Агистам

Инструкция по применению

АГІСТАМ

Состав

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадину 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатини-зований, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклы. На одну из поверхностей нанесенная черточка.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Агістам - трицикличний селективный блокатор периферических Н1- гистаминових рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не имеют клинически значимой седативной и антихолинергичной действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно-важных функций, результатах лабораторных исследований, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Агістам не имеет значимого влияния на активность Н2-гістамінових рецепторов. Не блокирует увлечения норэпинефрина и фактически не имеет влияния на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

После перорального приема лоратадин хорошо всасывается и метаболизуеться под воздействием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, в дезлоратадин. Время достижения максимальной концентрации лоратадину и дезлоратадину в плазме крови представляет 1-1,5 часы и 1,5-3,7 часы соответственно. Лоратадин и его метаболит хорошо связываются с белками плазмы крови. Биодоступность лоратадину и дезлоратадину прямопропорцийна дозе.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичний профиль лоратадину и его метаболитив у здоровых взрослых сравнен с таким у добровольцев пожилого возраста.

Прием еды незначительно продлевает время всасывания лоратадину, но не влияет на клинический эффект.

У больных с хронической почечной недостаточностью значения фармакокинетичних параметров не увеличивались сравнительно с пациентами с нормальной функцией почек. Период полувыведения значительно не изменялся, а гемодиализ не влиял на фармакокинетику лоратадину и его метаболитив.

У больных с алкогольным поражением печенки наблюдалось повышение значений фармакокинетичних параметров лоратадину вдвое, в то время как фармакокинетичний профиль метаболиту не изменялся сравнительно с таким у пациентов с нормальной функцией печенки. Период полувыведения лоратадину и его метаболиту представлял 24 часы и 37 часы соответственно и увеличивался в зависимости от тяжести заболевания печенки.

Клинические характеристики.

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказание

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или

любого другого компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лоратадин не усиливает пригничувальну действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадину с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадину, что в свою очередь усиливает побочные эффекты.

В связи с возможностью развития дозозависимого седативного эффекта следует с осторожностью применять препарат одновременно с другими блокаторами Н- 1 рецептора, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиоидних рецепторов, нейролептиками, трицикличними антидепрессантами, анксиолитиками, седативными и снотворными средствами.

При одновременном применении лоратадину из кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадину в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы.

Исследования взаимодействий с другими препаратами проводились только при участии взрослых пациентов.

Особенности применения

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печенки.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печенки необходимо назначить меньшую начальную дозу через возможное уменьшение клиренсу лоратадину(рекомендованная начальная доза - 10 мг через день).

Препарат содержит лактозу, потому его не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Ланна или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Прием лоратадину необходимо прекратить не позже чем за 48 часы до проведения кожных диагностических алергопроб для предотвращения ошибочных результатов.

При применении препарата нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у склонных пациентов.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Поскольку безопасность применения лоратадину беременным не установлена, не рекомендуется назначать этот препарат в период беременности.

Лоратадин проникает в грудное молоко, потому не рекомендуется применение препарата в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях не отмечалось влияние препарата на скорость реакции пациентов при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Однако пациент должен быть проинформирован о возможном возникновении сонливости, которая может влиять на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет принимать по 1 таблетке(10 мг лоратадину) 1 раз в сутки.

Детям до 12 лет с массой тела больше 30 кг - 10 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью коррекция дозирования не нужна.

Детям с массой тела менее 30 кг применять лоратадин в виде сиропа.

Деть.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей возрастом младший 2 годов не изучались; данные отсутствуют. Препарат в виде таблеток не назначать детям при массе тела менее 30 кг.

Передозировка.

Симптомы: при передозировке отмечались сонливость, тахикардия и головная боль.

Лечение: в случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные мероприятия для удаления препарата, который не всосался из желудка

промывание желудка измельченным активированным углем с водой.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, или выводится лоратадин путем перитонеального диализа.

После неотложной помощи пациенту следует оставаться под медицинским надзором.

Передозировка лоратадину повышает частоту возникновения антихолинергичних симптомов.

Побочные реакции

У детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления как головная боль, нервозность или повышенная утомляемость.

У взрослых и детей в возрасте от 12 лет отмечались сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонница.

Наблюдались одиночные случаи таких побочных эффектов :

Со стороны пищеварительной системы: блюет, тошнота, сухость в рту, гастрит.

Со стороны ЦНС: седативное действие(у детей).

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, повышения или снижения артериального давления, нарушения сердечного ритма.

Со стороны системы дыхания : сухость слизистых носа, синусит, кашель(у взрослых).

Аллергические реакции: зуд, крапивница.

Со стороны печенки: нарушение печеночных функций.

Со стороны кожи и подкожной ткани : высыпание, аллопеция.

Общие нарушения: повышенная утомляемость.

Другие: боль в спине, боль в груди, лихорадка(у взрослых).

Срок пригодности. 3 годы 6 месяцы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 12 таблетки в блистере; по 6 или 12 таблетки в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО "Стиролбіофарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 84610, Донецкая обл., г. Горлівка, ул. Горловской дивизии, 97.