Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Вальсакор®

(Valsacor®)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит 40 мг или 80 мг, или 160 мг, или 320 мг валсартану;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрию кроскармелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, гипромелоза, титану диоксид(E 171), макрогол 4000, железа оксид желт(E 172) - имеется в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, по 40 мг, 160 мг и 320 мг, железа оксид красен(E 172) - имеется в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, по 80 мг, 160 мг и 320 мг.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 40 мг: желто-коричневые, круглые, кое-что двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны;

таблетки по 80 мг: розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны;

таблетки по 160 мг: желто-коричневые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны;

таблетки по 320 мг: светло-коричневые, капсулоподибни, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина ІІ.

Код АТX C09С A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Валсартан - это активный, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он действует селективно на подтип рецепторов AT1, ответственных за известные эффекты ангиотензина II. Повышены уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов AT1 могут стимулировать незаблокированные рецепторы AT2, которые регулируют действие рецепторов AT1. Валсартан не проявляет никакой агонистической активности относительно рецепторов AT1 и имеет значительно больше родства(приблизительно в 20000 разы) к рецепторам AT1, чем к рецепторам AT2. Неизвестно, или связывается валсартан с другими гормональными рецепторами, или блокирует их или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы.

Валсартан не подавляет активность АПФ(известного также как кининаза II), которая превращает ангиотензин I в ангиотензин II и катализирует распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность ангиотензинпревращающего фермента и не усиливают продуцирования брадикинина и субстанции Р.

Лечение валсартаном пациентов с артериальной гипертензией приводило к снижению артериального давления, не влияя на частоту сердечных сокращений.

В большинстве пациентов гипотензивное действие развивается в течение 2 часов после одноразового перорального приложения, а максимальный эффект со стороны артериального давления достигается в течение 4-6 часов. Гипотензивный эффект длится больше 24 часов после приема дозы. Во время повторного приложения максимальное снижение артериального давления достигается через 4 недели и хранится в течение всего периода длительного лечения. При одновременном приложении из гидрохлоротиазидом достигается дополнительное снижение артериального давления.

Резкое прекращение приема валсартану не приводит к внезапному повышению артериального давления и других нежелательных клинических явлений у пациентов.

При длительном приложении пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедление прогресса сердечной недостаточности, улучшения функционального класса за классификацией NYHA, увеличение фракции выбросов, а также к уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшения качества жизни сравнительно с плацебо.

Валсартан был также эффективным для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации в результате сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда к появлению первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которые приводят к летальному следствию.

Деть

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирения были самыми частыми медицинскими условиями, которые содействуют развитию артериальной гипертензии у детей.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального применения препарата пиковые концентрации валсартану в плазме крови достигаются за 2-4 часы, в виде раствора - через 1-2 часы. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата представляет 23 % и 39 % соответственно. Прием еды снижает экспозицию к валсартану приблизительно на 40 % и пиковые концентрации в плазме крови приблизительно на 50 %, хотя приблизительно через 8 часы после применения концентрации валсартану в плазме крови является аналогичными что в состоянии натощак, что в состоянии сытости. Однако такое снижение экспозиции не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, и потому валсартан можно применять или во время приема еды, или между приемами.

Распределение

Объем распределения валсартану в стабильном состоянии после внутривенного введения представляет приблизительно 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется в ткани экстенсивно. Валсартан хорошо связывается с белками сыворотки крови(94-97 %), по большей части с альбумином.

Биотрансформация

Валсартан не биотрансформуеться в большом объеме, поскольку лишь около 20 % дозы возобновляется в форме метаболитив. Гідроксиметаболіт был определен в плазме крови в малой концентрации(менее 10 % AUC валсартану). Дан метаболит является фармакологически неактивным.

Выведение

Валсартан показывает мультиэкспоненциальную кинетику распаду(t1/2a <1 часы и t1/2β приблизительно 9 часы). Валсартан главным образом выводится через желчевыводящие пути с фекалиями(около 83 % дозы) и через почки с мочой(около 13 % дозы), по большей части в неизмененном виде. После внутривенного введения клиренс валсартану из плазмы крови представляет приблизительно 2 л/час, а его клиренс из почек представляет 0,62 л/час(около 30 % общего клиренса). Период полувыведения валсартану представляет 6 часы.

Пациенты с сердечной недостаточностью(только 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Среднее время достижения наивысшей концентрации и период полувыведения валсартану у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев одинаковы. Величины площади под кривой "концентрация-время"(AUC) и максимальной концентрации валсартану увеличиваются линейно и почти пропорционально к повышению дозы выше клинического диапазона(40-160 мг 2 разы на сутки). Коэффициент кумуляции представляет в среднем 1,7. Клиренс валсартану после приема внутренне представляет приблизительно 4,5 л/час. Возраст не влияет на клиренс препарата у пациентов с сердечной недостаточностью.

