Мексидол®

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

Мексидол®

(Mexidolum®)

Состав

действующее вещество: мексидол(етилметилгiдроксипiридину сукцинат)

1 таблетка содержит мексидолу(етилметилгiдроксипiридину сукцинату) 125 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрию карбоксиметилцеллюлоза, магнию стеарат, опадрай ІІ белый.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглi двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, от белого к белому с кремуватим оттенком цвету.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на нервную систему.

Код АТХ N07X X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Мексидол® принадлежит к гетероароматичних антиоксидантам. Он имеет широкий спектр фармакологического действия : повышает стойкость организма до стресса, делает анксиолитичну действие, которое не сопровождается сонливостью и миорелаксуючим эффектом; имеет ноотропни свойства, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, которые возникают у пожилых людей при старении и под действием разных патогенных факторов, делает противосудорожное действие; обнаруживает антиоксидантные и антигiпоксичні свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсичное действие алкоголя. Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровозабезпечення, улучшает микроциркуляцию и реологични свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови(эритроцитов и тромбоцитов); уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Механизм действия препарата предопределен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Он ингибуе перекись окисает липидов, повышает активность супероксиддисмутази, повышает соотношение липид - белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов(кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов(бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их возможность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптичной передачи. Мексидол® повышает содержимое в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижения степени притеснения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержимого АТФ и креатинфосфату, активацию енергосинтезувальних функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологични свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови(эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Делает гиполипидемичну действую, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Антистрессовое действие оказывается в нормализации после стресса, соматовегетативних нарушений, нарушений процессов учебы и памяти, возобновлении циклов сон - неспання, снижении дистрофичных и морфологических изменений в разных структурах головного мозга. Мексидол® имеет выраженное антитоксинное действие при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксичные проявления острой алкогольной интоксикации, возобновляет нарушение поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под воздействием Мексидолу® усиливается действие транквилизаторов, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что дает возможность снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизованого миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизованого миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержке их функциональной активности. Эффективно возобновляет сократимость миокарда при оборотной сердечной дисфункции.

Фармакокинетика. Мексидол® быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 часы. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 0,46-0,5 часы. Максимальная концентрация мексидолу в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Периоды полувыведения препарата представляют соответственно 4,7-5 часы(при концентрации 50 нг/мл) и 4,9-5,2 часы(при концентрации 100 нг/мл). Мексидол® в организме человека интенсивно метаболизуеться с воссоздаванием его глюкуроноконъюгованого продукту. В среднем за 12 часы iз мочой екскретуеться 0,3 % неизмененного препарата и 50 % введенной дозы в виде глюкуроноконъюгату. Интенсивнее всего Мексидол® и его глюкуроноконъюгат екскретуються в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой препарата Мексидол® и его глюкуроноконъюгованого метаболиту имеют значительную индивидуальную вариабельнисть.

Клiнiчні характеристики

Показание

- Последствия острого нарушения мозгового кровообращения;

- невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги;

- нейроциркуляторная дистония;

- легкие когнитивные расстройства разного генеза(при психоорганическом синдроме и астеничных нарушениях, предопределенных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);

- енцефалопатiї разного генеза(дисциркуляторни, дисметаболiчні, посттравматические, смешанные);

- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

- нарушение памяти и интеллектуальная недостаточность у людей пожилого возраста;

- астеничные состояния, влияние экстремальных(стрессовых) факторов;

- ишемическая болезнь сердца(в составе комплексной терапии);

- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;

- состояния после интоксикации антипсихотическими средствами.

Противопоказание. Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст, беременность, период кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Мексидол® усиливает действие бензодиазепинових анксиолитикив, протипаркинсоничних средств и карбамазепину. Уменьшает токсичное действие этилового спирта.

Особенности применения. В отдельных случаях, особенно у склонных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при пiдвищенiй чувствительности к сульфитам возможное развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. С осторожностью следует применять у больных с диабетической ретинопатией(курс не должен превышать 7-10 дни) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю. Сурово контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления груддю не проводилось, потому Мексидол® не применяют в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения необходимо быть осторожным при управлении автотранспортом или работе зi сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы. Мексидол® назначают внутренне. Терапевтические дозы и срок лечения определяют в зависимости от чувствительности больных к препарату. Начинают лечения с дозы 250-500 мг, средняя суточная доза представляет 250-500 мг, максимальная - 800 мг. Суточную дозу разделяют на 2-3 приемы на протяжении дня.

Больные с тревожными состояниями, нейроциркуляторными дисфункциями и когнитивными нарушениями принимают Мексидол® в течение 2-6 недель.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома препарат применяют в течение 5-7 дней.

Курсовую терапию препаратом Мексидол® заканчивают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 суток.

Длительность курса терапии для пациентов с ишемической болезнью сердца - не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы(по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Деть. Сурово контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводилось, потому Мексидол® не применяют этой категории пациентов.

Передозировка. При передозировке возможная сонливость. Лечение - дезинтоксикацийна терапия.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижения артериального давления.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение процесса засинання, ощущение тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координацiї.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость слизистой оболочки рта.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе, гиперемия, сыпи на коже, зуд.

Другие: дистальный гипергидроз.

Срок пригодности. 3 годы. Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 3 или 5 блистеры в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ЗАО "ЗiО-здоров'я".

Местонахождение. Российская Федерация, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Залiзнична, конур. 2.

Тел.: +7 -(495) - 642-05-42

Факс: +7 -(495) - 642-05-43

Владелец регистрационного удостоверения : ООО "НВК "ФАРМАСОФТ".

Местонахождение. Российская Федерация, 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, 22

Тел./факс: +7 -(495) - 626-47-48