Актовегин

Регистрационный номер: UA/11232/01/01

Импортёр: ООО "Такеда Украина"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 03110, г. Киев, ул. Солом'янська, дом 11

Форма

раствор для инъекций, 40 мг/мл по 2 мл(80 мг) в ампуле, по 25 ампулы в картонной коробке; по 5 мл(200 мг) в ампуле, по 5 ампуле в картонной коробке; по 10 мл(400 мг) в ампуле, по 5 ампулы в картонной коробке

Состав

1 мл препарата содержит: депротеинизованого гемодеривату из крови теленков в виде Актовегину концентрата, 40 мг сухой массы

Виробники препарату «Актовегин»

ООО "КУСУМ ФАРМ"(упаковка из формы in bulk фирмы-производителя Такеда Австрия ГмбХ, Австрия)
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: 40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54(упаковка из формы in bulk фирмы-производителя Такеда Австрия ГмбХ, Австрия)
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АКТОВЕГІН

(ACTOVEGIN®)

Состав

действующее вещество: 1 мл препарата содержит: депротеинизованого гемодеривату из крови теленков в виде Актовегіну концентрата, 40 мг сухой массы;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: раствор желтоватого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ А16А Х.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат Актовегін есть депротеинизованим гемодериватом из крови теленков, которая содержит только физиологичные вещества с молекулярной массой менее 5000 дальтона.

Для препарата Актовегін свойственные три основных эффекта: метаболический, нейропротекторный и микроциркуляторный. Інозитолфосфат-олігосахариди(ІФО), которые входят в состав препарата Актовегін, ответственные за улучшение утилизации и поглощения кислорода, а также за улучшение энергетического метаболизма и поглощение глюкозы. Такое действие потенциально может приносить пользу после поражений или повреждений тканей и органов, в частности головного мозга, и снижать образование лактата.

Определено несколько путей, которыми осуществляется нейропротекторный механизм действия препарата Актовегін, через влияние на структуру бета-амилоидних пептидов(Aß25 - 35), которые индуктируют апоптоз. Бета-амілоїдні пептиды выступают в роли триггеров в ряде молекулярных и клеточных процессов, в том числе при оксидативном стрессе и воспалении, которое в результате предопределяет смерть нейрона, а это, в свою очередь, приводит к нарушению памяти и когнитивных функций.

Ядерный фактор каппа В(NF - KB) выполняет многочисленные функции в процессах как в центральной, так и в периферической нервной системе. Он регулирует процесс воспаления, которое ухудшает ход дегенеративных и сосудистых расстройств, и является фактором, который привлечен к формированию болевого синдрома, к процессам учебы, памяти и нейропротекции.

Актовегін активирует репортерний ген экспрессии NF - KB дозозависимым образом, и эта транзиторная активация может по меньшей мере частично объяснить нейропротекторные свойства препарата Актовегін.

Другой важный механизм действия Актовегіну связан с ядерным ферментом поле(АДФ-рибоза) -полимеразой(ПАРП). ПАРП играет важную роль в выявлении одинцепных разрывов ДНК и в процессе репарации, однако чрезмерная активация этого фермента может вызывать в клетке процессы, которые приводят до завершения оксидативного метаболизма. Эти процессы в конечном результате могут привести к гибели клетки в результате исчерпания запасов энергии. Выявлено, что Актовегін снижает активность ПАРП, которая улучшает функционирование и оптимизирует морфологическую структуру центральной и периферической нервной системы.

Позитивное влияние препарата Актовегін на микроциркуляцию предопределено такими его эффектами, как увеличение скорости кровотока в капиллярах, уменьшение перикапилярной зоны и снижение тонуса гладких мышц прекапилярних артериол и капиллярных сфинктеров, снижения артериоло-венулярного шунтирования крови с увеличением кровотока в капиллярном русле и усиления функции эндотелиальной оксидсинтази микроциркуляторного русла.

Клиническая эффективность и безопасность.

Расстройства мозгового кровообращения, в том числе постинсультни когнитивные нарушения и деменция. Препарат Актовегін продемонстрировал позитивный эффект в симптоматическом лечении деменции и связанных с деменцией состояний в свыше 450 пациентов в рамках нескольких небольших рандомизированных клинических исследований. Была продемонстрированная эффективность сравнительно с плацебо относительно конечных точек, которые касались когнитивных функций, повседневной активности и общего клинического ответа, в то время как статистически значимого улучшения в скорости когнитивных процессов выявлено не было.

