Кодтерпин Ic®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КОДТЕРПИН ИС®

( CODTERPIN ИС)

Состав

действующие вещества: кодеину фосфат гемигидрат, терпингидрат, натрию гидрокарбонат;

1 таблетка содержит кодеину фосфата гемигидрату 10,9 мг(в пересчете на кодеину основу 8 мг), терпингидрату 250 мг, натрию гидрокарбоната 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, натрию кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндричной формы, из фаской; на одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки - черточка.

Фармакотерапевтична группа.

Комбинированные препараты, которые содержат протикашлеви средства и експекторанти. Производные опия и експекторанти. Код АТХ R05F А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кодтерпин ИС® - комбинированное лекарственное средство из протикашлевим и отхаркивающим эффектом.

Кодеїн - агонист опиоидних рецепторов, который делает центральную протикашлеву действие(за счет притеснения возбудимости кашлевого центра), аналгетическое и седативное действие. В небольших дозах не вызывает притеснения дыхательного центра, не нарушает функцию мигающего эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию.

Терпінгідрат обнаруживает отхаркивающий эффект.

Натрию гидрокарбонат уменьшает вязкость мокротиння за счет повышения рН.

Фармакокинетика.

Кодеїн и другие компоненты лекарственного средства хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. При применении внутренне максимальная концентрация кодеина в плазме крови достигается в течение 1 часа.Кодеїн благодаря своей липофильности быстро проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, накапливается в жировой ткани и меньшей мерой - в тканях с высоким уровнем перфузии(легких, печенке, почках и селезенке). Период полувыведения из плазмы крови представляет 3-4 часы. Метаболізується О- и N- деметилюванням в печенке с образованием морфина и норкодеину. Кодеїн и его метаболити екскретуються почками, преимущественно в виде конъюгатив с глюкуроновой кислотой. Большинство продуктов экскреции выводятся с мочой в течение 6 часов и до 86 % дозы выводится из организма в течение 24 часов. Около 70 % дозы выводится в виде свободного кодеина, 10 % - в виде свободного и конъюгованого морфину и еще 10 % - в виде свободного или конъюгованого норкодеину. Только следы продуктов экскреции оказываются в фекалиях.

Терпінгідрат и натрию гидрокарбонат выводятся почками и через дыхательные пути с бронхиальным секретом.

Клинические характеристики

Показание

Непродуктивный кашель при заболеваниях легких и дыхательных путей.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к кодеину или к другим опиоидних аналгетиков, или к любому из компонентов лекарственного средства; острая респираторная депрессия, легочная недостаточность, обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма(не следует применять опиоид во время астматического нападения), выраженная артериальная гипотензия, аритмии, эпилепсия, черепно-мозговые травмы или состояния, которые сопровождаются повышенным внутричерепным давлением(в добавление к риску респираторной депрессии и повышению внутричерепного давления кодеин может влиять на зрачковую реакцию и другие поздравительные реакции при оценке неврологического статуса); тяжелые заболевания печенки и почек, период после операции на желчевыводящих путях; состояния, при которых ингибування перистальтики следует избегать или при которых развивается вздутие живота; риск паралитической непроходимости кишечнику; состояние алкогольного опьянения, алкоголизм.

Применение лекарственного средства противопоказано таким группам пациентов :

детям в возрасте до 12 лет;

детям в возрасте от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией;

женщинам в период беременности или кормления груддю;

пациентам любого возраста, которые имеют сверхбыстрый метаболизм при участии CYP2D6.

Не применять сопутствующий с ингибиторами моноаминоксидази(МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства могут уменьшить всасывание компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте.

Антидепрессанты: трициклични антидепрессанты могут усилить пригничувальни эффекты опиоидних аналгетиков.

Применение ингибиторов моноаминоксидази(MAO) в комбинации из петидином было связано с тяжелым возбуждением/притеснением центральной нервной системы(включая артериальную гипертензию/гипотензию). Невзирая на то, что при применении кодеина не было задокументировано подобных явлений, не исключено, что такое взаимодействие может состояться. Следовательно, кодеин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их приложения.

Алкоголь: возможное усиление гипотензивного, седативного эффектов алкоголя и пригничувального влияния алкоголя на дыхательную деятельность.

Анестетики, натрию оксибутират : возможное усиление депрессии центральной нервной системы та/або респираторной депрессии, та/або артериальной гипотензии.

Нейролептики: усиление седативного и гипотензивного эффектов.

