Диклак®

Инструкция по применению

ДИКЛАК®

(DICLAC®)

Состав

действующее вещество: diclofenac;

3 мл раствора содержат 75 мг диклофенака натрия(25 мг/мл);

вспомогательные вещества: N- ацетилцистеин, спирт бензиловый, маннит(Е 421), натрию гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор практически без видимых частей.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код ATХ M01A B05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диклофенак натрия является нестероидным соединением с выраженными противовоспалительными и знеболювальними свойствами. Основным механизмом действия этого вещества считается притеснение биосинтеза простагландинов, которые играют важную роль в возникновении воспаления и боли.

Применение диклофенака способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.

В опытах in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, диклофенак не подавляет биосинтез протеогликанив хрящевой ткани.

Диклак® проявляет также позитивное влияние в случае нападений мигрени.

При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления Диклак® облегчает боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.

Если диклофенак натрия применяют одновременно с опиоидними знеболювальними средствами для снятия послеоперационной боли, необходимость у них существенно уменьшается.

Диклак®, раствор для инъекций, особенно необходимый в начале лечения зажигательных и дегенеративных ревматических болезней и болевого состояния в результате воспаления неревматического происхождения.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После введения 75 мг диклофенака натрия путем внутримышечной инъекции абсорбция начинается немедленно, а средняя максимальная концентрация в плазме крови, которая представляет приблизительно 2,5 мкг/мл(8 мкмоль/л), достигается примерно за 20 минуты. Величина абсорбции линейно зависит от дозы. В случае введения 75 мг диклофенака натрия путем внутривенной инфузии в течение 2 часов средняя максимальная концентрация в плазме крови представляет приблизительно 1,9 мкг/мл(5,9 мкмоль/л). Площадь под концентрационной кривой(AUC) после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального приложения, потому что в последнем случае приблизительно половина активной субстанции метаболизуеться во время первого прохождения через печенку. Фармакокінетичні свойства не изменяются после повторного введения. При условиях соблюдения рекомендованных интервалов дозирования накопления препарата не происходит.

Распределение.

99,7 % диклофенаку связывается с протеинами сыворотки крови, главным образом из альбуминами. Мнимый объем распределения представляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак попадает к синовиальной жидкости, где максимальные концентрации устанавливаются через 2-4 часы после достижения пикового значения в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости складывает от 3 до 6 часов. Через 2 часы после достижения пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальний жидкости превышает этот показатель и остается выше в течение 12 часов.

Биотрансформация.

Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации исходной молекулы, но преимущественно за счет гидроксилирования и метоксилювання, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитив, два из которых биологически активные, но меньшей мерой, чем диклофенак.

Выведение.

Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови представляет 263 ± 56 мл/минуту, период полувыведения - 1-2 часы. Около 60 % полученной дозы выводится с мочой в виде метаболитив. Менее 1 % выводится в виде неизмененного соединения, остальные выводятся в виде метаболитив с желчью.

Специальные группы пациентов.

Не наблюдалось никакой разницы относительно вековой зависимости в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной внутривенной инфузии концентрация диклофенака в плазме крови была на 50 % выше, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования накопления активного вещества не происходило.

У пациентов с хроническим гепатитом или циррозом кинетика и метаболизм диклофенака является такими же, как и у пациентов без заболевания печенки.

Клинические характеристики

Показание

Препарат при внутримышечном введении предназначен для лечения:

- зажигательных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставного ревматизма;

- острых нападений подагры;

- почечной и билиарной колик;

- боли и отеку после травм и операций;

- тяжелых нападений мигрени.

Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Противопоказание

· Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любым другим компонентам препарата.

· Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ).

· Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе(два или больше отдельные эпизоды установленной язвы или кровотечения).

· III триместр беременности.

· Как и другие НПЗЗ, диклофенак также противопоказан пациентам, в которых применения ибупрофену, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита.

· Зажигательные заболевания кишечнику(например, болезнь Крона или язвенный колит).

· Печеночная недостаточность.

- Почечная недостаточность(клиренс креатинина <15 мл/хв/1,73 м2);

· Застойная сердечная недостаточность(NYHA II - IV).

· Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, несвертывания крови, нарушений гемостазу, гемопоетичних нарушений или цереброваскулярных кровотечений.

· Лечение периоперацийного боли при аорто-коронарному шунтировании(или использование аппарата искусственного кровообращения).

