Мепифрин-Здоров'я

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МЕПІФРИН-ЗДОРОВ'Я

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит мепивакаину гидрохлориду 30 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для местной анестезии. Мепівакаїн. Код АТХ N01В В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Мепівакаїну гидрохлорид - местный анестетик амидного типа с быстрым началом действия анестезии, которая предопределена оборотным притеснением проводимости нервных импульсов в вегетативных, сенсорных и двигательных нервных волокнах, а также сердечной проводимости. Применяется в стоматологии. Характерные быстрое начало обезболивания(период ожидания - от 1 до 3 минут), выражено знеболювальна действие и добрая локальная толерантность. Механизмом действия является блокирование стресозалежних натриевых каналов мембраны нервного волокна. Препарат сначала проникает сквозь мембрану нерва в нервную клетку как основа, однако активной формой является катион мепивакаину после повторного присоединения протону. При низком уровне рН, например в воспаленных участках, только небольшая часть существует в базовом виде, который может уменьшить эффект анестезии.

Длительность действия при пульпарний анестезии представляет по меньшей мере 20-40 минуты, при обезболивании мягких тканей - от 45 до 90 минут.

Фармакокинетика. Мепівакаїн быстро и значительно абсорбируется. Уровень связывания с протеинами плазмы крови представляет 60-78 %. Т½ представляет приблизительно 2 часы.

После внутривенного введения объем распределения представляет 84 л, клиренс - 0,78 л/мин.

Мепівакаїн метаболизуеться преимущественно в печенке, метаболити выводятся почками.

Клинические характеристики

Показание. Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии при неускладнених удалениях зубов, а также для препарирования полостей и обработки культе зубов под реставрации и ортопедические конструкции.

Мепівакаїн особенно рекомендованный для применения пациентам, которым противопоказанные сосудосуживающие препараты.

Противопоказание.

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или аллергия на локальные анестетики амидного типа;

- злокачественная гипертермия;

- нарушение проводниковой системы сердца(AV- блокада ІІ и ІІІ степени, задокументированная брадикардия), нарушения AV- проводимости, которые не поддерживаются кардиостимулятором;

- острая сердечная недостаточность;

- тяжелая артериальная гипотензия;

- лекарственно неконтролируемая эпилепсия;

- порфирия.

Особенные меры безопасности. Необходимо учитывать, что у пациентов, которые принимают ингибиторы свертывания крови(препараты против образования сгустков крови, например гепарин или аспирин), неумышленная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезному кровотечению и повышению общего риска кровотечения.

Необходимо избегать ошибочных инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. β-адреноблокатори, блокаторы кальциевых каналов усиливают притеснение проводимости и сокращение миокарда. Если для уменьшения страху пациенту применяют седативные средства, дозы анестетика следует уменьшить, поскольку последний, как и седативные средства, подавляет центральную нервную систему.

Во время лечения антикоагулянтами возникает общее повышение возможности кровотечения. У пациентов, которые принимают антиаритмичные препараты, может наблюдаться усиление проявлений косвенных действий после введения мепивакаину. Описывают токсичный синергизм для центральных аналгетиков, седативных средств, хлороформа, эфира и тиопенталу.

Особенности применения. ЛИШЬ ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ.

Перед проведением инъекции необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к препарату. Следует собрать анамнез относительно одновременного применения других лекарственных средств. При необходимости для премедикации применять бензодиазепини. Вводить препарат следует медленно. Введение низких доз может предопределять недостаточную анестезию и приводить к повышению уровня препарата в крови в результате аккумуляции препарата или его метаболитив.

Спортсменов следует предупреждать, что препарат содержит активную составляющую, которая может дать позитивный результат при контроле допинга.

Поскольку локальные анестетики амидного типа метаболизуються главным образом в печенке и выводятся почками, следует осторожно применять препарат пациентам с заболеваниями печенки и почек. При печеночной недостаточности необходимо уменьшать дозу мепивакаину. Также следует уменьшить дозу в случаях гипоксии, гиперкалиемии или метаболического ацидоза.

Необходимо уделять повышенное внимание пациентам, которые принимают антикоагулянты(мониторинг INR).

Существует риск неумышленной травмы слизистой оболочки в результате прикуски губы, щеки, языка. Следует предупредить пациента о том, что нельзя осуществлять жевательные движения в течение действия анестезии.

Следует избегать ошибочных инъекций и инъекций в инфицированные или воспаленные ткани(уменьшается эффективность местной анестезии).

Необходимо избегать случайного внутрисосудистого введения.

Необходимо учитывать, что у пациентов, которые принимают ингибиторы свертывания крови(например гепарин или аспирин) неумышленная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезному кровотечению и общему повышению возможности кровотечения.

Препарат следует осторожно применять пациентам с эпилепсией в анамнезе, сахарным диабетом, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением артериовенозной проводимости, которые вызывают лекарственные средства.

