Замексен

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЗАМЕКСЕН

(ZAMEXEN)

Состав

действующее вещество: ethylmethylhydroxypyridine succinate;

1 мл раствора содержит етилметилгидроксипиридину сукцинату 50 мг;

вспомогательные вещества: натрию метабисульфит(Е 223), вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на нервную систему.

Код АТХ N07XX.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Замексен является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, производит антигипоксичну, стресопротекторну, ноотропну, противосудорожную и анксиолитичну действую. Препарат повышает резистентность организма до действия разных вредных факторов, кисневозалежних патологических состояний(шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами(нейролептиками)).

Замексен улучшает мозговой метаболизм i кровозабезпечення головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологични свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови(эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Производит гиполипидемичну действую, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности(ЛПНЩ). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата предопределен его антиоксидантной и мембранопротекторной действием. Biн ингибуе перекись окисает липидов, повышает активность супероксиддисмутази, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов(кальцийнезалежной фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов(бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты(ГАМК), ацетилхолинового), что увеличивает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптичной передачи. Замексен повышает содержимое в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижения степени притеснения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержимого аденозинтрифосфата(АТФ) и креатинфосфата, активацию енергосинтезувальних функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Замексен нормализует метаболические процессы в ишемизованому миокарде, уменьшает зону некрозу, возобновляет и улучшает электрическую активность и сократительность миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальну активность нитропрепаратив. Замексен способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивает остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации представляет 0,45-0,5 часы. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг - 3,5-4,0 мкг/мл. Замексен быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро елиминуеться из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгований форме и в незначительных количествах - неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показание

Острые нарушения мозгового кровообращения;

черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

дисциркуляторна энцефалопатия;

нейроциркуляторная дистония;

легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

острый инфаркт миокарда(с первых суток) в составе комплексной терапии;

первичная видкритокутова глаукома разных стадий в составе комплексной терапии;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;

острая интоксикация антипсихотическими средствами;

острые гнойно-зажигательные процессы в брюшной полости(острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказание

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Замексен усиливает действие бензодиазепинових анксиолитикив, противосудорожных средств(карбамазепину), протипаркинсоничних средств(леводопи). Уменьшает токсичный эффект этилового спирта.

Особенности применения. В отдельных случаях, особенно у склонных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможное развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Применение в период беременности или кормления груддю. Сурово контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления груддю не проводилось, потому Замексен не применяют в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения необходимо быть осторожным при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы.

Замексен назначают внутримышечно или внутривенно(струйный, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физрастворе натрия хлорида(200 мл). Начинают лечения взрослых с дозы 50-100 мг 1-3 разы на сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйный Замексен вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капли за 1 минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Замексен назначают взрослым в комплексной терапии в первые 2-4 дни внутривенно струйный или капельно по
200-300 мг 1 раз в сутки, потом внутримышечно по 100 мг 3 разы на сутки. Срок лечения представляет 10-14 сутки.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Замексен применяют в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по 200-500 мг
2-4 разы на сутки.

При дисциркуляторний энцефалопатии в фазе декомпенсации Замексен следует применять внутривенно струйный или капельно в дозе 100 мг 2-3 разы на сутки в течение 14 дней. Потом препарат вводят внутримышечно по 100 мг на сутки в течение следующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводят внутримышечно по 100 мг 2 разы на сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат применяют внутримышечно в дозе 100-300 мг на сутки в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда Замексен вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, который включает нитраты, бета-адреноблокатори, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства за показаниями. В первые 5 сутки, для достижения максимального эффекта, желательное внутривенное введение Замексену, в следующие 9 сутки возможно внутримышечное введение Замексену. Внутривенное введение Замексену проводят путем капельной инфузии, медленно(во избежание побочных эффектов), с 0,9 % раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы(глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости, возможно медленное струйное введение Замексену в течение не менее 5 минут.

Введения Замексену(внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 разы на сутки, через каждые 8 часы. Суточная терапевтическая доза представляет 6-9 мг на каждый килограмм массы тела на день, разовую дозу - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При видкритокутовий глаукоме разных стадий Замексен применяют в составе комплексной терапии внутримышечно по 100-300 мг на сутки, 1-3 разы на сутки, в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Замексен вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 разы на сутки или внутривенно капельно 1-2 разы на сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг на сутки в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-зажигательных процессах брюшной полости(острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического хода. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после стойкого позитивного клинически-лабораторного эффекта. При остром отечном(интерстициальному) панкреатите Замексен назначают взрослым по 100 мг 3 разы на сутки внутривенно капельно(с изотоническим раствором натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести : взрослым - по 200 мг 3 разы на сутки внутривенно капельно(с изотоническим раствором натрия хлорида). Тяжелый ход: в дозировании пульса 800 мг в первые сутки при двукратном введении; дальше - по 300 мг 2 разы на сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелый ход: в начальной дозе 800 мг на сутки до стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 разы на сутки внутривенно капельно(с изотоническим раствором натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Деть. Сурово контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводилось, потому Замексен не применяют этой категории пациентов.

