Габамакс®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ГАБАМАКС®

(GABAMAX®)

Состав

действующее вещество: габапентин;

1 капсула содержит габапентину 300 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магнию стеарат.

состав оболочки для капсул по 300 мг:

корпус капсулы : железа оксид красен(Е 172), титану диоксид(Е 171), железа оксид желт(Е 172), желатин;

крышка капсулы : железа оксид красен(Е 172), титану диоксид(Е 171), желтое мероприятие FCF(Е 110), желатин;

состав оболочки для капсул по 400 мг:

корпус капсулы : железа оксид красен(Е 172), титану диоксид(Е 171), железа оксид желт(Е 172), желатин;

крышка капсулы : индигокармин(Е 132), титану диоксид(Е 171), желатин.

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

капсулы по 300 мг: твердые желатиновые капсулы размера "0" с коричнево-помаранчевой крышкой с отпечатком PhI и бежевым корпусом с отпечатком Gabamax 300mg;

капсулы по 400 мг: твердые желатиновые вытянутые капсулы размера "0" с синей непрозрачной крышкой с отпечатком PhI и непрозрачным корпусом цвета слоновой кости с отпечатком Gabamax 400mg.

Фармакотерапевтична группа. Противоэпилептические средства. Габапентин.

Код АТХ N03A X12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Габапентин является аминокислотой, которая за химическим составом подобная тормозному медиатору ГАМК. Однако габапентин не взаимодействует с рецепторами ГАМК, не превращается в процессе метаболических реакций ни на ГАМК, ни на агонисты ГАМК, не ингибуе увлечения или расщепления ГАМК.

Механизм аналгезивной действия габапентину неизвестен, однако в опытах габапентин предотвращал алодинии у животных(болевое поведение, которое возникает в ответ на раздражение, которое обычно не должно вызывать боль) и гипералгезии(усиленный ответ на обычный болевой раздражитель). Механизм противоэпилептического действия габапентину также неизвестен, но в опытах на животных с использованием моделей судорожного состояния габапентин делал такое же противосудорожное действие, как и другие известны антиконвульсанти.

Фармакокинетика.

При приеме внутренне габапентин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта независимо от приема еды. Взаимодействие с пищевыми продуктами отсутствует. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2-3 часы. Доза препарата и его концентрация в плазме находятся в линейной зависимости. Повторный прием препарата не отражается на параметрах его фармакокинетики. Показатель абсолютной биодоступности представляет приблизительно 59 % и не изменяется при курсовом приеме.

Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, у больных эпилепсией его концентрация в спинномозговой жидкости представляет приблизительно 20 % от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови.

Габапентин почти не метаболизуеться в организме человека, не вызывает индукцию или торможение ферментов печенки. Препарат не влияет на метаболизм противоэпилептических препаратов, которые применяются в общей практике.

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде. Период полувыведения не зависит от дозы и представляет 5-7 часы у лиц с нормальной выделительной функцией почек. Габапентин можно удалить из плазмы крови с помощью гемодиализа.

Клинические характеристики

Показание

Эпилепсия. Как монотерапия при лечении парциальных судорожных нападений, со вторичным генерализованием или без нее, у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Как дополнительная терапия при лечении парциальных судорожных нападений, со вторичным генерализованием или без нее, у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.

Лечение периферической неврологической боли при постгерпетической невралгии или диабетической невралгии у взрослых.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении с антацидными средствами замедляется абсорбция габапентину, и биодоступность препарата снижается на 24 %, потому принимать Габамакс® рекомендуется по меньшей мере через 2 часы после приема антацидных средств.

При совместимом приеме из циметидином клиренс габапентину снижается на 14 %, следовательно концентрация габапентину в крови может повышаться.

Габапентин может повышать концентрацию фелбамату в крови. При совместимом приеме препаратов необходим постоянный надзор за пациентом с целью своевременного выявления возможных побочных эффектов токсичности фелбамату.

При совместимом приеме с морфином концентрация габапентину в крови может повышаться.

Габапентин может повышать максимальную концентрацию норэтиндрона на 13 %.

Даны о том, что габапентин может повышать концентрацию фенитоину в сыворотке крови.

Габапентин не влияет на концентрацию вальпроевой кислоты, карбамазепину, фенобарбиталу.

Следует воздерживаться от одновременного применения габапентину из енотерой(снижается порог сосудистой активности).

Не применять вместе с валерианой, зверобоем, кофе-кофе, полинезийским перцем, колой, которые подавляют центральную нервную систему.

Особенности применения

Препарат содержит лактозу, тому, если у Вас установленная непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

В препарате Габамакс® капсулы по 300 мг как вспомогательное вещество содержится краситель Е 110, который может вызывать аллергические реакции.

