Этоксисклерол 0,5 %

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЭТОКСИСКЛЕРОЛ 0,5%, ЭТОКСИСКЛЕРОЛ 1%, ЭТОКСИСКЛЕРОЛ 3%

(AETHOXYSKLEROL® 0,5%, AETHOXYSKLEROL® 1%,

AETHOXYSKLEROL® 3%)

Состав

действующее вещество: lauromacrogol 400(polidocanol);

2 мл раствора для инъекций содержит лауромакроголу 400 - 10 мг или 20 мг, или 60 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96 %; натрию гидрофосфат, дигидрат; калию дигидрофосфат; вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основнi фiзико - хiмiчнi свойства: прозрачный раствор от бесцветного к слегка зеленовато-желтому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Склерозирующие средства для локального введения. Код АТХ С05В В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лауромакрогол 400 делает склерозирующую и в то же время локальную знеболювальну действую. За счет этого обеспечивается почти безболезненная облитерация варикозных узлов. Действие направлено главным образом на эндотелий. Лауромакрогол 400 имеет высокую афинность к поврежденному эндотелию, при этом не действует на невредимые участки, потому склерозирующий эффект возникает лишь в действительно варикозный измененной, а не в просто цилиндрически умеренно расширенной вене. В основу склерозирующего действия положено раздражение поврежденного эндотелия вены, которое вызывает локальный тромбоз. Благодаря тугой фиксирующей повязке, которая накладывается после инъекции, стенки вены сжимаются, и это предотвращает реканализации тромба, который образуется, а следовательно, происходит желательное превращение тромба на фиброзный рубцовый тяж. В случае правильного выбора концентрации и дозирования, а также корректной техники лечения и обслуживания больного на стадии выздоровления(компрессионное лечение) лауромакрогол 400 хорошо обеспечивает надежную и длительную облитерацию.

Фармакокинетика.

Уже через 12 часы после внутривенной инъекции лауромакроголу 400 89 % введенной дозы удаляется из крови. В результате проведенного исследования у пациентов с варикозом(диаметр больше 3 мм) после введения Этоксисклерола 3 % были установлены такие показатели: конечное время полувыведения - 0,94-1,27 часы, объем распределения - 17,9 л, общий клиренс - 12,4 л/час.

Клинические характеристики

Показание

Склеротерапия сосудистых сеток, варикоза веток центральной вены, ретикулярного варикоза, малых, средних и больших варикозных узлов; геморрой 1-й и 2-й степени.

В зависимости от размера варикозных узлов используют разные концентрации препарата, для лечения геморроя применяют Этоксисклерол 3 %.

Противопоказание

При лечении варикоза препарат противопоказан в таких случаях:

абсолютные противопоказания для применения препарата :

- известная гиперчувствительность к лауромакроголу 400 или к другим компонентам препарата;

- острые тяжелые системные заболевания(особенно неизлечимые);

- прикованность к кровати;

- облитерирующий ендартериит III и IV степени;

- тромбоэмболическая болезнь;

- высокий риск возникновения тромбоза(например, при наследственной тромбофилии или в случае наличия множественных факторов риска, таких как заместительная гормональная терапия, применение гормональных контрацептивов, ожирения, курения, все заболевания и состояния, которые сопровождаются ограничением свободного передвижения);

абсолютные противопоказания для применения препарата в форме пены(дополнительно) :

- симптоматическое "открыто овальное окно" в анамнезе;

относительные противопоказания для применения препарата :

- лихорадочные состояния;

- бронхиальная астма или известная склонность к алергий;

- общая ослабленисть организму;

- облитерирующий ендартериит II степени;

- отеки ног(не какие корегуються компрессионным методом);

- зажигательные заболевания кожи в месте введения;

- симптомы микроангиопатии или нейропатии;

- ограниченная подвижность у пациента;

относительные противопоказания для применения препарата в форме пены(дополнительно) :

- несимптоматическое "открыто овальное окно" в анамнезе;

- психические, неврологические симптомы или симптомы со стороны органов зрения.