Отдельные группы пациентов

Больные пожилого возраста

У некоторых больных пожилого возраста системное влияние валсартану было немногим больше выражено, чем у больных молодого возраста; однако не было показано любой клинической значимости этого.

Больные с нарушением функции почек

Не были выявлены корреляции между функцией почек и системным влиянием валсартану. Поэтому больным с нарушением функции почек(клиренс креатинина > 10 мл/хв) коррекция дозы препарата не нужна. На данный момент нет опыта относительно безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/хв и пациентам, которые проходят диализ, потому валсартан следует с осторожностью применять таким пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.

Больные с нарушением функции печенки

Приблизительно 70 % от величины дозы препарата, которая всосалась, екскретуеться с желчью преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное влияние валсартану не коррелирует со степенью нарушений функции печенки. Поэтому больным с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартану не нужна. Было показано, что у больных с билиарным циррозом печенки или обструкцией жовчививидних путей AUC валсартану увеличивается приблизительно вдвое.

Деть с нарушением функции почек

Применение препарата детям с клиренсом креатинина < 30 мл/хв и детям, которым проводят диализ, не изучалось, потому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Для детей с клиренсом креатинина > 30 мл/хв коррекция дозы не нужна. Следует тщательным образом контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Клинические характеристики.

Показание

Артериальная гипертензия(таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг).

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.

Артериальная гипертензия(таблетки 40 мг).

Лечение артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 лет.

Постинфарктное состояние(таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг).

Лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или асимптоматичной систолической дисфункцией левого желудочка потом недавно перенесенного(12 часы - 10 дни) инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность(таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг).

Лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), или как дополнительная терапия к приему ингибиторов АПФ, когда нельзя применять β-блокатори.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; тяжелые нарушения функции печенки, билиарный цирроз печенки и холестаз; беременные или женщины, которые планируют забеременеть(см. "Применение в период беременности или кормления груддю"); одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента из алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек(скорость клубочковой фильтрации ШКФ <60 мл/хв/1,73 м2).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы(РАС) препаратами групп АРА, ІАПФ или алискиреном

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов группы АРА, в том числе валсартану, с другими препаратами, которые блокируют РАС, такими как препараты группы ІАПФ или алискирен(см. раздел "Особенности применения").

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента из алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек(скорость клубочковой фильтрации ШКФ <60 мл/хв/1,73 м2) противопоказано(см. раздел "Противопоказания").

Не рекомендуется сопутствующее приложение

Литий

Во время сопутствующего приема ингибиторов АПФ с литием сообщалось об оборотном повышении концентраций лития в сыворотке крови и токсичности. Через недостаточность опыта относительно сопутствующего применения валсартану и лития такая комбинация не рекомендуется. Если доказанная необходимость применения комбинации, рекомендуется проведение тщательного мониторинга уровня лития в сыворотке крови.

Калий

Калійзберігаючі диуретики(например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, которые содержат калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия(гепарин и тому подобное) могут привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью, - к повышению уровня креатинина.

При необходимости применения лекарственного средства, которое влияет на уровень калия, в комбинации из валсартаном рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

Предостережение при сопутствующем приложении

Нестероидные противовоспалительные препараты(НПЗП), включая селективные ингибиторы COX - 2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сутки), и неселективные НПЗП

При приеме антагонистов ангиотензина II сопутствующий из НПЗП возможное послабление антигипертензивного эффекта. Более того, сопутствующий прием антагонистов ангиотензина II и НПЗП может привести к ухудшению функции почек и повышения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому рекомендуется мониторинг функции почек в начале лечения, а также адекватное обеспечение пациента жидкостью.

Транспортеры

По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера увлечения OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера выведения MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1(например рифампицину, циклоспорину) или MRP2(например ритонавиру) может увеличиться системная экспозиция валсартану. Следует придерживаться надлежащих мероприятий в начале или в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Другие

Не были выявлены взаимодействия валсартану с любым из таких веществ : циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Деть

Рекомендуется осторожность при одновременном приложении детям с артериальной гипертензией валсартану и других веществ, которые подавляют ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Гиперкалиемия

Сопутствующий прием с добавками калия, калийзберигаючими диуретиками, заменителями соли, которые содержат калий, или с другими препаратами, которые могут увеличить уровни калия(гепарин и тому подобное), не рекомендуется. В случае необходимости следует проводить мониторинг уровней калия.

Нарушение функции почек

Нет необходимости в корректировке дозы пациентам с нарушением функции почек(клиренс креатинина > 10 мл/хв). На данное время нет опыта безопасного приложения пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/хв и пациентам, которые проходят диализ, потому валсартан следует с осторожностью применять таким пациентам.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина - в том числе валсартану или ингибиторов АПФ из алискиреном у пациентов почечной недостаточностью(ШКФ <60 мл/хв/1,73 м2) противопоказано(см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Нарушение функции печенки

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печенки без холестаза валсартан следует назначать с осторожностью.

Пациенты с дисбалансом натрия та/або объема циркулирующей крови

Для пациентов с тяжелым дисбалансом натрия и объема циркулирующей крови(например, в тех кто получает высокие дозы диуретиков) в отдельных случаях после начала терапии валсартаном может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Дисбаланс натрия та/або объема циркулирующей крови следует откорректировать перед началом лечения валсартаном, например, путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечных артерий

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной почки безопасность применения валсартану не установлена. Кратковременное применение валсартану у пациентов с вазоренальной гипертензией, которая является вторичной в результате одностороннего стеноза почечной артерии, не вызывает никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие препараты, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему(РААС), могут повышать уровень мочевины у крови и креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечных артерий, как мера безопасности рекомендуется мониторинг функции почек при лечении валсартаном.

Трансплантация почки

Теперь нет опыта безопасного приложения валсартану пациентам, которым недавно была проведенная трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять валсартан, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензинова система.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и другие вазодилататори, с особенной осторожностью следует назначать препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность

Антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ противопоказаны в период беременности. Если продолжение лечения препаратом считается необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует изменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда(только 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Комбинация каптоприлу и валсартану не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился сравнительно с лечением соответствующими препаратами. Таким образом, не рекомендуется прием комбинации валсартану и ингибитору АПФ.

Следует с осторожностью начинать терапию пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда. Обследование функции почек следует включить в обследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда. Применение валсартану пациентам после перенесенного инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но прекращение терапии через длительную симптоматическую гипотензию, как правило, не нужное при условии соблюдения предоставленных инструкций относительно дозирования.

Сердечная недостаточность(только 40 мг, 80 мг и 160 мг)

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, β-блокатора и валсартану не показала ни одного клинического преимущества. Эта комбинация, очевидно, повышает риск появления побочных явлений, и потому она не рекомендуется.

Следует с осторожностью начинать терапию пациентов с сердечной недостаточностью. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать обследование функции почек.

Применение валсартану пациентам с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но прекращение терапии через длительную симптоматическую гипотензию, как правило, не нужное при условии соблюдения предоставленных инструкций относительно дозирования.

У пациентов, в которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы(например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента также было связано с олигурией та/або прогрессивной азотемией и в редких случаях, - с острой почечной недостаточностью та/або летальным следствием. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартану может ассоциироваться с нарушением функции почек.

Ангионевротический отек в анамнезе

О возникновении отека Квінке(в том числе отеку гортани и голосовой щели, которая приводит к обструкции дыхательных путей та/або отек лица, губ, глотки та/або языка) сообщалось у пациентов, которые получали валсартан, некоторые из этих пациентов имели в анамнезе отек Квінке при применении других препаратов, в том числе и при применении ингибиторов АПФ. При развитии отека Квінке лечения препаратом следует немедленно прекратить. Его повторное приложение противопоказанное. (см. раздел "Косвенные действия").

Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы(таблетки 320 мг)

У пациентов, в которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы(например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента также было связано с олигурией та/або прогрессивной азотемией и в редких случаях, - с острой почечной недостаточностью та/або летальным следствием. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартану может ассоциироваться с нарушением функции почек.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(РААС)

Артериальная гипотензия, синкопе, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек, включая острую почечную недостаточность, наблюдалась у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных средств, которые влияют на эту систему. В связи с двойной блокадой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы сопутствующее применение алискирену и антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ или ингибиторов АПФ не рекомендуется.

Фертильность

При пероральном приложении в дозе менее 200 мг/кг/время валсартан не обнаруживал косвенных действий на репродуктивную функцию крыс женского и мужского пола. Эта доза есть в 6 разы более высокой максимальной рекомендованной дозы для людей на мг/м2(расчеты считаются при пероральном приложении 320 мг/сутки и при массе тела пациента 60 кг).

Особенные предостережения относительно неактивных компонентов

Вальсакор® содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозним нарушением всасывания нельзя применять это лекарственное средство.

Деть

Нарушение функции почек

Применение препарата детям с клиренсом креатинина < 30 мл/хв и детям, которым проводят диализ, не исследованное, потому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/хв коррекция дозы не нужна. Необходимо тщательным образом контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови во время лечения валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других обстоятельств(высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек. Противопоказанное одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента из алискиреном пациентам с нарушением функции почек(ШКФ <60 мл/хв/1,73 м2) (см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Нарушение функции печенки

Как и взрослым, Вальсакор® противопоказанный детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Вальсакору® детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартану для таких пациентов не должна превышать 80 мг.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано беременным или женщинам, которые планируют забеременеть.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного влияния в результате применения ингибиторов АПФ в течение И триместру беременности не убедительные, однако незначительное увеличение риска не может быть исключено. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ, подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда удлинение терапии считается необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При подтверждении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить, и, если необходимо, следует начать альтернативную терапию.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ в течение ІІ и ІІІ триместров беременности индуктирует у человека фетотоксичнисть(послабление функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и неонатальную токсичность(почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II состоялось из ІІ триместру беременности, рекомендуется проведение ультразвукового обследования функции почек и состояния костей черепа.

Состояние младенцев, матери которых применяли антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательным образом проверять относительно развития возникновение артериальной гипотензии.

Период кормления груддю

Из-за отсутствия любой информации относительно применения валсартану в период кормления груддю прием валсартану не рекомендуется. Желательно применять альтернативные препараты с лучшими установленными профилями безопасности в период кормления груддю, особенно при кормлении новорожденных или недоношенных младенцев.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно придерживаться осторожности во время управления автотранспортом или работе с механизмами в результате возможного возникновения головокружения или слабости.

Способ применения и дозы.

Способ применения

Вальсакор® принимать независимо от приема еды, запивая водой.

Дозирование

Артериальная гипертензия у взрослых(таблетки 80 мг, 160 мг и 320 мг)

Рекомендованная начальная доза Вальсакору® представляет 80 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный эффект достигается через 2 недели, а максимальный гипотензивный эффект - через 4 недели лечения. Пациентам, в которых не достигается адекватное снижение артериального давления, суточную дозу можно повысить до 160 мг и к максимальной - 320 мг.

Вальсакор® также можно применять с другими антигипертензивными средствами. Совместимое приложение с такими диуретиками как гидрохлоротиазид уменьшит артериальное давление еще больше у таких пациентов.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда(таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 часы после перенесения инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 разы на сутки дозу валсартану следует повышать путем титрования до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 разы на сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу применяют в форме таблетки по 40 мг, которую можно разделить на уровне половины.

Максимальная доза представляет 160 мг 2 разы на сутки. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозирования 80 мг 2 разы на сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения, а максимальная доза 160 мг 2 разы на сутки через 3 месяцы, в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или нарушения функции почек следует рассмотреть снижение дозы.

Валсартан можно назначать пациентам, которые принимают другие лекарственные средства после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитики, ацетилсалициловую кислоту, блокаторы беты, статини и диуретики. Не рекомендуется комбинация с ингибиторами АПФ.

Обследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда всегда должно включать обследование функции почек.

Сердечная недостаточность(таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг)

Рекомендованная начальная доза Вальсакору® представляет 40 мг 2 разы на сутки. Эту дозу постепенно следует увеличивать до 80 мг и до 160 мг 2 разы на сутки с интервалом по меньшей мере 2 недели и к наивысшей дозе, которую переносит пациент. Следует принять решение о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которая вводилась во время клинических исследований, представляет 320 мг в распределенных дозах.

Валсартан можно вводить с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется тройная комбинация ингибитора АПФ, β-блокатора и валсартану.

Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать обследование функции почек.

Дополнительная информация об особенных категориях пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста ни одной корректировки дозы не нужно.

Нарушение функции почек

Ни одной корректировки дозы не нужно для пациентов с клиренсом креатинина > 10 мл/мин. Одновременное приложение из алискиреном противопоказано пациентам с нарушением функции почек(ШКФ< 60 мл/хв/1,73 м2).

Сахарный диабет

Одновременное приложение из алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом(див.роздил "Противопоказание").

Нарушение функции печенки

Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции печенки без холестаза доза валсартану не должна превышать 80 мг. Валсартан противопоказанный пациентам с тяжелыми нарушениями функции печенки, билиарным циррозом и пациентам с холестазом.

Деть

Артериальная гипертензия у детей в возрасте от 6 лет

Начальная доза представляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг или больше. Следует корректировать дозу, исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные во время клинических испытаний, приведены в таблице ниже. Дозы, более высокие от отмеченных, не исследовали, потому не рекомендуются.