Применение лекарственного средства Габамакс® не требует проведения мониторинга клинических лабораторных параметров. Не рекомендуется резкое прекращение применения препарата, поскольку это может привести к увеличению частоты эпилептических нападений. Если необходимое снижение дозы или прекращение приема препарата, это следует делать постепенно в течение по крайней мере одной недели.

Суїцидальне мышления и поведение наблюдались у пациентов, которых лечили противоэпилептическими средствами при некоторых показаниях. Метаанализ рандомизированных плацебоконтролеваних исследований противоэпилептических средств также показал небольшое увеличение количеству случаев возникновения суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого явления неизвестен. Повышенный риск при применении габапентину не исключен.

Поэтому следует обнаруживать признаки суицидального мышления и поведения и в случае необходимости применять соответствующее лечение. Следует посоветовать пациентам(и тем, кто за ними присматривает) обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков суицидального мышления и поведения.

Как и в случае приема других противоэпилептических средств, попытки прекращения приема сопутствующих противоэпилептических средств при лечении рефракцийних пациентов, которые принимают больше чем одно противоэпилептическое средство, для достижения монотерапии препаратом Габамакс® имеют низкую степень успеха.

Габапентин не считается эффективным против первичных генерализуемых нападений, таких как абсанс, и может усложнять эти нападения у некоторых пациентов. Поэтому габапентин следует применять с осторожностью пациентам со смешанными нападениями, включая абсанс.

При назначении препарата Габамакс® больным сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, корректировать дозу гипогликемических препаратов.

При появлении симптомов панкреатита прием препарата необходимо прекратить.

Нет данных о развитии толерантности к габапентину.

Во время лечения нельзя принимать алкоголь через усиление таких побочных реакций, как головокружение и сонливость.

Применение лицам пожилого возраста. Применение препарата больным пожилого возраста может требовать уменьшения дозы габапентину(см. раздел "Способ применения и дозы").

Применение больным с нарушениями функции почек. У больных с нарушениями функции почек отмечается значительное снижение величины клиренса препарата, потому дозу габапентину необходимо откорректировать(см. раздел "Способ применения и дозы").

Применение при болезнях печенки. Поскольку габапентин не поддается метаболизму в организме человека, специальных исследований фармакокинетики препарата у больных с нарушениями функции печенки не проводилось.

Применение препарата больным, которые находятся на гемодиализе.

При изучении параметров фармакокинетики габапентину у больных с анурией период полувыведения препарата представляет приблизительно 132 часы. При проведении гемодиализа(3 разы на неделю по 4 часы) период полувыведения габапентину уменьшался до 51 часа. Следовательно для таких больных доза препарата подлежит корректировке(см. раздел "Способ применения и дозы").

Лабораторные тесты

При проведении полуколичественного определения общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены ошибочные позитивные результаты. Поэтому рекомендуется проверять такие результаты экспресс-тестов с помощью методов, которые основываются на другом аналитическом принципе, таких как биуретовая проба, турбидиметричний метод или метод связывания красителя, или сразу использовать все эти методы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение габапентину беременным допускается лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Габапентин выделяется в грудное молоко, потому применение препарата в период лактации возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. В ином случае во время применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Больных неконтролируемой эпилепсией нельзя допускать к управлению транспортными средствами или к работе с источниками повышенной опасности. Больные, которые принимают габапентин, могут заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания или скорости психомоторных реакций только в том случае, если они полностью уверены, что прием препарата не навредит выполнению такой профессиональной деятельности через возможные побочные явления.

Способ применения и дозы

Внутренне, независимо от приема еды, запивая достаточным количеством воды.

В самом начале лечения взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендуется схема титрования, приведенная в таблице 1.

Таблица 1

Больные эпилепсией нуждаются длительной терапии. Дозирование определяется в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью препарата. Когда, по мнению врача, возникает необходимость в уменьшении дозы, прекращении приема препарата или его замене альтернативным средством, это необходимо проводить постепенно на протяжении минимум одной недели.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.

Эффективная доза Габамакс® представляет 900-3600 мг на сутки(распределенных на 3 приемы).

Лечение может быть начато с титрования дозы, как это описано в таблице 1, или из назначения по 300 мг 3 разы на сутки в 1-й день. В дальнейшем, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимости препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг на сутки каждые 2-3 дни к максимальной дозе 3600 мг на сутки. Для некоторых пациентов может нуждаться более медленное титрование дозы габапентину. Минимальный период к достижению дозы 1800 мг на сутки отвечает одной неделе, дозы 2400 мг на сутки - 2 недели, дозы 3600 мг на сутки - в целом 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часы для предупреждения развития судорог.

Деть в возрасте от 6 до 12 лет.

Лечение начинать с дозы 10-15 мг/кг/сутки. Эффективная доза представляет 25‑35 мг/кг/сутки и достигается путем титрования в течение приблизительно 3 дней. Суточная доза делится на три приема, максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часы.

Невропатическая боль у взрослых.

