Инфенак

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

ІНФЕНАК

(INFNAC)

Состав

действующее вещество: ацеклофенак;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит 100 мг ацеклофенаку;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, натрию кроскармелоза, глицерил пальмитостеарат, магнию стеарат, гипромелоза, титану диоксид(Е 171), тальк, полиетиленгликоль 6000.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Код АТХ М01А В16.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическая терапия болевого синдрома и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются болью(например, плечелопаточный периартрит или внесуставной ревматизм).

Как аналгетик при состояниях, которые сопровождаются болью(включая боль в поясничном отделе, зубную боль и первичную(функциональную) дисменорею).

Противопоказание

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предыдущей терапией нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ);

- наличие сопутствующей пептической язвы или кровотечения в настоящее время или в анамнезе(два или больше отдельные доказанные эпизоды развития язвы или кровотечения);

- активное кровотечение или нарушение свертывания крови;

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому вспомогательному компоненту препарата; гиперчутвливисть к ацетилсалициловой кислоте или НПЗЗ вызывают приступы астмы, острый ринит, ангионевротический отек или крапивницу.

Способ применения и дозы

Максимальная рекомендованная доза для взрослых - 200 мг на сутки, которые следует принимать как две отдельных дозы по 100 мг - 1 таблетку утром и 1 таблетка вечером. Ацеклофенак можно употреблять как к, так и после еды.

Таблетки ацеклофенаку предназначены для перорального приложения и их следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости.

Для предотвращения развития побочных реакций следует принимать наименьшую эффективную дозу в кратчайший период времени.

При приеме ацеклофенаку здоровыми добровольцами еда влияла только на скорость, а не на степень всасывания ацеклофенаку, таким образом, ацеклофенак можно принимать вместе с едой.

Пациенты пожилого возраста. В целом не требуется уменьшения дозы. Фармакокинетика ацеклофенаку у лиц пожилого возраста не изменяется, таким образом нет необходимости изменять дозирование или частоту применения.

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ), следует с осторожностью лечить пациентов литноего возраста, которые в целом более склонны к проявлениям нежелательных явлений, в которых с большей достоверностью будут нарушены нырку, сердечно-сосудистые и печеночные функции и которые, скорее всего, будут употреблять сопутствующие препараты.

Почечная недостаточность

Нет свидетельств относительно необходимости изменения дозы ацеклофенаку для больных с легкой степенью почечной недостаточности, однако, как и при применении других НПЗЗ, следует быть очень осторожными.

Печеночная недостаточность

При легкой и средней форме печеночной недостаточности следует уменьшить дозу до 100 мг на сутки, при тяжелой форме печеночной недостаточности не рекомендуется принимать препарат.

Рекомендованная начальная доза представляет 100 мг на сутки.

Побочные реакции

Неврологические нарушения и расстройства органов чувств : нарушение зрения, неврит зрительного нерва, головная боль, парестезии, случаи асептического менингита(особенно у пациентов с аутоимунними нарушениями, например, системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани), такие симптомы как ригидность мышц шеи, головная боль, тошнота, блюет, лихорадка и нарушение ориентации, депрессия, спутывание сознания, галлюцинации, звон в ушах, вертиго, головокружение, недомогание, повышенная утомляемость, сонливость, тремор, дизгевзия(расстройства смакосприйняття).

Со стороны почек: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит, нефротичний синдром и почечную недостаточность.

Со стороны печенки: нарушение функции печенки, гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы : анемия, подавление функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, апластична и гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая неспецифические аллергические реакции, анафилаксию, анафилактические реакции, шок, реактивные реакции со стороны органов дыхания, которые включают астму; ухудшение хода астмы, бронхоспазм, диспноэ, ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма и питания : гиперкалиемия.

Сбоку психики: депрессия, необычные сновидения, бессонница.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения.

Со стороны органа слуха : вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердца: сердечная недостаточность, ускоренное сердцебиение, отеки. Некоторые НПЗЗ(в частности при долговременном приложении в высоких дозах) могут повышать риск тромбоэмболических осложнений(например, инсульт или инфаркт миокарда). Большинство реакций оборотно и мало выражены.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гиперемия, приливы, васкулит.

Со стороны дыхательной системы и средостения : одышка, бронхоспазм, стридор.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея, метеоризм, гастрит, запор, блюет, блюет кровью, язвенный стоматит, мелена(включая геморрагическую диарею), стоматит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, обострения колита, болезни Крона, неспецифический язвенный колит, язва желудка, язвы в участке желудочно-кишечного тракта, гастриты, панкреатити.

Со стороны кожных покровов: зуд; кожные проявления, включая разновидности сыпи; екзантема; дерматит; крапивница; отек лица; пурпура; геморрагические высыпания; буллезный дерматит; ексфолиативний дерматит; синдром Стівенса-Джонсона; токсичный эпидермальный некролиз; мультиформна эритема; фоточувствительность.

Со стороны почек и мочевыводящей системы : нефротичний синдром, почечная недостаточность.

Общие расстройства и местные реакции : повышенная утомляемость, судороги икроножных мышц.

Результаты лабораторных исследований : повышение активности печеночных ферментов, повышения концентрации мочевины в крови, повышение содержимого креатинина в крови, повышение активности щелочной фосфатазы у крови, увеличения массы тела.

Передозировка

Симптомы

Симптомы включают головную боль, тошноту, блюет, боль в эпигастральном участке, раздражение и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, артериальную гипотензию, расстройства дыхания, потерю сознания, судороги или усиления проявлений других побочных реакций. В случае тяжелого отравления могут развиться острая почечная недостаточность и поражение функции печенки.

Лечение

Пациенты должны получать симптоматическое и пидтримуюче лечение за показаниями.

В пределах 1 часа после проглатывания потенциально токсичного количества препарата следует принять активированный уголь. В качестве альтернативы взрослым следует провести промывание желудка в пределах 1 часа после передозировки.

Такие специфические терапевтические средства как диализ или гемоперфузия могут быть неэффективными для выведения НПЗЗ через их высокую степень связывания с белками и экстенсивного метаболизма.

Необходимо обеспечить адекватный диурез.

Нужен пристальный мониторинг функции почек и печенки.

Пациенты должны находиться под надзором врача как минимум в течение 4-х часов после проглатывания потенциально токсичных количеств препарата. В случае частых и длительных судорог пациенту необходимо внутривенное введение диазепаму.

Другие мероприятия определяются клиническим состоянием пациента.

Применение в период беременности и кормления груддю

Беременность

Изъяны развития плода отмечались в связи с приемом НПЗЗ беременными женщинами, они встречаются редко и не формируют какую-то определенную тенденцию. Исходя из известных влияний НПЗЗ на сердечно-сосудистую систему плода(риск преждевременного закрытия артериального пролива) и возможного риска развития персистуючеи легочной гипертензии новорожденных, применения препарата в последнем триместре беременности противопоказанное. Регулярное применение НПЗЗ в последнем триместре беременности может снизить тонус и сократительную способность матки. Как следствие, роды могут быть отсроченными или затяжными с повышенной тенденцией к кровотечению у матери и ребенка. НПЗЗ нельзя применять в И и ІІ триместрах беременности и при родах, если только потенциальная польза для матери не превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления груддю

НПЗЗ могут проявляться в грудном молоке в очень низких концентрациях. От приема препарата Інфенак в период кормления груддю следует отказаться.

Деть

Отсутствующие клинические данные относительно безопасности и эффективности применения ацеклофенаку детям, потому препарат нельзя применить детям в возрасте до 18 лет.

Особенности применения

Нежелательные эффекты можно возвести к минимуму за счет непродолжительного применения низшей эффективной дозы для контроля симптомов(см. ниже риски, связанные с желудочно-кишечным трактом и сердечно-сосудистой системой). Следует избегать одновременного применения Інфенаку и НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста прием НПЗЗ сопровождается повышенной частотой возникновения нежелательных реакций, особенно перфораций и кровотечений из желудочно-кишечного тракта, которые могут привести к летальному следствию.

Респираторные нарушения

Препарат следует применять с осторожностью больным бронхиальной астмой или с данным заболеванием в анамнезе, поскольку у таких пациентов НПЗЗ могут провоцировать бронхоспазм.

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печенки

Применение НПЗЗ может вызывать дозозависимое снижение продуцирования простагландина и почечную недостаточность. К группе высокого риска возникновения такой реакции относят пациентов с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печенки, пациентов, которые принимают диуретики и людей пожилого возраста. Таким пациентам необходимый мониторинг функции почек.

Почки

Пациентам с сердечной недостаточностью или с нарушенной функцией почек, которые принимают диуретики или возобновляются после серьезной операции, следует принимать во внимание важную роль простагландинов в поддержке почечного кровотока. Влияние на функцию почек обычно является оборотным, и потом отмены ацеклофенаку функция почек нормализуется.

Печенка

Если функциональные пробы печенки остаются нарушенными или ухудшаются, появляются клинические симптомы/признака заболевания печенки или другие проявления(эозинофилия, сыпь), прием Інфенаку следует прекратить. Необходим пристальный медицинский надзор за пациентами с нарушением функции печенки от слабого к умеренному. Может развиваться гепатит без продромальных симптомов. Применение Інфенаку пациентам с печеночной порфириею может спровоцировать обострение заболевания.

Сердечно-сосудистое и цереброваскулярное действие

Проведение надлежащего мониторинга и соответствующие рекомендации необходимы пациентам с артериальной гипертензией та/або застойной сердечной недостаточностью от легкого к средней степени тяжести в анамнезе, поскольку терапия НПЗЗ сопровождается такими явлениями как задержка жидкости и отеки.

Существуют данные, которые позволяют допустить, что применение некоторых НПЗЗ(особенно долгосрочно и в высоких дозах) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботичних явлений(например, инфаркту миокарда или инсульта). Недостаточно данных для того, чтобы исключить такой риск при приеме ацеклофенаку.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий та/або нарушением мозгового кровообращения назначения ацеклофенаку следует проводить только после тщательной оценки показаний. Оценка также нужна перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний(такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Язва, перфорация и кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Язва, перфорация и кровотечения из ЖКТ, пригодные привести к летальному следствию, встречались при приеме всех НПЗЗ в любой момент лечения при наличии/ отсутствия предупредительных симптомов и у больных с серьезной гастро-интестинальной патологией в анамнезе.

Пристальный медицинский надзор крайне необходим при подозрении на наличие язв желудочно-кишечного тракта в анамнезе, для пациентов с симптомами заболеваний ЖКТ, язвенным колитом и болезнью Крона, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Риск развития язвы, перфорации и кровотечений из ЖКТ повышается при применении высоких доз НПЗЗ пациентам с язвенной болезнью в анамнезе, особенно усложненным кровотечением или перфорацией, а также у людей пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с самых низких доз. Возможность назначения комбинированной терапии с протективними средствами(например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы) следует рассматривать для таких пациентов, а также для больных, которые нуждаются сопутствующей низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, способных повышать риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты пожилого возраста с желудочно-кишечными токсичными реакциями в анамнезе, главным образом, должны сообщать о любых нетипичных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта(особенно при кровотечениях из ЖКТ), особенно в начале лечения. Особенного внимания нуждаются пациенты, которые получают такие сопутствующие препараты, которые способны повышать риск развития язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, такой антикоагулянт как варфарин, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину или такой антиагрегант как ацетилсалициловая кислота.

При возникновении язвы или кровотечения из ЖКТ у пациента, который принимает ацеклофенак, лечение следует прекратить.

НПЗЗ следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе(язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут заостряться.

Системная красная волчанка(СЧВ) и смешанное заболевание соединительной ткани

У пациентов со СЧВ и смешанным заболеванием соединительной ткани может увеличиваться риск развития асептического менингита.

Дерматология

На фоне применения НПЗЗ могут возникать тяжелые кожные реакции, которые иногда заканчиваются летально, что включают ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Риск развития таких реакций наиболее высок в начале лечения: в большинстве случаев такие реакции возникают в первый месяц приема препарата. Прием Інфенаку следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек и других проявлениях гиперчувствительности.

Нарушение фертильности у женщин

Применение ацеклофенаку может нарушить фертильность у женщин. Прием этого препарата не рекомендован женщинам, которые желают забеременеть. Женщинам, которые имеют трудности с наступлением беременности или проходят обследования в виду бесплодия, необходимо отменить Інфенак.

Реакции гиперчувствительности.

Как и при приеме других НПЗЗ, аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидни реакции, могут возникать у пациентов, которые раньше не принимали данный препарат.

Гематологические нарушения

Інфенак может оборотно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Долговременное лечение

Пациентов, которые принимают НПЗЗ, следует регулярно обследовать для своевременного выявления почечной недостаточности, нарушения функции печенки(повышение активности печеночных ферментов) и изменения формулы крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

После приема НПЗЗ могут возникать такие нежелательные эффекты как головокружения, сонливость, утомляемость и нарушение зрения. В случае появления таких реакций пациентам не следует руководить автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Другие аналгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2: необходимо избегать сопутствующего приложения двух или больше НПЗЗ(включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку это может повысить риск развития побочных реакций.

Антигипертензивные препараты: снижение антигипертензивного действия.

Диуретики: снижение эффекта диуретиков. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности при приеме НПЗЗ. Хотя сопутствующее приложение из бендрофлуазидом не влияет на контроль артериального давления, нельзя исключить взаимодействий с другими диуретиками. При сопутствующем приложении с калийзберигаючими диуретиками нужный мониторинг содержимого калия в сыворотке крови.

Сердечные гликозиды: НПЗЗ могут заострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровни гликозидов в плазме крови.

Препараты лития : вызывает снижение элиминации лития.

Метотрексат: снижение элиминации метотрексату. Необходимая осторожность при приеме НПЗЗ и метотрексату с интервалом до 24-х часов, поскольку НПЗЗ могут повысить ровные концентрации метотрексату в плазме, которая влечет за собой повышение токсичности.