Таблица 1

Применение детям в возрасте от 6 лет с почечной недостаточностью

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/хв и детям, которым проводят диализ, не исследованное, потому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/хв коррекция дозы не нужна. Необходимо тщательным образом контролировать почечную функцию на уровне калия в сыворотке крови.

Применение детям от 6 лет с печеночной недостаточностью

Как и взрослым, Вальсакор® противопоказанный детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Вальсакору® детям с печеночной недостаточностью легкого и умеренного степени тяжести ограничен. Доза валсартану не должна превышать 80 мг у таких пациентов.

Деть.

Валсартан применять для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 лет. Безопасность и эффективность применения Вальсакору® детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности применения.

Передозировка

Симптомы

Передозировка валсартаном может привести к выраженной артериальной гипотензии, которая может привести к притеснению сознания, сосудистого коллапса та/або шока.

Лечение

Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов. Важнейшей является стабилизация состояния кровообращения. При артериальной гипотензии пациента следует разместить в положение, лежа и провести корректировку объема крови.

Маловероятно, что препарат можно вывести с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

У взрослых пациентов с артериальной гипертензией общая частота побочных реакций находится в соответствии с фармакологией валсартану. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или длительностью лечения и не зависит от пола, возраста или расы.

Побочные реакции сгруппированы за классами систем органов в соответствии с частотой их возникновения : очень часто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100, < 1/10); нечасто(≥ 1/1000, < 1/100); редко(≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко(< 1/10000), включая отдельные сообщения. В каждой группе за частотой побочные реакции отмеченные в порядке уменьшения их проявлений.

Побочные реакции, зарегистрированные во время постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту побочных реакций, указаны с частотой "неизвестно".

Артериальная гипертензия

Со стороны кроветворной и лимфатической системы

Неизвестно: снижение гемоглобина, снижения гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.

Со стороны метаболизма и пищеварения

Неизвестно: повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Нечасто: вертиго.

Со стороны сосудов

Неизвестно: васкулит.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения

Нечасто: кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: абдоминальная боль.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей

Неизвестно: повышение значений печеночной пробы, включая повышение билирубина в сыворотке крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: ангионевротический отек, высыпание, зуд.

Неизвестно: буллезный дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Неизвестно: почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышения креатинина в сыворотке крови.

Общие нарушения

Нечасто: повышенная утомляемость.

Реакции, которые наблюдались у больных с артериальной гипертензией независимо от причинной связи с исследуемым препаратом, : артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Деть

Артериальная гипертензия

За исключением отдельных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта(боль в животе, тошнота, блюет) и головокружения, не было определено значимых отличий относительно типа, частоты и тяжести нежелательных реакций между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 лет и раньше зарегистрированным для взрослых пациентов.

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном сроком до 1 года.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Профиль безопасности у взрослых пациентов после инфаркта миокарда та/або с сердечной недостаточностью отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда та/або с сердечной недостаточностью, отмечены ниже.

Постінфарктий состояние та/або сердечная недостаточность

Со стороны кроветворной и лимфатической системы

Неизвестно: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.

Со стороны метаболизма и пищеварения

Нечасто: гиперкалиемия.

Неизвестно: повышение калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, постуральное головокружение.

Нечасто: синкопе, головная боль.

Со стороны органов слуха

Нечасто: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Нечасто: сердечная недостаточность.

Неизвестно: васкулит.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения

Нечасто: кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, диарея.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей

Неизвестно: повышение показателей функции печенки.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: ангионевротический отек.

Неизвестно: высыпание, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: миалгия, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: почечная недостаточность и нарушение функции почек.

Нечасто: острая почечная недостаточность, повышение креатинина в сыворотке крови.

Неизвестно: повышение азота мочевины в крови.

Общие нарушения

Нечасто: астения, повышенная утомляемость.

Срок пригодности

5 годы.

Условия хранения

Таблетки по 40 мг, 80 мг, 160 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 320 мг хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от действия влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 40 мг: 7 таблетки в блистере; по 4 блистеры в картонной коробке;

10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке;

14 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке.

Таблетки по 80 мг, 160 мг: 7 таблетки, в блистере; по 4 или по 12 блистеры в картонной коробке;

10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке;

14 таблетки в блистере; по 2 или по 6 блистеры в картонной коробке;

Таблетки по 320 мг: 10 таблетки в блистере; по 3 или 6 блистеры в картонной коробке;

14 таблетки по 2 или 4 блистеры в картонной коробке;

15 таблетки в блистере; по 2 или 4 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

КРКА, д.д., Ново место, Словения/

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.