Анксіолітики, седативные и снотворные средства: усиление седативного эффекта, повышения риска респираторной депрессии.

Антигистаминные средства: одновременное применение кодеина и антигистаминных препаратов с седативными свойствами может привести к усилению депрессии центральной нервной системы та/або респираторной депрессии, та/або артериальной гипотензии.

Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного действия.

Антихолінергічні средства(например атропин) : риск тяжелого запора, который может привести к паралитической кишечной непроходимости та/або к задержке мочеиспускания.

Антиаритмичные средства: кодеин замедляет всасывание мексилетину. При одновременном применении кодеина и хинидина фармакологическое действие кодеина, вероятно, будет значительно снижено через негативное влияние хинидина на его метаболизм.

Цизаприд, метоклопрамид, домперидон: кодеин антагонизуе влияние цизаприду, метоклопрамиду и домперидону на желудочно-кишечную деятельность.

Сердечные гликозиды(дигоксин и другие) : при применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов может усиливаться.

Антидиарейные средства: повышение риска тяжелого запора, который может привести к кишечной непроходимости.

Ненаркотические аналгетики: усиление аналгетического действия.

Опіоїдні антагонисты(например бупренорфин, налтрексон, налоксон) : возможное ускорение развития синдрома отмены.

Хлорамфеникол: повышение концентрации кодеина в плазме крови через ингибування его метаболизма.

Ципрофлоксацин: опиоид снижает концентрацию ципрофлоксацину в плазме крови.

Ритонавір: возможное повышение уровня опиоидних аналгетиков(в частности кодеину) в плазме крови.

Противоязвенные препараты: циметидин может подавлять метаболизм кодеина, который приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Влияние на инструментальные исследования: применение опиоида может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку опиоид задерживает опорожнение желудка, а также гепатобилиарний визуализации при применении Technetium Tc 99m Disofenin, поскольку опиоидна терапия может повлечь сужение сфинктера Одді и повышение давления в желчевыводящих путях.

Возможное одновременное применение лекарственного средства Кодтерпин ИС® из бронходилататорами, антибактериальными средствами при лечении простудных заболеваний.

Особенности применения

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе злоупотребления наркотиками, со сниженной функцией почек или печенки(см. раздел "Противопоказания"). У пациентов с нарушением функции почек выведения кодеина замедленно, из-за чего рекомендуется продлить интервалы между приемами лекарственного средства. Следует снизить дозу лекарственного средства ослабленным пациентам, пациентам с артериальной гипотензией(см. раздел "Противопоказания"), гипотиреозом, гипертрофией предстательной железы, надпочечниковой недостаточностью(например болезнью Аддісона), зажигательными заболеваниями кишечнику(кодеин снижает перистальтику, повышает тонус и сегментацию кишечнику и может повышать давление в толстой кишке) (см. раздел "Противопоказания"), стриктурой уретры, судорожными состояниями, миастенией gravis, пациентам в шоковом состоянии. У пациентов пожилого возраста метаболизм и элиминация кодеина могут происходить медленнее, потому может быть целесообразным снижение дозы кодеина. Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, которые недавно перенесли хирургические вмешательства на кишечнике(через возможное снижение моторики желудочно-кишечного тракта) или мочевых путях(такие пациенты более склонные к задержке мочеиспускания, вызванной непосредственно спазмом уретрального сфинктера и запором в результате применения кодеина). Лекарственное средство следует применять с осторожностью при феохромоцитоме(опиоид может стимулировать высвобождение катехоламина путем индукции высвобождения эндогенного гистамина). Пациентам с заболеваниями желчевыводящих путей(в частности с желчнокаменной болезнью) следует избегать применений опиоидних аналгетиков или применять их в комбинации со спазмолитиками.

Применение петидину и, возможно, других опиоидних аналгетиков пациентам, которые принимают ингибиторы моноаминоксидази(MAO), может быть связано с очень тяжелыми реакциями, а иногда с реакциями, которые имеют летальные последствия. Если применение кодеина пациентам, которые принимают ингибиторы MAO, являются жизненно необходимыми, следует прекратить применение ингибиторов МАО за 2 недели до начала лечения кодеином(см. разделы "Противопоказания", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

У пациентов, которые могут иметь физическую зависимость, прекращение лечения следует проводить постепенно, во избежание ускорения развития симптомов синдрома отмены.

