Винпоцетин-Астрафарм

Инструкция по применению

ВІНПОЦЕТИН-АСТРАФАРМ

(VINPOCETINE-ASTRAPHARM)

Состав

действующее вещество: vinpocetine;

1 таблетка содержит винпоцетину 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндричной формы со скошенными краями и черточкой.

Фармакотерапевтична группа.

Психостимулирующие и ноотропни средства. Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Винпоцетин имеет комплексный механизм действия, благоприятно влияя на мозговое кровообращение и церебральный метаболизм, а также улучшает реологични свойства крови.

Винпоцетин обнаруживает нейропротективни эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибуе потенциалзалежни Na+- и Ca2+-канали, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективний эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает увлечение глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга до гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибуе Ca2+-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу(ФДЕ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонину в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; имеет антиоксидантную активность, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин делает церебропротекторну действую.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибуе агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибуе увлечению аденозина; улучшает транспортировку O2 в тканях путем снижения афинитету O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечных выбросов; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции(артериальное давление, сердечные выбросы, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает "эффекта обворовывания". Больше того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные(но еще не некротизированы) участки ишемии с низкой перфузией("обратный эффект обворовывания").

Фармакокинетика.

Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального приложения. Основным местом всасывания винпоцетину являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не испытывает метаболизма в момент прохождения через кишечную стенку.

Связывание с белками крови представляет 66 %. Абсолютная биодоступность винпоцетину при пероральном приеме представляет 7 %. Объем распределения представляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетину в плазме крови превышает его значение в печенке, которая указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику. Период полувыведения представляет 4,83±1,29 часы. Основной путь выведения препарата осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60: 40 %.

Основным метаболитом винпоцетину есть аповинкаминова кислота(АВК), которая у людей образуется в 25-30 %. После перорального приложения площадь под кривой "концентрация-время" АВК в 2 разы превышает такую после внутривенного введения препарата, который указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетину. Количество винпоцетину, что выделилась в неизмененном виде, представляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетину является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печенки или почек, принимая во внимание метаболизм препарата и отсутствие кумуляции(накопление).

Кинетика винпоцетину у пациентов литного возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетину у молодых людей и, кроме этого, отсутствующая кумуляция.

Клинические характеристики

Показание

Неврология. Для лечения разных форм цереброваскулярной патологии : состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения(инсульту), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения старческой туговухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к винпоцетину или к любому компоненту препарата. Тяжелое течение ишемической болезни сердца, сердечные аритмии. Период беременности или кормления груддю. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение Вінпоцетину-Астрафарм из β-блокаторами(хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом не сопровождалось любым взаимодействием между ними. В одиночных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении a- метилдопи и винпоцетину, потому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетину с лекарственными препаратами, которые влияют на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмичной и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения

Рекомендуется Экг-контроль в случае наличия синдрома продленного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, который способствует удлинению интервала QT.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома продленного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмичных препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

Тератогенного действия не выявлено.

Мутагенность. Винпоцетин не делает мутагенного действия.

Канцерогенность. Винпоцетин не делает канцерогенного действия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата могут отмечаться побочные реакции со стороны центральной нервной системы(сонливость, головокружение), потому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки применяют внутренне после приема еды.

Доза для взрослых представляет 5-10 мг 3 разы на сутки(15-30 мг).

При заболеваниях печенки та/або почек особенного подбора дозы не нужно.

Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Деть.

Детям препарат не применяют(из-за отсутствия клинических данных).

Передозировка

Случаев передозировки отмечено не было. Длительное применение винпоцетину в суточной дозе 60 мг также безопасное. Даже одноразовый прием внутренне 360 мг винпоцетину не вызывал любого клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Побочные реакции

Со стороны системы крови : редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность.

Метаболические нарушения: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Из блока психики : редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, судороги, ажитация.

Со стороны органов зрения : редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органов слуха : нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия; редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко - аритмии, фибрилляция передсердь, изменение артериального давления, депрессия сегмента ST, удлинения интервала QT, но наличие причинной связи между таким косвенным действием и лечением винпоцетином не доказано, поскольку в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - дискомфорт в животе, сухость в рту, тошнота; редко - боль в животе, запор, диарея, диспепсия, блюет; очень редко - дисфагия, стоматит, изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, высыпание; очень редко - дерматит.