С особенной осторожностью следует применять мепивакаин в следующих случаях:

- тяжелое нарушение функций печенки и почек;

- стенокардия(сжатие в грудной клетке);

- артериосклероз;

- инъекция в воспаленный участок;

- значительное ухудшение свертывания крови.

Меры предосторожностей. Каждый раз во время применения местного анестетика должны быть у наличия следующие препараты/мероприятия терапии :

- антиконвульсивные средства(препараты для лечения нападений, например бензодиазепин или барбитураты), миорелаксанты(препараты, которые снижают напряжения в мышцах, которые произвольно сокращаются), атропин, сосудосуживающие средства(препараты для лечения низкого артериального давления) или адреналин для острых аллергических или анафилактических реакций;

- реанимационное оборудование(особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости;

- тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных(адекватность дыхания) показателей состояния организма и состояния притомности пациента после каждой инъекции местного анестетика.

Беспокойство, тревожность, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожания, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности ЦНС.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Отсутствующие клинические исследования относительно применения мепивакаину в период беременности. Исследования на животных не выявили достаточных данных относительно возможного действия мепивакаину на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие.

Мепівакаїн проникает сквозь плацентный барьер. Сравнительно с другими местными анестетиками при применении мепивакаину в течение I триместру беременности нельзя исключать повышенного риска развития изъянов в плода, на ранних сроках беременности мепивакаин можно применять только при невозможности применения других местных анестетикив.

Кормление груддю. Неизвестно, в каком количестве мепивакаин проникает в грудное молоко. Если введение мепивакаину необходимо в период кормления груддю, кормления можно продолжить приблизительно через 24 часы после его введения.

Фертильность. Не существует соответствующих исследований относительно возможных последствий влияния препарата на фертильность на уровне родителей или на постнатальное развитие детей этих родителей после применения мепивакаину пре- и постнатальный.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. У чувствительных пациентов после инъекции мепивакаину может возникнуть временное ухудшение реакции, например во время дорожного движения. Врач должен решать в каждом отдельном случае индивидуально, или способный пациент руководить транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы. ТОЛЬКО ДЛЯ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ В СТОМАТОЛОГИИ.

Предназначен для взрослых и детей в возрасте от 4 лет.

Рекомендации относительно дозирования

Для обеспечения эффективной анестезии следует использовать необходимый минимум раствора.

Взрослым пациентам обычно достаточно доза 1-4 мл.

Детям в возрасте от 4 лет с массой тела 20-30 кг достаточно доза 0,25-1 мл; для детей с массой тела 30-45 кг - 0,5-2 мл. Количество препарата, который вводится, следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и длительности операции. Средняя доза представляет 0,75 мг мепивакаину/кг массы тела(0,025 мл раствора препарата/кг массы тела).

У пациентов пожилого возраста может возникнуть повышенный уровень мепивакаину в плазме крови через ослабленный процесс метаболизма и низкий объем распространения. Риск накопления мепивакаину повышается, особенно при повторных инъекциях(например дополнительная инъекция). Похожий эффект может возникнуть при общем ослабленном положении пациента, а также при тяжелом нарушении функций печенки и почек. В этих случаях рекомендовано уменьшить дозирование(ввести минимальное количество раствора для достаточного обезболивания).

Дозирование мепивакаину для пациентов с определенными заболеваниями(стенокардия, артериосклероз) необходимо снижать так же.

Максимальная рекомендованная доза

Взрослые

Максимальная доза мепивакаину для здоровых взрослых представляет 4 мг/кг массы тела, что отвечает 0,133 мл препарата/кг массы тела. Это значит, что пациенту с массой тела 70 кг допустим вводить 300 мг мепивакаину, что представляет 10 мл препарата.

Деть в возрасте от 4 лет.

Количество препарата, который вводится, следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и длительности операции. Не превышать эквивалент 3 мг мепивакаину/кг(0,1 мл препарата/кг массы тела).

Метод введения

Для введения препарата в карпулах следует использовать специальные картриджни шприцы многократного использования. Перед применением лекарственное средство следует оценить визуально на присутствие отдельных частей и повреждения контейнера. Карпулу или ампулу не следует использовать в случае появления таких признаков и дефектов.

Непосредственно перед использованием карпульну резиновую пробку, обтиснену алюминиевым колпачком, который прокалывается инъекционной иглой, необходимо продезинфикувати спиртом.

Ни в коем случае нельзя окунать карпули в любые растворы.

Раствор для инъекций нельзя смешивать с любым другим препаратом в одном шприце.

Во избежание внутрисосудистых инъекций, всегда следует проводить тест на аспирацию по меньшей мере в двух плоскостях(ротация иглы - 180°), хотя негативный результат аспирации не исключает неумышленной и незамеченной внутрисосудистой инъекции.

Скорость введения препарата не должна превышать 0,5 мл за 15 секунды, то есть 1 карпула или 1 ампула за 1 минуту.

Большинству системных реакций как результата случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря надлежащей технике инъекции : после аспирации - медленная инъекция 0,1-0,2 мл и медленное введение остатка - не раньше чем через 20-30 секунды.

