Адециклол

Регистрационный номер: UA/15300/01/01

Импортёр: КУПФЕР БІОТЕХ, УАБ
Страна: Литовская Республика
Адреса импортёра: Мейстру 9, Вильнюс, Литовская Республика

Форма

порошок 400 мг/5 мл и растворитель для раствора для инъекций, 5 флаконы с порошком и 5 ампулы с растворителем по 5 мл в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке

Состав

1 флакон с порошком содержит 760 мг адеметионину(S- аденозил- L- метионин 1,4-бутанди-сульфонату), что отвечает 400 мг катиона адеметионину; 1 ампула с растворителем содержит: L- лизин(50 % водный раствор), в перечислении на L- лизин, натрию гидроксид, воду для инъекций

Виробники препарату «Адециклол»

Биомедика Фоскама Групп С.п.А.
Страна производителя: Италия
Адрес производителя: Виа Мороленсе, 87-03013 Ферентино(Фрозиноне), Италия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АДЕЦИКЛОЛ

Состав

действующее вещество: адеметионин;

1 флакон с порошком содержит 760 мг адеметионину(S- аденозил- L- метионин 1,4-бутанди-сульфонату), что отвечает 400 мг катиона адеметионину;

вспомогательные вещества: отсутствуют.

1 ампула с растворителем содержит: L- лизин(50 % водный раствор), в перечислении на L- лизин, натрию гидроксид, воду для инъекций.

Врачебная форма. Порошок и растворитель для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

порошок: гигроскопичный порошок белого или почти белого цвета;

растворитель: жидкость свитло-жовтого цвета;

приготовленный раствор: прозрачный раствор свитло-жовтого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на систему пищеварения и метаболизм. Аминокислоты и их производные. Адеметіонін. Код АТХ А16А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Молекула адеметионину, или сульфур-аденозил- L- метионина, присутствующая в тканях и жидкостях организма, где она участвует в важных биологических процессах как донор метила в многочисленных реакциях трансметилювання и как прекурсор серных соединений(цистеин, таурин, глутатион, КоА и тому подобное) в реакциях транссульфатування.

Перенос метиловой группы(трансметилювання) с адеметионину до биологических молекул(гормоны, нейромедиаторы, нуклеиновые кислоты, белки, фосфолипиды) - это основной путь метаболических процессов в организме.

В детском и подростковом возрасте уровень адеметионину высок, у взрослых он существенно снижается и продолжает падать у пожилых людей.

У депрессивных лиц наблюдается дефицит адеметионину в спинномозговой жидкости.

Экспериментальные данные, полученные при исследовании животных и людей, показали, что адеметионин способен пересекать гематоэнцефалический барьер, повышая концентрацию вещества в мозге и спинномозговой жидкости.

Повышение концентрации адеметионину может влиять на процессы трансметилювання, которые играют важную роль на церебральном уровне благодаря их действию на метаболизм катехоламинергичних(допамин, норадреналин, адреналин), индоламинергичних(серотонин и мелатонин) и имидозалинових(гистамин) нейромедиаторов.

Во время лечения адеметионином повышается оборот некоторых нейромедиаторов, например серотонину и норадреналину.

Еще одно важное фармакологическое действие адеметионину происходит на уровне нейронных мембран, где правильное метилювання фосфолипидов является очень важным для нормальной текучести мембран.

При снижении текучести мембран снижается также активность В-рецепторів, как, например, в процессе старения; экспериментальные данные доказали, что в таких случаях длительное лечение адеметионином возобновляет правильное метилювання фосфолипидов и нормальное функционирование рецепторов.

Анализ опубликованных данных и метаанализ клинических исследований показали, что адеметионин имеет значительное антидепрессивное действие у пациентов с депрессиями разных типов(эндогенные, одно- и биполярные, невротические депрессии, дистимични нарушения).

Антидепрессивное действие проявляется в течение 5-7 дней лечения без побочных эффектов, в частности антихолинергичного типа.

Препарат можно сочетать с любыми другими антидепрессантами, в частности трицикличними антидепрессантами и ингибиторами моноаминоксидази.

Кроме того, диаграммы ЕЕГ-ППП(электроэнцефалограммы и связанные с событиями потенциалы) определили S- аденозилметионин(SAMe) как антидепрессант. При парентеральном применении SAMe корегуе изменения в эритроцитах у больных алкоголизмом.

Доказано, что SAMe возобновляет нормальную функцию печенки, улучшая синтез глутатиону, фосфатидилхолину и фосфатидилетаноламину.

Опыт показывает, что SAMe играет роль в уменьшении воспаления благодаря повышению синтеза протеогликану и анальгетическому действию. При полиартрите пальцев магнитно-резонансная томография показывает, что SAMe увеличивает интенсивность сигнала хряща, что можно считать структурным улучшением.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении человеку фармакокинетичний профиль адеметионину имеет биекспоненциальний характер с быстрой фазой распределения в тканях и элиминационной фазой с периодом полувыведения около 1,5 часа.