Общие нарушения: редко - астения, увеличение массы тела, общая слабость(симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), ощущение жара, повышенная утомляемость; очень редко - дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные исследования: нечасто - снижение артериального давления; редко - повышение артериального давления, повышения уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшения количеству эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов; очень редко - увеличение/уменьшения количеству лейкоцитов, уменьшения количеству эритроцитов, уменьшения протромбинового времени.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 2 или по 3, или по 5 блистеры в коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "АСТРАФАРМ".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-святошинский район, г. Вишневый, ул. Киевская, 6.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ВИНПОЦЕТИН-АСТРАФАРМ

(VINPOCETINE-ASTRAPHARM)

Состав

действующее вещество: vinpocetine;

1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и черточкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B X18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Винпоцетин имеет комплексный механизм действия, благоприятно влияя на мозговое кровообращение и церебральный метаболизм, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин оказывает нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает восторг глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью главного мозга. Препарат повышает стойкость главного мозга к гипоксии; увеличивает транспортирование глюкозы - исключительного источника энергии для главного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ- фосфодиэстеразу(ФДЕ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозгу. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозгу; стимулирует восходящую норадренергическую систему; имеет антиоксидантную активность, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует восторг аденозина; улучшает транспортирование O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции(артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает "Эффекта обворовывания". Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные(но еще не некротизованные) участки ишемии с низкой перфузией("обратный эффект обворовывания").

Фармакокинетика.

Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 время после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не испытывает метаболизма в момент прохождения через кишечную стенку.

Связывание с белками крови составляет 66 %. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7 %. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина в плазме крови превышает эго значение в печени, что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику. Период полувыведения составляет 4,83±1,29 часа. Основной путь выведения препарата осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60: 40 %.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота(АВК), которая у людей образовывается в 25-30 %. После перорального применения площадь под кривой "концентрация-время" АВК в 2 раза превышает такую же после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Количество винпоцетина, выделяющееся в неизмененном виде, составляло только несколько процентов вот принятой дозы препарата.

Важным и значительным свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие кумуляции(накопление).

Кинетика винпоцетина в пациентов пожилого возраста существенно не отличается вот кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме этого, отсутствует кумуляция.

Клинические характеристики

Показания

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения(инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к винпоцетину или к дорогому компоненту препарата. Тяжелое течение ишемической болезни сердца, сердечные аритмии. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение Винпоцетина-Астрафарм с b- блокаторами(хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ими. В единичных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении a - метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения

Рекомендуется ЭКГ- контроль в случае наличия синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT.

При наличии в пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Препарат содержит лактозу, поэтому эго не следует назначат пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

Тератогенного действия не выявлено.

Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия.

Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

При применении препарата могут отмечаться побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, поэтому нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки применяют внутрь после приема пищи.

Доза для взрослых составляет 5-10 мг 3 раза в сутки(15-30 мг).

При заболеваниях печени и/или почек особого подбора дозы не нужно.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Детям препарат не применяют(из-за отсутствия клинических данных).

Передозировка

Случаев передозировка отмечено не было. Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или вторых эффектов.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность.

Метаболические нарушения : нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Со стороны психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, судороги, ажитация.

Со стороны органов зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органов слуха: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия; редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко - аритмии, фибрилляция предсердий, изменение артериального давления, депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, но наличие причинной связи между таким побочным действием и лечением винпоцетином не доказано, поскольку в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит, изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.

Общие нарушения : редко - астения, увеличение массы тела, общая слабость(симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), ощущение жара, повышенная утомляемость; очень редко - дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные исследования : нечасто - снижение артериального давления; редко - повышение артериального давления, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов; очень редко - увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени.

Срок годности. 5 течение.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 2 или по 3, или по 5 блистеров в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "АСТРАФАРМ".

Местонахождение производителя и адресов места проведения эго деятельности

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский район, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.