечения); невриты, полинейропатия, лихорадка.

Со стороны пищеварительной системы: острое воспаление слюнных желез.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха или токсичный гепатит. Симптомы, как правило, исчезают после прекращения приема препарата. Клинические малозаметные симптомы застоя желчи в период лечения следует отличать от дисфункций, вызванных гипертиреозом, таких как повышение уровня γ-глутамилтрансферази и щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи: аллергические кожные реакции(зуд, высыпание, крапивница), обычно умеренной степени тяжести, что исчезают при дальнейшей терапии; тяжелые формы аллергических кожных реакций, включая генерализуемые дерматиты, аллопецию, красную волчанку, индуктируемую лекарственным средством.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, которая развивается постепенно и может возникать даже через несколько месяцев терапии.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 50, № 100 в контейнере в коробке; № 50(10х5), № 100(10х10) в блистерах.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.