Бензилпеницилин

Регистрационный номер: UA/3791/01/02

Импортёр: ПАТ "Київмедпрепарат"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139

Форма

порошок для раствора для инъекций по 1 000 000 ОД в флаконах; по 10 флаконы с порошком в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке

Состав

1 флакон содержит бензилпеницилину натриевой соли стерильной - 1 000 000 ОД

Виробники препарату «Бензилпеницилин»

ПАТ "Київмедпрепарат"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

БЕНЗИЛПЕНІЦИЛІН

(BENZYLPENICILLIN )

Состав

действующее вещество: benzylpenicillin;

1 флакон содержит бензилпеницилину натриевой соли стерильной - 500 000 ОД или 1 000 000 ОД.

Врачебная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Противомикробные средства для системного приложения. Пенициллины, чувствительные к действию b- лактамаз.

Код АТХ J01С Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат есть водорастворимым бензилпеницилином, который делает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы путем притеснения биосинтеза клеточной стенки. Спектр действия бензилпеницилину распространяется на стрептококки групп А, В, С, G, H, L и М, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, энтерококки, пеницилиназонепродукуючи штаммы стафилококков, а также Neisseriae, коринебактерии, Bacillus anthracis, актиномицеты, Pasteurella multocida, разновидности спирохет, например Leptospira, Treponema, Borrelia и другие спирохеты, а также многочисленные микроорганизмы(пептококи, пептострептококи, фузобактерии, клостридии). В высоких концентрациях препарат также активен относительно других грамотрицательных микроорганизмов, например Escherichia coli, Proteus mirabilis, сальмонел, шигел, Enterobacter aerogenes и Alcaligenes faecalis. При инфекциях, вызванных стафилококками, энтерококками, Е. coli или Е. aerogenes, рекомендуется проводить бактериологические исследования, включая тесты на чувствительность. Продуцирование пенициллиназы(например стафилококками) вызывает резистентность.

Фармакокинетика.

После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в тяжкодоступних тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МО/мл достигаются через 15-30 минуты после внутримышечного введения 10 млн MO препарата. После кратковременных инфузий(30 минуты) уровни могут достигать максимума до 500 МО/мл. Связывание с белками плазмы крови представляет приблизительно 55 % общей дозы. Большая часть введенной дозы(50-80 %) выделяется почками в неизмененном виде(85-95 %). Выведение активного вещества с желчью ограничивается незначительной частью дозы(приблизительно 5 %).

Поскольку функции почек и печенки у недоношенных детей и младенцев еще неразвитые, период полувыведения из сыворотки крови представляет приблизительно от 3-х часов. Поэтому интервал между приемом доз должен быть не менее 8-12 часов(в зависимости от степени зрелости органа). Выведение может также быть замедлено у пациентов пожилого возраста.

Для увеличения интервала между дозами препарат можно комбинировать с препаратами пенициллинов, которые образуют депо.

Клинические характеристики

Показание

Инфекционные заболевания, вызванные пеницилинчутливими микроорганизмами, : сепсис, ранови инфекции и инфекции кожи, дифтерия(как приложение к антитоксину), пневмония, эмпиема, еризипелоид, перикардит, бактериальный эндокардит, медиастенит, перитонит, менингит, абсцессы мозга, артрит, остеомиелит; инфекции половых путей, вызванные фузобактериями; а также при специфических инфекциях: сибирская язва; инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастерелез; лихорадку, вызванную укусами крыс; фузоспирохетоз, актиномикоз; лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом; бореллиоз Лайма после первой стадии заболевания.

Противопоказание. Гиперчувствительность к бензилпеницилину или к другим бета-лактамних антибиотиков(пенициллинов, цефалоспоринив, карбапенемив). Новорожденным, матери которых имеют повышенную чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов. Эпилепсия(при интралюмбальному введении). Тяжелые аллергические реакции или бронхиальная астма или крапивница, сенная лихорадка в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пенициллину препараты, которые имеют бактерицидное действие, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками целесообразна лишь тогда, когда можно ожидать синергичного действия или любого дополнительного эффекта. Отдельные компоненты терапевтической комбинации следует назначать в полной дозе(дозу более токсичного компонента можно уменьшить, если показано синергичное действие).

