Ципрам®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Ципрам®

(Cypram)

Состав

действующее вещество: еscitalopram;

1 таблетка содержит есциталопраму оксалату соответственно 10 мг или 20 мг есциталопраму;

вспомогательные вещества: Prosolv SMCC® 90/HD90(целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен), натрию кроскармелоза, тальк, магнию стеарат, смесь для покрытия Opadry 03F28446 White.

Смесь для покрытия Opadry 03F28446 White: гипромелоза(гидроксипропилметилцелюлоза) 6сР, титану диоксид(Е 171), макрогол 6000.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Ципрам®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с тиснением Е с одной стороны, с черточкой с другой стороны, из фаской с обеих сторон.

Ципрам®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с тиснением Е с одной стороны, с черточкой с другой стороны, из фаской с обеих сторон.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые действуют на нервную систему. Психоаналептики. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного нейронального увлечения серотонину. Есциталопрам. Код АТХ N06A B10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Есциталопрам является селективным ингибитором обратного увлечения серотонину(5-НТ). Притеснение обратного увлечения 5 - HT серотонину являются лишь вероятным механизмом действия, которое может объяснить фармакологические и клинические эффекты есциталопраму. Есциталопрам вовсе не имеет или имеет очень слабую способность связываться со многими рецепторами, включая 5 - HT1A, 5 - HT2, допамину D1 и D2 рецепторы, α1 -, α2 -, β-адренергични рецепторы, гистамину H1, мускарину холинергични, бензодиазепинови и опиатни рецепторы.

Фармакодинамічні эффекты

В ходе двойного слепого плацебо-контролируемого исследования ЭКГ у здоровых добровольцев изменение базовых значений интервала QTc(коррекция за формулой Фрідерічі) представляло 4,3 мс(90 % ДІ: 2,2, 6,4) при дозе 10 мг/сутки и 10,7 мс(90 % ДІ: 8,6, 12,8) при превышенной терапевтической дозе 30 мг/сутки.

Клиническая эффективность и безопасность

Большое депрессивное расстройство

Есциталопрам был признан эффективным в лечении острого большого депрессивного расстройства в ходе трех из четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных(8-тижнив) исследований. Во время долгосрочного исследования профилактики рецидива 274 пациенты, в которых наблюдался ответ на лечение в течение начальной открытой 8-недельной фазы лечения есциталопрамом 10 или 20 мг/сутки, были рандомизированы к продолжению лечения есциталопрамом в той же дозе или плацебо в течение периода до 36 недель. В этом исследовании у пациентов, которые получали продолжение лечения есциталопрамом, был значительно более длительный период к развитию рецидива в течение следующих 36 недели сравнительно с теми, кто получал плацебо.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Всасывание практически полно и не зависит от приема еды. Среднее время достижения максимальной концентрации(средний Tmax) представляет около 4 часов после многократного приема препарата. Абсолютная биодоступность есциталопраму ожидается на уровне 80 %, как и рацемического циталопраму.

Распределение

Мнимый объем распределения(Vd, β/F) после перорального приложения представляет от 12 до 26 л/кг. Связывания есциталопраму и его основных метаболитив с белками плазмы крови представляет менее 80 %.

Биотрансформация

Есциталопрам метаболизуеться в печенке к деметилеваних и дидеметилеваних метаболитив. Оба они являются биологически активными. Азот также может окисляться к форме N- оксидного метаболиту. Как метаболити, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидив. После многократного приложения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитив обычно представляет соответственно 28-31% и < 5 % концентрации есциталопраму. Биотрансформация есциталопраму в деметилеваний метаболит происходит главным образом с помощью CYP2C19. Возможное определенное участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения(t½β) после многократного приложения представляет около 30 часов, плазменный клиренс при пероральном приложении представляет 0,6 л/мин. Период полувыведения основных метаболитив есциталопраму более длительный.

Считается, что есциталопрам и его основные метаболити выводятся печенкой(метаболический путь) и почками, большая часть выводится в форме метаболитив с мочой.