В рамках 12-месячного рандомизированного, двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования с оценкой безопасности и эффективности эффект препарата Актовегін у пациентов из постинсультними когнитивными нарушениями сравнивали из плацебо. Были рандомизированы 503 пациенты(250 пациенты получали препарат Актовегін) в период от 5-го до 7-го дня после возникновения ишемического инсульта. 6-месячный период лечения включал ≤ 20 инфузии(2000 мг ежедневно) с дальнейшим приемом препарата в форме таблеток(2 таблетки по 200 мг три раза на сутки), после чего проводилось 6-месячное лечение-наблюдение, в течение которого пациентов вели в соответствии со стандартной клинической практикой. На 6-ом и 12-ом месяцах у пациентов, которые получали препарат Актовегін, отмечались статистически значимые изменения в количестве баллов за расширенной когнитивной подшкалой шкалы оценки болезни Альцгеймера(ADAS - cog+) и по Монреальской шкале оценки когнитивных функций(MoCA) в сравнении с пациентами, которые получали плацебо. На 3-ом, 6-ом и 12-ом месяцах у большей части пациентов группы, которая получала препарат Актовегін, наблюдался ответ на лечение в соответствии со шкалой ADAS - cog+. Частота серьезных нежелательных явлений и смертельных случаев была подобной в обеих группах лечения. Общая частота повторного ишемического инсульта в течение исследования была у предсказуемых для этой популяции пациентов пределах, однако несколько высшая частота наблюдалась в группе, которая получала препарат Актовегін, сравнительно с группой плацебо.

Нарушения периферического кровотока и их последствия. Приблизительно 190 пациенты с заболеваниями периферических артерий получали лечение препаратом Актовегін на протяжении периода от 10 до 42 дней в рамках нескольких небольших сравнительных рандомизированных исследований, в которых было показано краткосрочное преимущество инфузий препарата Актовегін сравнительно с плацебо. Улучшение в виде увеличения расстояния ходьбы на 35‒42% продемонстрировано в группе, которая получала препарат Актовегін, сравнительно с группой плацебо.

В рамках открытого рандомизированного исследования 60 пациенты с большими трофическими язвами нижних конечностей на фоне венозной недостаточности получали стандартную схему терапии с добавлением препарату Актовегін или без такого. Препарат Актовегін вводился в виде ежедневных внутривенных инфузий по 250 мл 10% раствора на протяжении 4 недель. Среднее время заживления язв представляло 31 день(в группе, которая получала препарат Актовегін) и 42 дни(в группе, которая не получала препарат Актовегін). Улучшение в количестве баллов за шкалой интенсивности боли сравнительно с исходным уровнем наблюдалось в обеих группах, в частности в группе, которая получала препарат Актовегін, отмечалось уменьшение количеству баллов с 4,47 до 1,77, а в другой исследуемой группе - с 4,13 до 2,07.

Диабетическая полинейропатия(ДПН). В исследовании, в котором участвовало 70 пациенты с диабетической полинейропатиею, были продемонстрированы статистически значимые изменения в расстоянии ходьбы, скорости проведения нервного импульса и болевой чувствительности у пациентов, которые получали лечение препаратом Актовегін, сравнительно с группой плацебо. Разница в терапевтическом эффекте сравнительно с плацебо представляла приблизительно 6,5 м в расстоянии ходьбы, 0,9 м/с в скорости проведения нервного импульса и 6,8 балла за шкалой болевой чувствительности(по 100-бальной шкале).

В рамках 6-месячного двойного слепого, рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования с оценкой беспечности и эффективности 567 пациенты с сахарным диабетом 2-го типа и с симптоматической диабетической дистальной полинейропатиею получали 20 внутривенные инфузии препарата Актовегін(2000 мг/сутки) (n =3D 281) или плацебо(n =3D 286) один раз на сутки на протяжении 20‒36 дней, после чего получали по 3 таблетки препарата Актовегін(1800 мг/сутки) или плацебо три раза на сутки на протяжении 140 дней. При применении препарата Актовегін наблюдался лучший эффект сравнительно с плацебо согласно оценке конечной точки за шкалой общей оценки симптомов(TSS), включая позитивные нейропатични болевые симптомы, печиння, парестезию и онемение стоп или ног, уменьшались нарушения вибрационной чувствительности и улучшалось качество жизни пациентов. Между группой лечения и контрольной группой не было выявлено значимых отличий в распределении нежелательных явлений.

Фармакокинетика.

С помощью фармакокинетичних методов невозможно выучить фармакокинетични характеристики препарата Актовегін(абсорбция, распределение и элиминация активных ингредиентов), поскольку он состоит только из физиологичных компонентов, которые обычно имеются в организме.