К бактерицидным антибиотикам, которые применяют в комбинации с препаратом, принадлежат изоксазолилпеницилини, например флуклоксацилин и другие бета-лактамни антибиотики узкого спектра действия, аминопенициллины, аминогликозиды. Их следует вводить путем медленной в/в инъекции к введению бензилпеницилину. Если возможно, аминогликозиды следует вводить в/м отдельно. Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибування процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпеницилину с противовоспалительными, протиревматичними и жаропонижающими средствами(индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспірин, пробенецид, тиазидни диуретики, фуросемид, етакринова кислота увеличивают период полувыведения бензилпеницилину, повышая его концентрацию в плазме крови, в результате чего растет риск развития его токсичного действия путем влияния на канальцеву секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций(кожные высыпания). Применение бензилпеницилину может в отдельных случаях стать причиной снижения эффективности пероральных контрацептивов.

Избегать одновременного приложения с хлорамфениколом, эритромицином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном приложении из метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Особенности применения

Перед началом лечения необходимо сделать предыдущий тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорини. У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринив следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности(анафилактическая реакция) наблюдались у больных, которые находились на пеницилиновий терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может быть необходимым лечения симптомов анафилактической реакции, например немедленное введение адреналина, стероидов(внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

3 особенной осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Пенициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом через повышенный риск эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом может быть сниженное всасывание действующего вещества из внутримышечных депо.

Пациентам, которые применяют препарат в высоких дозах больше 5 дней, следует контролировать электролитный баланс, формулу крови и почечную функцию.

При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина могут повлечь церебральные нарушения, судороги, кому.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата младенцам, пациентам с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушениями функции почек или печенки.

При в/в введении препарата в высоких дозах(свыше 10 млн МО/сутки) места введения следует изменять каждые 2 дни, чтобы предотвратить развитие суперинфекции и тромбофлебита.

При внутримышечном введении препарата младенцам возможное развитие серьезных местных реакций, потому преимущество следует предоставлять внутривенному введению.

Длительное применение препарата может приводить к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможное возникновение суперинфекции, которая нуждается тщательного надзора за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита(в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, которые подавляют перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 месяцев по ее завершению необходимо провести серологические исследования.

Для притеснения или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент. У больных сифилисом в стадии, которая проявляется поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно предотвратить путем применения преднизолона по 50 мг на сутки или эквивалентные стероиду в течение 1-2 недель.

Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водород растворы натриевой соли бензилпеницилину распадаются к образованию продуктов распада и метаболитив.

Применение в период беременности или кормления груддю

Бензилпеніцилін проникает через плацентный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часы после введения отвечает концентрации в сыворотке крови матери. Имеются даны относительно применения препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния на плод/новорожденного. Применение препарата в период беременности возможно лишь после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Бензилпеніцилін проникает в незначительном количестве в грудное молоко, потому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка. Применение препарата в период кормления груддю возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы.

Препарат вводить внутримышечно, подкожно, внутривенно(струйный или капельно), интратекально, в полости организма. Самый распространенный внутримышечный путь введения.

Внутривенно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых представляет обычно 250 000-500 000 ОД, суточная - 1 000 000-2 000 000 ОД, при тяжелых инфекциях вводить до 10 000 000-20 000 000 ОД на сутки, при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ОД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года представляет 50 000-100 000 ОТ/кг, в возрасте от 1 года - 50 000 ОТ/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ОТ/кг, за жизненными показаниями - до 500 000 ОТ/кг. Кратность введения препарата - 4-6 разы на сутки. Раствор Бензилпеніциліну готовить непосредственно перед его приложением. Для внутривенного струйного введения разовую дозу(1 000 000-2 000 000 ОД) препарата растворить в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или у 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 2 000 000-5 000 000 ОТ антибиотика растворять в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводить со скоростью 60-80 капли за 1 минуту.

Внутривенно препарат вводить 1-2 разы на сутки, сочетая с внутримышечными введениями.

Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых представляет обычно 250 000-500 000 ОД, суточная - 1 000 000-2 000 000 ОД, при тяжелых инфекциях вводить до 10 000 000-20 000 000 ОД на сутки, при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ОД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года представляет 50 000-100 000 ОТ/кг, в возрасте от 1 года - 50 000 ОТ/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ОТ/кг, за жизненными показаниями - до 500 000 ОТ/кг. Кратность введения препарата - 4-6 разы на сутки. Для внутримышечного введения добавлять к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,5 % раствора новокаина. Раствор, который образовался, вводить глубоко в мышцу в верхний внешний квадрант ягодицы.

Подкожно: Бензилпеніцилін применить для окалывания инфильтрата в концентрации 100 000-200 000 ОД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина. В полости(брюшную, плевральную) раствор Бензилпеніциліну взрослым вводить в концентрации 10 000-20 000 ОД в 1 мл, детям - 2 000- 5 000 ОД в 1 мл. Растворять в стерильной воде для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида. Длительность лечения - 5-7 дни со следующим переходом на внутримышечное введение.

Інтратекально: препарат вводить при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначать в дозе 5 000-10 000 ОД, детям в возрасте от 1 года - 2 000-5 000 ОД, вводить медленно - 1 мл за минуту 1 раз в сутки. Препарат разводить в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ОД в 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удалить 5-10 мл спинномозговой жидкости и прибавить ее к раствору антибиотика в ровной пропорции. Инъекции повторять в течение 2-3 дней, после чего переходить на внутримышечное введение.

Лечение больных сифилисом, гонорею проводить по специально разработанным схемам. В зависимости от формы и тяжести заболевания, Бензилпеніцилін применять от 7-10 дней до 2 месяцев и больше(сепсис, септический эндокардит).

Деть

Применять детям от роду. С особенной осторожностью следует применять препарат детям в возрасте до 2 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки в значительной степени отвечают характеру побочных эффектов. Возможные желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение включает гемодиализ, промывание желудка и симптоматическую терапию; особенное внимание следует уделять водно-электролитному балансу.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы : эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. А также возможны гемолитическая анемия, нарушение свертывания крови и позитивный результат при проведении теста Кумбса.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая крапивницу, мультиформну эритему, ексфолиативний дерматит, контактный дерматит, ангионевротический отек, лихорадку, боль в суставах, анафилактические или анафилактоидни реакции(бронхиальная астма, тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта).

Со стороны нервной системы: при инфузии высокой дозы(взрослым свыше 20 млн МО) особенно высокий риск возникновения судорог у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, эпилепсией, менингитом, отеком головного мозга или при использовании аппарата для экстракорпорального кровообращения; нейротоксичные реакции, включая гиперрефлексию, миоклонични посмикування; запятая, симптомы менингизма, парестезии.

Нарушение метаболизма и расстройства питания : нарушение баланса электролитов, которое возможно при быстром введении дозы свыше 10 млн МО, повышение уровня азота в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительного тракта: стоматит, глоссит, расцветка языка в черный цвет, тошнота, блюет, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, застой желчи.

Со стороны почек и сечевидильной системы : интерстициальный нефрит, нефропатия(при в/в введении дозы свыше 10 млн МО), альбуминурия, цилиндрурия и гематурия. Олигурия или анурия, как правило, проходят через 48 часы потом отмены терапии. Диурез может быть возобновлен после применения 10 % раствора маннита.

Другие: реакции в месте введения; при в/в введении возможное развитие флебита или тромбофлебита; тяжелые местные реакции при в/м введении младенцам; длительное применение антибиотиков может привести к развитию вторичных суперинфекций, вызванных резистентными микроорганизмами; кандидоз; при лечении сифилиса или других инфекционных заболеваний, возбудителем которых являются спирохеты, процесс лизиса бактерий может повлечь реакцию Яриша-Герксгеймера, для которой характерные следующие симптомы, : повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменениями артериального давления; реакции гиперчувствительности(зуд, ларингоспазм, бронхоспазм, артериальная гипотензия, васкулярний коллапс); сывороточная болезнь(включая такие проявления как лихорадка, слабость, артралгия, боль в животе, высыпание(всех типов)); высокие дозы препарата могут привести к развитию застойной сердечной недостаточности.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Для предотвращения нежелательных химических реакций не следует смешивать в одной емкости два препарата для инъекции или инфузии, а также применять растворы, которые содержат глюкозу.

Препарат несовместим с ионами металлов, особенно меди, ртути, цинка и цинковых соединений, которые могут входить в состав резиновых пробок инфузионных флаконов. Вещества из окиснювальними и восстановительными свойствами, спирт, глицерин, макроголы и другие гидроксильные соединения могут также инактивировать его. В слабколужних растворах препарат быстро инактивируется цистеином и другими аминотиоловими соединениями. Симпатомиметические амины также несовместимы из бензилпеницилином.

Препарат не следует применять в растворе глюкозы.

