Валембик 5

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Валємбік 5

(Valembic 5)

Состав

действующие вещества: амлодипин, валсартан.

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой содержит амлодипину бесилату эквивалентно амлодипину 5 мг и валсартану 160 мг ;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, краситель oпадрай желт 03F520011(гипромелоза, титану диоксид(Е 171), полиетиленгликоль 8000, тальк, железа оксид желт(Е 172), железа оксид красен(Е 172)).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладки с обеих сторон, оранжевого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензина ІІ.

Код АТХ С09D B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Валємбік 5 содержит два антигипертензивных компонента с дополнительными механизмами контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией: амлодипин принадлежит к классу антагонистов кальция, а валсартан - к классу антагонистов ангиотензина ІІ. Комбинация этих ингредиентов обнаруживает адитивний антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый из компонентов отдельно.

Амлодипін.

Амлодипін ингибуе трансмембранное проникновение ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипину обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что предопределяет уменьшение периферического сосудистого сопротивления и приводит к снижению артериального давления. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается по дигидропиридинових и негидропиридинових местах связи. Сократительные процессы сердечной мышцы и гладких мышц сосудов зависят от прохождения внеклеточного кальция в эти клетки через специфические ионные каналы.

После введения терапевтических доз пациентам с эссенциальной гипертензией амлодипин вызывает вазодилатацию, которая приводит к снижению артериального давления в положениях пациента, лежа и стоя. Такое снижение артерального давления не сопровождается существенным изменением скорости сердечных сокращений или уровней катехоламинов в плазме при длительном приложении.

Эффект коррелирует с концентрациями в плазме у молодых и летних пациентов.

У пациентов с нормальной функцией почек терапевтические дозы амлодипину приводят к снижению ренального сосудистого сопротивления и повышения уровня гломерулярной фильтрации, а также эффективному почечному потоку плазмы без изменений фракции, которая фильтруется, или протеинурии.

Измерение гемодинамики сердечной функции в покое и при нагрузке у пациентов с нормальной функцией желудочков, пролеченных амлодипином, в целом показали небольшое повышение сердечного индекса без существенного влияния на dP/dt или на левожелудочковый и диастоличний давление, или объем. Во время гемодинамических исследований амлодипин не обнаруживал негативного инотропного эффекта при применении терапевтических доз у интактных животных и людей, даже при совместимом введении с блокаторами беты.

Амлодипін не изменяет функцию синусно-предсердного узла или предсердно-желудочковой проводимости у здоровых животных или человека. В ходе клинических исследований, в каких амлодипин применяли в комбинации из блокаторам беты пациентам с эссенциальной гипертензией или стенокардией, изменений показателей электрокардиограммы не было отмечено.

Наблюдались позитивные клинические эффекты амлодипину у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ишемической болезнью, которая была подтверждена ангиографический.

Валсартан.

Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ, который предназначен для внутреннего приложения. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые редко распространены и отвечают за эффекты ангиотензина ІІ. Повышены уровни ангиотензина II в результате блокады АТ1-рецепторів валсартаном могут стимулировать свободные АТ2-рецептори, что уравновешивает эффект АТ1-рецепторів. Валсартан не обнаруживает никакой частичной активности агониста относительно АТ1-рецепторів и имеет намного большее(приблизительно в 20000 разы) родство из АТ1-рецепторами, чем из АТ2-рецепторами.

Валсартан не подавляет АПФ, известный также под названием кининазы ІІ, который превращает ангиотензин И в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Не наблюдается никаких побочных эффектов, предопределенных брадикинином. В ходе клинических исследований, где валсартан сравнивался с ингибитором АПФ, частота случаев сухого кашля была значительно меньшей(Р < 0,05) у пациентов, которые лечились валсартаном, чем у пациентов, которые принимали ингибитор АПФ(2,6 % сравнительно с 7,9 % соответственно). У пациентов, которые раньше лечились ингибитором АПФ, развивался сухой кашель. При лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5 % случаи, а при лечении тиазидним диуретиком - в 19 % случаи, тогда как в группе больных, которые получали лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5 % случаи(Р < 0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Назначение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.

