Амлоген 5

Регистрационный номер: UA/15034/01/01

Импортёр: Алкем Лабораториз Лтд
Страна: Индия
Адреса импортёра: Алкем хауз, Сенапати Бапат Марг, Мумбай - 400 013, Индия

Форма

таблетки по 5 мг, по 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке

Состав

1 таблетка содержит амлодипину бесилату эквивалентно амлодипину 5 мг

Виробники препарату «Амлоген 5»

Алкем Лабораториз Лтд
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: 167 Махатма Ганди, Удиог Нагаров, Дабхел, Даман, 396210, Индия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АМЛОГЕН 5

АМЛОГЕН 10

Состав

действующие вещества: amlodipine;

1 таблетка содержит амлодипину бесилату эквивалентно амлодипину 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальцию гидрофосфат, натрию крохмальгликолят, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг: круглые, плоские таблетки из фаской, от белого к почти белому цвету, с тиснением "210" с одной стороны и гладкие из другого;

таблетки по 10 мг: круглые, плоские таблетки из фаской, от белого к почти белому цвету, с тиснением "209" с одной стороны и гладкие из другого.

Фармакотерапевтична группа.

Селективные антагонисты кальция с подавляющим влиянием на сосуды.

Код АТХ С08С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амлодипін - антагонист кальция(производное дигидропиридину), который блокирует поступление ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипину предопределен непосредственным розслаблюючею действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипину определен недостаточно, однако нижеозначенные эффекты играют определенную роль.

Амлодипін расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает периферическое сопротивление(постнагрузка). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол(нормальных и ишемизованих), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипину. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии(стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применения препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении пациента как лежа, так и стоя. Из-за медленного начала действия амлодипину острой артериальной гипотензии обычно не наблюдается.


У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время к началу стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту нападений стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипін не ассоциируется с любыми косвенными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика.

Всасывание/распределение.

После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы представляет приблизительно 64‑80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6‑12 часов после применения. Объем распределения представляет приблизительно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты(рКа) амлодипину представляет 8,6. Исследование in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипину с белками плазмы крови - приблизительно 97,5 %.

Одновременное употребление еды не влияет на всасывание амлодипину.

Метаболизм/выведения.

Период полувыведения из плазмы крови представляет приблизительно 35‑50 часы. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7‑8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипін главным образом метаболизуеться с образованием неактивных метаболитив. Около 60 % введенной дозы выводится с мочой, приблизительно 10 % из которых представляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста.

Время достижения равновесных концентраций амлодипину в плазме подобно у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипину обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой "концентрация-время"(AUC) и периоду полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функций почек.

Амлодипін экстенсивно биотрансформуеться к неактивным метаболитив. 10 % амлодипину выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипину в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипину. Амлодипін не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печенки.

Информация относительно применения амлодипину пациентам с нарушением функции печенки очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипину снижен, что приводит к увеличению длительности периода полураспада и к увеличению AUC приблизительно на 40‑60 %.

Деть.

Исследования фармакокинетики проводились при участии детей с артериальной гипертензией в возрасте от 12 до 17 лет, которые применяли амлодипин в дозах 1,25‑20 мг на сутки за 1 или 2 приемы. Обычно клиренс при пероральном приложении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет представлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельнисть экспозиции у разных пациентов. Информация относительно пациентов в возрасте до 6 лет ограничена.

Клинические характеристики

Показание

- Артериальная гипертензия.

- Хроническая стабильная стенокардия.

- Вазоспастическая стенокардия(стенокардия Принцметала).

Противопоказание

- Известна повышенная чувствительность к дигидропиридину, амлодипину или к любому другому компоненту препарата.

- Артериальная гипотензия тяжелой степени.

- Шок(включая кардиогенный шок).

- Обструкция выводного тракта левого желудочка(например стеноз аорты тяжелой степени).

- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

- нестабильная стенокардия.

- Детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное применение амлодипину и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия(ингибиторы протеаз, азольни противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипину. Клиническое значение таких изменений может быть выраженнее у пациентов пожилого возраста. Может быть необходимым клиническое наблюдение по состоянию пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипину может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Индукторы CYP3A4.

Информации относительно влияния индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипину и веществ, которые являются индукторами CYP3A4(например рифампицину, зверобою), может приводить к снижению концентрации амлодипину в плазме крови, потому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен(инфузии).

Через риск развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипину на другие лекарственные средства.

Гипотензивный эффект амлодипину потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатину, дигоксину, варфарину и циклоспорину.

