Икзим

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ІКЗИМ

(IXIME)

Состав

действующее вещество: цефиксим;

1 таблетка содержит 400 мг цефиксиму(в форме цефиксиму тригидрату);

вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфат, крахмал прежелатинизований, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, смесь для покрытия Opadry II 33G28707 White;

состав оболочки : Opadry II 33G28707 White(гипромелоза; титану диоксид(Е 171); лактоза, моногидрат; полиетиленгликоль 3000; триацетин).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулоподибной формы, от белого к бледно-желтому цвету, с тиснением "LUPIN" с одной стороны и черточкой из другого.

Фармакотерапевтична группа. Антибиотик группы цефалоспоринив III поколения.

Код АТХ J01D D08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринив III поколения для приема внутренне. Имеет бактерицидное действие. Механизм действия связан с притеснением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефіксим стойкий к действию бета-лактамаз, что продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Спектр активності. Грампозитивні бактерії: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Грамнегативні бактерії: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus.

К препарату стойкие Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, большинство стафилококков(в т.о. метицилинорезистентни штаммы), Bacteroides fragilis и Clostridium spp. Активность относительно Enterobacter spp. и Serratia marcescens вариабельная.

В условиях клинической практики цефиксим активный относительно грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella(Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При приеме внутренне биодоступность представляет 30-50 % и не зависит от приема еды. Максимальная концентрация у взрослых после перорального приема в дозе 400 мг достигается через 3-4 часы и представляет 2,5-4,9 мкг/мл, после приема в дозе 200 мг - 1,49-3,25 мкг/мл.

Прием еды на абсорбцию препарата из пищеварительного тракта существенно не влияет.

Распределение. После разового внутривенного введения 200 мг цефиксиму объем распределения представлял 6,7 л, при достижении равновесной концентрации - 16,8 л. С белками плазмы связывается около 65 % препарата. Наиболее высокие концентрации препарата определяются в моче и желчи. Цефіксим проникает через плаценту. Концентрация в крови пупочного канатика достигала 1/6-1/2 концентраций препарата в сыворотке крови матери; в грудном молоке препарат не определялся.

Метаболизм и выведение. Период полувыведения у взрослых и детей представляет 3-4 часы. Препарат не метаболизуеться в печенке; 50-55 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 часов. Около 10 % цефиксиму выводится с желчью.

Фармакокинетика в особенных клинических ситуациях.

При наличии у пациента почечной недостаточности можно ожидать увеличения периода полувыведения, а следовательно, высшей концентрации препарата в сыворотке и замедления его элиминации с мочой. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/хв при приеме 400 мг цефиксиму период полувыведения увеличивается до 7-8 часов, максимальная концентрация в сыворотке представляет в среднем 7,53 мкг/мл, а выведение с мочой за 24 часы - 5,5 %. У пациентов с циррозом печенки период выведения растет до 6,4 часа, время достижения максимальной концентрации - 5,2 часы; одновременно увеличивается часть препарата, что елиминуеться почками. Максимальная концентрация в сыворотке и площадь под фармакокинетичной кривой не изменяются.

Клинические характеристики

Показание

Инфекционно-зажигательные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, :

- инфекции дыхательных путей;

- инфекции ЛОР-органів;

- острые и хронические инфекции мочевыводящих путей;

- острая неускладнена гонорея.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к цефиксиму или к любому из компонентов препарата;

- гиперчувствительность к цефалоспоринив или пенициллинов;

- бронхиальная астма или склонность к аллергии в анамнезе(например крапивница или высыпание на коже);

- порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Сопутствующее приложение из:

- пробенецидом(но другими блокаторами канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксиму в сыворотке крови, замедляя выведение цефиксиму почками, что может привести к симптомам передозировки;

- салициловой кислотой повышает свободный цефиксим на 50 % в результате перемещения цефиксиму из мест связывания с протеинами; этот эффект является зависимым от концентрации;

- карбамазепином может вызывать повышение его концентрации в плазме крови, потому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови;

- нифедипином повышает биодоступность цефиксиму;

- фуросемидом, аминогликозидами повышает нефротоксичность препарата;

- растворами Бенедикта или Фелінга или тестовыми таблетками сульфата меди может дать хибнопозитивну реакцию на глюкозу мочи(но не с тестами на основе ферментативных глюкозо-оксидазних реакций);

- цефалоспориновими антибиотиками может дать хибнопозитивний прямой тест Кумбса; следовательно, следует иметь в виду, что позитивный тест Кумбса может быть вызван этим препаратом;

- антацидами, которые содержат магнию или алюминию гидроксид, замедляет всасывание цефиксиму;

- варфарином и антикоагулянтами может увеличить протромбиновий время из/без клинических проявлений кровотечений;

- другими цефалоспоринами повышает протромбиновий время, что было отмечено у нескольких пациентов.

Таким образом, следует с осторожностью применять препарат пациентам, которые получают терапию антикоагулянтами.

Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении Ікзиму возможное уменьшение реабсорбции естрогенив и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Особенности применения

В связи с возможностью возникновения перекрестных алергийних реакций с пенициллинами рекомендуется тщательным образом оценивать анамнез пациентов. При возникновении алергийной реакции применения препарата следует немедленно прекратить. При развитии анафилактического шока вводят адреналин, назначают системные глюкокортикоиды и антигистаминные препараты.

При длительном применении препарата возможное нарушение нормальной микрофлоры кишечнику, который может вызывать рост Candida albicans и, как результат, кандидоз слизистой оболочки рта.

Легкие формы колита могут проходить потом отмены препарата, умеренные или тяжелые случаи могут нуждаться специального лечения. При длительном приеме препарата возможное нарушение нормальной микрофлоры кишечнику, который может привести к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. В этих случаях применения препарата следует прекратить и провести соответствующее обследование.