В большинстве пациентов после назначения внутренне разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение артериального давления достигается в пределах 4 - 6 часов.

Антигипертензивный эффект хранится больше 24 часов после приема разовой дозы. При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2 - 4 недель и удерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапная отмена валсартану не приводит к возобновлению артериальной гипертензии или к другим побочным клиническим явлениям.

Установлено, что валсартан значительно снижает уровень госпитализации пациентов с хронической сердечной недостаточностью(NYHA класса II - IY). Более значимый эффект достигался у пациентов, которые не получали ингибиторы АПФ или блокаторы беты. Также установлено, что валсартан снижал сердечно-сосудистую смертность у клинически стабильных пациентов с патологией левого желудочка или левожелудочковой дисфункцией после инфаркта миокарда.

Валсартан/амлодипин.

Больше чем 1400 пациенты с артериальной гипертензией применяли препарат 1 раз в сутки во время двух плацебо-контролируемых исследований. Антигипертензивный эффект единичной дозы препарата длился приблизительно 24 часы.

Валємбік 5(амлодипину бесилат/валсартан), изучался в ходе двух плацебо-контролируемых исследований у пациентов с гипертензией и диастоличним давлением ≥ 95 ммHg и < 110 ммHg. В первой стадии исследования(начальное артериальное давление 153/99 ммHg) препарат в дозах 5/80 мг, 5/160 мг и 5/320 мг снижало артериальное давление на 20-23/14-16 ммHg сравнительно с 7/7 ммHg для плацебо. Во второй стадии исследования(начальное артериальное давление 157/99 ммHg) Валємбік 5 в дозах 5/160 мг и 5/320 мг снижало артериальное давление на 28/18-19 ммHg сравнительно с 13/9 ммHg для плацебо.

В мультицентровом рандомизированном двойном слепом активно контролируемом исследовании в параллельных группах установленная нормализация артериального давления(до установления диастоличного давления < 90 ммHg в конце испытания) в 75 % пациентов, которые применяли 10 мг/160 мг амлодипину/валсартану, у 62 % пациентов, которые применяли 5 мг/160 мг амлодипину/валсартану сравнительно с 53 % пациентов, которые применяли 160 мг валсартану. Добавление 10 мг и 5 мг амлодипину обусловливало дополнительное снижение систолического/диастоличного давления на 6/4,8 ммHg и 3,9/2,9 ммHg соответственно сравнительно с таким у пациентов, которые применяли только 160 мг валсартану.

В мультицентровом, рандомизированном, вдвойне-слепом, активно контролируемом исследовании в параллельных группах установленная нормализация артериального давления(до установления диастоличним давлением < 90 ммHg в конце испытания) в 78 % пациентов, которые применяли 10 мг/160 мг амлодипину/валсартану сравнительно с 67 % пациенты, которые продолжали применять только 10 мг амлодипину. Добавление 160 мг валсартану предопределяло дополнительное снижение систолического/диастоличного давления на 2,9/2,1 ммHg сравнительно с таким у пациентов, которые применяли только 10 мг амлодипину.

Валємбік 5 изучался в активно контролируемом исследовании в 130 пациентов, больных эссенциальной гипертензией, с диастоличним давлением ≥ 110 ммHg и < 120 ммHg. В этом исследовании(начальное артериальное давление 171/113 ммHg) схема дозирования препарата от 5 мг/160 мг до 10 мг/160 мг снижала постоянное артериальное давление на 36/29 ммHg сравнительно с 32/28 ммHg при применении схемы дозирования лизиноприлу/гидрохлоротиазиду 10 мг/12,5 мг до 20 мг/12,5 мг.