· Ишемическая болезнь сердца у пациентов, которые имеют стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда;

· Цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак.

· Заболевание периферических артерий.

· В данной врачебной форме препарат противопоказан детям.

Только относительно внутривенного приложения.

· Одновременное применение НПЗЗ или антикоагулянту(в том числе низких доз гепарина).

· Наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденное или подозреваемое цереброваскулярное кровотечение в анамнезе.

· Операции, связанные с высоким риском кровотечения.

· Бронхиальная астма в анамнезе.

· Умеренное или тяжелое нарушение почечной функции(креатинин сыворотки крови >160 мкмоль/л).

· Гиповолемия или обезвоживание по любой причине.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ниже приведенные взаимодействия, которые наблюдались с применением препарата Диклак®, раствора для инъекций та/або других врачебных форм диклофенака.

Литий: при условиях одновременного приложения диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней лития в сыворотке крови.

Дигоксин: при условиях одновременного приложения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства : сопутствующее применение диклофенака натрия и других НПЗЗ с диуретиками или антигипертензивными средствами(например, блокаторами беты, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента(АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Таким образом, подобную комбинацию применяют с предостережением, а пациентам, особенно лицам пожилого возраста, необходимо тщательным образом контролировать уровень артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ в результате увеличения риска нефротоксичности.

Препараты калия, что, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийзберигаючими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровней калия в сыворотке крови, потому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.

Другие НПЗЗ и кортикостероиды : сопутствующее введение диклофенака и других системных НПЗЗ или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Следует избегать одновременного приложения двух или больше НПЗЗ.

Антикоагулянты и антитромботические средства : рекомендуется принять меры пресечений, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, которые получают диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендованный тщательный мониторинг таких пациентов.

Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировании антикоагулянтов не нужны, рекомендован тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) : сопутствующее введение системных НПЗЗ и СІЗЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антидиабетические препараты: клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемичним влиянием, что нуждаются изменения дозирования антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния нуждаются мониторинга уровней глюкозы в плазме крови, которая является предостерегающим мероприятием во время сопутствующей терапии.

Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном приложении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Препараты, которые стимулируют ферменты, которые метаболизують лекарственные средства. Препараты, которые стимулируют ферменты метаболизма, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой(Hypericum perforatum) и тому подобное, теоретически способные уменьшать концентрации диклофенака натрия в плазме крови.

Метотрексат: применение НПЗЗ менее чем за 24 часы до или после принятия метотрексату может приводить к повышению концентрации метотрексату и, соответственно, его токсичных эффектов. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексату в почечных канальцях, которые приводят к повышению уровня метотрексату. Были зарегистрированные случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПЗЗ, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредствовано через накопление метотрексату в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПЗЗ.

Циклоспорин и такролимус: диклофенак, как и другие НПЗЗ, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина. В связи с этим его следует применять в низших дозах, чем больным, которые циклоспорин не получают. Такой риск возникает и при лечении такролимусом.

Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПЗЗ. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПЗЗ.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПЗЗ может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Міфепристон. НПЗЗ не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристону, поскольку НПЗЗ могут уменьшить его эффект.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при общем назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9(например, из вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака в результате притеснения его метаболизма.

Фенитоин: При применении фенитоину одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоину в плазме крови в связи с ожидательным увеличением экспозиции фенитоину.

Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут повлечь задержку или уменьшение всасывания диклофенаку. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за один час до или через 4-6 часы после применения колестиполу/холестирамина.

Индукторы СYP2C9. Необходимая осторожность при общем назначении диклофенака с индукторами СYP2C9(например рифампицином). Это может привести к значительному увеличению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Особенности применения

При применении всех нестероидных противовоспалительных средств в любое время на протяжении лечения могут возникать желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации из или без предупредительных симптомов, без серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе, и они могут иметь летальные последствия. Риск возникновения вышеупомянутых явлений у больных пожилого возраста повышается. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения диклофенак натрия необходимо отменить.

Очень редко в связи из применением НПЗЗ, включая Диклак®, наблюдались аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидни, и реакции со стороны кожи, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Наивысший риск возникновения таких реакций существует в начале терапии, в первый месяц лечения. Применение препарата Диклак® следует прекратить при первом появлении высыпания на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности.

НПЗЗ могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботичних явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем Диклак® не рекомендуется применять для лечения послеоперационной боли во время операции из аортокоронарного шунтирования.

