Корвалазид

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КОРВАЛАЗИД

(CORVALAZID)

Cклад

действующие вещества: этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, мять масло;

1 мл препарата содержит этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты(в пересчете на 100 % содержимое) 20,0 мг; фенобарбиталу(в пересчете на 100 % содержимое) 18,26 мг; мять масла(Mentha oil) 1,42 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96 %; натрию цитрат; лимонная кислота моногидрат; вода очищена.

Врачебная форма. Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со специфическим ароматным запахом.

Фармакотерапевтична группа. Cнодійні и седативные препараты. Барбитураты в комбинации с другими компонентами. Код АТХ N05C B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Корвалазид - успокоительное и спазмолитическое средство, действие которого определяется компонентами, которые входят в его состав.

Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты делает рефлекторное успокоительное и спазмолитическое действие, предопределенное раздражением преимущественно рецепторов ротовой полости и носоглотки, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы, усилением явлений торможения в нейронах коры и подкорковых структурах головного мозга, а также снижением активности центральных сосудодвигательных центров и прямым местным спазмолитическим действием на гладкие мышцы сосудов.

Фенобарбитал подавляет активирующие влияния центров ретикулярной формации среднего и вытянутого мозга на кору больших полушарий, тем же, уменьшая потоки возбуждающих влияний на кору головного мозга и подкорковые структуры. Уменьшение активирующих влияний, в зависимости от дозы, вызывает успокоительный, транквилизуючий или снотворный эффекты. Корвалазид уменьшает возбуждающие влияния на сосудодвигательные центры, коронарные и периферические сосуды, снижая общее артериальное давление, снимая и предупреждая спазмы сосудов, особенно сердечных.

Мяты масло содержит большое количество эфирных масел, в том числе около 50 % ментола и 4-9 % эфиры ментола. Они способны раздражать холодовые рецепторы ротовой полости и рефлекторно расширять преимущественно сосуды сердца и мозга, снимая спазмы гладкой мускулатуры, обнаруживать успокоительный и легкий желчегонный эффект. Мяты масло делает антисептическое и спазмолитическое действия, может устранять метеоризм. Раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка и кишечнику, усиливает перистальтику кишечнику.

Фармакокинетика.

При приеме внутренне всасывания начинается уже в подъязычном участке, биодоступность составляющих высока(около 60-80 %). Особенно быстро(через 5-10 минуты) эффект развивается при держании в роте(сублингвальне всасывание) или приеме на комочке сахара. Действие развивается через 15-45 минуты и длится в течение 3-6 часов.

Фенобарбитал всасывается быстро(непосредственно в желудке). Приблизительно 35 % его связывается с белками плазмы крови, часть, которая не связана с белками, фильтруется в почках. Реабсорбция проходит при низком уровне рН. Оборотной диффузии не происходит благодаря щелочности мочи. Приблизительно 30 % фенобарбиталу выделяется в неизмененном виде с мочой, и только небольшая его часть окисляется в печенке.

При длительном приложении активное вещество накапливается в плазме крови, а также происходит индукция ферментов печенки. Как результат этой индукции ускоряется процесс окисающего фенобарбитала и других лекарственных средств.

Бром выделяется из организма очень медленно. Если препарат применяется длилось, то возникает его накопление в центральной нервной системе, которая приводит к хронической интоксикации бромом.

У пациентов, которые раньше принимали препараты барбитуровой кислоты, длительность действия сокращается за счет ускоренного метаболизма фенобарбитала в печенке, где барбитураты вызывают индукцию ферментов. У больных пожилого возраста и пациентов с циррозом печенки метаболизм Корвалазиду снижен, потому у них период полувыведения продлевается, что нуждается уменьшения дозы и удлинения интервалов между приемами препарата.