При лечении геморроя препарат противопоказан в таких случаях:

абсолютные противопоказания для применения препарата в случае геморроя:

- известная гиперчувствительность к лауромакроголу 400 или к другим компонентам препарата;

- острые тяжелые системные заболевания(особенно неизлечимые);

- острые воспаления в участке анального отверстия;

относительные противопоказания для применения препарата в случае геморроя:

- лихорадочные состояния;

- бронхиальная астма или известная склонность к алергий;

- общая ослабленисть организму;

- хронические зажигательные заболевания кишечнику(например болезнь Крона);

- известная гиперкоагуляция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лауромакрогол 400 - местный анестетик. При одновременном приложении с другими анестетиками существует угроза усиления их влияния на сердечно-сосудистую систему.

Особенности применения

Препарат содержит 5 % (об./об.) спирту, что следует принимать во внимание пациентам, больным алкоголизмом в анамнезе.

Препарат содержит калий(менее 39 мг на ампулу) и натрий(менее 23 мг на ампулу).

Склеротерапия варикозных узлов

Как и все средства для склерозування, лауромакрогол 400 никогда нельзя вводить внутриартериальный, потому что это может повлечь тяжелые некрозы, которые могут, в свою очередь, привести к ампутации. В таких случаях следует немедленно обратиться к сосудистому хирургу.

Для всех склерозирующих средств действует суровое определение показаний применения на лицо, поскольку после внутрисосудистой инъекции может измениться артериальное давление и повлечь необоротное поражение глаз, которое может привести к слепоте.

Следует также учитывать угрозу случайной внутриартериальной инъекции в месте ступни или щиколотки. При облитерации щиколотки с целью избежания чрезмерной облитерирующей реакции дают лишь небольшую дозу с низкой концентрацией под тщательным надзором.

Рекомендованный общий объем пены на сеанс - 2-8 мл, максимальный объем пены(для одной или больше инъекции) - 10 мл.

При лечении трункулярных вен инъекцию в виде пены вводят на минимальном расстоянии 8-10 мм от сафено-феморального соединения. Если ультразвуковое обследование показывает пенную эмболию в системе глубоких вен, пациенту необходимо выполнить мышечную активацию, например, сгибанием назад голеностопного сустава.

Склеротерапия геморроя

С особенной осторожностью следует проводить склеротерапию геморроя в связи с риском повреждения внутреннего анального сфинктера и дальнейшего недержания.

При лечении 11-часовых узлов у мужчин максимально вводят 0,5 мл Этоксисклерола

3 % через близость к уретре и предстательной железе.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных относительно применения препарата беременным недостаточно. В исследованиях на животных препарат показал репродуктивную токсичность, но не имел тератогенного влияния.

Препарат следует применять беременным лишь тогда, когда потенциальная польза преобладает риск для плода.

Неизвестно, или проникает лауромакрогол 400 в грудное молоко.

Если склеротерапия является необходимой, кормление груддю следует прекратить на 2-3 дни.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сообщений о негативном влиянии на способность руководить транспортными средствами и работать с другими механизмами не было.

Способ применения и дозы

Концентрацию препарата подбирают в зависимости от диаметра вены и индивидуального состояния пациента.

Необходимо применять минимальную возможную концентрацию препарата.

Дозирование(разу и суточные дозы).

Нельзя превышать дозу лауромакроголу 400 из расчета 2 мг/кг массы тела на сутки.

Например, пациенту с массой тела 70 кг максимально можно применять дозу 140 мг(за исключением дозирования в случае геморроя).

140 мг лауромакроголу 400 содержит:

Этоксисклерол 0,5 %: 28 мл раствора для инъекций;

Этоксисклерол 1 %: 14 мл раствора для инъекций;

Этоксисклерол 3 %: 4,6 мл раствора для инъекций.

По желанию можно вводить препарат в виде пены.

Для приготовления стандартизированной однородной вязкой пены см. инструкцию для индивидуальных систем.

При применении препарата в виде пены не следует превышать дозу 10 мл пены на сеанс и на день, независимо от массы тела пациента.