Как и другие НПЗЗ, Диклак® благодаря своим фармакодинамичним свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Предостережение.

Общие.

Следует избегать применения препарата Диклак® одновременно с системными НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2, из-за отсутствия любого синергичного действия и возможность развития дополнительных побочных эффектов.

Следует быть осторожными при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Астма в анамнезе.

У больных бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, с отеками слизистой оболочки носа(то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей частота возникновения побочных реакций на НПЗЗ растет. К таким реакциям относятся: обострение астмы(аналгетическая астма), отек Квінке или крапивница. Таким больным рекомендованные специальные меры(готовность к предоставлению неотложной помощи) пресечений. Это также касается больных аллергией, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Особенные предостережения рекомендуются пациентам с бронхиальной астмой в случае, когда Диклак® применяется парентеральный, поскольку симптомы могут заостряться.

Влияние на пищеварительный тракт.

При применении всех НПЗЗ, включая диклофенак, были зарегистрированные случаи желудочно-кишечных кровотечений(блюет кровью, мелена), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупредительными симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, которые получают диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образования язвы, применения препарата необходимо прекратить.

Как и при применении других НПЗЗ, при назначении препарата Диклак® пациентам с симптомами, которые свидетельствуют о нарушении со стороны пищеварительного тракта, обязательным является медицинский надзор и особенная осторожность. Риск желудочно-кишечных кровотечений, ульцерации или перфорации растет при повышении дозы НПЗЗ, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно при осложнениях типа геморагии или перфорации, и у лиц пожилого возраста, потому лечение им следует проводить, применяя самую низкую эффективную дозу на протяжении как можно более короткого времени.

Таким пациентам, а также пациентам, которые нуждаются сопутствующей низкой дозы ацетилсалициловой кислоты, следует применять комбинированную терапию протекторными препаратами(например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Предостережения также нужны для больных, которые получают сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты(например варфарин), антитромботические средства(например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину.

Диклак® необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых есть зажигательные заболевания кишечнику, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные околевать, и устанавливать тщательный медицинский надзор за ними в связи с возможностью обострения состояния.

Влияние на печенку.

Тщательный медицинский надзор нужен в случае, когда Диклак® назначают пациентам с нарушением функции печенки, поскольку их состояние может заостриться.

Лечение диклофенаком натрия, как и другими НПЗЗ, может привести к повышению уровня одного или нескольких печеночных ферментов, потому во время применения препарата Диклак® нужен регулярный надзор за функцией печенки в качестве предостерегающего мероприятия. Если во время лечения функция печенки ухудшается или наблюдаются другие проявления(например, эозинофилия, высыпание), применения препарата следует прекратить. При лечении диклофенаком натрия ход гепатита может проходить без продромальных симптомов.

Осторожность необходима в случае назначения Диклаку® пациентам с печеночной порфириею через вероятность провокации нападения.

Влияние на почки.

Поскольку при лечении НПЗЗ сообщалось о задержке жидкости и отеках, особенное внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек(в т. ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротичного синдрома, вовчаковой нефропатии и декомпенсированного цирроза печенки), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, которые получают сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на почечную функцию, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, к или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно предопределяет возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Влияние на кожу.

В связи с применением НПЗЗ, в том числе препарату Диклак®,очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи(некоторые из них были летальными), включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Очевидно, наивысший риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев - в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклак® необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.

Системная красная волчанка(СЧВ) и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов со СЧВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Влияние на гематологические показатели.

При длительном применении диклофенака натрия рекомендуется мониторинг показателей крови. Как и другие НПЗЗ, Диклак® может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательным образом присматривать за больными с нарушениями гемостазу.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений(например, артериальная гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лишь после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и длительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии та/або застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимым является проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПЗЗ, включая диклофенак, были зарегистрированные случаи задержки жидкости и отеков.

В связи с применением НПЗЗ, в том числе и диклофенаку, особенно в больших дозах и в течение длительного времени, может увеличиваться риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботичних явлений(инфаркту миокарда и инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий та/або цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендовано, в случае необходимости применения возможно лишь после тщательной оценки риска-пользы только в дозировании не больше 100 мг на сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений(например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Пациенты следует быть проинформированные относительно возможности возникновения серьезных случаев(боль в груди, одышка, слабость, нарушение вещания) которое может состояться в будь какое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

Астма в анамнезе.

