Капреомицин

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

КАПреоміЦИН

(capreomycin)

Состав

действующее вещество: capreomycin sulfate;

1 флакон содержит капреомицину сульфат эквивалентно капреомицину 1,0 г.

Врачебная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Фармакотерапевтична группа.

Антимикробные средства для системного приложения. Противотуберкулезные средства. Антибиотики. Капреоміцин. Код АТХ J04A В30.

Клинические характеристики

Показание

Комбинированное лечение туберкулеза легких, вызванного чувствительными к капреомицину микобактериями, при неэффективности или непереносимости препаратов И ряда.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к капреомицину.

Способ применения и дозы

Применяют только парентеральный - внутримышечно. 1 г препарата предварительно растворяют в 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций(вводят глубоко в мышцу). Взрослым - 1 г 1 раз в сутки ежедневно в течение 60-120 дней, потом 2-3 разы на неделю в течение 12-24 месяцев в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Максимальная суточная доза - не больше 20 мг/кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости у корегуванни доз.

Пациенты со сниженной функцией почек. Корегування доз следует проводить с учетом клиренса креатинина(см. табл.).

Побочные реакции

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность - токсичный нефрит, повреждение почек с некрозом канальцив, дизурия(увеличение/уменьшения частоты мочеиспускания или количества мочи), почечная недостаточность, повышение уровня азота мочевины в крови к больше 20-30 мг/100 мл(46 %) и креатинину в сыворотке крови, появление в моче аномального осадка или форменных элементов крови.

Со стороны нервной системы и органов чувств : необычная усталость или слабость, сонливость; ототоксичность - снижение слуха(субклиническое - 11 %, клинически выражено - 3 %), в том числе необоротное, шум, звяканье, гуденье или ощущение закладывания в ушах; вестибулотоксичнисть - нарушение координации движений, неустойчивость поступи, головокружения; нервно-мышечная блокада.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печенки(особенно при заболеваниях печенки в анамнезе).

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, покраснение кожи, отеки, лихорадка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови(кроветворение, гемостаз) : нарушение сердечного ритма, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия(5 %), тромбоцитопения.

Другие: нарушение электролитного баланса, в том числе гипокалиемия; миалгия, затруднение дыхания(в результате снижения тонуса дыхательных мышц); повышение температуры тела(отмечалось при комплексной терапии); инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или усиленная кровоточивость в месте введения.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого некроза канальцив(риск повышается у больных литного возраста, при исходной дисфункции почек, обезвоживании), повреждения слухового и вестибулярного отделов VІІІ пары черепно-мозговых нервов, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания(особенно при быстром внутривенном введении), электролитный дисбаланс(гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия).

Лечение. Симптоматическая терапия: поддержка дыхания и кровообращения, гидратация, которая обеспечивает отток мочи на уровне 3-5 мл/кг/год(при нормальной функции почек); для купирования нервно-мышечной блокады, в т.о. притеснение дыхания и апноэ, - введение антихолинестеразних средств, препаратов кальция, проведения гемодиализа(особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходимый мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.

Применение в период беременности или кормления груддю

Противопоказано.

Деть

Противопоказано.

Особенности применения

К и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию(1-2 разы на неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, почек(еженедельно) и печенки, уровня калия в сыворотке крови(ежемесячно). При нарушении функции почек необходимая коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Под время и после хирургического вмешательства с осторожностью применяют на фоне средств, которые вызывают нервно-мышечную блокаду(особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде).

Во время лечения стоит постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции препарат вводят как можно быстрее, если не наступило время введения следующей дозы; не удваивают дозу. Назначение Капреоміцину возможно после определения чувствительности штамма.

Ограничено применение пациентам с поражением VII пары черепно-мозговых нервов, миастенией, паркинсонизмом, дегидратацией, нарушением функции почек, в том числе в пожилом возрасте.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Учитывая возможность появления побочных эффектов, рекомендовано воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение Капреоміцину одновременно с полимиксину сульфатом А, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином необходимо начинать с большой осторожности через возможное сочетание нефро- и ототоксичных эффектов. Не рекомендуется одновременное приложение с растворами, которые содержат комплекс витаминов группы B. Одновременное назначение с антидиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

Несовместимый с эритромицином, ампициллином, дифенилгидантоином, барбитуратами, аминофилином, кальцию глюконатом и магнию сульфатом. Не следует применять Капреоміцин одновременно с другими инъекционными противотуберкулезными препаратами(стрептомицин, биомицин) через возможное усиление токсичного эффекта, особенно на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек.

Несовместимый с препаратами, которые делают ототоксичное(аминогликозиды, полимиксины, фуросемид, етакринова кислота) и нефротоксическое(аминогликозиды, полимиксины, метоксифлуран) действие и препаратами, которые вызывают нервно-мышечную блокаду(аминогликозиды, полимиксины, диэтиловый эфир и галогенвуглеводни для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Нервно-мышечный блокада ослаблюеться неостигмином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Інгібує синтез белка в бактериальной клетке, делает бактериостатическое действие. Избирательно активный относительно микобактерий туберкулеза, что локализуются поза и внутри клетки. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, характеризуется наличием перекрестной стойкости к канамицину.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении в дозе 1 г Сmax в плазме(20-47 мг/л) достигается через 1-2 часы. После внутривенной одинчасовой инфузии в дозе 1 г Сmax представляет 30 мг/л. Не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, проходит сквозь плацентный барьер. Не метаболизуеться, екскретуеться почками(в течение 12 часов - 52 % дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном активном виде и в высоких концентрациях(в небольших количествах - с желчью). Концентрация в моче в течение 6 часов после введения в дозе 1 г представляет в среднем 1,68 мг/мл. Период полувыведения(Т1/2) представляет 3-6 часы. Не кумулюе при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней у пациентов с нормальной функцией почек. При нарушении функции нырок Т1/2 увеличивается и оказывается тенденция к кумуляции.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: лиофилизированный порошок или масса от белого к почти белому цвету.

Несовместимость.

Не смешивать с другими лекарственными средствами, кроме тех, которые отмечены в разделе "Способ применения и дозы".

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1,0 г препарата в стеклянном флаконе, закупоренном резиновой пробкой и алюминиевым обтискним колпачком, снаряженным крышкой флип-оф, что обеспечивает контроль первого открытия.

По 1 флакону в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Майлан Лабораторіз Лімітед - Участок специализированных лекарственных средств

Mylan Laboratories Limited - Specialty Formulation Facility

Местонахождение

№ 19 А, Плот № 284 Б/1, Боммасандра-Джігані Линк Роад, Індастріал Ареа, Анекал Талук, Бангалор, Карнатака 560 105, Индия

No: 19 A, Plot No: 284 B/1, Bommasandra-Jigani Link Road, Industrial Area, Anekal Taluk, Bangalore, Karnataka 560 105, India (IND)

Заявитель.

М.БІОТЕК Лтд

M.BIOTECH LTD

Местонахождение

Гледстоун Хауз, 77-79 Пусть Стріт, Егам ТВ20 9ГИ, Суррей, Великая Британия

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom