Бициклол

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

БІЦИКЛОЛ

(BICYCLOL)

Состав

действующее вещество: bicyclol;

1 таблетка содержит бициклолу 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, цукроза, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются при заболеваниях печенки, липотропные вещества. Гепатотропні препараты. Код АТХ А05В.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. За химической структурой Біциклол подобный к бифендату. Данные фармакодинамичних исследований доказали, что Біциклол способен снижать повышенный уровень трансаминаз при гепатитах, поражении печенки хлороформом, D- галактозамином и ацетаминофеном и возобновлять нарушение структуры печеночной ткани разной степени тяжести. В результате экспериментальных исследований in vitro на колонии клеток 2.2.1.5 установлено, что Біциклол способен подавлять секрецию поверхностного антигену вируса гепатита В(HBsAg), Е-антигену вируса гепатита В(HBeAg), ДНК вируса гепатита В и РНК вируса гепатита С. Біциклол подавляет продуцирование фактора некроза опухоли(ФНП) активными нейтрофилами, клетками Купфера и макрофагами, а также выводит из клеток свободные радикалы. Таким образом, бициклол подавляет окислительное напряжение, вызванное нарушением функции митохондрий гепатоцитов, что предупреждает некроз и апоптоз в гепатоцитах. Біциклол также задерживает апоптоз гепатоцитов, стимулируемый фактором некроза опухоли и цитотоксическими Т-клітинами. В свою очередь это приводит к возобновлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.

Фармакокинетика. Период полувыведения в первую фазу двухфазной модели(t(½) ka) представляет 0,84 часы, период полувыведения во вторую фазу двухфазной модели(t(½) ke) представляет 6,26 часы, время достижения максимальной концентрации(t(peak)) - 1,8 часы, максимальная концентрация в плазме крови(Сmax) - 50 нг/мл. Сmax и площадь под кривой "концентрация-время" находятся в прямой зависимости от принятой дозы препарата, но другие фармакокинетични параметры, такие как t(½) ka, t(½) ke, Vd/F (отношение объема распределения (Vd) лекарственного средства к биодоступности (F), CL/F и t(peak), изменяются несущественно, в зависимости от дозы, и отвечают особенностям линейной фармакокинетики.

Максимальная концентрация может расти при применении препарата после еды.

Метаболизм бициклолу происходит в печенке при участии цитохрома Р450 с образованием основных метаболитив 4¢ОН- Bicyclol и 4ОН-Bicyclol.

Препарат наблюдается в крови человека в неизмененном виде через 15 минуты после перорального приложения. Максимальная концентрация бициклолу наблюдается в печенке через 4 часы после приема препарата. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78 %. Менее чем 30 % бициклолу выводится из организма пищеварительным трактом с фекалиями в течение 24 часов. Приблизительно 1,3 % препарату выводится с мочой и 0,03 % - с желчью.

Клинические характеристики

Показание

Гепатиты, которые сопровождаются повышением активности трансаминаз печенки, :

- хронический вирусный гепатит В;

- хронический вирусный гепатит С;

- неалкогольный стеатогепатит;

- алкогольный гепатит;

- токсичные(в том числе врачебный) гепатиты.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Острый гепатит. Период беременности и кормления груддю. Детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении бициклолу с нуклеозидними препаратами, такими как ламивудин, возможное снижение эффективности препарата.

Особенности применения

Во время лечения препаратом Біциклол следует постоянно контролировать состояние пациента и функцию печенки.

С осторожностью применять препарат пациентам с гипоальбуминемией, циррозом печенки, варикозным расширением вен пищевода, при печеночной энцефалопатии, с тяжелой формой гепатита, почечной недостаточностью, существенно повышенным уровнем билирубина, асцитом, гепаторенальным синдромом. Следует с особенной осторожностью назначать препарат при аутоимунному гепатите.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Очень редко во время лечения наблюдается головокружение, потому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет препарат назначают внутренне в дозе 25 мг(1 таблетка) 3 разы на сутки; в случае необходимости - 50 мг(2 таблетки) 3 разы на сутки.

Препарат Біциклол принимают через 2 часы после еды.

Минимальный период лечения - 6 месяцы или согласно назначению врача.

Лицам пожилого возраста(свыше 70 лет) дозу препарата определяют индивидуально.

Деть.

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Согласно проведенным клиническим исследованиям при применении Біциклолу в дозе 150 мг 3 разы на сутки не наблюдалось ни одного случая передозировки. Кроме того, превышение обычного дозирования для человека в 400 разы не вызывало токсичной реакции.

Побочные реакции

Біциклол обычно хорошо переносится. Побочные реакции, в случае возникновения, имеют временный характер, легкая или умеренная степень выражения и проходят самостоятельно потом отмены препарата или с помощью симптоматической терапии. С частотой меньше 0,5% могут возникать головокружение, сыпи на коже, вздутие живота и блюет. У небольшого количества пациентов(<0,1%) возможны головная боль, нарушение сна, дискомфорт в эпигастральном участке, повышение уровня активности трансаминаз, уменьшения количеству тромбоцитов и повышения уровня сахара и креатинина.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше + 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 9 таблетки в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой; по 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Бейджінг Юніон Фармасьютікал Фекторі.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. № 37, Юнгванг Роуд, Біо-медісін Індастрі Парк, район Даксін, Пекин, Китай.