У больных бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, пациентов с отеком слизистой оболочки носа(назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей(особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам симптомами) чаще, чем в других, возникают реакции на НПЗЗ, похожие на обострение астмы(так называемая непереносимость аналгетиков/аналгетическая астма), отек Квінке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованные специальные меры(готовность к предоставлению неотложной помощи) пресечений. Это также касается больных с аллергией на другие вещества, что проявляется кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, которые подавляют активность простагландинсинтетази, диклофенак натрия и другие НПЗП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, которые страдают на бронхиальную астму, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность у женщин.

Применение препарата Диклак® может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые стремятся забеременеть. Относительно женщин, которые могут иметь трудности с зачатием или которые проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Диклак®.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

В И и ІІ триместрах беременности препарат Диклак® можно назначать лишь в разе, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, лишь в минимальной эффективной дозе, длительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Как и другие НПЗЗ, препарат противопоказан в последнем триместре беременности(возможное притеснение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального пролива в плода).

Інгібування синтеза простагландинов может негативно отразиться на беременности та/або развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей та/або риске развития сердечных изъянов и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых изъянов увеличился из менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %.

Не исключено, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности лечения. Было показано, что у животных введения ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийних потерь и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, которые получали ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота разных изъянов развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Диклак® применяют женщинам, которые стремятся забеременеть, или в И триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а длительность лечения - как можно более короткой.

Во время ІІІ триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод таким образом:

- сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией);

- нарушение функций нырок, который может прогрессировать к почечной недостаточности из олигогидроамнионом.

На мать и новорожденную, а также в конце беременности:

- возможные удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

- торможение сокращений матки, которая приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, Диклак® противопоказанный во время ІІІ триместру беременности.

Период кормления груддю.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, во избежание нежелательного влияния на младенца, Диклак® не следует применять во время кормления груддю.

Фертильность.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, Диклак® может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, которые планируют забеременеть. Женщины, которые имеют осложнение с оплодотворением, или те, кто проходил обследование в результате инфертильности, должны прекратить применение препарата Диклак®

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты, в которых во время лечения диклофенаком натрия наблюдаются нарушения зрения, головокружения, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задание лечения у каждого отдельного пациента.

Взрослые

Препарат Диклак®, раствор для инъекций, не применять больше чем 2 дни. В случае необходимости лечения можно продолжить таблетками Диклак®.

Внутримышечная инъекция.

С целью предотвращения повреждения нервной или других тканей в месте внутримышечной инъекции нужно придерживаться следующих правил.

Суточная доза обычно представляет 75 мг(1 ампула), которую вводят путем глубокой инъекции в верхний внешний сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например, колики, суточную дозу можно увеличить до 2 инъекций по 75 мг, интервал между которыми должен представлять несколько часов ( по 1 инъекции в каждую ягодицу). Как альтернативу 75 мг раствора для инъекций можно комбинировать с другими врачебными формами препарата Диклак® (например, таблетками) к максимальной суммарной суточной дозе 150 мг диклофенаку натрия.

В условиях нападения мигрени, согласно клиническому опыту, следует как можно раньше ввести внутримышечно 75 мг диклофенака натрия, и при необходимости применить суппозитории по 100 мг в тот же день. Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день. Нет доступных данних относительно применения препарата Диклак® для лечения нападений мегрени более, чем один день. В случае необходимости в следующие дни лечения можно продолжить суппозиториями к максимальной суточной дозе 150 мг.

Внутривенные инфузии

Непосредственно перед началом внутривенной инфузии Диклак® следует развести в 100-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Оба растворы нужно буферизовать раствором бикарбоната натрия(0,5 мл 8,4 % раствора или 1 мл 4,2 %). Использовать можно только прозрачные растворы.

Диклак®, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.

Рекомендованные альтернативные режимы дозирования препарата Диклак®,раствора для инъекций:

- для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов; в случае необходимости лечения можно повторить через 4-6 часы, но доза не должна превышать 150 мг на сутки;

- для профилактики послеоперационной боли через 15 хв - 1 час после хирургического вмешательства нужно ввести погрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию приблизительно 5 мг/час вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг.

Пациенты пожилого возраста .

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклак® не ухудшается к любой клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с особенной осторожностью таким пациентам, которые, как правило, более склонные к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы, также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПЗЗ.