В двух долговременных исследованиях было доказано, что эффект Валємбіку 5 хранился больше одного года. Внезапная отмена препарата не приводила к быстрому повышению артериального давления.

У пациентов, в которых артериальное давление адекватно контролируется амлодипином, при неприемлемых отеках комбинированная терапия может обеспечить аналогичный контроль артериального давления с уменьшением отеков.

Фармакокинетика.

Линейность.

Валсартан и амлодипин проявляют линейность фармакокинетики.

Амлодипін.

Всасывание. После внутреннего применения терапевтических доз амлодипину пек концентрации его в плазме достигается в течение 6-12 часов. Рассчитанная абсолютная биодоступность представляет от 64 % до 80 %. Еда существенно влияет на биодоступность амлодипину.

Распределение. Объем распределения представляет приблизительно 21 л/кг. Исследования амлодипину in vitro доказали, что у пациентов, больных эссенциальной гипертензией, приблизительно 97,5 % циркулирующего препарата связывается с белками плазмы.

Биотрансформация. Амлодипін интенсивно(приблизительно 90 %) метаболизуеться в печенке к неактивным метаболитив.

Выведение. Выведение амлодипину из плазмы двухфазное, период полувыведения приблизительно 30-50 часы. Равновесные уровни в плазме достигаются после постоянного введения в течение 7-8 дней. 10 % начального амлодипину и 60 % метаболитив амлодипину выводятся с мочой.

Валсартан.

Всасывание. После приема препарата внутренне пек концентрации валсартану в плазме достигается в течение 2-4 часов. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата представляет 23 %. Фармакокінетична кривая валсартану имеет нисходящий мультиекспоненцийний характер(время напив- выведения Т1/2a < 1 часы и Т1/2b приблизительно 9 часы). Еда снижает экспозицию, как показывает AUC(концентрация в плазме - время), валсартану приблизительно на 40 %, а пек концентрации в плазме(Сmax) - на 50 %, хотя через 8 часы после применения концентрация валсартану в плазме одинакова для группы, которая принимала препарат натощак и группы пациентов, которые принимали препарат после еды. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, потому валсартан можно принимать независимо от приема еды.

Распределение. Равновесный объем распределения валсартану после внутривенного введения представляет приблизительно 17 л, что указывает на то, что валсартан распределяется в тканях не интенсивно. Валсартан крепко связывается с белками плазмы(94-97 %), главным образом с сывороточным альбумином.

Биотрансформация. Валсартан в значительной степени не трансформируется, поскольку только 20 % дозы переходит в метаболити. В плазме в низких концентрациях(менее 10 % от AUC валсартану) идентифицирован гидроксиметаболит, который фармакологически неактивный.

Выведение. Валсартан выводится главным образом в неизмененном состоянии с калом(приблизительно 83 % дозы) и мочой(около 13 % дозы). После внутривенного введения клиренс валсартану в плазме представляет приблизительно 2 л/год, а его ренальний клиренс - приблизительно 0,62 л/год(приблизительно 30 % общего клиренса). Период полувыведения валсартану - 6 часы.

Валсартан/амлодипин.

После перорального применения пик концентраций в плазме валсартану и амлодипину достигается за 3 и 6-8 часы соответственно. Скорость и степень всасывания Валємбіку 5 эквивалентные биодоступности валсартану и амлодипину.

Особенные группы пациентов.

Почечная недостаточность.

Нарушения функции почек существенно не влияют на фармакокинетику амлодипину. Отсутствующая реальная корреляция между состоянием функции почек(измеряют за клиренсом креатинина) и экспозицией(определяют за AUC) при применении валсартану у пациентов с нарушениями функции почек разной степени. Поэтому пациенты со слабыми и умеренными нарушениями функции почек принимают обычную начальную дозу.

Нарушение функции печенки.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается клиренс амлодипину, что приводит к повышению AUC приблизительно на 40-60 %. У пациентов со слабыми и умеренными хроническими заболеваниями печенки экспозиция(определена за значениями AUC) валсартану в среднем вдвое превышает такую у здоровых добровольцев(отобраны по возрасту, статью и массой тела). Пациенты, которые имеют заболевание печенки, должны быть осторожными при применении препарата.

Клинические характеристики.

Показание

Эссенциальная гипертензия у пациентов, артериальное давление которых не регулируется с помощью монотерапии амлодипином или валсартаном.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активной субстанции, производных дигидропиридина или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Тяжелые нарушения функции печенки, билиарный цирроз печенки или холестаз.

Тяжелые нарушения функции почек(скорость клубочковой фильтрации(ШКФ) < 30 мг/хв/1,73 м2); также препарат противопоказан пациентам, которые находятся на диализе.

В соответствии с информацией из безопасности амлодипину :

· обструкция выводного тракта левого желудочка(например, стеноз аорты тяжелой степени);

· гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование межврачебных взаимодействий препарата Валємбік 5 с другими лекарственными средствами не проводились.

Лекарственные средства. при суnутньому применении которых следует быть внимательными

Другие гипотензивные препараты

Часто применяемые гипотензивные препараты(например альфа-блокатори, диуретики) и другие лекарственные средства, которые могут вызывать появление гипотензивных нежелательных явлений(например трициклични антидепрессанты, альфа-блокатори, которые применяются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы), могут усиливать гипотензивное действие комбинации.

Амлодипін.

При монотерапии амлодипином не установлены клинически значимые врачебные взаимодействия с такими препаратами: тиазидни диуретики, блокаторы беты, ингибиторы АПФ, нитраты длительного действия, сублингвальний нитроглицерин, дигоксин, варфарин, аторвастатин, силденафил, маалокс(алюминию гидроксида гель, магнию гидроксид, симетикон), циметидин, НПЗП, антибиотики, пероральные гипогликемические средства. Ингибиторы СУР3А4

Исследование при участии пациентов пожилого возраста показало, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипину, вероятно с помощью СУРЗА4(концентрации в плазме крови росли приблизительно на 50 %, а эффект амлодипину усиливался). Нельзя исключить вероятность того, что более мощные ингибиторы СУРЗА4(такие как кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать плазменные концентрации амлодипину в большей степени, чем дилтиазем.

Индукторы СУР3А4

Сопутствующее применение противосудорожных препаратов(таких как карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицину, зверобоя обычного(Нуреrісит реrfоrаtит) может привести к снижению концентрации амлодипину в плазме крови. Рекомендуется клинический мониторинг; также может возникнуть необходимость в коррекции доз амлодипину в период его приложения с индуктором и после его отмены.

Валсартан.

При монотерапии валсартаном не установлено клинически значимых врачебных взаимодействий с такими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Одновременное приложение с калиевыми добавками, калийзберигаючими диуретиками, солевыми заменителями, которые содержат калий, или другими препаратами, которые могут повышать уровень калия(гепарин и др.), требует осторожность. Следует предусматривать частый контроль уровня калия.

Литий

При одновременном применении ингибиторов АПФ отмечалось оборотное повышение сывороточных концентраций лития и его токсичности. Хотя опыт сопутствующего применения валсартану и лития отсутствует, применять эту комбинацию не рекомендуется. Если же применение такой комбинации необходимо, следует тщательным образом контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты(НПЗП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ- 2, ацетилсалициловая кислота(> 3 г/день) и неселективные НПЗП

При сопутствующем применении антагонистов ангиотензина ІІ и НПЗП возможное послабление гипотензивного действия. Также сопутствующее применение антагонистов ангиотензина ІІ и НПЗП может повышать риск ухудшения почечных функций и повышения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контролировать состояние функции почек, а также обеспечивать надлежащий уровень жидкости в организме пациента.

Особенности применения

Не рекомендуется применение амлодипину с грейпфрутовым соком или с грейпфрутом, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови.

У пациентов с неускладненой артериальной гипертензией наблюдалась чрезмерная гипотензия. У пациентов с активированной ренин-ангиотензиновой системой(со сниженным содержимым натрия и/или объема циркулирующей крови и в тех, кто одержуюе высокие дозы диуретиков), которые принимают блокаторы рецепторов ангиотензин, может возникать симптоматическая гипотензия. Рекомендованная коррекция этого состояния перед применением Валємбіку 5 или тщательное медицинское наблюдение в начале терапии.

В случае возникновения артериальной гипотензии во время применения препарата пациента следует положить на спину и, если необходимо, провести внутривенную инфузию физраствора. После стабилизации артериального давления можно продолжить лечение.

Гиперкалиемия.

Следует с осторожностью проводить одновременное лечение калиевыми добавками, калийзберигаючими диуретиками, солевыми заменителями, которые содержат калий, или другими препаратами, которые могут повышать уровень калия(гепарин и др.), а также предусмотреть частый контроль содержимого калия.

Отмена блокаторов беты.

Амлодипін не является блокатором беты и потому не защищает от опасности внезапной отмены блокаторов беты, потому дозу блокатора беты необходимо снижать постепенно.

Стеноз почечной артерии.

Отсутствующие даны о применении Валємбіку 5 пациентом с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии.

Трансплантация почки.

Опыт безопасного применения Валємбіку 5 пациентом с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует.

Нарушение функции печенки.

Валсартан выводится главным образом в неизмененном состоянии с желчью, тогда как амлодипин интенсивно метаболизуеться в печенке. Особенная осторожность необходима при применении препарата пациентом с нарушением функции печенки легкой или умеренной степени или обструктивными заболеваниями желчного пузыря.

Максимальная рекомендованная доза для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печенки без холестаза представляет 80 мг валсартану.

Нарушение функции почек.

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени(ШКФ >30 мл/хв/1,73 м2) коррекция дозы не нужна. При умеренных нарушениях почечных функций рекомендуется контролировать уровни калия и креатинина в крови.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек(клиренс креатинина менее 10 мл/хв) даны относительно применения препарата отсутствуют, потому рекомендуется быть осторожными.

Ангионевротический отек.

Отек Квінке, в том числе отек гортани и голосовой щели, что могут привести к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка наблюдались у пациентов, которые применяли валсартан. Некоторые из этих пациентов имели в анамнезе отек Квінке при приеме других препаратов, в том числе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента(АПФ). Применение Валємбіку 5 следует немедленно прекратить при возникновении отека Квінке, повторное приложение не рекомендованное.

Первичный гиперальдостеронизм.

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует принимать антагонист ангиотензина II валсартан, поскольку их ренин-ангиотензинова система нарушена в связи с основным заболеванием.

Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда.

В результате притеснения системы ренин-ангиотензин-альдостерон у пациентов со склонностью к сердечной недостаточности возможные нарушения функций почек. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, в которых функция почек может зависеть от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, применения ингибиторов ангиотензин-перетворювального фермента(АПФ) и антагонистов рецепторов ангиотензина вызывало развитие олигурии та/або прогрессирующей азотемии, а также(в редких случаях) острой почечной недостаточности та/або летального следствия. Подобные результаты отмечались при применении валсартану.

В ходе долгосрочного плацебо-контролируемого исследования(PRAISE - 2) амлодипину у пациентов с сердечной недостаточностью неишемического происхождения класса III и IV за классификацией NYHA(Нью-йоркской кардиологической ассоциации) частота случаев развития отека легких была выше сравнительно с

такой при применении плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев.

Пациенты с острым инфарктом миокарда.

Ухудшение хода стенокардии и острого инфаркта миокарда может развиться после начала применения или увеличения дозы амлодипину, особенно у пациентов со стенозом аорты тяжелой степени.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при лечении другими вазодилататорами, особенно осторожными должны быть пациенты, в которых констатировано стеноз аорты или митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

С осторожностью следует применять препарат при нестабильной стенокардии.

Не изучалось применение препарата пациентам с другими заболеваниями, кроме артериальной гипертензии.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II(АРАII) противопоказано в первом, втором и третьем триместрах беременности.

Данные эпидемиологических исследований риска тератогенности после экспозиции ингибиторов АПФ в течение первого триместру беременности не были убедительными, однако небольшой рост риска исключать нельзя. Хотя данные контролируемых эпидемиологических исследований антагонистов рецепторов ангиотензина II(АРАII) отсутствующие, подобный риск может возникать при применении препаратов этого класса. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII считается необходимым, пациенток, которые планируют беременность, следует перевести на альтернативные гипотензивные препараты с установленным профилем безопасности применения в период беременности. Если установлена беременность, применение АРАII следует немедленно прекратить и в случае необходимости начать альтернативное лечение.

Экспозиция АРАII во втором и третьем триместрах, как известно, делает токсичное действие на плод человека(снижение почечной функции, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и новорожденный(почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

При экспозиции АРАII, начиная со второго триместру беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование почечной функции и костей черепа плода.

Младенцы, матери которых принимали АРАII, должны находиться под тщательным надзором относительно развития артериальной гипотензии.

Период кормления груддю.

Поскольку информация о применении препарата Валємбік 5 в период кормления груддю отсутствует, препарат не рекомендуется применять в период кормления груддю; желательно применять альтернативные препараты с изученным профилем безопасности, особенно в случае кормления груддю новорожденных или недоношенных детей.

Фертильность.

Клинические исследования влияния на фертильность не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Исследование относительно влияния препарата на способность руководить автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами не проводились. Однако пациенты, в которых возникает головокружение или ощущение слабости после приема препарата, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Пациентов, в которых артериальное давление неадекватно регулируется монопрепаратами амлодипину или валсартану, можно перевести на комбинированную терапию препаратом Валємбік 5. Рекомендованная доза - 1 таблетка на сутки. Таблетки можно принимать независимо от приема еды. Рекомендуется принимать Валємбік 5, запивая его небольшим количеством воды.

Пациентов, которые принимают валсартан и амлодипин отдельно, можно перевести на Валємбік 5, который содержит те же дозы компонентов.

Перед переходом на комбинацию фиксированных доз рекомендуется индивидуальный подбор дозы за компонентами(то есть амплодипину и валсартану). В случае клинической необходимости можно рассмотреть возможность непосредственной замены монотерапии на комбинацию фиксированными дозами.

Максимальная суточная доза - 1 таблетка Валємбіку 5 мг/160 мг(максимально допустимые дозы компонентов препарата - 10 мг по содержанию амлодипину, 320 мг по содержанию валсартану).

Нарушение функции почек.

Валємбік 5 противопоказанный пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени коррекция дозы не нужна. У пациентов с нарушениями функции почек умеренной степени рекомендуется контролировать уровни калия и креатинина в крови.

Нарушение функции печенки.

Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печенки.

С осторожностью следует применять Валємбік 5 пациентам с нарушениями функции печенки легкой или умеренной степени или обструктивными заболеваниями желчных путей. У пациентов с нарушениями функции печенки легкой или умеренной степени без холестаза максимальная рекомендованная доза представляет 80 мг валсартану.

Пациенты пожилого возраста(в возрасте от 65 лет).

Для летних пациентов рекомендованные обычные схемы дозирования.

Следует соблюдать осторожность при повышении дозы препарата пациентом пожилого возраста.

Деть.

Исследование лечения этим препаратом детей(в возрасте до 18 лет) не проводилось. Поэтому к получению более полного объема информации Валємбік 5 не рекомендуется применять детям.