Метаболизм при участии CYP2D6

Кодеїн превращается в его активный метаболит - морфин - в печенке при участии фермента CYP2D6. Если пациент имеет дефицит этого фермента или если у пациента CYP2D6 полностью отсутствует, адекватный терапевтический эффект не будет достигнуто. Установлено, что до 7 % представителей народов Кавказа могут иметь эту особенность метаболизма при участии CYP2D6. Однако, если пациент имеет сверхбыстрый метаболизм при участии CYP2D6, существует повышенный риск развития побочных эффектов - симптомов опиоидной токсичности - даже при применении обычных доз. У таких пациентов превращения кодеина в морфин быстро приводит к установлению высших уровней морфина в сыворотке крови, чем ожидалось.

Общие симптомы опиоидной токсичности : спутывание сознания, сонливость, поверхностное дыхание, суженные зрачки, тошнота, блюет, запор, отсутствие аппетита. В тяжелых случаях возможные симптомы циркуляторной и дыхательной депрессии, которые могут быть опасными и очень редко летальными.

Даны о распространенности сверхбыстрых метаболизаторив при участии CYP2D6 в разных популяциях нижеприведены:

Деть со скомпрометированной дыхательной функцией

Кодеїн противопоказано применять детям, в которых дыхательная функция может быть скомпрометирована нервно-мышечными нарушениями, тяжелыми сердечными или респираторными заболеваниями, инфекциями верхних дыхательных путей или легких, мультитравмами или масштабными хирургическими вмешательствами. Эти факторы могут усилить симптомы токсичности морфина.

Опіоїдні аналгетики снижают слюноотделение, которое может повлечь развитие кариеса и кандидамикоза слизистой оболочки ротовой полости.

Применение кодеина нуждается регулярной оценки врачом соотношения польза/риск.

Во время терапии лекарственным средством запрещено употреблять алкоголь.

Не следует применять лекарственное средство в течение длительного времени в связи с возможностью развития привыкания к кодеину.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Период беременности

Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано.

Сообщалось о возможной связи между возникновением у младенцев изъянов дыхательной системы и сердца и применением кодеина в течение И триместру беременности. Регулярное применение кодеина в период беременности может повлечь развитие физической зависимости в плода, что приведет к возникновению симптомов абстиненции в новорожденного. Применение кодеина во время родов может подавлять дыхание в новорожденного. Опіоїдні аналгетики могут привести к желудочному стазу во время родов, повышение риска аспирационной пневмонии у матери.

Период кормления груддю

Применение лекарственного средства в период кормления груддю противопоказано.

При применении в обычных терапевтических дозах кодеин и его активные метаболит могут присутствовать в грудном молоке в очень низких концентрациях, потому маловероятно, что это может оказывать негативное влияние на младенца. Однако, если пациентка имеет сверхбыстрый метаболизм при участии CYP2D6, в грудном молоке могут устанавливаться высшие уровни морфина, в очень редких случаях это может привести к потенциально летальным симптомам опиоидной токсичности у младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время терапии лекарственным средством следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами через возможность возникновения таких эффектов, как спутывание сознания, сонливость, головокружение, галлюцинации, расстройства зрения или судороги. Эффекты алкоголя усиливаются опиоидними аналгетиками.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство принимать внутренне.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет - по 1 таблетке 2-3 разы на сутки. Длительность лечения - 5 сутки; в исключительных случаях срок лечения может быть увеличен.

Деть.

Применение лекарственного средства противопоказано детям в возрасте до 12 лет, поскольку существует риск развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций через вариабельный и непредсказуемый путь превращения кодеина в морфин у пациентов этой возрастной группы(см. раздел "Противопоказания").

Кодеїн не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией через риск развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций(см. разделы "Противопоказания", "Особенности применения").

Кодеїн не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет, которые имеют сверхбыстрый метаболизм при участии CYP2D6(см. разделы "Противопоказания", "Особенности применения").

Передозировка

Тяжелая депрессия центральной нервной системы, в частности притеснение дыхания, может развиться в случае сопутствующего применения других средств с седативным действием(в т. ч. алкоголю) или значительного превышения дозы кодеина. Клинической триадой передозировки опиоида считается запятая, точечные зрачки и респираторная депрессия(может повлечь цианоз) с дальнейшим расширением зрачков при развитии гипоксии. Другие симптомы передозировки опиоида : гипотермия, замедленное или затрудненное дыхание, судороги(особенно у детей), сильное головокружение, нарушение координации глазных яблок, головная боль, выраженная сонливость, выраженная слабость, нервозность или беспокойство, эмоциональное возбуждение, седация, галлюцинации, спутывание сознания, артериальная гипотензия и тахикардия(маловероятные), брадикардия, недостаточность кровообращения, повышенное потовыделение, покраснение лица, сухость в рту, запор, атония мочевого пузыря. Возможное возникновение одышки, апноэ, коллапса, задержки мочеотделения; обычно тошнота и блюет; редко - отек легких; могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина. Сообщалось о случаях развития рабдомиолизу, который прогрессировал к почечной недостаточности, при передозировке опиоида.