Фармакокинетика есциталопраму линейна. Равновесная концентрация достигается примерно за 1 неделю. Средняя равновесная концентрация, которая представляет 50 нмоль/л(от 20 до 125 нмоль/л), достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста(свыше 65 лет)

У пациентов пожилого возраста есциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Системная экспозиция(AUC, "площадь под кривой") у пациентов пожилого возраста на 50 % выше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Нарушение функции печенки

У пациентов с умеренной или легкой печеночной недостаточностью(по критериям Чайлд-П'ю A и B) период полувыведения есциталопраму увеличивался почти вдвое и экспозиция была на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печенки.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек(CLcr 10-53 мл/хв) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацемического циталопраму и незначительный рост экспозиции. Концентрации метаболитив в плазме крови не исследовались, но можно допустить их рост.

Полиморфизм

В случае медленных метаболизаторив относительно CYP2C19 отмечались двойные концентрации препарата в плазме крови сравнительно с нормальным метаболизмом есциталопраму. В случае медленных метаболизаторив относительно CYP2D6 существенных изменений экспозиции не замечалось.

Клинические характеристики

Показание

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств из или без агорафобии, социальных тревожных расстройств(социальная фобия), генерализуемых тревожных расстройств, обсесивно-компульсивних расстройств.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к есциталопраму или к другим компонентам препарата;

- сопутствующее лечение неселективными, необоротными ингибиторами моноаминоксидази(ІМАО);

- комбинация есциталопраму с оборотными ингибиторами МАО-А(например моклобемидом) или оборотным неселективным ингибитором МАО линезолидом, через риск возникновения серотонинового синдрома;

- известное удлинение интервала QT или врожденный синдром продленного интервала QT;

- одновременный прием с лекарственными средствами, способными продлевать интервал QT.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамічна взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Неселективные необоротные ІМАО

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, которые применяли СІЗЗС в комбинации с неселективными необоротными ингибиторами моноаминоксидази(IMAO), и у пациентов, которые недавно прекратили принимать СІЗЗС и перешли на терапию подобными IMAO. В некоторых случаях у пациентов возникал серотониновий синдром.

Совместимое применение есциталопраму с неселективными необоротными IMAO противопоказано.

Лечение есциталопрамом можно начинать не раньше чем за 14 дни после прекращения лечения необоротным IMAO. В свою очередь, лечение неселективными необоротными ІМАО можно начинать лишь через 7 сутки после окончания лечения есциталопрамом.

Комбинации, которые нуждаются осторожности

Оборотный селективный ІМАО типа А(моклобемид)

Одновременное применение есциталопраму из ІMAO типа A, таким как моклобемид, не рекомендуется через риск возникновения серотонинового синдрома. Если такая комбинация окажется необходимой, лечения начинают из применения минимальной рекомендованной дозы с обязательным тщательным клиническим мониторингом.

Оборотный неселективный ІМАО(линезолид)

Антибиотик линезолид - это оборотный неселективный ІМАО, и его не следует назначать пациентам, которые находятся на терапии есциталопрамом. Если такая комбинация окажется необходимой, лечения начинают с минимальной рекомендованной дозы с обязательным тщательным клиническим мониторингом.

Необоротный селективный ІМАО типа B(селегилин)

Через риск серотонинового синдрома необходимая осторожность при совместимом приложении из селегилином. Для совместимого приложения с рацемическим циталопрамом безопасными являются дозы селегинину до 10 мг/сутки.

Удлинение интервала QT

Фармакокінетичні и фармакодинамични исследование есциталопраму в комбинации с другими лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT, не проводились. Дополнительный эффект есциталопраму и этих лекарственных средств не может быть исключен. Таким образом, одновременное применение есциталопраму с лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT, такими как антиаритмичные препараты класса IA и III, антипсихотические препараты(например производные фенотиазину, пимозид, галоперидол), трициклични антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты(например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, антималярийные препараты, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные препараты(астемизол, мизоластин), противопоказанное.

Серотонінергічні лекарственные средства

Совместимое приложение из серотонинергичними лекарственными средствами(например трамадолом, суматриптаном и другим триптаном) может привести к возникновению серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, которые снижают порог судорожной готовности.

СІЗЗС способны снижать порог судорожной готовности. Рекомендуется осторожность при одновременном применении других препаратов, которые могут снижать порог судорожной готовности(таких как антидепрессанты(трициклини, СІЗЗС), нейролептики(фенотиазини, тиоксантени и бутирофенони), мефлохин, бупропион и трамадол).

Литий, триптофан

Поскольку зафиксированы случаи усиления эффектов при применении СІЗЗС в комбинации с литием или триптофаном, рекомендуется осторожность при одновременном применении есциталопраму с этими препаратами.