Не смешивать с другими инъекционными растворами, которые содержат циметидин, цитарабин, хлорпромазин, допамин, гепарин, гидроксизин, лактат, линкомицин, метараминол, натрию гидрокарбонат, окситетрациклин, пентобарбитал, тетрациклин, тиопентал натрию, ванкомицин. Бензилпеніцилін несовместимый в растворе с комплексом витаминов группы В и аскорбиновой кислотой.

Упаковка.

По 500 000 ОД или 1 000 000 ОД в флаконах; в флаконах № 10 в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.


ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН

(BENZYLPENICILLIN )

Состав

действующее вещество: benzylpenicillin;

1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой сол стерильной - 500 000 ЭД или 1 000 000 ЭД.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или свиты белого цвета.


Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины, чувствительные к действию β-лактамаз.

Код АТХ J01C Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат является водорастворимым бензилпенициллином, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы путем угнетения биосинтеза клеточной стенки. Спектр действия бензилпенициллина распространяется на стрептококки групп А, В, С, G, H, L и М, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, энтерококки, пеницилиназонепродуцирующие штаммы стафилококков, а также Neisseriae, коринебактерии, Bacillus anthracis, актиномицеты, Pasteurella multocida, разновидности спирохет, например Leptospira, Treponema, Borrelia и другие спирохеты, а также многочисленные микроорганизмы(пептококки, пептострептококки, фузобактерии, клостридии). В высоких концентрациях препарат также активен в отношении вторых грамотрицательных микроорганизмов, например Escherichia coli, Proteus mirabilis, сальмонелл, шигелл, Enterobacter aerogenes и Alcaligenes faecalis. При инфекциях, вызванных стафилококками, энтерококками, Е. coli или Е. aerogenes, рекомендуется проводит бактериологические исследования, включая тесты на чувствительность. Выработка пенициллиназы(например стафилококками) вызывает резистентность.

Фармакокинетика.

После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в труднодоступные тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ/мл достигается через 15-30 минут после внутримышечного введения 10 млн MO препарата. После кратковременных инфузий(30 минут) уровень может достигать максимума в 500 МЕ/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 55 % общей дозы. Большая часть введенной дозы(50-80 %) выделяется почками в неизмененном виде(85-95 %). Выведение активного вещества с желчью ограничивается незначительной частью дозы(около 5 %).

Поскольку функции почек и печени в недоношенных детей и младенцев еще неразвитые, период полувыведения из сыворотки крови составляет приблизительно вот 3-х часов. Поэтому интервал между приемом доз должен быть не менее 8-12 часов(в зависимости вот степени зрелости органа). Также может быть замедленное выведение препарата в пациентов пожилого возраста.

Для увеличения интервала между дозами препарат можно комбинировать с препаратами пенициллина, образующими депо.

Клинические характеристики

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные пенициллинчувствительными микроорганизмами: сепсис, раневые инфекции и инфекции кожи, дифтерия(в дополнение к антитоксина), пневмония, эмпиема, эризипелоид, перикардит, бактериальный эндокардит, медиастинит, перитонит, менингит, абсцессы мозга, артрит, остеомиелит; инфекции половых путей вызванные фузобактериями; а также при специфических инфекциях: сибирская язва; инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез; лихорадку вызванную укусами крыс; фузоспирохетоз, актиномикоз; лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом; боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.

Противопоказания. Гиперчувствительность к бензилпенициллину или вторым β- лактамным антибиотикам(пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы). Новорожденным, матери которых имеют повышенную чувствительность к антибиотикам группы пенициллина. Эпилепсия(при интралюмбальном введении). Тяжелые аллергические реакции или бронхиальная астма или крапивница, сенная лихорадка в анамнезе.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Пенициллиновые препараты, обладающие бактерицидным действием, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация со вторыми антибиотиками целесообразна только тогда, когда возможно синергическое действие или любой дополнительный эффект. Отдельные компоненты терапевтической комбинации следует назначат в полной дозе(дозу более токсического компонента можно уменьшить, если показано синергическое действие).

К бактерицидным антибиотикам, применяемым в комбинации с препаратом, относятся изоксазолилпеницилины, например флуклоксациллин и другие бета- лактамные антибиотики узкого спектра действия, аминопенициллины, аминогликозиды. Их следует вводит путем медленной в/в инъекции к введения бензилпенициллина. Если возможно, аминогликозиды следует вводит в/м отдельно. Следует иметь у вида возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами(индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая эго концентрацию в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития эго токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций(кожные высыпания). Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромицином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск эго токсичности.

Особенности применения.

Перед началом лечения необходимо провести предварительный тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. В больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности(анафилактическая реакция) наблюдались в больных, находившихся на терапии пенициллином. Такие реакции возникают чаще в пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить вторым соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение адреналина, стероидов(внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

3 особой осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной лихорадкой, крапивницей и вторыми аллергическими заболеваниями.

Пенициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом из-за повышенного черточка эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь у вида, что в больных сахарным диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества из внутримышечных депо.

Пациентам, которые применяют препарат в высоких дозах более 5 дней, следует контролировать электролитный баланс, формулу крови и функцию почек.

При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина могут вызывать церебральные нарушения, судороги, кому.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата младенцам, пациентам с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушениями функции почек или печени.

При в/в введении препарата в высоких дозах(более 10 млн МЕ/сут) места введения следует менять каждые 2 дня, чтобы предотвратить развитие суперинфекции и тромбофлебита.

При внутримышечном введении препарата младенцам возможно развитие серьезных местных реакций, поэтому предпочтение следует отдавать внутривенному введению.

Длительное применение препарата может приводит к развитию колонизации устойчивых микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита(в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологические исследования.

Для подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата вводит 50 мг преднизолона или эго эквивалент. В больных сифилисом в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно предотвратить путем применения преднизолона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида в течение 1-2 недель.

Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой сол бензилпенициллина распадаются к образования продуктов распада и метаболитов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и эго концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери. Имеющиеся данные о применении препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод/новорожденного. Применение препарата в период беременности возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Бензилпенициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности в ребенко. Применение препарата в период кормления грудью возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами. Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы

Препарат вводит внутримышечно, подкожно, внутривенно(струйно и капельно), интратекально, в полости организма. Наиболее распространен внутримышечный путь введения.

Внутривенно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 ЭД, суточная - 1 000 000-2 000 000 ЭД, при тяжелых инфекциях вводит до 10 000 000-20 000 000 ЭД в сутки, при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЭД/кг, в возрасте вот 1 года - 50 000 ЭД/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЭД/кГ, по жизненным показаниям - до 500 000 ЭД/кг. Кратность введения препарата - 4-6 раз в сутки. Раствор Бензилпенициллина готовит непосредственно перед эго применением. Для внутривенного струйного введения разовую дозу(1 000 000-2 000 000 ЭД) препарата растворять в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводит медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 2 000 000-5 000 000 ЭД антибиотика растворить в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводит со скоростью 60-80 капли в 1 минуту.

Внутривенно препарат вводит 1-2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями.

Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 ЭД, суточная - 1 000 000-2 000 000 ЭД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЭД в сутки, при газовой гангрене - до 40 000 000- 60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000- 100 000 ЭД/кг, в возрасте вот 1 года - 50 000 ЭД/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЭД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЭД/кг. Кратность введения препарата - 4-6 раз в сутки. Для внутримышечного введения добавят к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,5 % раствора новокаина. Образующийся раствор вводит глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы.

Подкожно: Бензилпенициллин применять для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000-200 000 ЭД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина. В полости(брюшную, плевральную) раствор Бензилпенициллина взрослым вводит в концентрации 10 000-20 000 ЭД в 1 мл, детям - 2 000-5 000 ЭД в 1 мл. Растворить в стерильной воде для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида. Продолжительность лечения - 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.

Интратекально: препарат вводит при гнойных заболеваниях главного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначат в дозе 5 000-10 000 ЭД, детям в возрасте вот 1 года - 2 000-5 000 ЭД, вводит медленно - 1 мл в минуту 1 раз в сутки. Препарат разводить в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЭД на 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удалить 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавит ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторяют в течение 2-3 дней, после чего переходят на внутримышечное введение.

Лечение больных сифилисом, гонореей проводит по специально разработанным схемам. В зависимости вот формы и тяжести болезни Бензилпенициллин применять вот 7-10 дней до 2 месяцев и более(сепсис, септический эндокардит).

Дети

Применять детям вот рождения. С особой осторожностью следует применять препарат детям до 2 течение.

Передозировка.

