Аерофилин®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Аерофілін®

(Aerofyllin®)

Состав

действующее вещество: доксофилин;

1 таблетка содержит доксофилину 400 мг;

вспомогательные вещества: натрию карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая; крахмал прежелатинизований; лактоза, моногидрат; тальк; повидон К- 30; кремнию диоксид коллоидный водный; магнию стеарат; кремнию диоксид коллоидный безводен.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Другие средства для системного приложения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантин. Доксофілін. Код АТХ R03D A11.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доксофілін действует непосредственно на гладкие мышцы бронхов и легочные сосуды, которые приводят к бронходилатации. Он в основном действует как бронходилататор, легочный вазодилататор и миорелаксант бронхиальных мышц. Активность доксофилину может быть опосредствована, по крайней мере частично, путем ингибування фермента фосфодиэстеразы, которая сопровождается повышением внутриклеточного содержимого цАМФ(циклического аденозинмонофосфату), которое вызывает уменьшение сократительной активности гладкой мускулатуры. Доксофілін при высших концентрациях может замедлять выведение гистамина из клеток.

Фармакокинетика.

Биологический период полураспада доксофилину представляет свыше 6 часов, потому это обеспечивает эффективные постоянные плазменные уровни препарата при трехкратном приложении на сутки. После приема врачебной формы в виде таблеток максимальный уровень препарата в плазме крови достигается через 60 минуты.

Абсолютная биодоступность представляет приблизительно 62,6 %; при уровне pH 7,4 количество протеинов плазмы крови, которые вступают в связь с препаратом, представляет приблизительно 48 %.

При пероральном приеме менее 4 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показание

Бронхиальная астма.

Заболевание легких с бронхиальным спастическим компонентом.

Противопоказание

Аерофілін® противопоказанный пациентам с гиперчувствительностью к лекарственному средству или к другим производным ксантина. Он также противопоказанный пациентам с острым инфарктом миокарда, артериальной гипотензией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Аерофілін® не следует применять вместе с другими производными ксантину. Рекомендуется ограничить прием пищевых продуктов и напитков, которые содержат кофеин.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного средства Аерофілін® с эфедрином и другими симпатомиметиками.

При одновременном применении доксофилину с другими лекарственными средствами, такими как эритромицин, тролеандомицин, линкомицин, клиндамицин, аллопуринол, циметидин, вакцина против гриппа и пропранолол, а также при взаимодействии ксантина из дисульфирамом, флувоксамином, интерфероном α, пероральными контрацептивами может замедляться выведение производных ксантина с повышением уровня препарата в плазме крови. В таких случаях следует уменьшить дозу препарата.

Как и применение другого ксантина, одновременный прием ранитидину может способствовать снижению печеночного клиренса доксофилину, вызывая повышение его уровней в крови. В таком случае следует уменьшить дозу препарата. Не установлено взаимосвязи между концентрацией доксофилину в сыворотке крови и токсичным действием.

Одновременное применение доксофилину из фенитоином, другими противосудорожными средствами и курением, а также взаимодействие ксантина из рифампицином, ритонавиром, сульфинпиразоном, может убыстрять выведение производных ксантина с дальнейшим снижением периода полураспада в плазме крови. В этих случаях следует увеличить дозу препарата.

У ксантина отмеченный риск токсичного синергизма с эфедрином или галотаном и кетамином. Они могут препятствовать действию аденозина и других нервово-мязових блокаторов.

Элиминация лития может увеличиться с дальнейшей потерей эффекта. Ксантин может усилить гипокалиемию, вызванную гипоксией или связанную с применением стимуляторов β2-адренорецепторив(агонисты β2-адренорецепторив), кортикостероидов и диуретических препаратов. Следует избегать за фармакологическими причинами одновременного применения ксантина и β-блокаторив, потому что β-блокатори могут приводить к возникновению бронхоспазма.

Особенности применения

Некоторые факторы могут снижать печеночный клиренс производных ксантина, вызывая повышение уровня лекарственного средства в плазме крови. Среди них: возраст, застойная сердечная недостаточность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелые заболевания печенки, сопутствующие инфекции, сопутствующее применение многих лекарственных средств, таких как эритромицин, линкомицин, тролеандомицин, клиндамицин, аллопуринол, циметидин, вакцина против гриппа, пропранолол. В этих случаях следует уменьшить дозу препарата.

Фенитоин, другие противосудорожные препараты и курения могут приводить к увеличению клиренса производных ксантина с соответствующим уменьшением периоду полураспада препарата в плазме крови. В этих случаях следует увеличить дозу препарата.

В ситуациях, которые могут повлиять на выведение производных ксантина, рекомендуется проводить лабораторный мониторинг концентрации доксофилину в плазме крови для контроля терапевтического диапазона.

Препарат следует с особенной осторожностью применять пациентам с повышенной температурой тела, сердечными аритмиями, при алкоголизме.

Аерофілін® следует с осторожностью применять пациентам с сердечными заболеваниями, пациентам с артериальной гипертезиею, пациентам пожилого возраста и пациентам с тяжелой гипоксемией, гипертиреоидизмом, с хронической правожелудочковой недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями печенки, пептической язвой и больным с нарушением функции почек.

Особенную осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку у таких пациентов значительно замедляется выведение препарата из крови с длительными высокими плазменными уровнями после прекращения приема препарата.

Доксофілін не приводит к привыканию или зависимости.

В состав препарата Аерофілін® входит лактоза, потому если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Исследования, проведенные на животных, показали, что действующее вещество доксофилин не зашкоджуе пренатальному и постнатальному развитию.

Поскольку существует ограниченный опыт применения препарата в период беременности, это лекарственное средство следует применять беременным женщинам только в случае необходимости с учетом соотношения польза/риск.

Кормление груддю.

Доксофілін противопоказанный женщинам в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не влияет на концентрацию, потому он не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Но в случае появления побочных реакций со стороны нервной системы(тремор, головокружение) необходимо ограничить управление автотранспортом или работу с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма больного. Средняя суточная доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет представляет 800-1200 мг(1 таблетка 2-3 разы на сутки). Детям в возрасте от 6 до 12 лет - по ½ таблетки 2-3 разы на сутки(12-18 мг/кг на сутки).

Деть.

Препарат применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка

При передозировке у пациента может появиться тяжелая сердечная аритмия, тоніко-клонічні судороги, ажитация, усиление диуреза, усиления проявлений побочных реакций. Эти симптомы могут быть первым признаком интоксикации.

Поскольку специфического антидота нет, в случае передозировки следует применять симптоматическую терапию сердечной недостаточности, противосудорожную терапию.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, боль в эпигастральном участке, желудочно-пищеводный рефлюкс, возможно, редко - диарея, диспепсия.

Со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, бессонница, головокружение, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: экстрасистолия, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия.

Со стороны дыхательной системы: тахипноэ.

Со стороны системы крови : в одиночных случаях - гипергликемия, альбуминурия.

Аллергические реакции: возможно, редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Эй. Бі. Си. ФАРМАСЬЮТІЦИ С.П.А.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ВІА КАНТОНЕ МОРЕТТІ, 29(лок. ЛОКАЛІТА САН БЕРНАРДО) - 10015 ІВРЕА(ТО), Италия.

Заявитель

Эй. Бі. Си. ФАРМАСЬЮТІЦИ С.П.А.

Местонахождение заявителя

КОРСО ВІТТОРІО ЕМАНУЕЛЕ ІІ, 72 10121, ТУРИН(ТО), Италия.