Рекомендованная максимальная суточная доза препарата Диклак® представляет 150 мг.

Выраженные сердечно-сосудистые заболевания, или значительные факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Лечение диклофенаком не рекомендуется пациентам с выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями или неконтролируемой артериальной гипертензией. Пациентам с выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, неконтролируемой артериальной гипертензией или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний следует с особенной осторожностью применять диклофенак в дозах < 100 мг/сутки, если лечение длится свыше 4 недель.

Нарушение функции почек.

Диклофенак противопоказано больным с почечной недостаточностью.

Специфические исследования действия препарата на пациентов с нарушением функции почек не проводились, потому невозможно предоставить специфических рекомендаций относительно коррекции дозы. С особенной осторожностью следует применять диклофенак пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Нарушение функции печенки

Диклофенак противопоказано больным с печеночной недостаточностью.

Специфические исследования действия препарата на пациентов с нарушением функции печенки не проводились, потому невозможно предоставить специфических рекомендаций относительно коррекции дозы. С особенной осторожностью следует применять диклофенак пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

Деть.

Препарат Диклак® во врачебной форме раствора для инъекций не применять детям.

Передозировка

Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака натрия отсутствует.

Симптомы: блюет, головная боль, тошнота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальна кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, запятая, сонливость, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печенки.

Лечение: В течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата перорально следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Классификация побочных эффектов по системам органов и частоты проявлений : очень часто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100, < 1/10); нечасто(≥ 1/1 000, < 1/100); редко(≥ 1/10 000, < 1/1 000); очень редко(< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с применением раствора для инъекций та/або других врачебных форм диклофенака натрия при условиях краткосрочного и долговременного приложения.

Инфекции и инвазия : очень редко - абсцесс в месте инъекции.

Со стороны системы крови : очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия(включая гемолитическую и апластичну анемии), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические и псевдоанафилактические реакции(включая артериальную гипотензию и шок); очень редко - ангионевротический отек(включая отек лица).

Психические расстройства: очень редко - дезориентация, депрессия, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, психотические нарушения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство ощущения вкуса, инсульт, нарушение ощущения при прикосновении; частота неизвестна - спутывание сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание, утомляемость.

Со стороны органов зрения : очень редко - расстройство зрения, затуманивания зрения, диплопия; частота неизвестна - неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта : часто - вертиго; очень редко - звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца: очень редко - ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, острый коронарный синдром.

Со стороны сосудистой системы: очень редко - артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны системы дыхания : редко - астма(включая диспноэ), бронхоспазм; очень редко - пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, блюет, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; редко - гастрит, гастроинтестинальни кровотечения, блюет с примесями крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечнику(с кровотечением или без нее, с перфорацией или без нее) (иногда с летальным следствием, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитониту; очень редко - колит(включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор,(в том числе язвенный стоматит) глоссит, заболевание пищевода, глоточное расстройство подобных диафрагме интестинальних стриктур, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - увеличение уровня трансаминаз; редко - гепатит, желтуха, нарушение функции печенки; очень редко - мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей : часто - высыпание; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), ексфолиативний дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд, эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротичний синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата : часто - реакция в месте введения, включая затвердение, боль в месте инъекции; отек, некроз в месте инъекции. В отдельных случаях могут наблюдаться симптомы асептического менингита, в частности, напряженность шейных мышц, лихорадка или затмение сознания. К таким реакциям склонные пациенты с аутоимунними заболеваниями(красная волчанка, смешанные коллагенозы).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : очень редко - импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботичних осложнений(например, инфаркт миокарда или инсульт), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах(150 мг на сутки) и при длительном приложении.

Зрительные нарушения.

Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшения зрения и диплопия, являются эффектами класса НПЗЗ и, как правило, являются оборотными потом отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибування синтезу простагландинов и других родственных соединений, которые в нарушение регуляции ретинального кровотока, содействуют развитию визуальных нарушений. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при темперетури не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Как правило, Диклак®, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Растворы для инфузий натрия хлорида 0,9 % или глюкозы 5 % без бикарбоната натрия в качестве добавки(буфера) представляют риск перенасыщения, которое может привести к образованию кристаллов или осадка. Другие растворы для инфузий не применять.

Упаковка

По 3 мл раствора в ампуле; по 5 ампулы в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Лек Фармацевтическая компания д.д./

Lek Pharmaceuticals d.d.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/

Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia.