Кетотифен Софарма

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КЕТОТИФЕН СОФАРМА

(KETOTIFEN SOPHARMA)

Состав

действующее вещество: кетотифену гидрофумарат;

1 таблетка содержит кетотифену гидрофумарата 1,38 мг, что эквивалентно кетотифену 1 мг;

вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфат безводен, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки из фаской, с распределительной черточкой с одной стороны, диаметром 7 мм, от белого к белому с серым оттенком цвету; без запаха.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кетотифен принадлежит к группе циклогептотиофенонив и имеет выраженный антигистаминный эффект. Он принадлежит к группе небронходилатуючих противоастматических средств. Механизм его действия связан с притеснением выделения гистамину и других медиаторов из тучных клеток, с блокированием гистаминових Н1-рецепторів и притеснением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF(platelet - activating factor - тромбоцито-активуючого фактора). При самостоятельном приложении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предупреждает их появление и приводит к сокращению их длительности и интенсивности, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают. Благоприятно влияет на выделение мокроты.

Фармакокинетика.

Резорбция: характеризуется почти полной резорбцией из желудочно-кишечного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часы. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая представляет 2 мг.

Распределение: связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75 %. Объем распределения - 2,7 л/кг.

Метаболизм: около 60 % принятой дозы метаболизуеться в печенке тремя путями: деметилювання, N- окисления, N- глюкуроконъюгация, к таким метаболитив: кетотифен- N- глюкуронид(фармакологически неактивный), нор-кетотифен(с фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N- оксид кетотифен и 10-гідрокси-кетотифен(с неизвестной фармакологической активностью).

Метаболизм у детей не отличается от такого же у взрослых, за исключением более быстрого клиренса.

Выведение: выводится бифазный, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным - 21 час. Около 1 % вещества выделяется в неизмененном виде с мочой в пределах 48 часов, а 60-70 % - в форме метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

· Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

· При симптоматическом лечении аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств(риск развития оборотной тромбоцитопении) до той поры, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратной тромбоцитопении. Таким больным рекомендуется следить за количеством тромбоцитов.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподибной действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержка мочи, закреп, сухость в рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, которые подавляют центральную нервную систему(седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Во время лечения кетотифеном следует избегать употребления алкоголя, поскольку этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Особенности применения

Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и не применяется для купирования приступов удушья при астме(астматических нападений).

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического приложения.

Нормализация функции надпочечника гипофиза системы может длиться до одного года, потому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительное время.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

В очень редких случаях во время лечения кетотифеном есть сообщение о появлении судорог. Поскольку кетотифен снижает судорожный порог, его следует применять с особенной осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе. При лечении препаратом необходимо находиться под надзором врача, учитывая возможность возникновения судорог.

Кетотифен следует осторожно назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе через возможность снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10-14 дни до проведения кожных тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение кетотифеном, дозу постепенно уменьшать в течение 2-4 недель, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов астмы.

Следует быть осторожным при применении кетотифена пациентам с нарушением функции печенки.

Учитывая, что одновременное приложение с пероральными гипогликемическими препаратами может повлечь тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательным образом контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение.

Пшеничный крахмал в составе таблетки может содержать только следы глютена и считается безопасным для пациентов, больных на целиакию.

Применение в период беременности или кормления груддю

Во время исследований на животных не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия кетотифена. Контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводили. В период беременности кетотифен противопоказан для применения в I триместре беременности. В II и III триместре беременности его следует назначать лишь после суровой оценки наличия прямых показаний, в случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в молоко матери, потому женщинам в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения препарат Кетотифен Софарма может замедлить скорость реакций, которая требует от больного повышенной осторожности во время управления транспортными средствами и работы с автоматизированными механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать внутренне во время еды, запивая водой.

Дозирование

Взрослые: по 1 таблетке(1 мг) 2 разы на сутки, утром и вечером во время еды. Для пациентов, в которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг 2 разы на сутки, и постепенно увеличивая ее к достижению терапевтической дозы. В случае необходимости суточную дозу можно увеличивать до 4 мг(4 таблетки) по 2 таблетки 2 разы на сутки. При применении высшей дозы можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Деть:

Деть от 6 месяцев до 3-летнего возраста: применять кетотифен в другой врачебной форме(сироп).

Деть в возрасте от 3 лет: по 1 таблетке(1 мг) 2 разы на сутки, утром и вечером, во время еды.

Длительность лечения

Лечение длительно, при этом терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение должно длиться не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, в которых не наблюдалось улучшения самочувствия в первые недели.

Сопровождающая бронходилататорна терапия: применение кетотифена одновременно из бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататорив.

Прекращение терапии

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель, во избежание риска рецидивов астматических симптомов.

Пациенты пожилого возраста.

Нет особенных требований для пациентов пожилого возраста.

Деть

Применять детям в возрасте от 3 лет.

Результаты клинических наблюдений подтверждают фармакокинетични особенности и показывают, что детям может быть необходима высшая доза в мг/кг, чем взрослым, для получения оптимальных результатов. Высшие дозы переносятся так же хорошо, как и более низкие.

Передозировка

Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость к выраженной седации, спутывание сознания, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, у детей - гипервозбудимость или судороги, обратная запятая. Также наблюдаются брадикардия, аритмия, подавление функции центра дыхания, нистагм.

В случае возникновения вышеупомянутых симптомов пациента следует тщательным образом обследовать.

Лечение: общие мероприятия по исключению нерезорбованой количества лекарственного средства из пищеварительного тракта: вызывать блюет, промыть желудок. Применение активированного угля может иметь благоприятное действие. В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепини.

Побочные реакции

Нижеописанные побочные реакции классифицированы за органами и системами и за частотой. Побочные реакции классифицируются за частотой следующим образом: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 и <1/10), нечасто(≥ 1/1 000 и <1/100), редко(≥ 1/10 000 и <1/1 000), очень редко(<1/10 000), с неизвестной частотой(на основании существующих данных нельзя сделать оценку).

Инфекции и инвазия :

нечасто - цистит.

Со стороны иммунной системы:

очень редко - тяжелые кожные реакции, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона; с неизвестной частотой - кожные высыпания.

Со стороны обмена веществ и питания :

редко - увеличение массы тела в результате повышения аппетита.

Психические нарушения:

часто - психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность; с неизвестной частотой - дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы:

нечасто - головокружение; редко - седативный эффект; очень редко - судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто - сухость в рту; с неизвестной частотой - боль в желудке, закреп, тошнота, блюет, диспепсические расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы:

очень редко - повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей :

с неизвестной частотой - дизурия.

В начале лечения могут появиться сухость в рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и обеспокоенность, особенно у детей.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере из ПВХ пленки/алюминиевой фольги, по 3 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

АО "Софарма".

ПАТ "Витамины".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

АО "Софарма"

ул. Ілієнське шоссе, 16, Софія, 1220, Болгария.

ПАТ "Витамины"

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

КЕТОТИФЕН СОФАРМА

(KETOTIFEN SOPHARMA)

Состав

действующее вещество: кетотифена гидрофумарат;

1 таблетка содержит кетотифена гидрофумарата 1,38 мг, что эквивалентно кетотифена 1 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки с фаской, с делительной риской с одной стороны, диаметром 7 мм, вот белого к белого с серым оттенком цвета; без запаха.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06А Х17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и имеет выраженный антигистаминный эффект. Вон принадлежит к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Механизм эго действия связан с подавлением выделения гистамина и вторых медиаторов из тучных клеток, с блокированием гистаминовых Н1-рецепторов и подавлением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF(platelet - activating factor - тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предупреждает их появление и ведет к сокращению их длительности и интенсивности, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают. Благоприятно влияет на выделение мокроты.

Фармакокинетика.

Резорбция: характеризируется свиты полной резорбцией из желудочно-кишечного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часа. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая составляет 2 мг.

Распределение: связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75 %. Объем распределения - 2,7 л/кг.

Метаболизм: приблизительно 60 % принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N- окисление, N - глюкуроконъюгация, к таким метаболитов: кетотифен- N- глюкуронид(фармакологически неактивен), нор-кетотифен(с фармакологи-ческой активностью, подобной к активности неизмененного кетотифена), N- оксид кетотифен и 10-гидроксикетотифен(с неизвестной фармакологической активностью).

Метаболизм в детей не отличается вот такового во взрослых, за исключением более быстрого клиренса.

Выведение: выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения вот 3 до 5 часов и более длительным - 21 время. Около 1 % вещества выделяется в неизмененном виде с мочей в пределах 48 часов, а 60-70 % - в форме метаболитов.

Клинические характеристики

Показания

· Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

· При симптоматическом лечении аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к дорогому из вспомогательных веществ препарата.

Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств(риск развития обратимой тромбоцитопении) к тому времени, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратной тромбоцитопении. Таким больным рекомендуется следить за количеством тромбоцитов.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержание мочи, запор, сухость во рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты вторых лекарственных средств, подавляющих центральную нервную систему(седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена со вторыми антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Во время лечения кетотифеном следует избегать употребления алкоголя, так как этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Особенности применения

Препарат неэффективный при лечении острой аллергической реакции и не применяется для купирования приступов удушья при астме(астматических приступов).

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического применения.

Нормализация функции гипофиз-надпочечниковой системы может длиться к одному года, поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять эго постепенно и длительное время.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение вторыми противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. В пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводит специфическую противоинфекционную терапию.

В очень редких случаях во время лечения кетотифеном есть сообщения о появлении судорог. Так как кетотифен понижает судорожный порог, эго следует применять с особой осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе. При лечении препаратом необходимо находится под наблюдением врача, учитывая возможность возникновения судорог.

Кетотифен следует с осторожностью назначат пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, потому что вон усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10-14 дней к проведения кожных тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение кетотифеном, дозу постепенно уменьшать в течение 2-4 недель, чтобы избежать повторного возникновения симптомов астмы.

Следует быть осторожным при применении кетотифена пациентам с нарушениями функции печени.

Принимая во внимание, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может вызвать тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или внимательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение.

Пшеничный крахмал в составе таблетки может содержать только следы глютена и считается безопасным для пациентов, больных целиакией.

Применение в период беременности или кормления грудью

Во время исследований на животных не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия кетотифена. Контролируемых клинических исследований в беременных женщин не проводили. В период беременности кетотифен противопоказан для применения в I триместре беременности. В II и III триместре беременности эго следует назначат только после строгой оценки наличия прямых показан, в случаях, когда ожидаемая польза вот лечения превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в молоко матери, поэтому женщинам в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

В начале лечения препарат Кетотифен Софарма может замедлить скорость реакций, что требует вот больного повышенной осторожности во время управления транспортными средствами и работы с автоматизированными механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать внутрь во время еды, запивая водой.

Дозировка

Взрослые: по 1 таблетке(1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Для пациентов, в которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки и постепенно увеличивая ее к достижения терапевтической дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличивать до 4 мг(4 таблетки) по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении более высокой дозы можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Дети:

Дети вот 6 месяцев к 3-летнего возраста: применять кетотифен в другой лекарственной форме(сироп).

Дети старше 3 течение: по 1 таблетке(1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Длительность лечения

Лечение длительное, при этом терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение должно длиться не меньше 2-3 месяцев, особенно в пациентов, в которых не наблюдалось улучшения самочувствия в первые недели.

Сопровождающая бронходилатирующая терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататоров.

Прекращение терапии

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, на протяжении 2-4 недель, чтобы избежать черточка рецидивов астматических симптомов.

Пациенты пожилого возраста.

Нэт особых требований для пациентов пожилого возраста.

Дети

Применять детям старше 3-х течение.

Результаты клинических наблюдений подтверждают фармакокинетические особенности и показывают, что детям может быть необходима более высокая доза в мг/кг, чем взрослым, для получения оптимальных результатов. Более высокие дозы переносятся также хороший, как и более низкие.

Передозировка

Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость к выраженной седации, спутанность сознания, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, в детей - гипервозбудимость или судороги, обратимая запятая. Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение функции дыхательного центра, нистагм.

В случае возникновения вышеуказанных симптомов пациента необходимо тщательно обследовать.

Лечение: общие меры по удалению нерезорбированного количества лекарственного препарата из пищеварительного тракта: вызвать рвоту, промыть желудок. Прием активированного угля может иметь благоприятное действие. При необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Побочные реакции

Нижеописанные побочные реакции классифицированы по органам и системам и по частоте. Побочные реакции классифицируются по частоте следующим образом: очень часто(³ 1/10), часто(³ 1/100 и <1/10), нечасто(³ 1/1 000 и <1/100), редко(³ 1/10 000 и <1/1 000), очень редко(<1/10 000), с неизвестной частотой(на основании существующих данных нельзя сделать оценку).

Инфекции и инвазии:

нечасто - цистит.

Со стороны иммунной системы:

очень редко - тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; с неизвестной частотой - кожные высыпания.

Со стороны обмена веществ и питания:

редко - увеличение массы тела вследствие повышения аппетита.

Психические нарушения :

часто - психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность; с неизвестной частотой - дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы:

нечасто - головокружение; редко - седативный эффект; очень редко - судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто - сухость во рту; с неизвестной частотой - боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспепсические расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы:

очень редко - повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей :

с неизвестной частотой - дизурия.

В начале лечения могут появится сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно в детей.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере из ПВХ пленки/алюминиевой фольги, по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО "Софарма".

ПАТ "Витамины".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

АО "Софарма"

ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.

ПАО "Витамины"

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.