При применении бета-лактамних антибиотиков возможное развитие нейропении и агранулоцитозу, особенно в течение длительного лечения. При длительном применении препарата(свыше 10 дней) следует контролировать анализ крови, а при развитии нейропении необходимо прекратить лечение.

В случае применения Ікзиму одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками(фуросемидом, етакриновой кислотой) в высоких дозах необходимо особенно тщательным образом контролировать функцию почек. После длительного лечения Ікзимом стоит проверять состояние функции гемопоэза.

В лабораторной диагностике следует учитывать, что во время лечения цификсим может стать причиной хибнопозитивного результата реакции Кумбса и исследование мочи на сахар с помощью некоторых тест-систем для экспресс-диагностики, но не при применении тестов на основе ферментативных реакций оксидазы глюкозы.

Цефалоспорини повышают токсичность алкоголя, потому при лечении цефиксимом не рекомендуется употреблять спиртные напитки.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Доза корректируется с учетом клиренса креатинина. Следует обнаруживать осторожность при назначении препарата в случае наличия в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких, как язвенный колит, региональный энтерит или колит на фоне применения препарата, а также при нарушении функции печенки. Препарат может увеличивать протромбиновий время, потому его след с осторожностью применять пациентам, которые принимают антикоагулянты.

Нельзя назначать Ікзим пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю. На сегодня накоплен лишь небольшой опыт применения цефиксиму в период беременности и кормления груддю. Поэтому применение препарата во время беременности нежелательно, но возможно только тогда, когда предсказуемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения цефиксиму в период лактации кормления груддю стоит прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследований относительно влияния цефиксиму на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. В связи с возможными побочными реакциями(такими как головокружение) следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет суточная доза представляет 400 мг за 1 или 2 приемы. Препарат можно принимать независимо от приема еды. Таблетку можно разделить на 2 дозы.

Длительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и/или лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение по меньшей мере 48-72 часов.

С целью предотвращения осложнением применения цефиксиму при лечении инфекций верхних дыхательных путей или мочевыводящих путей обычно продолжается 5-10 дни, а при инфекциях нижних дыхательных путей - в течение 10-14 дней.

Лечение воспаления среднего уха обычно длится 10-14 дни.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитичним стрептококком группы А, с целью предотвращения возникновения поздних осложнений(острого суставного ревматизма, гломерулонефрита) лечения должно длиться не меньше чем 10 дни.

При неускладнений гонорее препарат назначают в дозе 400 мг одноразово.

При неускладнених инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат можно применять в течение 1-3 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью препарат стоит назначать с осторожностью; при клиренсе креатинина ≤ 20 мл/хв необходимое уменьшение суточной дозы препарату до 200 мг. Пациентам с клиренсом креатинина от 21 мл/хв до 60 мл/хв можно назначать 75 % обычной дозы со стандартным интервалом приема. Пациентам с клиренсом креатинина 60 мл/хв и выше назначают обычные дозы и схемы приема.

Для пациентов пожилого возраста нет предостережений к дозированию, связанных с возрастом.

Деть. Ікзим в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, применяют детям в возрасте от 12 лет. Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется принимать Ікзим, порошок для оральной суспензии.

Передозировка

При приеме препарата в дозе, которая превышает максимальную суточную, возможное увеличение частоты побочных реакций.

Лечение: промывание желудка; симптоматическая и пидтримуюча терапия.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Побочные реакции, выявленные во время применения препарата, классифицированы за системами органов.

Со стороны системы крови и органов кроветворения

Эозинофилия, другие изменения в анализах крови, такие как лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения или тромбоцитопения, нейтропения, тромбоцитоз, гипопротромбинемия. Эти изменения оборотны после окончания лечения. Отмечались отдельные случаи нарушений свертывания крови. Тромбофлебит, удлинения тромбинового и протромбинового времени(кровотечения и кровоподтеки без видимых причин), пурпура. Гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы

При применении цефалоспоринив аллергические реакции разной степени тяжести, в том числе анафилактический шок, наблюдались реже при пероральном приложении, чем при парентеральном.

Могут наблюдаться тяжелые реакции гиперчувствительности : отек лица, сужения дыхательных путей вследствие отека гортани; сердцебиение, одышка, повышение артериального давления, сывороточная болезнь. При таких явлениях в случае необходимости нужно обратиться за медицинской помощью.

Со стороны обмена веществ и питания

Анорексия.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, дисфория, гиперактивность.

Со стороны пищеварительной системы

Диарея, спазмы в желудке, спазмы кишечнику, тошнота, блюет, боль в животе, метеоризм, псевдомембранозный колит под время или после лечения, сухость в рту, диспепсия, кандидоз слизистых оболочек рта и пищеварительного тракта, дисбактериоз, стоматит, глоссит.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей

Желтуха, гепатит, холестаз, гипербилирубинемия, повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Высыпание(енантема, екзантема), зуд, мультиформна экссудативная эритема(в т.о. синдром Стівенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), гиперемия кожи.

Со стороны мочевыводящей системы

Интерстициальный нефрит, нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Генитальный зуд, вагинит, кандидоз.

Общие расстройства

Слабость, повышенная утомляемость, лихорадка.

Другие

Артралгия, воспаление слизистых оболочек, потеря слуха.

Изменения лабораторных показателей

Оборотное повышение уровня ферментов(трансаминаз, щелочной фосфатазы).

Повышение уровня азота мочевины, повышения сывороточного креатинина.

Гематурия.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 6 таблетки, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Люпін Лімітед, Индия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 198-202, Нью Індастріал Ерія №2, Мандидип(Юніт- 1) - 462046, Дист Райсен М.П., Индия.