Циклоспорин: повышается риск нефротоксичности.

Міфепристон: НПЗЗ не следует принимать в пределах в течение 8-12 дней после приема мифепристону, поскольку НПЗЗ могут уменьшить эффект мифепристону.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язв и кровотечений из ЖКТ.

Антикоагулянты: НПЗЗ могут усиливать действие таких антикоагулянтов как варфарин. Нужен тщательный надзор по состоянию пациентов, которые получают комбинированную терапию антикоагулянтами и ацеклофенаком.

Антибиотики группы хинолонов : НПЗЗ могут повышать риск развития судорог, связанных с приемом антибиотиков группы хинолонов. У пациентов, которые принимают НПЗЗ и хинолоны, может быть повышенный риск развития судорог.

Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) : повышается риск кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

Такролімус: при одновременном приеме НПЗЗ и такролимусу возможное повышение риска нефротоксичности.

Зидовудин: при совместимом приеме из НПЗЗ повышается риск гематологической токсичности. Подтверждено повышение риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые страдают на гемофилию, при совместимом приеме зидовудину и ибупрофену.

Противодиабетические препараты: диклофенак при одновременном приложении с пероральными противодиабетическими препаратами может влиять на клиническую эффективность последних. Однако возможное возникновение гипогликемического и гипергликемичного эффектов. Таким образом, при назначении Інфенаку следует провести корректировку дозы гипогликемических препаратов.

Другие НПЗЗ: Сопутствующий прием с ацетилсалициловой кислотой или другими НПЗЗ может повышать частоту возникновения нежелательных реакций, включая повышение риска кровотечений из ЖКТ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Нестероидное противовоспалительное и протиревматичний средство, производное фенилоцтовой кислоты, за химическим составом подобный диклофенаку. Ацеклофенак делает противовоспалительную, знеболювальну и жаропонижающую действию. Інгібуючи ЦОГ, ацеклофенак подавляет синтез простагландинов и таким образом влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительная и аналгезуюча действие ацеклофенаку способствует значительному послаблению боли, уменьшает утреннюю скованность, припухлости суставов, которая улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика.

Всасывание

Ацеклофенак хорошо всасывается после перорального приложения, его биодоступность представляет почти 100 %. Пиковая концентрация в плазме крови достигается приблизительно на протяжении 1,25-3 часов после применения. Тmax(время достижения максимальной концентрации) увеличивается при одновременном употреблении с едой, в то время как на степень всасывание это не влияет.

Распределение

Ацеклофенак связывается с белками(>99,7). Препарат проникает в синовиальну жидкость, где его концентрация представляет 60 % от концентрации в плазме крови. Объем распределения представляет почти 30 л.

Выведение

Средний период полувыведения из плазмы крови представляет 4-4,3 часы. Клиренс, по оценкам, представляет 5 л на час. Приблизительно две трети примененной дозы выводится с мочой в виде конъюгованих гидроксиметаболитив. Лишь 1 % перорально примененной разовой дозы выводится в неизмененном виде.

Ацеклофенак метаболизуеться преимущественно в печенке в 4 '- гидроксиацеклофенак, а также в другие метаболити, включая диклофенак. Ацеклофенак, вероятно, метаболизуеться с помощью CYP2С9 к основному метаболиту 4-ОН-ацеклофенаку, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были выявлены среди многих метаболитив.

Характеристика в разных группах пациентов

Не было выявлено никаких изменений фармакокинетики ацеклофенаку у пациентов пожилого возраста.

Замедленная скорость выведения после разовой дозы ацеклофенаку отмечалась у пациентов со сниженными функциями печенки. В исследовании повторяемых доз, при использовании 100 мг препарата 1 раз в сутки, не наблюдалось никаких отличий в фармакокинетичних параметрах у пациентов со слабым и умеренным циррозом печенки и у здоровых лиц.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: белые капсулоподибни таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладки с обеих сторон.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. за рецептом.

Заявитель.

Туліп Лаб Пвт Лтд, Индия/

Tulip Lab Pvt Ltd, India.

Местонахождение

4024, А-Вінг, Оберої Гарден Естейт, Чандівалі, Андхері(Іст), Мумбаї - 400072/

4024, A-Wing, Oberoi Garden Estate, Chandivali, Andheri (East), Mumbai - 400072.

Производитель

Туліп Лаб Пвт. Лтд.

Tulip Lab Pvt Ltd, India.

Местонахождение

Plot № F 20/21, MIDC Ranjangaon, Tal.Shirur, Dist. Pune - 412220, Maharashtra, India/.

Участок № F 20/21, MIDC Ранджангаон, Тал. Ширур, Діст. Пун - 412 220, Махараштра, Индия.