Инстиллагель

Инструкция по применению

ІНСТІЛЛАГЕЛЬ

(INSTILLAGEL)

Состав

действующие вещества: лидокаин, хлоргексидин;

6 мл препарата содержат лидокаину гидрохлорида 125,40 мг, лидокаину гидрохлорида безводного 117,6 мг, хлоргексидину глюконату 3,14 мг, хлоргексидину глюконату (в виде раствора

20 %) 15,7 мг; 11 мл препарата содержат лидокаину гидрохлорида 230,00 мг, лидокаину гидрохлорида безводного 215,7 мг, хлоргексидину глюконату 5,75 мг, хлоргексидину глюконату(в виде раствора 20 %) 28,8 мг;

вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат(Е 218), пропилгидроксибензоат(Е 216), гидроксиетилцелюлоза, натрию гидроксид, пропиленгликоль, вода очищена.

Врачебная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, почти бесцветная, вязкая жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Местные анестетики. Аміди. Лидокаин, комбинации.

Код АТХ N01B B52.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Інстіллагель применяют как лубрикант, дезинфикуючий средство. Знеболювальним компонентом препарата является лидокаин, который имеет свойство стабилизировать мембраны, препятствуя образованию и передаче нервных импульсов и, таким образом, обеспечивая местную знеболювальну действую.

Фармакокинетика. Всасывание лидокаина происходит после нанесения на слизистые оболочки, но его концентрация в крови после введения в мочевыводящий канал дозы до 800 мг остается низким, ниже уровня токсичности. Метаболизм лидокаина происходит в печенке, неизмененный препарат выводится почками. Антисептическое действие хлоргексидина глюконату усиливается в сочетании с метил и пропил-4-гидроксибензоатом. Таким образом, микроорганизмы, которые находятся при обычных условиях в участке уретры, обезвреживаются в течение 5-10 хв, в результате чего предупреждается распространение микроорганизмов во время проведения урологических вмешательств.

Клинические характеристики

Показание

Для проведения местной анестезии, в т.ч. в ходе катетеризации и проведении внутриуретральных обследований, а также в процессе хирургического вмешательства, при проведении любого вида эндоскопии, замене катетеров фистулы, интубациях, проведении искусственного дыхания и для предотвращения ятрогенным повреждением толстого кишечнику и прямой кишки.

Противопоказание.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, других амидных местно-анестезирующих средств, алкил-4-гидроксибензоатив; наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая артериальная гипотензия, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности(ІІ-ІІІ степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная(AV) блокада II и III степени, тяжелые нарушения функции печенки/почек, порфирия, миастения, период первых трех месяцев после инфаркта миокарда, когда уменьшены сердечные выбросы левого желудочка(менее 35 % от нормы); расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты; существенное снижение функции левого желудочка, дерматиты, склонность к аллергическим реакциям и аллергическим заболеваниям, вирусные заболевания кожи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмичные препараты(в т.о. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин). Усиливается кардиодепресивна действие(продлевается интервал QT и в одиночных случаях может развиться AV- блокада или фибрилляция желудочков); одновременное приложение из амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид. Возможное возбуждение центральной нервной системы, бреда, галлюцинации.

Курареподобные препараты. Усиливается миорелаксация(возможный паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает пригничувальну действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстриктори(эпинефрин, метоксамин, Фенилефрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина(снижение в результате ингибування микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсичных эффектов. Также обнаруживает синергичный эффект при взаимодействии с лидокаином.

Бета-адреноблокатори(например пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печенке, усиливают эффекты лидокаина(в т.о. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении (бета-адреноблокаторив и лидокаину необходимо уменьшать дозу последнего. Также блокаторы беты обнаруживают синергичный эффект при взаимодействии с лидокаином; отмечается ингибуючий влияние на сердечную проводимость, которая может привести к повышению сократительности миокарда.

Сердечные гликозиды. Ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства. Возможное усиление пригничувальной действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические аналгетики(морфин). Усиливается аналгезуючий эффект наркотических аналгетиков, притеснения дыхания.

Ингибиторы МАО(фуразолидон, прокарбазин, селегилин). Повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется место воанестезуюча действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентеральный.

Антикоагулянты(в т.о. ардепарин, далтепарин, данапароид, енотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза. Усиливается пригничувальна действие на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрию внутривенно).

Полимиксин В. Необходимый контроль функции дыхания.

Рифампіцин. Возможное снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон. Возможное увеличение длительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин. Повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Противосудорожные средства, барбитураты(фенобарбитал). Возможное ускорение метаболизма лидокаина в печенке, снижение концентрации у крови, усиления кардиодепресивного эффекта.

Изадрин, глюкагон. Повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин. Снижается клиренс лидокаина(усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидни и петлевые диуретики. Уменьшается эффект лидокаина в результате гипокалиемии.

Мідазолам. Повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи. Усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин имеет синергичный эффект при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается, и есть риск развития токсичных эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмичными препаратами, например с антагонистами кальция, происходит ингибуючий влияние на сердечную проводимость, которая может привести к повышению сократительности миокарда.