Карпули или ампулы с остатком раствора после окончания стоматологического вмешательства необходимо уничтожить. Нельзя использовать карпули или ампулы с остатком раствора для других пациентов.

Деть. Применять детям в возрасте от 4 лет.

Передозировка. Симптомы, которые могут быть вызваны активным веществом мепивакаином, : металлический привкус, звон в ушах, головокружение, тошнота, блюет, беспокойство, тахипноэ.

Также может наблюдаться сонливость, нарушение сознания, беспокойство, дрожание, судороги мышц, тоніко-клонічні спазмы, запятая и паралич дыхательного центра, снижения артериального давления, нарушения проводимости, брадикардия, остановка сердца.

Нежелательные эффекты, которые показывают высокую концентрацию местного анестетика в крови, могут возникнуть или немедленно, вызванные неумышленной внутрисосудистой инъекцией, или при нарушении всасывания, например при инъекции в воспаленный участок или в участок с большим количеством сосудов, передозировки может быть предопределено введением большого количества раствора анестетика.

Если возникают побочные реакции, следует прекратить применение местного анестетика.

Лечение

Проводить мониторинг пульса, давления, частоты дыхания, сознания; обеспечить поддержку/возобновления жизненных функций дыхания и кровообращения, доступ кислорода, внутривенный доступ.

Артериальная гипертензия: поднять верхнюю часть тела, при необходимости - нифедипин под язык.

Судороги: защита пациентов от возможных повреждений, при необходимости - диазепам внутривенно.

Гипотензия: горизонтальное положение, при необходимости - внутрисосудистое вливание растворов электролитов, сосудосуживающих агентов(например эпинефрин, кортизон внутривенно).

Брадикардия: внутривенное введение атропина.

Анафилактический шок: вызывать скорую помощь, в то же время обеспечить горизонтальное положение пациента с едва поднятыми ногами, обеспечить внутривенное введение растворов электролитов, при необходимости - эпинефрин, кортизон внутривенно.

Сердечный шок: поднять верхнюю часть тела, вызывать скорую помощь.

Остановка сердечно-сосудистой системы : искусственная вентиляция легких, непрямой массаж сердца, реанимационные мероприятия.

Побочные реакции. Побочные реакции после введения мепивакаину похожи с побочными реакциями на другие локальные анестетики амидного типа.

В целом эти косвенные действия связаны с дозированием и могут возникнуть в результате повышения уровня плазмы при чрезмерном дозировании, быстром всасывании, в результате неумышленной внутрисосудистой инъекции или через низкий метаболизм. Также они могут возникнуть через повышенную чувствительность, идиосинкразию или сниженную стойкость пациента к лекарственным средствам.

Со стороны нервной системы: возбуждение та/або притеснение ЦНС, металлический привкус, шум в ушах, головокружение, тошнота, блюет, головная боль, нервозность, тревожность, эйфория, логорея, беспокойство, зевота, сонливость, нарушение сознания, нистагм, затуманивание зрения и диплопия, тремор, ощущение жара, холода или онемения, посмикування мышц, тоніко-клонічні судороги, потеря сознания, запятая, притеснение и паралич, остановка дыхания.

При появлении этих признаков необходимо положить пациента в положение, лежа и сделать вентиляцию кислородом, а также постоянно следить по состоянию пациента, чтобы предотвратить возможное ухудшение, такому как конвульсии с дальнейшей депрессией ЦНС. Проявления возбуждения могут быть очень короткими или могут вообще не возникать, в таких случаях первым признаком может быть сонливость, которая переходит в состояние неведения и остановку дыхания. Обычно возникновение сонливости после введения мепивакаину является ранним признаком повышения уровня препарата в крови и может возникнуть в результате быстрого всасывания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: притеснение сердечно-сосудистой системы, тахикардия, брадикардия, гипотония, нарушение проводимости сердца, аритмия, желудочковая аритмия(экстрасистолы и фибрилляция), сердечно-сосудистая недостаточность, которая может привести к остановке сердца. Эти признаки и симптомы подавления сердечно-сосудистой функции могут обычно быть результатами вазовагальной реакции, особенно если пациент находится в вертикальном положении. Иногда они могут быть результатом прямого действия препарата. Неспособность распознать продромальные признаки, такие как пот, головокружение, ощущение слабости, изменения пульса, может привести к прогрессирующей церебральной гипоксии и судорогам или серьезным сердечно-сосудистым расстройствам.

Пациента необходимо положить в лежаче положение и сделать вентиляцию кислородом, при необходимости проводить внутривенные инфузии и, если нет противопоказаний, введения сосудосуживающих агентов(например эфедрин).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : тахипноэ, брадипноэ, которое может привести к апноэ.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, крапивница, анафилактоидни реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, повышение температуры тела.

При возникновении побочных эффектов введения местного анестетика следует прекратить.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 1,7 мл в карпулах № 10(10х1), № 50(10×5) в блистерах в коробке; по 1,7 мл в ампулах № 10 в коробке, № 10(5×2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.