Клинические характеристики

Показание

Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы; нарушение засинання, бессонница; в комплексной терапии гипертонической болезни и вегетосудинной дистонии; выраженные спазмы коронарных сосудов, тахикардия; неврозы, которые сопровождаются повышенной раздражительностью и ощущением страха, психосоматическая тревожность, состояния возбуждения с выразительными вегетативными проявлениями; спазмы кишечнику, предопределенные нейровегетативными расстройствами(как спазмолитический препарат).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, брома; тяжелая сердечная недостаточность; выраженные нарушения функции печенки та/або почек, печеночная порфирия. Острое нарушение мозгового кровообращения.

Лекарственные средства, которые содержат фенобарбитал, противопоказаны при алкоголизме, медикаментозной и наркотической зависимости, при респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивным синдромом, при выраженной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, сахарном диабете, депрессии, миастении. Противопоказанный в период беременности и кормления груддю, а также детям(возраст до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты центрального пригничувального типа действия усиливают действие Корвалазиду, которое может сопровождаться притеснением дыхания. Действие лекарственного средства усиливается на фоне применения препаратов вальпроевой кислоты, алкоголя.

Корвалазид усиливает действие антигипертензивных лекарственных средств, седативный эффект психотропных средств, опиоидних анальгетиков, средств для наркоза. Одновременный прием с нейротропными и другими средствами, которые подавляют центральную нервную систему, вызывает сонливость.

Фенобарбитал индуктирует ферменты печенки и, соответственно, может убыстрять метаболизм некоторых лекарственных средств, которые метаболизуються ферментами печенки(включая непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды, противомикробные, противовирусные, противогрибковые, противоэпилептические, противосудорожные, психотропные, пероральные сахароснижающие, гормональные, иммуносупрессивные, цитостатические, антиаритмичные, антигипертензивные лекарственные средства).

Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков и местных анестетикив, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов.

Возможное влияние на концентрацию фенитоину в крови, а также карбамазепину и клоназепаму. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампіцин может снижать эффект фенобарбитала.

При применении с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном приложении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение препаратов, которые содержат фенобарбитал, из зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов. Препарат повышает токсичность метотрексату.

Нежелательное взаимодействие из ламотригином, тифоидними гормонами, доксициклином, хлорамфениколом, противогрибковыми(группа азола), гризеофульвином, глюкокортикоидами, пероральными контрацептивами через возможность послабления действия отмеченных выше препаратов.

Особенности применения

Во время лечения препаратом не рекомендуется заниматься деятельностью, которая нуждается повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя.

Наличие в составе лекарственного средства фенобарбитала может привести к риску развития токсичного эпидермального некролиза и синдрома Стівенса - Джонсону, который является наиболее достоверным в первые недели лечения. Во время приема следует внимательно следить за кожными реакциями(например, прогрессивная кожная сыпь, часто с пузырями, повреждение слизистой оболочки). При наличии вышеуказанных симптомов лечения необходимо прекратить.

Наилучшие результаты в лечении синдрома Стівенса - Джонсона или токсичного эпидермального некролиза наблюдались в случае ранней диагностики и немедленного прекращения применения любого подозреваемого в возникновении данных симптомов препарата. Лучшие прогнозы при лечении связанные с долгосрочным прекращением применения подозреваемого препарата.

Если после приема препарата развился синдром Стівенса - Джонсона или токсичный эпидермальный некролиз, ни в коем случае не следует применять препарат в дальнейшем.

Не рекомендуется длительное применение препарата через опасность развития медикаментозной зависимости, возможного накопления брома в организме и развитии отравления бромом.

В случае, если боль в области сердца не проходит после приема препарата, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома.

С осторожностью применять при артериальной гипотензии, постоянной головной боли, гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, некомпенсированной сердечной недостаточности, остром и хроническом болевом синдроме, острой интоксикации лекарственными средствами.

Вредный для больных алкоголизмом. Следует быть осторожным при применении пациентам с заболеваниями печенки и больным эпилепсией.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Применение в период беременности или кормления груддю

Не применять в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат содержит в своем составе фенобарбитал и этанол, потому может вызывать нарушение координации, скорости психомоторных реакций, сонливость и головокружение в период лечения. В этой связи не рекомендуется заниматься деятельностью, которая нуждается повышенного внимания, в том числе руководить автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Корвалазид принимают внутренне независимо от приема еды 2-3 разы на день по 15-30 капли, розводячи водой или капая на сахар. При необходимости(выраженная тахикардия, спазм коронарных сосудов) разовую дозу можно увеличить до 40-50 капель. При бессоннице и нарушении засинання можно увеличить разовую дозу до 30 капель на ночь за 30 минуты до сна.

Деть

Опыт лечения детей отсутствует, потому препарат не следует применять в педиатрической практике.

Передозировка

Передозировка возможна при частом или долговременном применении препарата, что связано с кумулюванням его составляющих. Долговременное и постоянное приложение может повлечь зависимость, абстинентный синдром, психомоторное возбуждение.

Симптомы.

Острое(от легкого к средней тяжести) отравление барбитуратами:

головокружение, усталость, даже глубокий сон, от какого пациента невозможно разбудить. Возможные реакции гиперчувствительности : ангионевротический отек, крапивница, зуд, высыпание.

Острое тяжелое отравление:

глубокая запятая, которая сопровождается тканевой гипоксией, поверхностное дыхание, сначала ускоренное, потом замедленное дыхание, ускоренное сердцебиение, сердечная аритмия, низкое артериальное давление, брадикардия, сосудистый коллапс, послабление или потеря рефлексов, нистагм, головная боль, тошнота, слабость, нарушение сердечной деятельности, снижения температуры тела, замедления пульса, уменьшения диурезу.

Если не лечить отравления, возможная смерть в результате сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отека легких.

При длительном приложении возможное отравление бромом.

Симптомы: притеснение нервной системы, спутывание сознания, депрессия, атаксия, апатия, ринит, простуда, конъюнктивит, акнет или пурпура, слезотечение.

Лечение.

Случаи острого отравления препаратом нужно лечить так, как и отравление другими снотворными средствами и барбитуратами, в зависимости от тяжести симптомов отравления. Больного нужно перевести в отделение интенсивной терапии. Дыхание и кровообращение нуждаются стабилизации и нормализации. Дыхательная недостаточность компенсируется путем проведения искусственного дыхания, шок купируют вливанием плазмы и плазмозаменителей. Если прошло много время от момента приема препарата, необходимо промыть желудок(в желудок вводят 10 г порошка активированного угля и сульфата натрия). С целью быстрого выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез лугами, а также гемодиализ та/або гемоперфузию.

Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением значительного количества раствора столовой соли с одновременным введением салуретичних средств.

При возникновении реакций гиперчувствительности назначают десенсибилизирующие лекарственные средства.

Побочные реакции

В отдельных случаях возможны такие побочные реакции:

со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, запоры, ощущения тяжести в эпигастральном участке, при длительном приложении - нарушение функции печенки;

со стороны нервной системы: слабость, атаксия, астения, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, утомляемость, замедленность реакций, головная боль, когнитивные нарушения, снижения концентрации внимания; в отдельных случаях возможны сонливость и легкое головокружение, спутывание сознания;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек;

со стороны кожи и слизистых оболочек : аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, крапивница, отек лица, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла, токсичный эпидермальный некролиз, ринит, конъюнктивит, акнет или пурпура, слезотечение;

со стороны системы крови : анемия, мегалобластна анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;

со стороны системы дыхания : затрудненное дыхание;

со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия;

со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении средств, которые содержат фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита. Сообщалось о сокращении минеральной плотности костной ткани, остеопению, остеопороз и переломы у пациентов, которые получают длительную терапию фенобарбиталом. Механизм, с помощью которого фенобарбитал влияет на метаболизм костной ткани, не выявлен.

Указанные явления проходят при снижении дозы или прекращении приема препарата.

Срок пригодности. 2 годы и 6 месяцы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 25 мл в флаконе в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель/заявитель.

ООО "ДКП "Фармацевтическая фабрика".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождения заявителя

Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишівка, ул. Королева, бы. 4.