Симптомы передозировки в значительной мере соответствуют характера побочных эффектов. Возможны желудочно- кишечные расстройства и нарушения водно- электролитного баланса.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение включает гемодиализ, промывание желудка и симптоматическую терапию; особое внимание следует уделять водно- электролитному баланса.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. А также возможны гемолитическая анемия, нарушение свертывания крови и положительный результат при проведении теста Кумбса.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая крапивницу, мультиформную эритему, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит, ангионевротический отек, лихорадку, боль в суставах, анафилактические или анафилактоидные реакции(бронхиальная астма, тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта).

Со стороны нервной системы: при инфузии высокой дозы(взрослым более 20 млн МЕ) особенно высок риск возникновения судорог в пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, эпилепсией, менингитом, отеком главного мозга или при использовании аппарата для экстракорпорального кровообращения; нейротоксические реакции, включая гиперрефлексию, миоклонические подергивания; запятая, симптомы менингизма, парестезии.

Нарушение метаболизма и расстройства питания: нарушение баланса электролитов, которое возможно при быстром введении дозы свыше 10 млн МЕ, повышение уровня азота в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительного тракта: стоматит, глоссит, украшение языка в черный цвет, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, застой желчи.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нефропатия(при в/в введении дозы свыше 10 млн МЕ), альбуминурия, цилиндрурия и гематурия. Олигурия или анурия, как правило, проходят через 48 часов после отмены терапии. Диурез может быть восстановлен после применения 10 % раствора маннита.

Другие: реакции в месте введения; при в/в введении возможно развитие флебита или тромбофлебита; тяжелые местные реакции при в/м введении младенцам; длительное применение антибиотиков может привести к развитию вторичной суперинфекции, вызванных резистентными микроорганизмами; кандидоз; при лечении сифилиса или вторых инфекционных заболеваний, возбудителем которых является спирохеты, процесс лизиса бактерий может вызвать реакцию Яриша-Герксгеймера, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменениями артериального давления; реакции гиперчувствительности(зуд, ларингоспазм, бронхоспазм, артериальная гипотензия, васкулярный коллапс); сывороточная болезнь(включая такие проявления как лихорадка, слабость, артралгия, боль в животе, сыпь(всех типов)); высокие дозы препарата могут привести к развитию застойной сердечной недостаточности.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Для предотвращения нежелательных химических реакций не следует смешивать в одной емкости два препарата для инъекции или инфузии, а также применять растворы, содержащие глюкозу.

Препарат несовместим с ионами металлов, особенно мед, ртути, цинка и цинковых соединений, которые могут входит в состав резиновых пробок инфузионных флаконов. Вещества с окислительными и восстановительными свойствами, спирт, глицерин, макроголы и другие гидроксильные соединения могут также эго инактивировать. В слабощелочных растворах препарат быстро инактивируется цистеином и вторыми аминотиоловыми соединениями. Симпатомиметические амины также несовместимы с бензилпенициллином.

Препарат не следует применять в растворе глюкозы.

Не смешивать со вторыми инъекционными растворами, содержащими циметидин, цитарабин, хлорпромазин, допамин, гепарин, гидроксизин, лактат, линкомицин, метараминол, натрия гидрокарбонат, окситетрациклин, пентобарбитал, тетрациклин, тиопентал натрия, ванкомицин. Бензилпенициллин несовместим в растворе с комплексом витаминов группы В и аскорбиновой кислотой.

Упаковка.

По 500 000 ЭД или 1 000 000 ЭД во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и эго адресов места ведения деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Другие медикаменты этого же производителя

ТРОКСЕГЕЛЬ® — UA/1083/01/01

Форма: гель 2 % по 40 г в тубе; по 1 тубе в пачке из картона

АМИКАЦИНУ СУЛЬФАТ — UA/14269/01/01

Форма: кристаллический порошок(субстанция) в двойных полиэтиленовых пакетах для производства стерильных врачебных форм

МЕБЕВЕРИНУ ГИДРОХЛОРИД — UA/7083/01/01

Форма: пелети, что содержат субстанцию в пакетах двойных полиэтиленовых для фармацевтического приложения

АРЕЛИЯ® — UA/17070/01/02

Форма: таблетки, что диспергуються в ротовой полости, по 15 мг; по 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в пачке

КСАНТИНОЛУ НИКОТИНАТ — UA/8600/01/01

Форма: порошок(субстанция) в двойных полиэтиленовых пакетах для фармацевтического приложения