Лекарственные средства, которые влияют на печеночный метаболизм и микросомальну индукцию ферментов(например фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов(например суксаметонию) может быть синергичный эффект.

С осторожностью назначать из диазепамом.

Хлоргексидину диглюконат являются катионным веществом и несовместимый с мылом и другими анионными веществами(сапонины, натрию лаурилсудьфат, натрию карбоксиметилцеллюлоза, коллоиды, гуммиарабик). Совместимый с препаратами, которые содержат катионную группу(бензалконию хлорид, цетримонию бромид).

В концентрации 0,005 % хлоргексидина диглюконат несовместимый из боратами, карбонатами, хлоридами, цитратами, фосфатами, сульфатами, поскольку образуются труднорастворимые осадки.

Особенности применения

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. С осторожностью применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, нарушениями функций печенки и почек, нарушением функции дыхания, пациентам, склонным к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

Поскольку всасывание лидокаина увеличивается при условии поврежденной слизистой оболочки, Інстіллагель следует с осторожностью назначать больным из геморагиями или поврежденной слизистой оболочкой.

Следует избегать попадания препарата в рану в случае открытой черепно-мозговой травмы, повреждения спинного мозга, перфорации барабанной перепонки.

При случайном проглатывании средства промыть желудок. В случае необходимости проводить симптоматическую терапию.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Лидокаин проникает через плацентный барьер и может вызывать брадикардию в плода, потому не рекомендуется назначать препарат в период беременности. В период кормления груддю препарат применяют лишь тогда, когда ожидаемая польза для женщины преобладает потенциальный риск для ребенка. Не обрабатывать поверхность молочных желез. При необходимости применения препарата в период лактации, кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

После применения Інстіллагелю реакция при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами может снижаться.

Способ применения и дозы.

Перед началом применения необходимо провести кожную пробу на переносимость лидокаина.

Проведение уретрального зондирования и катетеризации :

капельно ввести 6 мл или 11 мл препарата. После тщательной очистки головки полового члена и внешнего уретрального входа медленно капельно ввести в уретру Інстіллагель, придерживая головку полового члена. Анестезирующая и дезинфикуюча действия наступают через 5-10 мин.

Проведение цистоскопии :

ввести 11 мл и при необходимости дополнительно 6 мл или 11 мл препарата. Зафиксировать в участке коронарной бороздки соответствующим инструментом. Весь уретральный канал, включая внешний сфинктер, заполнить препаратом Інстіллагель для стерильного и безболезненного введения инструментов.

Стриктуротомія, бужирование при уретральном стенозе:

капельно ввести при необходимости 6 мл или 11 мл. Полная анестезирующая и дезинфикуюча действия наступают через 5-10 минуты.

Для дезинфекции:

капельно ввести 6 мл или 11 мл по стенкам слизистой оболочки.

Для других показаний(все виды эндоскопии, для предотвращения любым ятрогенным повреждением и интубация) :

медленно капельно ввести 6 мл или 11 мл в соответствующее отверстие и/или равномерно смазать гелем катетер или инструмент, что будут вводить.

Детям от 2 до 12 лет назначают в дозе 1,5 мл на 10 кг массы тела.

Деть

Не применяют детям до 2 лет.

Передозировка

Симптомы: общая слабость, коллапс, AV- блокада, асфиксия, апноэ, депрессия. При значительной передозировке возможное нарушение сознания, притеснения дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата. Пациент должен находиться в горизонтальном положении. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинив/барбитуратов кратковременного действия. Если перередозування возникает в процессе анестезии, следует применять короткодлительный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин(0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами адренорецепторов беты.

Побочные реакции

3 стороне нервной системы : обеспокоенность, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутывание сознания, потеря сознания(вплоть до запятой), нарушения чувствительности, мышечные подергивания, судороги, проворный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером(например синдром конского хвоста), поколювання кожи.

Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз - возбужденное состояние, эйфория.

3 стороне органов зрения : нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия, мигание "мушек" перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

3 стороне органов слуха и вестибулярного аппарата : вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.

3 стороне сердечно-сосудистой системы : при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/снижения, артериального давления, боль в сердце, приливы.

3 стороне системы пищеварения : тошнота, блюет.

3 стороне дыхательной системы : одышка, ринит, притеснение или остановка дыхания.

3 стороне иммунной системы : аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидни реакции(в т.о. анафилактический шок), генерализован ексфолиативний дерматит; притеснение иммунной системы.

Общие нарушения: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость.

Местные реакции: реакции в месте введения, ощущения легкого печиння, который исчезает с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 хв, тромбофлебит, гиперемия.

Срок пригодности

5 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Предварительно наполненный шприц из полипропилена, зажатый бутиловой резиновой пробкой, наполнен 6 мл или 11 мл геля, вмещенный в пластиковый блистер с бумажным покрытием.

10 шприцы по 6 мл или 11 мл в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Альмед ГмбХ, Германия/Almed GmbH, Germany.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности

Ул. Мотценер 41, 12277 Берлин, Германия/

Motzener Str. 41, 12277 Berlin, Germany.