Результаты, полученные в исследованиях на животных и в рамках клинических исследований, показали, что действие препарата начинается не позже чем через 30 минуты после его введения. Максимальный эффект достигается через 3 часы после парентерального введения или перорального применения препарата(от 2 до 6 часов).

Клинические характеристики

Показание

- Лечение заболеваний головного мозга сосудистого генеза, в том числе постинсультних когнитивных нарушений и деменции.

- Лечение нарушений периферического(артериального, венозного) кровообращения и их осложнений(артериальная ангиопатия, венозная трофическая язва).

- Лечение диабетической полинейропатии(ДПН).

Противопоказание

Гиперчувствительность к любым компонентам препарата или к препаратам подобного состава. Декомпенсированная сердечная недостаточность, отек легких, олигурия, анурия являются общими противопоказаниями к инфузионной терапии, потому введение препарата в виде инфузий при этих состояниях противопоказанное учитывая возможную гипергидратацию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Данных относительно взаимодействия Актовегіну с другими препаратами нет.

Особенности применения

Внутримышечно желательно вводить не больше 5 мл, поскольку раствор является гипертоническим.

Раствор для инъекций совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида и 5 % раствором глюкозы.

Препарат Актовегін, раствор для инъекций, следует применять в стерильных условиях. Поскольку препарат не содержит консервантов, содержимое ампулы предназначено для однократного использования. Открытые ампулы и готовый раствор следует немедленно использовать. Неиспользованный продукт и отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

В связи с возможностью возникновения анафилактических реакций рекомендуется провести пробную инъекцию(тест на гиперчувствительность). В случае развития нарушений водно-электролитного обмена(например, гиперхлоремии, гипернатриемии) необходимо провести соответствующую коррекцию.

Раствор для инъекций имеет едва желтоватый оттенок. Интенсивность расцветки может варьировать от одной партии к другой в зависимости от особенностей использованных начальных материалов, однако это не отражается негативно на активности препарата или чувствительности к нему.

Можно использовать только прозрачный раствор без видимых частиц.

Раствор содержит натрий. Это следует учитывать пациентам, которые находятся на контролируемой натриевой диете.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат можно применять в период беременности или кормления груддю только тогда, когда терапевтическая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. Во время применения препарата Актовегін при плацентной недостаточности, хотя и редко, наблюдались летальные случаи, которые могли быть следствием основного заболевания. Применение препарата Актовегін в период кормления груддю не сопровождалось негативными эффектами ни для матери, ни для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Актовегін не имеет или имеет очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Однако, следует принимать во внимание возможны проявления косвенного действия со стороны нервной системы(см. раздел "Побочные реакции").

Способ применения и дозы

Актовегін, раствор для инʼекций, содержится в ампулах с точкой для разлома.

Как открывать ампулы с точкой для разлома:

Направьте верхнюю часть ампулы с цветной точкой вверх. Дайте раствору стечь из верхней части ампулы вниз, слегка постукивая и стряхивая ампулу.

Отломайте верхнюю часть ампулы, как это показано на рисунке.

а) Общие рекомендации.

Актовегін, раствор для инъекций, применять внутривенно, внутриартериальный или внутришнемʼязово и можно добавлять к инфузионным растворам.

В зависимости от тяжести состояния больного и клинической картины сначала вводят 10-20 мл препарата Актовегін, раствор для инъекций, внутривенно или внутриартериальный ежедневно; для дальнейшего лечения вводят 5 мл внутривенно или медленно внутришнемʼязово ежедневно или несколько раз на неделю.

Для применения в виде инфузий необходимо прибавить 10-50 мл препарата Актовегін, раствор для инъекций, до 200-300 мл основного раствора(изотонического физраствора или 5 % раствора глюкозы). В зависимости от тяжести состояния больного и клинической картины осуществляют 1-2 инфузии внутривенно или внутриартериальный ежедневно или несколько раз на неделю, общая доза - 10-20 инфузии. При применении препарата в виде инфузий следует использовать инфузионные системы с фильтрами 15 мкм. Рекомендованная скорость инфузии представляет приблизительно 2 мл/мин.

Внутримышечно раствор вводят медленно, не больше 5 мл на сутки, из-за того, что он является гипертоническим.

б) Дозирование в зависимости от показаний для применения.

При заболеваниях головного мозга сосудистого генеза : сначала 10 мл внутривенно ежедневно в течение 2 недель, дальше - 5-10 мл внутривенно несколько раз на неделю по меньшей мере в течение 4 недель.