Особенности применения

Безопасность и эффективность применения амлодипину при гипертоническом кризису не оценивались.

Пациенты с сердечной недостаточностью.

Данной категории пациентов Амлоген следует применять с осторожностью. В ходе исследований у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени(класс III и IV за классификацией NYHA) при применении амлодипину частота случаев развития отека легких была выше в сравнении с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печенки.

Период полувыведения амлодипину и параметры AUC более высоки у пациентов с нарушением функции печенки; рекомендаций относительно доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата из самой низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может быть необходимым медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием.

Пациенты пожилого возраста.

Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипину в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипін не удаляется путем диализа.

Амлодипін не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность применения амлодипину женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления груддю.

Неизвестно, или проникает амлодипин в грудное молоко. При принятые решения о продолжении кормления груддю или о применении амлодипину необходимо оценивать пользу кормления груддю для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность.

Сообщалось об оборотных биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применение блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипину на фертильность недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амлодипін может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутывание сознания или тошнота. Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Амлоген представляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить к максимальной дозе, которая представляет 10 мг на 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальними лекарственными средствами при резистентности к нитратам та/або адекватным дозам блокаторов беты.

Есть опыт применения препарата у комбинации с тиазидними диуретиками, альфа-блокаторами, блокаторами беты или ингибиторами ангиотензинперетворюючего фермента, пациентам с артериальной гипертензией.

Нет необходимости в корректировке дозы препарата при одновременном приложении с тиазидними диуретиками, блокаторами беты и ингибиторами ангиотензинперетворюючего фермента.

Деть в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией.

Рекомендованная начальная доза препарата Амлоген для этой категории пациентов представляет 2,5 мг на 1 раз сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг на сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовались.

Таблетки по 5 мг Амлогену не предназначены для распределения пополам для получения дозы 2,5 мг, потому следует применять препарат в соответствующем дозировании.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в корректировке дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек.

Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипину в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипін не выводится путем диализа.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью.

Дозы препарата для применения пациентам с печеночной недостаточностью от легкого к умеренной степени тяжести не установлены, потому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение из самой низкой дозы.

Деть.

Препарат применяют детям в возрасте от 6 лет.

Влияние амлодипину на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Передозировка

Опыт умышленной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки. Имеющаяся информация дает основания считать, что значительная передозировка препарата Амлоген приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, в т.о. к шоку с летальным следствием.

Лечение. Клинически значимая артериальная гипотензия, предопределенная передозировкой амлодипину, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, предоставления пациенту горизонтального положения с поднятием нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделения.

Для возобновления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их приложению. Применение кальция глюконату внутривенно может быть полезным для нивелировки эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипину значительно уменьшило уровень его всасывания.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

Побочные реакции

При применении амлодипину чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как: сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, приливы крови, боль в брюшной полости, тошнота, отеки голеней, отеки и утомляемость.

Со стороны системы крови : лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны метаболизма: гипергликемия.

Со стороны психики: бессонница, изменения настроения(включая тревожность), депрессия, спутывание сознания.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль(главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения(включая диплопию).

Со стороны органов слуха : звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия(включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание передсердь), приливы, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, ринит, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, блюет, диспепсия, нарушение перистальтики кишечнику(включая запор и диарею), сухость в рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов(что чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани : аллопеция, пурпура, изменение расцветки кожи, повышенное потовыделение, зуд, сыпь, екзантема, ангионевротический отек, мультиформна эритема, крапивница, ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса Джонсона, отек Квінке, фоточувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы: отекание голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны сечевидильной системы: нарушение мочеотделения, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: отек, уставший, боль за грудниной, астения, боль, недомогание.

Лабораторные показатели: увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Алкем Лабораторіз Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

167 Махатма Ганди, Удіог Нагаров, Дабхел, Даман, 396210, Индия.

Другие медикаменты этого же производителя

ГАБАТА 100 — UA/16443/01/01

Форма: капсулы по 100 мг in bulk № 100, № 500, № 1000 в пластиковых банках

ГАБАТА 400 — UA/16443/01/03

Форма: капсулы по 400 мг in bulk № 100, № 500, № 1000 в пластиковых банках

НЕУРОКЕМ 75 — UA/16646/01/01

Форма: капсулы по 75 мг, по 10 капсулы в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке

ЗОЦЕФ — UA/4091/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг, по 6 или 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке

НЕУРОКЕМ 100 — UA/16646/01/02

Форма: капсулы по 100 мг, по 10 капсулы в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке