Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

Кеналог

(Kenalog®)

Состав

действующее вещество: триамцинолон;

1 таблетка содержит 4 мг триамцинолону;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон К 25, тальк, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

круглые, кое-что двояковыпуклые таблетки белого цвета с черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Кортикостероиды для системного приложения. Глюкокортикоиды. Код АТХ Н02А В08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Главные эффекты триамцинолону у человека касаются его глюкокортикоидной действия и притеснения зажигательных реакций в ответ. Глюкортикоїдна активность приводит к увеличению глюконеогенеза и снижению усвоения глюкозы в тканях. Катаболизм белков ускоряется, и снижается синтез белков, которые приходят с едой, хотя общий эффект на азотный баланс зависит от других факторов, включая диету, дозу и длительность лечения. Негативный азотный баланс может возникнуть при дозах от 12 до 24 мг на сутки. Жиры превращаются, и увеличивается их отложение на плечах, лице и животе. Триамцинолон делает минералокортикоидну действую. Во время кортикостероидной терапии, увеличивается количество эритроцитов и нейтрофильных лейкоцитов; снижается количество еозинофильних и базофильных лейкоцитов, как и масса лимфоидной ткани.

Кортикостероиды предупреждают или подавляют начальные признаки воспалительного процесса, а именно покраснение, болезненность, повышение температуры в месте воспаления, отек, а также отсроченные во времени последствия, включая пролиферацию фибробластов и отложения коллагена.

Фармакокинетика.

Как и преднизон, триамцинолон, вероятно, превращается в печенке. После абсорбции через кожу кортикостероиды для местного приложения ведут себя так же, как и системные кортикостероиды, а именно метаболизм проходит, главным образом, в печенке.

Большая часть триамцинолону превращается в 6-бета-гидрокситриамцинолон.

Системно введенные кортикостероиды выделяются с грудным молоком в количестве, которое вряд ли будет обнаруживать побочный эффект на младенца.

Период полувыведения перорального триамцинолону из плазмы представляет от 2 к больше чем 5 часы.

Согласно результатам, фармакокинетика зависит от дозы. Группа приема 5 мг/кг имела средний период полувыведения 85 минуты; группа приема 10 мг/кг - 88 минуты. Общий клиренс представлял 61,6 л/год для группы приема 5 мг/кг и 48,2 л/год для группы приема 10 мг/кг. Разница была статистически значимой. Менее чем 15 % препарату выводится в неизмененном виде с мочой.

Клинические характеристики.

Показание

- Аллергические реакции, включая нейродермит, буллезный дерматит, реакции повышенной чувствительности на лекарственные средства, сывороточную болезнь. При анафилактических реакциях кортикостероиды не следует применять для лечения острого состояния, однако они могут быть эффективными для профилактики последней стадии аллергической реакции.

- Ревматические заболевания, в первую очередь тяжелый ревматоидный артрит, при необходимости достижения благоприятного эффекта от протиревматичних препаратов пролонгированного действия. Кортикостероиды показаны для краткосрочного лечения внесуставного ревматизма(епикондилиту, посттравматического остеоартрита, синовита, бурсита) и псориатического артрита. При последнем показании кортикостероиды рекомендованы в случае обострения и как пидтримуюча терапия.

- Дерматологические заболевания: герпетиформный буллезный дерматит, ексфолиативний дерматит, тяжелая полиморфная эритема, тяжелый псориаз, тяжелый себорейний дерматит, экзема, дискоидная волчанка, вогнищева аллопеция и разные острые и хронические дерматозы.

- Офтальмологические заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и зажигательные состояния, включая аллергический конъюнктивит, аллергические краевые язвы роговицы, воспаления переднего сегмента глаза, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, оперизувальний герпес глаза, ирит и иридоциклит, кератит, неврит зрительного нерва и симпатичную офтальмию.

- Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность корки надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью, подострый тиреидит и болезнь Аддісона.

- Заболевание пищеварительной системы : регионарный энтерит(болезнь Крона) и язвенный колит в период обострения.

- Заболевание дыхательных путей : аспирационный пневмонит, берилиоз, синдром Лефлера, саркоидоз и острый милиарный туберкулез.

- Другие заболевания: туберкулезный менингит, рассеянный склероз(кортикостероиды применяют для лечения обострение рассеянного склероза; они уменьшают длительность обострения, но не прекращают прогресса заболевания).

Противопоказание.

Пациентам с реакцией повышенной чувствительности к триамцинолону или к другим компонентам препарата.

Парентеральные и пероральные кортикостероиды противопоказаны при системных грибковых инфекциях.

Триамцинолон противопоказанный пациентам с дивертикулитом, глаукомой.

Триамцинолон в форме таблеток противопоказанный детям в возрасте до 3 лет.

Злокачественные новообразования с метастазами.

Другие противопоказания являются относительными и зависят от ожидаемой пользы запланированных длительности использования и пути введения, например, системное использование против местного действия. Они являются более предупреждениями и предостережениями, чем противопоказаниями.

Воспаление в активной стадии и инфекция

Кортикостероиды могут маскировать признаки инфекции и снижать резистентность к инфекции.

Кортикостероиды могут ослабить реакцию на инфекцию и активировать или заострить локальные или системные инфекции или активные инфекции, которые не лечатся противомикробными средствами, а также латентный или вылеченный туберкулез.

Терапия кортикостероидами может повысить риск туберкулеза у пациентов с латентным туберкулезом или с позитивной пробой Манту. Применение кортикостероидов при активном туберкулезе следует ограничить к сверхострой или острой милиарной болезни, при которой кортикостероид применяется вместе с соответствующим противотуберкулезным режимом лечения.

Кортикостероиды могут повысить риск появления серьезного, в т.о. летальной инфекции у пациентов, которые имеют вирусную инфекцию, такую как ветреная оспа или корь.

Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с простым герпесом глаз через возможность перфорации роговицы.

Повышается риск появления ветреной оспы у пациентов, которые получают кортикостероидную терапию и раньше не болели этим вирусным заболеванием. Таким пациентам следует избегать контакта с инфекционными пациентами. Если они имели контакт с ними, то рекомендуется пассивная иммунизация.

Сахарный диабет

Контроль болезни может усложниться во время терапии кортикостероидами.

Триамцинолон может повысить уровень глюкозы в крови, которая может привести к появлению глюкозурии или сахарного диабета.

Остеопороз

При долговременном применении кортикостероидов остеопороз может ухудшиться, особенно у пациентов пожилого возраста; существует угроза вертебрального коллапса. Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с остеопорозом.

Миопатия

Наличие в анамнезе проксимальной миопатии, вызванной приемом кортикостероидов является противопоказанием, поскольку это может представлять особенный риск появления такого побочного эффекта, что, в частности, ассоциируется из триамцинолоном. При отмене кортикостероида миопатия обычно проходит через несколько месяцев. Дети имеют наивысший риск появления этого побочного эффекта.

Пептическая язва

Пептическая язва незначительным образом ассоциируется с приемом кортикостероидов, существует риск кровоизлияния или перфорации. Пациенты, которые также принимают нестероидные противовоспалительные препараты, имеют особенно высокий риск. Кортикостероиды следует с осторожностью принимать пациентам с активными или латентными пептическими язвами.

Психоз

Кортикостероиды могут повлечь психические расстройства с диапазоном от эйфории, бессонницы, перепадов настроения, изменения личности к тяжелой депрессии и выраженному проявлению психоза. Кортикостероиды также могут усилить существующую эмоциональную нестабильность или тенденции к психозу. Особенно у пациентов, которые имеют в анамнезе паранойю или депрессию, прием этого препарата может увеличить риск суицида.

Заживление раны

Задержка заживления раны может иметь значение для пациентов с недавним кишечным анастомозом.

Вакцинация

Пациенты, которые получают кортикостероидную терапию, не должны проходить вакцинацию, особенно против натуральной оспы. В частности никаких других вакцинаций не следует проводить пациентам, которые принимают большие дозы кортикостероидов, поскольку возможны неврологические осложнения или отсутствие реакции антител в ответ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении вместе с амфотерицином Б и калийнезберигаючими средствами пациент должен быть под надзором относительно возможного развития гипокалиемии.

Антихолінестеразні средства обнаруживают антагонистичное влияние относительно кортикостероидов.

Кортикостероиды проявляют антагонизм к антигипертензивным средствам и диуретикам. Гіпокаліємічний эффект диуретиков, в том числе ацетазоламиду, является выраженнее.

Противотуберкулезные средства: концентрация изониазиду в сыворотке крови может повышаться.

Циклоспорин: проводят тщательное наблюдение относительно повышения токсичности циклоспорина при одновременном его приложении с кортикостероидами.

Естрогени, включая пероральные контрацептивы: период полувыведения кортикостероидов и концентрация могут повышаться, а клиренс - снижаться.

Индукторы печеночных ферментов(в том числе барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, примидон, аминоглутетимид) могут повышать метаболический клиренс Кеналога. Пациент должен находиться под тщательным надзором относительно возможного снижения эффектов стероидов с соответствующей корректировкой дозирования.

Гормон роста человека : эффект ускорения роста может тормозиться.

Кетоконазол: возможное снижение клиренса кортикостероидов и, как следствие, усиление их эффектов.

Тиреоидные препараты: метаболический клиренс адренокортикоидив снижается у пациентов, больных гипотиреозом, и повышается у больных гипертиреозом. Изменение тиреоидного статуса пациента может нуждаться корректировки дозирований адренокортикоидив.

Одновременное приложение из холинолитиками может повлечь антагонистичный эффект.

Комбинация кортикостероиду с нестероидными противовоспалительными средствами, повышает риск появления пептических язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Аспірин следует с осторожностью принимать вместе с кортикостероидами при гипотромбинемии.

Сообщили, что сопутствующий прием кортикостероидов и нейромиорелаксантов противостоит нервно-мышечной блокаде.

Клинические исследования показали, что при сопутствующем приеме кортикостероиды влияют на действие пероральных антикоагулянтов усиливающие или ослабляя ее.

Было продемонстрировано, что фенитоин увеличивает метаболизм кортикостероидов в печенке и снижает эффективность триамцинолону.

Одновременное приложение из мексилетином приводит к ускорению метаболизма мексилетину и уменьшению его концентрации в сыворотке крови.

Одновременное приложение с алкоголем повышает риск образования язв и кровотечения желудочно-кишечного тракта.

Триамцинолон увеличивает потребности организма в фоллиевой кислоте.

Одновременное приложение с трицикличними антидепрессантами(например из кломипрамином) может повлечь гипокалиемию, повышение риска возникновения трепетания-мерцания желудочков сердца.

Сопутствующая противогриппозная вакцинация и терапия иммуносупрессивными средствами(в т.о. кортикостероидами) ассоциировалась с ухудшением иммунной реакции на вакцину.

Кортикостероидная терапия имеет тенденцию к увеличению глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, потому могут быть необходимыми большие дозы инсулина.

Одновременное приложение из тестостероном, другими андрогенными гормонами или анаболическими стероидами может повлечь увеличение задержки жидкости в организме и возникновения отеков.

Сопутствующий прием фенобарбитала и кортикостероида может привести к снижению уровня в плазме и терапевтических эффектов кортикостероиду.

При одновременном применении препарата из изониазидом может повышаться концентрация изониазиду в сыворотке крови.

Риск появления гипокалиемии может повыситься, если триамцинолон вводить сопутствующий с симпатомиметиками и теофиллином, который снижает уровень калия в плазме, и с диуретиками, которые выводят калий; гипокалиемия также может усилить эффекты сердечных гликозидов. Риск возникновения гипокалиемии может повышаться также при одновременном приложении вместе с ингибиторами карбоангидразы(например с ацетазоламидом).

При применении кортикостероидов возможная задержка натрия в организме, который проявляется в виде отеков. Поэтому употребление пищевой соли необходимо ограничить.

Особенности применения

Поскольку осложнения при лечении глюкокортикоидами(в т.о. триамцинолоном) зависят от дозы и длительности лечения, то в каждом отдельном случае следует провести оценку риска/пользы относительно дозы и длительности лечения. Пациенты, которые получают кортикостероидную терапию, и подвергаются влиянию стресса, должны принимать быстродействующую кортикостероидную терапию, а дозу следует увеличить к, под время и после стрессовой ситуации.

Притеснение надпочечников может длиться несколько месяцев после прекращения лечения; поэтому в течение периодов стресса может быть нужна заместительная терапия.

Кортикостероиды следует с осторожностью принимать пациентам с неспецифическим язвенным колитом, свежим анастомозом, почечной недостаточностью, гипертензией и миастенией gravis.

С особенной осторожностью препарат применяют потом недавно перенесенного кишечного анастомоза, при тромбофлебите, имеющемся в момент применения или в анамнезе тяжелого аффективного расстройства, особенно стероидного психоза, экзантематозных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, остром гломерулонефрите.

У пациентов с недостаточностью щитовидной железы или у больных циррозом печенки триамцинолон действует активнее, потому применять препарат следует в меньших дозах.

Вызванную приемом препарата вторичную адренокортикальную недостаточность можно минимизировать благодаря постепенному снижению дозы. Этот тип недостаточности может длиться месяцами после прекращения терапии.

Прекращение лечения после долговременного приложения может повлечь синдром отмены глюкокортикостероидив, что оказывается лихорадкой, мышечной болью, болью в суставах, плохим самочувствием. Эти симптомы могут возникнуть даже в случае, когда недостаточность коры наднирникових желез не оказывается.

Параметры лабораторных анализов, которые могут увеличиться во время лечения кортикостероидами, : количество лейкоцитов(больше чем 20000/мм3) без признаков воспаления или новообразования, глюкоза в крови, холестерин, триглицериды и липопротеиды низкой плотности.

Снижение в моче уровней 17-кетостероиду и 17-гидроксистероиду может возникнуть в результате притеснения надпочечников во время терапии триамцинолоном.

Триамцинолон в больших дозах может повлечь повышение артериального давления, задержку воды и натрия, повышения выведения калия и кальция.

У лиц, которые прибыли из тропических стран, перед применением препарата необходимо исключить заражение дизентерийной амебой.

Внезапное прекращение лечения может повлечь недостаточность коры наднирникових желез, потому дозу триамцинолону следует уменьшать постепенно.

Особенная информация о некоторых вспомогательных веществах препарата Кеналог

Кеналог содержит лактозу. Пациенты с жидкими наследственными проблемами галактозной непереносимости, дефицита лактозы саамов или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Триамцинолон противопоказанный беременным и женщинам, которые кормят груддю. Женщинам, которые принимают триамцинолон, необходимо прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Кортикостероиды могут вызывать седативное состояние, депрессию, бессонницу, изменения личности, манию, галлюцинации или психозы. Кортикостероиды могут также усилить существующую эмоциональную нестабильность или тенденции к психозу. Поэтому пациентам следует избегать управления автомобилем или труда со сложными механизмами, пока не будет установлена их личная чувствительность к этому препарату.

Способ применения и дозы.

Следует заметить, что дозу триамцинолону нужно подбирать индивидуально, в зависимости от болезни и ответа пациента на лечение. Для лечения следует применять наименьшие эффективные дозы кортикостероидов, и если возможное снижение дозы, то оно должно быть постепенным.

Кеналог, таблетки, можно принимать или один раз на сутки(лучше утром), или за несколько приемов, особенно если общая суточная доза превышает 16 мг.

Обычная суточная доза для взрослых представляет от 4 до 32 мг. После достижения ожидаемого эффекта дозу нужно постепенно уменьшать(на 4 мг каждые 2-3 дни) к достижению адекватной пидтримуючеи дозы(обычно приблизительно 4 мг на сутки).

Деть, масса тела которых превышает 25 кг, должны получать дозу, рекомендованную для взрослых.

Деть с массой тела до 25 кг должны получать начальную дозу 12 мг на сутки, а следующие дозы зависят от типа заболевания ответа пациента на лечение.

Терапевтические результаты следует ожидать через 2 или 3 недели. Однако даже больше чем шесть недель терапии могут быть нужны до того, как начнут наблюдаться определены позитивные результаты.

Деть.

Кеналог, таблетки, противопоказано применять для лечения детей в возрасте до 3 лет.

В педиатрии глюкокортикостероиди следует применять за абсолютными показаниями и под тщательным надзором врача. При длительном лечении триамцинолоном следует постоянно наблюдать за ростом и развитием ребенка, а также избрать частоту назначения(ежедневно или периодически).

Передозировка

Были редкие сообщения об острой передозировке, в т.о. смерть в результате острой передозировки кортикостероидами.

Очень высокие дозы обычно только после нескольких недель приема могут повлечь главным образом гиперадренокортицизм, притеснение коры надпочечников, слабость мышц, остеопороз и эрозийные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки. Лечение симптоматическое. Следует избегать резкого прекращения терапии. Однократный прием большого количества таблеток не вызывает клинически значимой интоксикации. Гемодиализ не эффективен для выведения триамцинолону из организма.

Побочные реакции

Со стороны сердечной системы

Снижение сердечной функции.

Нарушение со стороны кровяной и лимфатической систем

Гранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения.

Со стороны нервной системы

Головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головокружение.

Со стороны органов зрения

Задняя субкапсулярная катаракта, повышено внутриглазное давление(глаукома1), поражение зрительного нерва и отек зрительного нерва(ассоциируется с доброкачественной внутричерепной гипертензией), экзофтальм, нарушение зрения.

Респіраторін, торакальни и медиастинальные нарушения

Туберкулез легких, дисфония, раздражено сухое горло(после применения кортикостероидных пероральных ингаляторов).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Панкреатит, язва двенадцатиперстной кишки, пептическая язва и желудочно-кишечное кровотечение, сухость в рту, тошнота, перфорации толстого или тонкого кишечнику(особенно у больных с воспалением тонкого кишечнику), мелена, метеоризм, ульцерогенный эзофагит, диспепсия, повышенный аппетит, блюет, гнойное воспаление глотки.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Акнеподібні язвы, петехия, забои, дерматит, экхимозы, эритема лица, атрофия, гирсутизм, плохое заживление раны, повышенное потовыделение, морщины, телеангиектазия и утончение кожи, гематомы, вазомоторный отек, эритема, стрии.

Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани

Миопатия, остеонекроз, остепороз2(потеря костной ткани является наибольшей в первые 6 месяцы лечения и главным образом влияет на губчатую кость), аваскулярний некроз, мышечная слабость, уменьшение мышечной массы, ломкость костей, патологические переломы костей, асептический некроз головок бедра и предплечья, разрыв сухожилий, замедления роста и процессов осификации в детей, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.

Со стороны эндокринной системы

Задержка натрия(что приводит к задержке жидкости и гипертензии и компенсаторного увеличения выведения почками калия, приводя к гипокалиемии), синдром Кушінга, притеснение надпочечников, притеснения роста у детей(долговременное лечение), ухудшение существующего сахарного диабета, гипогликемия(в тех, кто не страдает на сахарный диабет), вторичная недостаточность коры наднирникових желез и гипофиза, особенно в стрессовых ситуациях.

Со стороны метаболизма и пищеварения

Порфірія, повышение уровня общего холестерина, липопротеина низкой плотности, триглицеридов, увеличение массы тела(центральный тип ожирения), задержка натрия в организме, негативный азотный баланс, увеличение концентрации глюкозы в крови и моче.

Инфекции и инвазия

Орофарингеальний кандидоз, септический некроз(особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом), вторичные грибковые и вирусные инфекции.

Со стороны сосудистой системы

Гипертензия, тромбоэмболические синдромы, отек голеней и стоп, сердечные аритмии, застойная недостаточность кровообращения, гипокалиемичний алкалоз.

Со стороны иммунной системы

Аллергическая реакция(в т.о.: сыпь на коже, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, остановка дыхания и анафилактическая реакция), зуд, отеки лица, губ и языка.

Со стороны половой системы и молочных желез

Нарушение менструального цикла и вазомоторные симптомы, импотенция, повышение или снижение подвижности и количества сперматозоидов.

Психические нарушения

Седативное состояние, депрессия, бессонница, изменения личности, мания, галлюцинации, психозы(симптомы варьируют между шизофренией, манией или делириумом), психические расстройства, эйфория, внезапные изменения настроения, суицидальни мысли, ухудшения хода эпилепсии и других психических заболеваний, нарушения сна, тревожность, психомоторная гиперактивность, агрессия(особенно у детей).

Общие расстройства

Плохое самочувствие, длительная боль в горле, простуда или лихорадка, аваскулярний некроз, местное обесцвечение кожи, атрофия кожи, повреждения сухожилий.

1Вплив системных кортикостероидов на уже существующую глаукому является обычно незначительными; наиболее вероятное появление глаукомы через год или больше от начала лечения системными кортикостероидами.

2Для предупреждение остеопороза следует применять наименьшую эффективную дозу кортикостероидов, также за возможности нужно применять препараты местного действия и ингаляционные препараты, несмотря на тот факт, что остеопороз развивался также у пациентов, которые принимали ингаляционные препараты.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 50 таблетки в флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

КРКА, д.д., Ново место, Словения/

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение и его адрес места осуществления деятельности

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.