Зверобой

Одновременное применение есциталопраму и растительных препаратов, которые содержат зверобоя(Hypericum perforatum), может привести к увеличению частоты возникновения побочных реакций.

Антикоагулянты

При приеме есциталопраму в сочетании с пероральными антикоагулянтами может возникнуть изменение эффектов антикоагулянтов. Необходимое тщательное наблюдение за пациентами, которые получают лечение пероральными антикоагулянтами в начале или в случае прекращения применения есциталопраму. Необходимая осторожность при лечении пациентов, которые параллельно проходят терапию лекарственными препаратами, которые влияют на функцию тромбоцитов, в частности нестероидными противовоспалительными препаратами(НПЗП), ацетилсалициловой кислотой, дипиридамолом, тиклопидином или другими врачебные средствами(такими как атипичные антипсихотики, фенотиазини, трициклични антидепрессанты), которые могут увеличивать риск возникновения кровотечения.

Алкоголь

Есциталопрам не имеет фармакодинамичной или фармакокинетичной взаимодействия с алкоголем. Однако, как и в случае применения других психотропных лекарственных средств, одновременный прием есциталопраму с препаратами, которые содержат алкоголь, не рекомендуется.

Фармакокінетичні взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику есциталопраму

Метаболизм есциталопраму происходит, главным образом, при участии CYP2C19. Но в метаболизме также задействованы CYP3A4 и CYP2D6, хотя и меньшей мерой. Частичным катализатором метаболизма основного метаболиту S - DCT(деметилеваного есциталопраму) считается изофермент CYP2D6.

Совместимое применение есциталопраму и омепразолу 30 мг 1 раз в сутки(ингибитор CYP2C19) вызывает умеренный рост(приблизительно на 50 %) концентрации есциталопраму в плазме крови.

Одновременное применение есциталопраму и циметидину 400 мг 2 разы на сутки(умеренно сильный основной ингибитор энзимов) вызывает умеренный рост(приблизительно на 70 %) концентрации есциталопраму в плазме крови. Таким образом, необходимо с осторожностью назначать есциталопрам одновременно с циметидином. В этих случаях может быть нужная корректировка дозы есциталопраму.

Таким образом, необходимо с осторожностью назначать есциталопрам одновременно с ингибиторами CYP2C19(например из омепразолом, флуоксетином, езомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. При одновременном приложении с вышеупомянутыми препаратами мониторинг побочных эффектов может побуждать к уменьшению дозы есциталопраму.

Влияние есциталопраму на фармакокинетику других средств

Есциталопрам является ингибитором энзиму CYP2D6. Необходимая осторожность при одновременном применении есциталопраму с препаратами, метаболизм которых происходит при участии этого энзиму, а также с препаратами, которые имеют узкий терапевтический индекс, например из флекаинидом, пропафеноном, метопрололом(какой применяют при сердечной недостаточности), или с лекарственными средствами, которые действуют на ЦНС и в основном метаболизуються при участии CYP2D6, например с антидепрессантами, такими как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, или с антипсихотическими препаратами, такими как рисперидон, тиоридазин или галоперидол. В этих случаях может понадобиться корректировка дозы.

Комбинация из дезипрамином или метопрололом приводила к повышению уровней в плазме этих двух средств вдвое.

Рекомендуется осторожность при одновременном приложении с лекарственными средствами, какие метаболизуються CYP2C19.

Особенности применения

Нижеозначенные особенности применения касаются терапевтического класса СІЗЗС.

Парадоксальная тревога

У определенных пациентов с паническим расстройством в начале лечения антидепрессантами возможное усиление симптомов тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно проходит в течение первых двух недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется назначать низкие начальные дозы.

Судорожные нападения

Есциталопрам необходимо отменить, если у пациента развилось судорожное нападение впервые или нападения учащаются(у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СІЗЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией - обеспечить пристальный надзор.

Мания

СІЗЗС необходимо применять осторожно пациентам с маниакальными или гипоманиакальними состояниями в анамнезе. Если у пациента начинается маниакальная фаза, прием СІЗЗС следует сразу прекратить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечения СІЗЗС может влиять на гликемичний контроль(гипогликемия или гипергликемия). Может быть нужная корректировка дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Суицид, суицидальни мысли или клиническое ухудшение.

Депрессия связана с риском суицидальних мыслей, самотравмування и суицида. Этот риск хранится к достижению стойкой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не состояться в первые недели лечение, необходимое тщательное наблюдение за пациентами к улучшению состояния. Общий клинический опыт свидетельствует, что на ранних этапах выздоровление может расти риск суицида.

Другие состояния, при которых назначают есциталопрам, также могут быть связаны с ростом риска суицидальних действий. Кроме этого, эти состояния могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует придерживаться тех же мер предосторожностей, какие рекомендованные при лечении больных с большим депрессивным расстройством.

Через высокий риск суицидальних мыслей и действий во время лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами с суицидальними мыслями или поведением в анамнезе или со значительным уровнем суицидального мышления к началу лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск возникновения суицидальной поведения при приеме антидепрессантов сравнительно с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.

Медикаментозная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно с повышенным риском, в частности, в начале лечения и после изменения дозы.

Пациентов(и лиц, которые за ними присматривают) нужно предупредить о необходимости контроля за проявлением любого клинического ухудшения, суицидальной поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и обращения за неотложной помощью при возникновении соответствующих симптомов.

Акатизия

Применение СІЗЗС/СІЗЗСН связано с развитием акатизии - состоянию, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью стоять или сидеть на одном месте. Чаще такие случаи попадались в первые несколько недель лечения. Если у пациента наблюдается развитие этих симптомов, увеличения дозы нецелесообразное.

Гіпонатріємія

Во время применения СІЗЗС сообщалось об одиночных случаях гипонатриемии, вызванной, вероятно, нарушениями секреции антидиуретического гормона(SIADH), которая обычно проходила при прекращении терапии. Особенная осторожность необходима при лечении пациентов групп риска, в частности больных пожилого возраста, с циррозом печенки, и пациентов, которые параллельно применяют лекарственные средства, которые могут вызывать гипонатриемию.

Кровоизлияния

Были полученные отчеты о нарушении сосудисто-тромбоцитарного гемостазу при применении СІЗЗС, такие как экхимоз и пурпура(геморрагическое высыпание). Поэтому пациентам, которые лечатся СІЗЗС, необходимо быть осторожными, особенно если они одновременно применяют пероральные антикоагулянты, лекарственные средства с известным влиянием на функцию тромбоцитов(например, атипичные антипсихотики и фенотиазини, большинство трицикличних антидепрессантов, ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные препараты(НПЗП), тиклопидин, дипиридамол) или у них есть склонность к кровотечениям.

EСT(електро-судомна терапия)

Клинический опыт одновременного применения СІЗЗС и ЕСТ ограничен, следовательно, рекомендуется осторожность.

Реверсивные, селективные ІМАО типа А

Комбинировать есциталопрам и ІМАО типа А не рекомендуется через риск возникновения серотонинового синдрома.

Серотоніновий синдром

Необходимая осторожность при назначении есциталопраму в комбинации с лекарственными препаратами, которым присущие серотонинергични эффекты, например с суматриптаном и другим триптаном, трамадолом и триптофаном.

Сообщалось об одиночных случаях серотонинового синдрома у пациентов, которые применяли СІЗЗС вместе с серотонинергичними лекарственными средствами. Признаками начала развития этого состояния могут быть такие симптомы, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. В этом случае необходимо срочно прекратить прием СІЗЗС и серотонинергичного лекарственного средства и начать симптоматическое лечение.

Удлинение интервала QT

Было установлено, что есциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая "пируетну" желудочковую тахикардию, были зарегистрированы во время постмаркетингового периода преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с уже имеющимся удлинением интервала QT или другими заболеваниями сердца.

Следует с осторожностью применять препарат больным с выраженной брадикардией или пациентам с недавним случаем острого инфаркта миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Нарушения баланса электролитов, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск злокачественных аритмий, и это нарушение нужно откорректировать к началу лечения есциталопрамом.

При лечении пациентов со стабильной болезнью сердца перед началом терапии следует рассмотреть результаты Экг-исследования.

При появлении признаков сердечной аритмии во время лечения есциталопрамом нужно прекратить лечение и сделать ЭКГ.

Зверобой

Одновременное применение СІЗЗС и растительных препаратов, которые содержат зверобоя(Hypericum perforatum), может привести к повышению частоты возникновения побочных реакций.

Симптомы отмены

При прекращении лечения, в частности внезапному, обычно возникают симптомы отмены. Во время клинических испытаний косвенные действия, связанные с прекращением лечения, наблюдались приблизительно в 25 % пациентов, которые лечились есциталопрамом, и в 15 % пациентов, которые принимали плацебо.

Риск возникновения симптомов отмены зависит от многих факторов, в частности от длительности курса терапии, дозы препарата и постепенности уменьшения дозы. Часто сообщалось о таких реакциях, как головокружение, нарушение функций органов чувств(включая парестезию и ощущение электрического шока), расстройства сна(в частности бессонница и беспокойные сны), ажитация или страх, блюет и/тошнота ли, тремор, спутывание сознания, усиленное потовыделение, головная боль, диарея, пальпитация, эмоциональная нестабильность, раздражительность и расстройства зрения. В целом эти симптомы слабой или умеренной тяжести, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми.

Они обычно возникают в первые несколько суток после прекращения лечения, хотя были одиночные сообщения о возникновении таких симптомов после неумышленного пропуска лишь одной дозы.

Обычно эти симптомы ограниченной длительности и проходят за 2 недели, хотя у некоторых лиц они могут приобретать длительный ход(2-3 месяцы и больше). В этом случае рекомендуется прекращать применение Ципраму® путем постепенного уменьшением дозы в течение от нескольких недель до несколько месяцев в зависимости от потребностей пациента.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что Ципрам® может влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СІЗЗС добровольцам показали, что влияние на качество спермы является оборотным.

Влияния на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Беременность

Клинические данные о применении есциталопраму во время беременности ограничены.

Во время исследований репродуктивной токсичности, проведенных на крысах с применением есциталопраму, наблюдались эмбриотоксические эффекты, но не увеличение случаев возникновения изъянов развития. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применять есциталопрам во время беременности следует лишь при очевидной необходимости и тщательной оценке потенциальных рисков и пользы.

Эпидемиологические данные засвидетельствовали то, что применение СІЗЗС беременными, в частности на поздних сроках беременности, может повышать риск развития стойкой легочной гипертензии в новорожденных(СЛГН). По данным наблюдений риск наблюдался в приблизительно 5 случаях на 1000 беременных. В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев СЛГН на 1000 беременных.

Применение СІЗЗС во время третьего триместру беременности может вызывать симптомы абстиненции и симптомы отмены в новорожденных, в том числе неврологические нарушения поведения. Поэтому необходимое наблюдение за новорожденными, матери которых продолжали применять есциталопрам на поздних стадиях беременности, особенно в третьем триместре. Применения СІЗЗС во время беременности не следует прекращать внезапно.

В новорожденных, матери которых принимали СІЗЗС/СІЗЗСН на поздних стадиях беременности, могут возникнуть такие симптомы: респираторный дистрес, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности при кормлении новорожденных, блюют, гипогликемия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, летаргия, постоянный плач, сонливость, трудности засинання. Эти нарушения могут быть проявлением серотонергичних эффектов или синдрома отмены. В большинстве случаев осложнения начинались сразу или через незначительное время(< 24 часов) после рождения.

Кормление груддю

Допускается, что есциталопрам проникает в грудное молоко.

Поэтому на время лечения кормления груддю рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя есциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любое психоактивное средство может нарушать способность рассудительного мышления или навыка. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Безопасность суточных доз выше 20 мг не была установлена.

Ципрам® применяют взрослым внутренне 1 раз в сутки независимо от приема еды.

Большое депрессивное расстройство

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточную дозу можно увеличить к максимальной - 20 мг.

Антидепресантний эффект, как правило, развивается через 2-4 недели лечения. После исчезновения симптомов депрессии лечения необходимо продолжать еще минимум 6 месяцы для закрепления достигнутого эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее

В первую неделю лечение рекомендуется начальная доза 5 мг(применять в соответствующем дозировании) на сутки перед тем, как увеличить до 10 мг на сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повышать до максимальной - 20 мг на сутки.

Максимальный терапевтический эффект достигается приблизительно через 3 месяцы. Срок лечения представляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства(социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу до максимальной - 20 мг на сутки.

Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжение лечения в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Генерализуемые тревожные расстройства

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг на сутки.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Обсесивно-компульсивні расстройства(ДКР)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг на сутки. ДКР - хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может представлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста(свыше 65 лет)

Начальная доза представляет 5 мг на сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточную дозу можно увеличить к максимальной - 10 мг на сутки.

Почечная недостаточность

Нет необходимости в проведении корректировки дозы для пациентов с почечной недостаточностью средней и умеренной степени. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

Снижение функции печенки

Рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения представляет 5 мг на сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг на сутки.

Сниженная активность изоферменту CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изоферменту CYP2C19 рекомендованная начальная доза в первые две недели лечения представляет 5 мг на сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг на сутки.

Прекращение лечения.

При прекращении лечения Ципрамом® дозу следует постепенно уменьшать в течение 1-2 недель для снижения риска возникновения симптомов отмены.

Деть.

Не применяют детям(в возрасте до 18 лет).

Передозировка

Токсичность

Даны о передозировке есциталопрамом ограничены и во многих случаях связаны с сопутствующей передозировкой другими лекарственными средствами. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или имели слабую степень тяжести. При передозировке есциталопрамом о летальных случаях сообщалось редко, в большинстве таких случаев отмечалась сопутствующая передозировка другими препаратами. Дозы есциталопраму от 400 до 800 мг без других препаратов не вызывало тяжелых симптомов.

Симптомы

Симптомы, о которых сообщалось при передозировке есциталопрамом, в целом касались центральной нервной системы(от головокружения, тремору, ажитации к редким случаям серотонинового синдрома, судорог и запятой), желудочно-кишечной системы(блюет, тошнота), сердечно-сосудистой системы(артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия), а также нарушения равновесия электролитов/жидкости(гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение

Специфического антидота не существует. Поддержка и обеспечение проходности дыхательных путей, адекватная оксигенация и респираторная функция. Следует рассмотреть возможность промывания желудка и применения активированного угля. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после перорального приема препарата. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими пидтримуючими мероприятиями.

Побочные реакции

Частота возникновения побочных реакций имеет такую классификацию:

очень распространены(≥ 1/10)

распространенные(≥ 1/100 к <1/10)

нераспространенные(≥ 1/1000 к <1/1/100)

жидкие(≥ 1/10000 к <1/1000)

очень жидкие(<1/10000), частота неизвестна(нельзя определить по имеющимся данным).

Побочные реакции чаще всего возникают в первую и вторую неделю лечения и в дальнейшем становятся менее интенсивными, а их частота уменьшается при продолжении лечения.

Побочные реакции, известные для СІЗЗС, а также зарегистрированы для есциталопраму в ходе проведения плацебо-контролируемых клинических исследований или спонтанных пост-маркетинговых исследований, отмечены ниже в соответствии с классом систем органов и частоты возникновения.

1 Случаи суицидального мышления или поведения наблюдались как во время терапии есциталопрамом, так и сразу после прекращения лечения.

2 Сообщалось о побочных реакциях для терапевтического класса препаратов СІЗЗС.

Удлинение интервала QT

Случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая "пируетну" желудочковую тахикардию, были зарегистрированы во время постмаркетингового периода исследования преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с уже имеющимся удлинением интервала QT или другими заболеваниями сердца.

Симптомы отмены при прекращении лечения.

При прекращении лечения СІЗЗС/СІЗЗСН(особенно внезапному) обычно возникают симптомы отмены. Часто сообщалось о таких реакциях, как головокружение, нарушение функций органов чувств(включая парестезию и ощущение удара током), расстройства сна(в частности бессонница и яркие сновидения), ажитацию или страх, блюет та/або тошноту, тремор, спутывание сознания, усиленное потовыделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и расстройства зрения. В целом эти реакции слабой или умеренной тяжести и ограниченной длительности, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми та/або длительными. Поэтому при отсутствии потребности в лечении есциталопрамом рекомендуется прекращать применение путем постепенного уменьшением дозы.

Эффект препаратов группы СІЗЗС

Эпидемиологические исследования, в основном проведенные при участии пациентов в возрасте от 50 лет, показали повышенный риск переломов костей у пациентов, которые получают СІЗЗС и трициклични антидепрессанты. Механизм, который приводит к этому риску, неизвестен.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; № 30(3 х 10) в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Актавіс Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

BLB 016, Булебел Індастріал Естейт, г. Зейтун, ZTN 3000, Мальта.

Заявитель

БІОСАЙНС ЛТД.

Местонахождение заявителя

2 этаж, ул. Джон Принсес 13, Лондон, W1G 0JR

Соединенное Королевство Великобритании и Северной Ирландии