Передозировка усиливается при одновременном приеме алкоголя и психотропных средств.

Лечение: общие симптоматические и пидтримуючи мероприятия, включая мероприятия для поддержки дыхательного центра и мониторинг поздравительных показателей в стабилизацию состояния.

Применение активированного угля является целесообразным, если миновало не больше 1 часа с момента приема кодеина взрослым в дозе, которая превышает 350 мг, ребенком - в дозе, которая превышает 5 мг/кг массы тела. В дальнейшем следует проводить симптоматическую терапию. Важной дополнительной процедурой к лечению является катетеризация мочевого пузыря и, если нужно, назначение антибиотиков. При тяжелом отравлении пациента следует госпитализировать. Следует применить налоксон при возникновении запятой или притеснения дыхания. Налоксон является конкурирующим антагонистом и имеет короткий период полувыведения, таким образом, может быть необходимым повторное применение высоких доз для пациентов с тяжелым отравлением. Следует наблюдать по состоянию пациента в течение по меньшей мере 4 часов после введения налоксона или 8 часы в случае применения препарата налоксона пролонгированного действия.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т. ч. ангионевротический отек; макулопапулезний сыпь рассматривается как симптом синдрома гиперчувствительности, связанный с пероральным применением кодеина; лихорадка, спленомегалия, лимфаденопатия, затрудненное дыхание.

Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, кошмарные сновидения, состояние беспокойства, спутывание сознания, внезапные изменения настроения, эйфория, дисфория.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги(особенно у младенцев и детей), головная боль, повышение внутричерепного давления, развитие толерантности или зависимости, седативный эффект.

Со стороны органов зрения : сужение зрачков, нарушения остроты зрения, светочувствительность, нарушение зрения(в частности размытость, удваивание контуров видимых предметов), миоз.

Со стороны органов слуха и лабиринта : вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, гиперемия кожи лица, артериальная гипотензия(при применении больших доз).

Со стороны дыхательной системы: одышка, притеснение дыхания(при применении больших доз), бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость в рту, диспепсия, тошнота, блюет, запор, спазмы желудка, панкреатит, боль в надбрюшном участке.

Гепатобіліарні расстройства: спазм желчевыводящих путей, который может быть связан с изменением уровней печеночных ферментов.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия.

Расстройства метаболизма и питания : анорексия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, повышенное потовыделение, отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы: неконтролируемые мышечные движения, ригидность мышц(при применении больших доз).

Со стороны сечевидильной системы: спазм сфинктера мочевого пузыря, спазм мочевыводящих путей, затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, дизурия, антидиуретический эффект.

Со стороны репродуктивной системы: половая дисфункция, эректильная дисфункция, уменьшение либидо и потенции.

Общие нарушения: приливы крови, ощущения недомогания, повышенная утомляемость, гипотермия.

Толерантность и некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов - сонливость, тошнота, блюет, спутывание сознания, - как правило, развиваются при длительном применении кодеина.

Регулярное длительное применение кодеина приводит к развитию зависимости, толерантности и к возникновению состояния беспокойства, раздражительности после прекращения лечения. Следует помнить, что толерантность снижается быстро после прекращения приема кодеина, потому повторное приложение ранее допустимой дозы может оказаться летальным.

Синдром отмены : внезапное прекращение лечения кодеином может повлечь синдром отмены. Возможные симптомы: бессонница, состояние беспокойства, раздражительность, чувство тревоги, депрессия, слабость, отсутствие аппетита, тошнота, блюет, диарея, дегидратация, повышенное потовыделение, слезотечение, ринорея, чихание, зевота, пилоерекция, лихорадка, мидриаз, тремор, мышечные судороги, увеличения частоты сердечных сокращений, частоты дыхания, повышения артериального давления.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в пачке.

По 10 таблетки в блистере.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Общество с дополнительной ответственностью "ІНТЕРХІМ".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Україна, 65025, м. Одеса, 21-й км. Старокиївської дороги, 40-А.