Лечение может быть начато или из титрования дозы, как описано в таблице 1, или из назначения начальной дозы 900 мг на сутки, распределенные на три приема. В дальнейшем, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимости препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг на сутки каждые 2-3 дни к максимальной дозе 3600 мг на сутки.

Для некоторых пациентов может быть нужно более медленное титрование дозы габапентину. Минимальный период достижения дозы 1800 мг на сутки отвечает одной неделе, дозы 2400 мг на сутки - 2 недели, дозы 3600 мг на сутки - в целом 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часы.

Безопасность терапии длительностью дольше 5 месяцы при лечении периферической невропатической боли не изучалась. При необходимости применения габапентину для лечения периферической невропатической боли больше 5 месяцев врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения.

В случае пропуска приема дежурной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей дозы будет не раньше чем через 4 часы. В ином случае пропущенную дозу принимать не следует.

Для пациентов с ослабленным общим положением организма, с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу габапентину следует титровать медленнее путем применения врачебной формы с меньшим дозированием или путем увеличения интервала между повышением дозы.

Пациенты пожилого возраста(свыше 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста может быть необходимое изменение дозирования в связи с вековым снижением функции почек(см. таблицу 2).

Пациенты с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек или тех, которые находятся на гемодиализе, рекомендуется корректировка дозы, как описано в таблице 2.

Таблица 2

а Общую суточную дозу следует распределить на три приема. Снижения дозы применяют для пациентов с нарушением функции почек(клиренс креатинина < 79 мл/хв).

b Назначать в дозе 300 мг через день.

с У пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/хв суточную дозу необходимо уменьшить пропорционально к клиренсу креатинина(например при клиренсе креатинина 7,5 мл/хв необходимо применять половину суточной дозы, которую применяют пациенты с клиренсом креатинина 15 мл/хв).

Пациенты, которые находятся на гемодиализе.

Пациентам с анурией, которые находятся на гемодиализе и которые раньше никогда не получали габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения от 300-400 мг, дальше - 200-300 мг габапентину после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дне, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя.

Пациентам с нарушением функции почек, которые находятся на гемодиализе, пидтримуюча доза габапентину назначается в соответствии с рекомендациями, изложенных в таблице 2. Дополнительно к пидтримуючеи дозе рекомендуется назначать 200-300 мг препарата после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Передозировка

Известные случаи передозировки габапентину при разовом приеме препарата в дозе до 49 г.

При этом, невзирая на развитие некоторых симптомов(головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение вещания, сонливость, летаргия), случаев угрожающего для больного состояния не было, и он нормализовался после симптоматической терапии. Сниженное всасывание габапентину в высоких дозах уменьшает его токсичность при передозировке.

Передозировка габапентином в комбинации с депрессантами ЦНС может привести к запятой. В зависимости от клинической картины можно провести гемодиализ, хотя накопленный опыт показывает, что в этом нет необходимости. Гемодиализ можно назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

Побочные реакции

Инфекции: вирусные инфекции, пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыводящей системы, отит среднего уха.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, зуд, синдром Стівенса-Джонсона, ангиоедема, мультиформна эритема.

Со стороны метаболизма: анорексия, повышение аппетита, увеличения массы тела, колебания уровня глюкозы у пациентов, больных диабетом.

Со стороны психики: обеспокоенность, эмоциональная лабильность, депрессия, нарушение мышления, возбуждения, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипостезия, нарушение координации, нистагм, усиление/послабления или отсутствие рефлексов, гипокинезия, другие нарушения движения(хореоатетоз, дискинезия, дистония).

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, вазодилатация, отек лица, периферические отеки, генерализуемые отеки, гематомы.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхит, фарингит, кашель, ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, боль в животе, диарея, запор, сухость в рту, диспепсия, вздутие, гингивит, поражение зубов, гепатит, желтуха, повышение печеночных проб(АЛТ, АСТ, билирубин), панкреатит. В клинических исследованиях связок возникновения панкреатита с применением габапентину не был установлен.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : акнет, аллопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные посмикування.

Со стороны сечевидильной системы: острая почечная недостаточность, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : увеличение молочных желез, импотенция.

Общие расстройства: утомляемость, лихорадка, нарушение поступи, астения, боль, недомогание, гриппоподобный синдром.

Другие: реакция отмены(обеспокоенность, бессонница, тошнота, боль, повышенная потливость), боль в груди.

При клинических исследованиях респираторные инфекции, инфекции среднего уха, бронхит, судороги наблюдались только у детей.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере; по 5 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Фарма Інтернешенал Компані.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Аль Кастал ериа, Ерпорт роуд, А.С. 334 Джубайха 11941, Амман - Иордания.

Заявитель

Фарма Інтернешенал Компані.

Местонахождение заявителя

А.С. 334 Аль-Джубайха 11941 Амман, Иордания.

Дата последнего пересмотра