При внутримышечном введении препарат адсорбируется почти полностью(96%); максимальная концентрация адеметионину в плазме достигается приблизительно через 45 минуты после введения.

Адеметіонін слабо связывает белки плазмы и быстро распределяется в тканях и клетках.

При пероральном применении адеметионин адсорбируется желудочно-кишечным трактом и вызывает значительное повышение концентрации вещества в плазме.

Кроме того, подтверждено, что организм использует экзогенный адеметионин через метаболические пути, характерные для эндогенных средств(трансметилювання, транссульфатування, декарбоксилирование и тому подобное).

Клинические характеристики

Показание

- Внутрипеченочный холестаз у взрослых, в том числе у больных хроническим гепатитом разной этиологии и циррозом печенки;

- внутрипеченочный холестаз у беременных;

- депрессивные синдромы.

Противопоказание

Генетические дефекты, которые влияют на метиониновий цикл та/або вызывают гомоцистинурию та/або гипергомоцистеинемию(например недостаточность цистатионин-бета-синтази, дефект метаболизма витамина В12).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата(см. раздел "Состав").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома у пациента, который применял адеметионин на фоне приема кломипрамину. Хотя возможность взаимодействия допускается теоретически, следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину(СІЗЗС), трицикличними антидепрессантами(такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, которые содержат триптофан(см. "Особенности применения").

Особенности применения

Перед использованием порошок нужно развести в растворителе. Внутривенно инъекцию следует вводить очень медленно. При применении препарата возможная депрессия, которая сопровождается

повышенным риском суицидальних мыслей, причинения самоповреждений и суицида(суицид/ связанные явления). Риск остается до времени возникновения значительной специфической ремиссии. Поскольку в течение первых недель лечения или периода непосредственно после лечения улучшения может не случиться, пациенты должны находиться под постоянным контролем. Клиническая практика доказывает, что в целом риск суицида повышается на ранних этапах улучшения.

Медикаментозная терапия антидепрессантами должна сопровождаться постоянным надзором за пациентами, в частности пациентами из группы высокого риска, особенно в начале лечения и после изменений в дозировании. Пациентов(или тех, кто о них заботится) нужно предупредить о необходимости отслеживать и немедленно информировать врача о любом ухудшении клинического состояния, появлении суицидальной поведения или мыслей, а также изменений в поведении.

Поскольку недостаточность витамина В12 и фоллиевой кислоты(фолатов) может повлечь уменьшение концентрации адеметионину, у пациентов из группы риска(анемия, заболевание печенки, беременность, вероятность развития витаминной недостаточности из-за других болезней или способа питания, такой как вегетарианство) необходимо регулярно проводить анализ крови для проверки плазменных уровней этих веществ. Если выявлена недостаточность, рекомендуется лечение витамином В12 та/або фоллиевой кислотой(фолатами) к или во время применения адеметионину. В случае невозможности проведения отмеченных исследований пациентам из группы риска рекомендуется применение витамина В12 та/або фоллиевой кислоты(фолатов) согласно инструкциям для медицинского применения этих лекарственных средств.

Адеметіонін не рекомендуется для применения пациентам с биполярными психозами. Сообщалось о пациентах, в которых состоялся переход от депрессии к гипомании или мании при лечении адеметионином.

Были сообщения о короткодлительном появлении или усилении ощущения тревоги у пациентов, которые принимают адеметионин. В большинстве случаев в прерывании терапии не было необходимости. Иногда ощущение тревоги исчезало после уменьшения дозы или прекращения терапии.

Влияние на иммунологический анализ гомоцистеина.

Адеметіонін влияет на иммунологический анализ гомоцистеина, результаты которого могут ошибочно указывать на повышенный уровень гомоцистеина в плазме крови у пациентов, которые принимают адеметионин. В связи с этим таким пациентам рекомендуется применять неиммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Почечная недостаточность. Клинические данные относительно применения адеметионину пациентам с почечной недостаточностью ограничены. Таким пациентам адеметионин следует применять с осторожностью.

Печеночная недостаточность. Фармакокінетичні характеристики не отличаются у здоровых добровольцев и пациентов с хроническим заболеванием печенки.

Пациенты пожилого возраста.

Клинические исследования адеметионину не включали достаточное количество пациентов в возрасте от 65 лет, чтобы установить, или есть разница у ответа на лечение в сравнении с младшими пациентами. На основе имеющегося клинического опыта не выявлено отличий в реакциях на лечение между пациентами пожилого возраста и младшими пациентами. В целом, подбор дозы для пациентов пожилого возраста необходимо осуществлять осторожно, начиная с наименьшей рекомендованной дозы, учитывая увеличенную частоту снижения печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применения других лекарственных средств.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение высоких доз адеметионину в ІІІ триместре беременности не вызывало никаких побочных реакций. Адециклол в И и ІІ триместре беременности следует применять лишь после тщательной оценки врачом соотношения польза для беременной/ риск для плода.