Передозировка

Доныне отсутствующий опыт передозировки Валємбіку 5. Основным симптомом передозировки валсартану, вероятно, выражена артериальная гипотензия с головокружением. Передозировка амлодипину может привести к нарастающей периферической вазодилатации и, вероятно, к рефлекторной тахикардии. Сообщали о значительной и потенциально пролонгированной системной гипотензии, вплоть до шока и летального следствия.

Если препарат принят недавно, следует вызывать блюет или промыть желудок. Всасывание амлодипину значительно снижается при применении активированного угля сразу же или на протяжении двух часов после приема амлодипину.

Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой препарата, требует активной поддержки состояния сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль сердечной и дыхательной функций, обеспечения горизонтального положения пациента с низким изголовьем, внимания к объему циркулирующей жидкости и мочеиспускания. Для возобновления сосудистого тонуса и артериального давления мона применять сосудосуживающий препарат при условии отсутствия противопоказаний для его застосовання. При стойком снижении артериального давления, которое является следствием блокады кальциевых каналов, может быть целесообразным внутривенное введение кальция глюконату.

Выведение валсартану и амлодипину с помощью гемодиализа маловероятно.

Побочные реакции

Нижеследующие побочные реакции классифицированы за органами, системами и частотой возникновения, причем самые распространенные указаны первыми. При оценивании частоты возникновения побочных реакций использованы такие критерии: очень часто(≥ 1/10); часто(> 1/100, ≤ 1/10); нечасто(> 1/1000, ≤ 1/100); редко(>1/10000, ≤ 1/1000); очень редко(<1/10000); неизвестной частоты(нельзя оценить по имеющимся данным).

Для каждой частоты в группе побочные реакции приведены в порядке уменьшения значимости.

Инфекции: назофарингит, грипп.

Нарушение со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Нарушение со стороны органов зрения : нарушение зрения.

Нарушение со стороны психики: возбуждение.

Нарушение со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, постуральнe головокружение, парестезия.

Нарушение со стороны органов слуха и лабиринта : головокружение, шум в ушах.

Нарушение со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения, обморок.

Нарушение со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия.

Нарушение со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле и гортани.

Гастроінтестинальні нарушения : абдоминальная боль, запор, диарея, тошнота, сухость в рту.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей : высыпание, эритема, повышенная потливость, крапивница, екзантема, зуд.

Нарушение со стороны костно-мышечной системы: припухлость суставов, боль в спине, артралгия, мышечные судороги, ощущения тяжести.

Нарушение со стороны почек и сечевидильной системы : ускоренное мочеиспускание, повышенное выделение моче.

Нарушение со стороны репродуктивной системы: нарушение эректильной функции.

Общие нарушения: отеки, отек мягких тканей, отек лица, периферический отек, повышенная утомляемость, приливы, астения, гиперемия.

Дополнительная информация относительно комбинации.

Периферический отек, известный побочный эффект амлодипину, у пациентов, которые применяли комбинацию амплодипин/валсартан, в целом отмечался с меньшей частотой, чем на фоне применения амлодипину отдельно. В ходе проведения двойных слепых, контролируемых клинических исследований средняя частота периферического отека, равномерно взвешенная во всем интервале доз, представляла 5,1 % для комбинации амлодипин/валсартан.

Дополнительная информация относительно компонентов препарата.

Нежелательные реакции, которые раньше отмечались при применении одного из компонентов препарата(амлодипину или валсартану), могут также возникать и при применении препарата, даже если они не были отмечены в ходе проведения клинических исследований или в постмаркетинговый период.

Амлодипін.

Валсартан.

Нижеозначенные дополнительные побочные явления отмечали в ходе клинических випробуваннь при монотерапии валсартаном независимо от причинно-следственной связи с препаратом, который изучается.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 oС.

Упаковка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере № 8, по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Алємбік Фармас'ютікелс Лімітед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Поселок Панелав, ПВ Таджпура, Около Баски, Округ Халол, Район Панчмахал, Гуджарат - 389350, Индия.