Обширный варикоз необходимо лечить за несколько сеансов.

Для пациентов с варикозом, склонных к реакциям гиперчувствительности, при первом сеансе лечения применяют лишь одну инъекцию. В зависимости от результатов лечения и размера зоны распространения облитерации при следующем сеансе лечения можно делать несколько инъекций, не превышая максимальную дозу.

Склеротерапия сосудистых сеток : в зависимости от размеров варикозных узлов назначают по

0,1-0,2 мл Этоксисклерола 0,5 % внутришнесудинно.

Склеротерапия варикоза веток центральной вены : в зависимости от размеров варикозных узлов назначают по 0,1-0,2 мл Этоксисклерола 1 % внутришнесудинно.

Склеротерапия ретикулярного варикоза : в зависимости от размеров варикозных узлов назначают по 0,1-0,3 мл Этоксисклерола 1 % внутришнесудинно.

Склеротерапия малых варикозных узлов : в зависимости от размеров варикозных узлов назначают по 0,1-0,3 мл Этоксисклерола 1 % в виде раствора внутришнесудинно.

При применении Этоксисклерола 1 % в виде пены, например, для лечения варикоза коллатеральных вен назначают до 4 мл препарата(максимально - 6 мл) на инъекцию. Для лечения перфорантных вен назначают до 2 мл препарата(максимально - 4 мл) на инъекцию. При этом не следует превышать максимальную суточную дозу.

Склеротерапия средних варикозных узлов : в зависимости от размеров варикозных узлов, при первом приложении назначают по 0,5-1 мл Этоксисклерола 3 % в виде раствора внутришнесудинно. В зависимости от хода и размеров варикозных узлов вводят до 2 мл раствора в следующих сеансах, не превышая максимальную суточную дозу.

Этоксисклерол 3 % в виде пены(например, для лечения больших и малых подкожных вен) вводят до 4 мл на инъекцию(максимально - 6 мл для лечения больших подкожных вен). При этом не следует превышать максимальную суточную дозу.

Склеротерапия больших варикозных узлов : при первом приложении назначают 1 мл Этоксисклерола 3 % в виде раствора. В зависимости от хода и размеров варикозных узлов назначают несколько инъекций(2-3) до 2 мл в следующих сеансах. При этом не следует превышать максимальную суточную дозу.

Этоксисклерол 3 % в виде пены(например, для лечения больших и малых подкожных вен), вводят до 4 мл на инъекцию(максимально - 6 мл для лечения больших подкожных вен). При этом не следует превышать максимальную суточную дозу.

Концентрация лекарственного средства в виде пены, в зависимости от показаний.

* Указанные концентрации касаются препарата в виде раствора для приготовления пены.

Геморрой: в течение одного лечебного сеанса не следует превышать дозу 3 мл Этоксисклерола 3 %. В зависимости от течения заболевания вводят до 1 мл раствора для каждого узла путем инъекции прямо под слизистую оболочку. Исключением являются 11-часовые узлы у мужчин, когда вводится максимально 0,5 мл.

Способ применения.

Склеротерапия сосудистых сеток

Склеротерапия варикоза веток центральной вены

Склеротерапия ретикулярного варикоза

Малые варикозные узлы

Склерозування проводят, когда нога находится в горизонтальном положении или немного поднята, под углом 30-45°. Все инъекции вводят лишь внутривенно, в том числе при лечении сосудистой сетки.

Применяют очень тонкие иглы(например инсулиновые) и шприцы с плавным поршнем. Прокол осуществляют по касательной, препарат вводят медленно. При применении препарата в виде пены размер иглы должен быть не менее 25 G.

Средние и большие варикозные узлы

Независимо от способа венепункции(пациент, который находится в положении, стоя, - только с помощью канюли, пациенту, который находится в положении, сидя, с помощью готового шприца для инъекции) склерозування осуществляют, когда нога находится в горизонтальном положении или немного поднята, под углом 30-45°.

Все инъекции осуществляют лишь внутривенно.

Введение препарата в виде пены путем прямой инъекции в невидимые трункулярные вены, перфорантные вены и варикозные узлы в ингулярний участке или подколенной ямке необходимо осуществлять с помощью ультразвука(желательно в дуплексном режиме). При склеротерапии других невидимых варикозных узлов для прокола и инъекции также рекомендуется применение ультразвука.

В зависимости от уровня и степени варикоза может быть необходимым проведения нескольких курсов терапии.

Тромбы, которые иногда могут образовываться, удаляются с помощью прокола-надреза и выдавливания.

Компрессионная терапия после введения препарата в виде раствора.

После введения препарата в виде раствора место укола следует крепко зажать марлевым тампоном и наложить тугую эластичную компрессионную повязку. Пациенту следует сразу после введения препарата происходить по крайней мере 30 минуты, желательно в пределах стационара.

Компрессионная терапия после введения препарата в виде пены.

После введения препарата в виде пены ногу пациента следует иммобилизувати на 2-5 минуты. Следует избегать применения пробы Вальсави и мышечной активации у пациента.

Следует также воздержаться от наложения повязки сразу. Компрессионную повязку накладывают приблизительно через 10 минуты при лечении больших и малых подкожных вен и приблизительно через 5 минуты при лечении коллатеральных варикозных узлов, рецидивирующих варикозных узлов или перфорантных вен.

Длительность компрессионной терапии.

Повязку следует носить 2-3 дни после склеротерапии сосудистых сеток, в иных случаях - в течение 5-7 дней.

Повязку следует носить 3-5 недели после склеротерапии средних и больших варикозных вен.

Пациентам с обширным варикозным расширением вен рекомендуется компрессионная терапия бинтами короткой тяги в течение нескольких месяцев.

Для избежания сползания повязки, особенно на бедре, под компрессионную повязку рекомендуется наложить несползающую повязку из пористого синтетического материала.

Успех склеротерапии зависит от дальнейшего должного компрессионного лечения.

Склеротерапия геморроя.

Препарат вводят под слизистую оболочку прямо в геморроидальный узел или верхнюю часть геморроидального узла в приточну участок.

С особенной осторожностью следует проводить склеротерапию в участке внутреннего анального сфинктера в связи с риском повреждения и дальнейшего недержания.

Облитерацию узлов средних и больших размеров осуществляют лишь внутривенно, предотвращая воздушную эмболию.

При лечении 11-часовых узлов у мужчин максимально вводят 0,5 мл Этоксисклерола

3 % через близость к уретре и предстательной железе.

Количество повторных курсов лечения определяет в зависимости от степени геморроя.

Деть

Препарат не применяют детям.

Передозировка

Мероприятия скорой помощи и антидоты

Анафилактические реакции

Анафилактические реакции возникают редко, однако могут представлять потенциальную угрозу для жизни. В случае склерозирующей терапии всегда должны быть приготовленные препараты для контрмер.

Лечение местной интоксикации после несоответственно применения препарата для лечения варикоза ног :

- внутриартериальная инъекция

1. Оставить канюлю в месте введения; если канюля уже удалена, прокол перемещают.

2. Вводят 5-10 мл местного анестетика без добавления адреналину.

3. Вводят гепарин 10 000 МО.

4. Ишемическую ногу следует обвертеть ватой и опустить книзу.

5. Госпитализировать пациента в отделение сосудистой хирургии.

- паравенозна инъекция

В зависимости от дозы и концентрации препарата, введенного паравенозно, вводят 5-10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, в случае возможности - вместе с гиалуронидазой. В случае острой боли вводят местный анестетик(без адреналина).

Побочные реакции

Склеротерапия варикозных узлов

Побочные реакции, описанные ниже, определены на основе сообщений относительно применения лауромакроголу 400, полученных из всего мира. В некоторых случаях побочные реакции были тяжелыми, но в большинстве случаев - временными. Часто такие сообщения были спонтанными, без принадлежности к определенной группе пациентов, без любой контрольной группы, в связи с чем невозможно точно оценить частоту, а также точно установить зависимость возникновения побочной реакции от влияния препарата.

Местные побочные реакции(например некроз), особенно кожи и прилегающих тканей(редко - нервных окончаний), наблюдались после случайной инъекции в окружающие ткани(паравенозна инъекция). Риск возникновения таких реакций растет с увеличением концентрации и объема Этоксисклерола.

Побочные реакции приведены за такой частотой возникновения(согласно MedDRA) : очень часто:

≥ 10 %, часто: ≥ 1 % к < 10 %, нечасто: ≥ 0,1 % к < 1 %; редко: ≥ 0,01 % к < 0,1 %; очень редко: < 0,01 %.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, генерализуемая крапивница, астма(астматические нападения).

Со стороны нервной системы: очень редко - нарушение мозгового кровообращения, головная боль, мигрень(редко - при применении препарата в виде пены), местные нарушения чувствительности, потеря сознания, спутывание сознания, головокружения, потеря вещания, атаксия, гемипарез, оральная гипестезия.

Со стороны органов зрения : очень редко(редко при применении препарата в виде пены) - нарушение зрения.

Со стороны сердца: очень редко - остановка сердца, стрессовая кардиомиопатия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудистой системы: часто - появление сосудов на участке склерозування, гематома; нечасто - поверхностный тромбофлебит, флебит; редко - тромбоз глубоких вен, возможно, вызванный основным состоянием; очень редко - легочная эмболия, вазовагальна потеря сознания, коллапс, васкулит.

Со стороны органов дыхания : очень редко - затрудненное дыхание, ощущение давления в участке грудной клетки, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - дисгевзия, тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : часто - изменение цвета кожи(гиперпигментация, экхимоз); нечасто - аллергический дерматит, контактная крапивница, кожная реакция, эритема;

очень редко - гипертрихоз в участке склерозування.

Со стороны системы мышц и соединительной ткани : редко - боль в конечностях.

Общие реакции: часто - боль в месте инъекции(короткодлительный), локальный(в месте инъекции) кровяной сгусток в варикозном узле; нечасто - некроз, уплотнение, отек тканей; очень редко - лихорадка, приливы крови, астения, недомогание.

Лабораторные показатели: отклонение от нормы показателей артериального давления, аномальный сердечный ритм.

Травмы, отравления и процедурные осложнения : нечасто - повреждение нервов.

Склеротерапия геморроя

При лечении геморроя к и после инъекции наблюдались местные побочные реакции, такие как ощущение жара, боль, дискомфорт, ощущение давления, особенно при 11-часовых узлах у мужчин(в участке простаты). Такие реакции являются короткодлительными и редко могут продолжаться 2-3 дни. Склерозування геморроидальных узлов не болезненно, если подобрана правильная техника и в участке инъекции нет чувствительных нервных волокон.

Побочные реакции приводятся за такой частотой возникновения(согласно MedDRA) : очень часто:

≥ 10 %, часто: ≥ 1 % к < 10 %, нечасто: ≥ 0,1 % к < 1 %; редко: ≥ 0,01 % к < 0,1 %; очень редко: < 0,01 %.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, генерализуемая крапивница, астма(астматические нападения).

Со стороны нервной системы: очень редко - потеря сознания, спутывание сознания, головокружения.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудистой системы: очень редко - вазовагальна потеря сознания, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - проктит, анальный зуд; очень редко - тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : нечасто - аллергический дерматит, контактная крапивница, кожная реакция.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - нарушение эректильной функции.

Общие реакции: часто - ощущение печиння слизистой оболочки, боль в месте введения, ощущения дискомфорта, ощущения давления; нечасто - уплотнение; редко - некроз(местный, реже распространяется на прилегающие ткани), кровотечение в месте введения, тромбоз в месте инъекции(интрагемороидальний); очень редко - пирексия.

Лабораторные показатели: очень редко - отклонение от нормы показателей артериального давления.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Исследования совместимости не проводились, это лекарственное средство нельзя смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 2 мл раствора в ампуле, по 5 ампулы в пластиковой контурной упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Кеміче Фабрік Креусслер & Ко. ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Реінгауштрассе 87-93 65203 Вісбаден, Германия.