При артериальной ангиопатии: прибавить 20-50 мл препарата к основному раствору, применять внутриартериальный или внутривенно ежедневно или несколько раз на неделю; длительность лечения - около 4 недель.

При венозной трофической язве: 10 мл внутривенно или 5 мл внутришнемʼязово ежедневно или несколько раз на неделю в зависимости от процесса заживления.

При диабетической полинейропатии: начальная доза представляет 50 мл(2000 мг) на сутки в виде внутривенной инфузии в течение 3 недель со следующим переходом на таблетки - 2-3 таблетки 3 разы на сутки(до 1800 мг) в течение не менее 4-5 месяцев.

Деть. Даны относительно применения препарата детям на сегодня отсутствуют, потому препарат не рекомендовано применять этой категории пациентов.

Передозировка. Случаи передозировки препаратом Актовегін неизвестны.

Побочные реакции.

Ниже описаны побочные реакции, которые могут возникать у пациентов в результате применения препарата Актовегін. Возможное возникновение анафилактоидних(аллергических) реакций, которые могут проявляться, :

со стороны иммунной системы и кожи - возможные реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, анафилактические и анафилактоидни реакции вплоть до развития анафилактического шока, повышения температуры тела, озноб, ангионевротический отек, гиперемия кожи, кожные высыпания, зуд, крапивница, повышенная потливость, отеки кожи та/або слизистых оболочек, приливы жара, изменения в месте введения;

со стороны пищеварительного тракта - диспептични явления, включая боль в эпигастральном участке, тошноту, блюет, диарею;

со стороны сердечно-сосудистой системы - боль в области сердца, увеличения частоты сердечных сокращений(тахикардия), одышка, акроцианоз, бледность кожи, артериальная гипотензия или гипертензия;

со стороны дыхательной системы - увеличения частоты дыхания, ощущения сжимания в грудной клетке, затрудненное глотание та/або дыхание, боль в горле, приступ удушья;

со стороны нервной системы - головная боль, общая слабость, головокружение, потеря сознания, возбуждения, дрожания(тремор), парестезии;

со стороны костно-мышечной системы - боль в мышцах та/або суставах, боль в пояснице.

В таких случаях лечения препаратом Актовегін необходимо прекратить и применить симптоматическую терапию.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Несовместимость. Препарат не следует смешивать в одной емкости с другими растворами, за исключением отмеченных в разделе "Способ применения и дозы".

Упаковка. По 2 мл в ампуле; по 25 ампулы в картонной коробке.

По 5 мл в ампуле; по 5 ампулы в картонной коробке.

По 10 мл в ампуле; по 5 ампулы в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "Кусум Фарм", Украина/LLC "Kusum Pharm", Ukraine.

( упаковка из формы in - bulk фирмы-производителя Такеда Австрия ГмбХ, Австрия)/ (packaging of in - bulk manufacturer Takeda Austria GmbH, Austria).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Скрябіна, 54, г. Сумы, Сумская область, 40020, Украина/54, Skryabina str., Sumy, Sumy region, 40020, Ukraine.

Другие медикаменты этого же производителя

АКТОВЕГИН — UA/11232/01/01

Форма: раствор для инъекций, 40 мг/мл по 2 мл(80 мг) в ампуле, по 25 ампулы в картонной коробке; по 5 мл(200 мг) в ампуле, по 5 ампуле в картонной коробке; по 10 мл(400 мг) в ампуле, по 5 ампулы в картонной коробке

АКТОВЕГИН — UA/16098/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг по 50 таблетки в флаконе; по 1 флакону в картонной коробке

АКТОВЕГИН — UA/9048/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг in bulk № 50х144: по 50 таблетки в флаконе: по 144 флаконы в картонной коробке

АКТОВЕГИН — UA/9048/02/01

Форма: раствор для инъекций, 40 мг/мл in bulk № 1500: по 2 мл(80 мг) в ампуле; по 5 ампулы в пластиковом контейнере; по 5 контейнеры в защитной коробке; по 60 защитные коробки в картонной коробке; in bulk № 900: по 5 мл(200 мг) в ампуле; по 5 ампулы в пластиковом контейнере; по 4 контейнеры в защитной коробке; по 45 защитные коробки в картонной коробке; in bulk № 400: по 10 мл(400 мг) в ампуле; по 5 ампулы в пластиковом контейнере; по 2 контейнеры в защитной коробке; по 40 защитные коробки в картонной коробке