Передозировка

При передозировке возможная сонливость. Лечение - дезинтоксикацийна терапия.

Побочные реакции

Редко - тошнота, сухость слизистой оболочки рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засинання, ощущение тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головные боли, нарушения координации, повышения артериального давления, снижения артериального давления.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка. В ампулах по 2 мл, по 10 ампулы в пачке или по 5 ампулы в блистере, по 2 блистеры в пачке; в ампулах по 5 мл, по 5 ампулы в пачке или по 5 ампулы в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель/заявитель. Частное акционерное общество "Лекхім-Харків".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождения заявителя.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЗАМЕКСЕН

(ZAMEXEN)

Состав

действующее вещество: ethylmethylhydroxypyridine succinate;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит(Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на нервную систему.

Код АТХ N07XX.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Замексен является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, проявляет антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, кислородозависимым патологическим состояниям(шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами(нейролептиками)).

Замексен улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение главного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови(эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности(ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен эго антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Вон ингибирует пероксидное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов(кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов(бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты(ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Замексен повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания аденозинтрифосфата(АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Замексен нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Замексен способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой является хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивает остроту зрения.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг -
3,5-4,0 мкг/мл. Замексен быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Препарат выводится из организма с мочей, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показания

Острые нарушения мозгового кровообращения;

черепно-мозговая травма, последствия черепно- мозговых травм;

дисциркуляторная энцефалопатия;

нейроциркуляторная дистония;

легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генезис;

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

острый инфаркт миокарда(с первых суток) в составе комплексной терапии;

первичная открытоугольная глаукома различных стадий в составе комплексной терапии;

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно- сосудистых расстройств;

острая интоксикация антипсихотическими средствами;

острые гнойно- воспалительные процессы в брюшной полости(острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к препарата, детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Замексен усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств(карбамазепина), противопаркинсонических средств(леводопы). Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

Особенности применения. В отдельных случаях, особенно в предрасположенных пациентов, в пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Применение в период беременности или кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Замексен не применяется в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы

Замексен назначают внутримышечно или внутривенно(струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида(200 мл). Начинают лечение взрослых с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу к получения терапевтического эффекта. Струйно Замексен вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капли в 1 минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Замексен назначают взрослым в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10-14 суток.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно- мозговых травм Замексен применяют в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Замексен следует применять внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки в течение 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях в больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат применяют внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение
14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда Замексен вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, которая включает нитраты, бета- адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, желательно внутривенное введение Замексена, в следующие 9 суток возможно внутримышечное введение Замексена. Внутривенное введение Замексена проводят путем капельной инфузии, медленно(во избежание побочных эффектов), с 0,9 % раствором хлорида натрия или 5 % раствором декстрозы(глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение
30-90 мин. При необходимости, возможно медленное струйное введение Замексена в течение не менее 5 минут.

Введение Замексена(внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг на каждый килограмм массы тела в день, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме разных стадий Замексен применяют в составе комплексной терапии внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Замексен вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение
5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При острых гнойно- воспалительных процессах брюшной полости(острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят вот формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического протекания. Отмена препарата должна проводится постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном(интерстициальном) панкреатите Замексен назначают по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно(с изотоническим раствором натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым - по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно(с изотоническим раствором натрия хлорида). Тяжелое течение : в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двухразовом введении; далее - по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки к стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно(с изотоническим раствором натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводилось, поэтому Замексен не применяется этой категории пациентов.

Передозировка

При передозировке возможна сонливость. Лечение - дезинтоксикационная терапия.

Побочные реакции

Редко - тошнота, сухость слизистой оболочки рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, ощущение тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головные боли, нарушение координации, повышение артериального давления, снижение артериального давления.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать со вторыми лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка. В ампулах по 2 мл, по 10 ампулы в пачке либо по 5 ампулы в блистере, по 2 блистера в пачке; в ампулах по 5 мл, по 5 ампулы в пачке, либо по 5 ампулы в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель/заявитель. Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности/местонахождение заявителя.

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.