В период кормления груддю адеметионин применяют только тогда, когда потенциальная польза от его приложения преобладает потенциальный риск для младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

У некоторых пациентов при применении адеметионину может возникнуть головокружение. Пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами до той поры, пока не будет полной уверенности, что терапия адеметионином не влияет на их скорость реакции.

Способ применения и дозы

Лечения обычно начинают с парентерального введения препарата с дальнейшим применением адеметионину в форме таблеток или сразу из применения таблеток.

Порошок необходимо растворить в специальном растворителе, который добавляется, непосредственно перед применением.

Адеметіонін не следует смешивать с щелочными растворами или растворами, которые содержат ионы кальция.

Препарат можно вводить в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. Внутривенное введение проводить очень медленно. Неиспользованную часть раствора нужно выбросить.

Рекомендованная доза препарата представляет 5-12 мг/кг массы тела на сутки. Обычная начальная доза представляет 400 мг/сутки, общая суточная доза не должна превышать 800 мг. Длительность начальной парентеральной терапии представляет 15-20 дни при лечении депрессивных синдромов и 2 недели при лечении заболеваний печенки.

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

На основе имеющегося клинического опыта не выявлено отличий в реакциях на лечение между пациентами пожилого возраста и младшими пациентами. Лечение пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применения других лекарственных средств.

Деть.

Безопасность и эффективность применения адеметионину детям не установлены.

Передозировка

Редко сообщалось о случаях передозировки адеметионином. При передозировке рекомендованный надзор за пациентом и применение симптоматического лечения в случае необходимости.

Побочные реакции

Чаще всего во время лечения адеметионином сообщалось о головной боли, диарее и тошноте.

Побочные реакции классифицированы за системами органов(согласно MedDRA) и за частотой возникновения : очень частые(≥1/10), частые(≥1/100, <1/10), нечастые(≥1/1000, <1/100), одиночные(≥1/10000, <1/1000), редкие(<1/10000).

Со стороны пищеварительной системы: частые - боль в животе, диарея, тошнота; нечастые - сухость в рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, блюют; одиночные - вздутие живота, эзофагит.

Общие расстройства и реакции в месте введения : нечастые - астения, отек, гипертермия, озноб, реакции в месте введения, некроз в месте введения; одиночные - недомогание.

Со стороны иммунной системы: нечастые - гиперчувствительность, анафилактоидни реакции или анафилактические реакции(например гиперемия, диспноэ, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в грудной клетке, изменения артериального давления(гипотензия, гипертензия) или частоты пульса(тахикардия, брадикардия)).

Инфекции и инвазия : нечастые - инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : нечастые - артралгия, мышечные судороги.

Со стороны нервной системы: частые - головная боль; нечастые - головокружения, парестезии.

Со стороны психики: частые - тревога, бессонница; нечастые - ажитация, спутывание сознания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : нечастые - отек гортани.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : частые - зуд; нечастые - гипергидроз, ангионевротический отек, аллергические кожные реакции(например высыпание, зуд, крапивница, эритема).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые - приливы, гипотензия, флебит.

Редко были сообщения о суицидальни мыслях/поведение(см. раздел "Особенности применения").

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Раствор, полученный после возобновления растворителем, хранить не больше 6 часов при температуре от 2 °С до 8 °С и не больше 2 часов при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Адециклол не смешивать с щелочными растворами или препаратами, которые содержат кальций.

Упаковка. 5 флаконы с порошком и 5 ампулы с растворителем по 5 мл в контурной ячейковой упаковке. По одной контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Біомедіка Фоскама Групп С.п.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Віа Мороленсе, 87-03013 Ферентіно(Фрозіноне), Италия.

Другие медикаменты этого же производителя

АДЕЦИКЛОЛ — UA/15300/01/01

Форма: порошок 400 мг/5 мл и растворитель для раствора для инъекций, 5 флаконы с порошком и 5 ампулы с растворителем по 5 мл в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке

ГЛИЦЕРИНОВЫЕ СУППОЗИТОРИИ ДЛЯ ВЗРОСЛЫХ — UA/12011/01/01

Форма: суппозитории ректальные по 2100 мг, по 6 суппозитории в стрипи; по 1 или по 2 стрипи в пачке из картона

ГЛИЦЕРИНОВЫЕ СУППОЗИТОРИИ ДЛЯ ДЕТЕЙ — UA/12010/01/01

Форма: суппозитории ректальные по 1405 мг, по 6 суппозитории в стрипи; по 1 или по 2 стрипи в пачке из картона